1、2021/1/52 概概 述述定义:凡具有疏畅气机,调整脏腑功能,用以定义:凡具有疏畅气机,调整脏腑功能,用以治疗治疗气滞气滞和和气逆气逆等证的药物。等证的药物。气机不畅主要与肺、脾、肝、胃有关,气机不畅主要与肺、脾、肝、胃有关,多表现为消化系统疾病、支气管疾病及一些多表现为消化系统疾病、支气管疾病及一些妇科疾病。妇科疾病。2021/1/53功能失调功能失调气机不畅气机不畅肺主气肺主气肝主疏泄肝主疏泄脾主运化脾主运化胃主受纳胃主受纳肺气雍滞肺气雍滞肝郁气滞肝郁气滞脾胃气滞脾胃气滞支气管哮喘支气管哮喘肝胆疾病肝胆疾病胰腺炎胰腺炎肠胃疾病肠胃疾病(胃肠炎、溃疡病胃肠炎、溃疡病)其它其它(月经不调、
2、月经不调、乳房肿块、疝气乳房肿块、疝气)2021/1/54理气止痛理气止痛行气导滞行气导滞疏肝解郁疏肝解郁降逆平喘降逆平喘调节平滑肌舒缩功能调节平滑肌舒缩功能(胃肠、支气管、胆道、胃肠、支气管、胆道、子宫、血管子宫、血管)调节消化液的分泌调节消化液的分泌(胃液、肠液、胃液、肠液、胰液、胆汁胰液、胆汁)理理气气药药2021/1/55 主要药理作用主要药理作用1 对消化系统的影响:对消化系统的影响:1)对胃肠运动的调节作用对胃肠运动的调节作用 抑制胃肠运动抑制胃肠运动 双向作用双向作用 兴奋胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌 2021/1/56抑制胃肠运动抑制胃肠运动 使胃肠平滑肌紧张性使胃肠平滑肌紧张性,
3、收缩幅度收缩幅度 ,节律性节律性 (离体实验明显离体实验明显)A.表现表现:b.缓解肠肌兴奋剂缓解肠肌兴奋剂 (Ache、毛果芸香碱、毛果芸香碱 、BaCl2)所致痉挛性收缩所致痉挛性收缩为降逆、为降逆、止呕、止呕、止泻、止泻、镇痛的镇痛的药理学基药理学基础础 2021/1/57B.可能机理可能机理:a.阻滞阻滞M-AchR枳实、枳壳、枳实、枳壳、青皮、陈皮青皮、陈皮b.兴奋兴奋a-AdrR(对羟福林对羟福林枳枳实、枳壳、青皮、陈皮实、枳壳、青皮、陈皮)c.直接抑制作用直接抑制作用木香木香 2021/1/58C.有效成份有效成份对羟福林对羟福林(Syhepbrine)-R兴奋剂。兴奋剂。含量含
4、量:未成熟果实未成熟果实 成熟果实成熟果实枳实、枳壳枳实、枳壳,青皮、陈皮青皮、陈皮陈皮:橙皮苷,甲基橙皮苷。陈皮:橙皮苷,甲基橙皮苷。2021/1/59传出神经的受体传出神经的受体-效应表效应表效应器效应器肾上腺素能神经兴奋肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋效效 应应受受 体体效应效应受体受体心心脏脏心肌心肌窦房结窦房结传导系统传导系统收缩力加强收缩力加强心率加快心率加快传导加快传导加快 1收缩力减弱收缩力减弱 心率减慢心率减慢传导减慢传导减慢M 平平滑滑肌肌血血管管皮肤、粘膜皮肤、粘膜 腹腔内脏腹腔内脏骨骼肌骨骼肌冠状动脉冠状动脉收缩收缩舒张舒张收缩收缩舒张舒张22舒张舒张 舒
5、张(交感神经)舒张(交感神经)支气管,气管支气管,气管 胃肠壁胃肠壁膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胃肠和膀胱括约肌胃肠和膀胱括约肌胆囊与胆道胆囊与胆道舒张舒张 舒张舒张舒张舒张收缩收缩舒张舒张2、2 2 2收缩收缩 收缩收缩收缩收缩舒张舒张收缩收缩子宫子宫收缩收缩 抑制抑制 2不定不定 腺腺体体汗腺汗腺 唾液腺唾液腺胃肠道及呼吸道腺体胃肠道及呼吸道腺体手心脚心分泌手心脚心分泌 分泌分泌K+及及H2O分泌淀粉酶分泌淀粉酶 2全身分泌(交感神经)全身分泌(交感神经)分泌分泌K+及及H2O分泌分泌 代代谢谢肝脏糖代谢肝脏糖代谢 骨骼肌糖代谢骨骼肌糖代谢脂肪代谢脂肪代谢肝糖原分解及异生肝糖原分解及异生 肌糖原分
