1、局部麻醉药局部麻醉药 Local AnestheticsLocal Anesthetics 1846-10-16W.T.G.MortonC.T.Jackson 局部麻醉药分类：局部麻醉药分类：盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因 Procaine HydrochlorideProcaine Hydrochloride（盐酸奴佛卡因）（盐酸奴佛卡因）可卡因的缺点可卡因的缺点 四氢吡咯和六氢吡啶四氢吡咯和六氢吡啶N N甲基甲基甲酸甲酯，苯甲酸酯甲酸甲酯，苯甲酸酯 -甲氧羰基不是活性所必须的基团。甲氧羰基不是活性所必须的基团。水解水解 CocaineCocaine分子中复杂的分子中复杂的EcgonineEcgo
2、nine结构结构-相当于氨代烷基侧链的作用相当于氨代烷基侧链的作用Procaine Procaine 临床应用临床应用至今仍为广泛使用的局部麻醉药至今仍为广泛使用的局部麻醉药具有良好的局部麻醉作用具有良好的局部麻醉作用毒性低，无成瘾性毒性低，无成瘾性用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法醉和局部封闭疗法水解性水解性酸、碱和血液酯酶均能促使水解酸、碱和血液酯酶均能促使水解 尿嘧啶衍生物尿嘧啶衍生物 氟尿嘧啶，氟尿嘧啶，5-FU5-FUDyclonineDyclonine临床用途临床用途 思考题思考题一、选择题一、选择题1Dyclonine是以
3、哪种电子等排体代替酯类局麻药结构中是以哪种电子等排体代替酯类局麻药结构中 酯键的一酯键的一O一而得的一而得的 A.-S-B-NH-C.-CH2-D-CH2CH2-2下列叙述与下列叙述与Lidocaine Hydrochloride不符的是不符的是 A含有酰胺结构含有酰胺结构 B酰胺键邻位有酰胺键邻位有2个甲基个甲基 C.具有抗心律失常作用具有抗心律失常作用 D.稳定性差，易水解稳定性差，易水解 3Lidocaine不易水解的主要原因是不易水解的主