6、解肌糖原分解脂肪分解脂肪分解、2 2、2植物神经节植物神经节肾上腺髓质肾上腺髓质兴奋兴奋 分泌(交感神经节前纤维)分泌(交感神经节前纤维)N1骨骼肌骨骼肌收缩收缩2收缩(运动神经)收缩(运动神经)N22021/1/510 增强胃肠运动增强胃肠运动:表现表现 使胃肠平滑肌运动使胃肠平滑肌运动节节律律,收缩幅度,收缩幅度 ,张力张力 (在体实验明显在体实验明显)b.使受抑制胃肠运动使受抑制胃肠运动恢复恢复,蠕动,蠕动 为治疗胃肠胀为治疗胃肠胀气、肠梗阻、气、肠梗阻、胃下垂的药理胃下垂的药理学基础学基础 上述抑制或兴奋作用,与实验方法、消化道上述抑制或兴奋作用,与实验方法、消化道机能状态及药物制剂或
7、剂量等有关机能状态及药物制剂或剂量等有关2021/1/5112)对消化液分泌的作用)对消化液分泌的作用 a.所含挥发油促进消化液所含挥发油促进消化液(胃液、胃液、肠液、胰液、胆汁肠液、胰液、胆汁)的分泌的分泌b.抑制病理性胃酸分泌过多,抑制病理性胃酸分泌过多,降低消化酶活性,抗溃疡降低消化酶活性,抗溃疡,使胰腺炎时胰液分泌使胰腺炎时胰液分泌,胰酶活性胰酶活性 表现2021/1/512 3)、利胆、利胆l促进胆汁分泌,促进胆汁分泌,l促进胆囊运动,促进胆囊运动,l松弛奥迪氏括约肌,松弛奥迪氏括约肌,l降低其张力降低其张力 -与疏肝作用有关与疏肝作用有关 2021/1/5132.对支气管平滑肌的作
8、用:对支气管平滑肌的作用:-松弛支气管平滑肌(平喘)松弛支气管平滑肌(平喘)机理:机理:A.直接作用直接作用B.兴奋兴奋 -AdrR(对羟福林对羟福林)平滑肌松弛平滑肌松弛C.阻滞阻滞M-AChR 抑制迷走神经功能亢进抑制迷走神经功能亢进D.抗抗组胺等组胺等过敏介质释放过敏介质释放抑制痉挛性收缩抑制痉挛性收缩 支支气气管管扩扩张张 平平喘喘2021/1/5142021/1/5153.对子宫平滑肌的作用:对子宫平滑肌的作用:双向作用双向作用 兴奋兴奋枳实、枳壳枳实、枳壳抑制抑制香附香附、青皮青皮2021/1/516A.A.表现表现a.a.收缩血管,收缩血管,BPBP;B.B.兴奋心脏,心肌收缩力
9、兴奋心脏,心肌收缩力 ,心率心率 ,心输出量,心输出量 ,冠脉流量冠脉流量 抗休克抗休克2021/1/517B.机理机理直接兴奋直接兴奋a-AdrR 促进促进Adr能神经末梢释放能神经末梢释放NA间接兴奋间接兴奋a-AdrRa.对羟福林对羟福林b.N-甲基酪胺甲基酪胺间接兴奋间接兴奋a-AdrR(结构相似置换囊泡结构相似置换囊泡NA)(促进肾上腺素能神经末梢释放促进肾上腺素能神经末梢释放NE)注射剂有效,口服不明显:注射剂有效,口服不明显:a.使胃肠粘膜血管收缩,吸收减少;使胃肠粘膜血管收缩,吸收减少;b.易被碱性肠液破坏易被碱性肠液破坏2021/1/518 理气药实验方法理气药实验方法一 离
10、体肠管实验离体肠管实验 离体肠管实验离体肠管实验,离体肌条实验离体肌条实验二二 在体肠实验在体肠实验:水囊法水囊法三三 胆汁分泌实验胆汁分泌实验:胆汁引流法胆汁引流法,生物电法生物电法四四 胃机能实验胃机能实验 体表胃电图描记法体表胃电图描记法 固体排空法固体排空法 幽门结扎法幽门结扎法:测定胃液分泌的影响测定胃液分泌的影响 胃瘘法胃瘘法:观察胃液分泌观察胃液分泌 胃内灌注法胃内灌注法 胃溃疡模型胃溃疡模型:应激造模法应激造模法,幽门结扎造模法幽门结扎造模法,消炎痛消炎痛,乙醇乙醇 去氧胆酸去氧胆酸-乙醇造模法乙醇造模法五五 子宫实验子宫实验:在体实验在体实验,离体实验离体实验2021/1/5
11、192021/1/520 生理信号采集系统生理信号采集系统 pclab2021/1/521 生理信号采集系统生理信号采集系统 pclab-离体实验离体实验2021/1/522 十六道生理信号采集系统十六道生理信号采集系统2021/1/5232021/1/524常用药物常用药物枳实、枳壳、枳实、枳壳、2021/1/525Immature Bitter Orange(枳实,(枳实,zhi shi)2021/1/526 枳实枳实 枳壳枳壳2021/1/527功效:功效:消痰、散结、除痞消痰、散结、除痞枳壳枳壳枳实枳实破气:破气:破积导滞破积导滞行气:行气:宽中除宽中除胀胀枳实(枳壳)来源:来源:枳实
12、枳实芸香科酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果芸香科酸橙及其栽培变种或甜橙的干燥幼果 枳壳枳壳芸香科酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实芸香科酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实 2021/1/528成分成分1.挥发油(柠檬烯等)挥发油(柠檬烯等)2.黄酮苷类(橙皮苷等)黄酮苷类(橙皮苷等)3.对羟福林对羟福林(Synephrine 辛福林辛福林)4.N-甲基酪胺甲基酪胺(N-methyl-tyramine)2021/1/529与功效相关的药理作用与功效相关的药理作用1.对胃肠平滑肌的作用对胃肠平滑肌的作用双向调节双向调节兴奋作用兴奋作用胃肠收缩节律增加,蠕动增强胃肠收缩节律增加,蠕动增强 (正常、在体状
13、态、低浓度)(正常、在体状态、低浓度)治疗胃肠消化性疾病的药理学基础治疗胃肠消化性疾病的药理学基础抑制作用抑制作用降低张力,抑制收缩降低张力,抑制收缩 (离体、病理状态、高浓度)(离体、病理状态、高浓度)治疗胃肠痉挛的依据治疗胃肠痉挛的依据机理:?机理:?2021/1/5302.抗胃溃疡抗胃溃疡-水提取物水提取物,挥发油挥发油3.对子宫的作用对子宫的作用-以兴奋为主,收缩力增强,以兴奋为主,收缩力增强,张力升高,节律加强,至强直性收缩。张力升高,节律加强,至强直性收缩。a.对兔离体及在体子宫对兔离体及在体子宫-兴奋作用。兴奋作用。b.对小鼠离体子宫则对小鼠离体子宫则-抑制效应。抑制效应。4.镇
14、痛作用镇痛作用-挥发油挥发油2021/1/531对心血管系统对心血管系统注射剂注射剂 物质基础物质基础对羟福林、对羟福林、N-甲基酪胺甲基酪胺 可能机理:机理:直接兴奋直接兴奋受体或促进肾上腺素能神经受体或促进肾上腺素能神经末稍释放末稍释放NE,间接兴奋,间接兴奋受体及受体及受体。受体。a.收缩血管收缩血管 BP b.兴奋心脏兴奋心脏:心力心力,CI ,CO 抗抗shock 其他药理作用其他药理作用2021/1/532.其它其它)镇静)镇静)利尿:增加肾灌注,抑制肾小管重吸收。)利尿:增加肾灌注,抑制肾小管重吸收。)抗炎)抗炎)抗变态反应)抗变态反应 临床应用临床应用1休克休克枳实注射液枳实注
15、射液.胃下垂、子宫脱垂胃下垂、子宫脱垂 2021/1/533青青 皮皮2021/1/534 青青 皮皮来源:芸香科植物橘的干燥幼果或未成熟果来源:芸香科植物橘的干燥幼果或未成熟果 实的外层果皮实的外层果皮成分:挥发油(柠檬烯、枸椽醛等)成分:挥发油(柠檬烯、枸椽醛等)黄酮苷(橙皮苷、柚皮苷等)黄酮苷(橙皮苷、柚皮苷等)对羟福林对羟福林功效:疏肝破气,消积化滞功效:疏肝破气,消积化滞 2021/1/535药理作用药理作用1对胃肠平滑肌的作用对胃肠平滑肌的作用抑制作用抑制作用舒张肠管平滑肌,降低张力,舒张肠管平滑肌,降低张力,解除肠管痉挛解除肠管痉挛作用最强(理气药)作用最强(理气药)机理:与抑制
16、机理:与抑制M受体及兴奋受体及兴奋受体有关受体有关2利胆作用利胆作用增加胆汁流出增加胆汁流出3祛痰、平喘作用祛痰、平喘作用柠檬烯柠檬烯祛痰祛痰青皮注射液、对羟福林青皮注射液、对羟福林松弛支气管,抗组胺松弛支气管,抗组胺 2021/1/536其他药理作用其他药理作用1)升压)升压 特点:注射有效,口服无效;作用持续时特点:注射有效,口服无效;作用持续时间长,能兴奋呼吸;连续用药易形成快速间长,能兴奋呼吸;连续用药易形成快速耐受性,但停药后可恢复。可用于抗休克,耐受性,但停药后可恢复。可用于抗休克,疗效显著,血压迅速回升。疗效显著,血压迅速回升。机理:直接兴奋机理:直接兴奋受体。受体。2)兴奋心肌
17、:)兴奋心肌:正性肌力、正性频率、正性肌力、正性频率、正性自律、正性传导性正性自律、正性传导性)抗休克)抗休克物质基础物质基础对羟福林对羟福林2021/1/537临床应用临床应用 胸胁胀满,食积腹痛,疝气,乳核等胸胁胀满,食积腹痛,疝气,乳核等青皮注射液青皮注射液休克,室上性心动过速休克,室上性心动过速2021/1/538A2021/1/539Tangerine Peel(橘皮,橘皮,ju pi)2021/1/540 陈陈 皮皮来源:芸香科植物橘的干燥成熟果皮来源:芸香科植物橘的干燥成熟果皮成分:挥发油(右旋柠檬烯、枸椽醛等)成分:挥发油(右旋柠檬烯、枸椽醛等)黄酮苷(橙皮苷、新橙皮苷、柑橘黄
18、酮苷(橙皮苷、新橙皮苷、柑橘素、川陈皮素等)素、川陈皮素等)甲基橙皮苷(人工合成)甲基橙皮苷(人工合成)对羟福林对羟福林(0.22%)功效:理气健脾,燥湿化痰功效:理气健脾,燥湿化痰2021/1/541药理作用药理作用1)对胃肠平滑肌的作用对胃肠平滑肌的作用陈皮煎剂、甲基橙皮苷陈皮煎剂、甲基橙皮苷抑制作用,抑制作用,舒张肠管平滑肌,解除肠管痉挛舒张肠管平滑肌,解除肠管痉挛橙皮苷橙皮苷先兴奋,后抑制(双向作用)先兴奋,后抑制(双向作用)2)对消化液分泌的影响:)对消化液分泌的影响:促进胃液分泌,促进胃液分泌,提高人唾液淀粉酶活性提高人唾液淀粉酶活性3)抗溃疡作用)抗溃疡作用4)利胆作用:)利胆作
19、用:甲基橙皮苷,桔皮油甲基橙皮苷,桔皮油 2021/1/542)祛痰、平喘作用)祛痰、平喘作用柠檬烯柠檬烯刺激性祛痰刺激性祛痰川陈皮素川陈皮素松弛支气管松弛支气管醇提物醇提物抗组胺抗组胺)对子宫作用对子宫作用抑制作用抑制作用2021/1/543其他药理作用其他药理作用1)对心脏作用)对心脏作用橙皮苷、醇提物等橙皮苷、醇提物等兴奋心肌,心收缩兴奋心肌,心收缩力增强,心输出量增大,但不影响心率力增强,心输出量增大,但不影响心率 甲基橙皮苷、煎剂甲基橙皮苷、煎剂扩张冠状血管扩张冠状血管 物质基础物质基础对羟福林对羟福林2021/1/544)对血管和血压的影响)对血管和血压的影响:各化学成分表现不同效
20、应各化学成分表现不同效应醇提物、陈皮素醇提物、陈皮素升压升压 特点:注射有效,口服无效;特点:注射有效,口服无效;不影响呼吸;不影响呼吸;连续用药无快速耐受性。连续用药无快速耐受性。甲基橙皮苷甲基橙皮苷降压降压机理:与直接扩张血管有关。机理:与直接扩张血管有关。)抗氧化作用)抗氧化作用)抗炎作用)抗炎作用2021/1/545临床应用临床应用消化不良消化不良胸胁胀满,食少吐泻胸胁胀满,食少吐泻胆石症胆石症复方陈皮油乳剂复方陈皮油乳剂支气管炎支气管炎陈皮酊陈皮酊急性乳腺炎急性乳腺炎陈皮煎剂陈皮煎剂烧伤烧伤鲜陈皮液外敷鲜陈皮液外敷疥疮疥疮陈皮提取物外用陈皮提取物外用2021/1/546木木 香香 2
21、021/1/547 木木 香香来源:菊科植物木香的干燥根来源:菊科植物木香的干燥根成分成分挥发油:云木香烯、挥发油:云木香烯、及及-木香烃、内木木香烃、内木 香酯、二氢木香酯等香酯、二氢木香酯等其它成分:云香木碱、菊糖、甾醇等其它成分:云香木碱、菊糖、甾醇等功效:行气止痛,健脾消食功效:行气止痛,健脾消食 2021/1/548药理作用药理作用调节胃肠运动:调节胃肠运动:对肠道平滑肌的作用以抑制为主。对肠道平滑肌的作用以抑制为主。有效成分:挥发油、生物碱有效成分:挥发油、生物碱机理:类罂粟碱作用机理:类罂粟碱作用直接松弛直接松弛抗消化性溃疡抗消化性溃疡促进胆囊收缩促进胆囊收缩对呼吸系统的作用:解
22、除支气管平滑肌痉挛。对呼吸系统的作用:解除支气管平滑肌痉挛。对呼吸有轻度抑制作用对呼吸有轻度抑制作用有效成分:以挥发油为主。有效成分:以挥发油为主。镇痛镇痛 2021/1/549.对心血管系统作用对心血管系统作用 心脏:小剂量兴奋,大剂量抑制心脏:小剂量兴奋,大剂量抑制 血管:扩张血管。增加血流量血管:扩张血管。增加血流量 血压:主要表现降压效应血压:主要表现降压效应 物质基础:挥发油、内酯成分物质基础:挥发油、内酯成分对血小板聚集的影响:对血小板聚集的影响:抑制血小板聚集,促解聚抑制血小板聚集,促解聚 理气活血作用的药理学依据理气活血作用的药理学依据.抗菌作用抗菌作用现代研究现代研究2021
23、/1/550临床应用临床应用胸脘胀痛,泻痢后重,食积不消等。胸脘胀痛,泻痢后重,食积不消等。急性菌痢急性菌痢溃疡病溃疡病支气管哮喘支气管哮喘 2021/1/5512021/1/552香 附来源:莎草科植物香附的干燥根茎来源:莎草科植物香附的干燥根茎成分:成分:挥发油:香附子烯挥发油:香附子烯I、II、香附子醇、异、香附子醇、异香附醇、柠檬烯等。香附醇、柠檬烯等。其它:三萜类化合物、黄酮类、生物碱等其它:三萜类化合物、黄酮类、生物碱等功效:行气解郁,调经止痛功效:行气解郁,调经止痛 2021/1/553药理作用特点药理作用特点1.对子宫平滑肌有明显抑制作用对子宫平滑肌有明显抑制作用,为治疗,为治
24、疗妇科疾病的药理学基础。妇科疾病的药理学基础。2.香附挥发油具有雌激素样活性香附挥发油具有雌激素样活性3.对肠管及支气管也有明显松弛作用对肠管及支气管也有明显松弛作用4.具有解热镇痛作用,有效成分为三萜类具有解热镇痛作用,有效成分为三萜类化合物化合物2021/1/554现代研究现代研究解热解热抑制中枢抑制中枢降压强心降压强心2021/1/555临床应用临床应用妇科疾病妇科疾病胃炎、胃肠痉挛性疼痛胃炎、胃肠痉挛性疼痛 2021/1/556 枳术丸枳术丸-脾胃论脾胃论【组成】积实、白术组成】积实、白术【功效与主治】【功效与主治】健脾消痞健脾消痞【药理作用】【药理作用】(1)对胃肠平滑肌的作用对胃肠
25、平滑肌的作用 (2)对胃肠功能的调节对胃肠功能的调节 -两药配伍能促进胃肠激素的分泌两药配伍能促进胃肠激素的分泌 (3)保肝、利胆保肝、利胆 (4)增强免疫和抗缺氧等作增强免疫和抗缺氧等作现代应用现代应用:慢性胃炎、术后胃肠内营养支持慢性胃炎、术后胃肠内营养支持 厌食症厌食症 2021/1/557小小 结结2021/1/558理气药主要药理作用:理气药主要药理作用:消化系统、支气管、消化系统、支气管、子宫、心血管系统子宫、心血管系统枳实、枳壳有效成分及药理作用枳实、枳壳有效成分及药理作用:胃肠平:胃肠平滑肌、子宫、心血管系统、其它滑肌、子宫、心血管系统、其它青皮有效成分及药理作用青皮有效成分及
26、药理作用:消化系统、呼:消化系统、呼吸系统、心血管系统吸系统、心血管系统2021/1/559陈皮有效成分及药理作用:陈皮有效成分及药理作用:消化系统、呼消化系统、呼吸系统、心血管系统、其它吸系统、心血管系统、其它香附有效成分及药理作用:香附有效成分及药理作用:子宫、心血管子宫、心血管系统、其它系统、其它木香有效成分及药理作用:木香有效成分及药理作用:胃肠平滑肌、胃肠平滑肌、呼吸系统、心血管系统、其它呼吸系统、心血管系统、其它2021/1/560Ch 12 Drugs for regulating QiDefinition:Drugs with function of regulating Qi
27、,promoting Qi circulation and treating stagnation of Qi.Properties:pungent in flavour,warm in nature,acting on liver and stomach channels.Effects:promoting circulation of Qi,normalizing function of the stomach,soothing the liver and relieving depression,removing dampness,dispersing cold and alleviat
28、ing pain.2021/1/561Modern researchesStimulating the digestive trace,promoting the secretion of gastric fluid,loosening the gastro-intestinal smooth muscle.2021/1/562Green Tangerine Orange peel(青皮)Pericarpium Citri Reticulatae VirideProperties:pungent and bitter in flavour,warm in nature,acting on li
29、ver and stomach channels.Effects:relieving stagnation of Qi,soothing the liver,promoting digestion and resolving food retention.2021/1/563Modern researchesInhibiting smooth muscle of the intestinal traceRelieving spasmRelaxing smooth muscle of the gallbladder etc.2021/1/564复习思考题1.理气药的主要药理作用有哪些?理气药的主要药理作用有哪些?2.理气药可能对哪些平滑肌具有调节作用?其作用特点是什么理气药可能对哪些平滑肌具有调节作用?其作用特点是什么?3.枳实、枳壳、青皮、陈皮中均含有对羟福林(即辛福林,枳实、枳壳、青皮、陈皮中均含有对羟福林(即辛福林,Synephrine),其化学结构与肾上腺素相似,请说明其可能的),其化学结构与肾上腺素相似,请说明其可能的药理作用?药理作用?2021/1/565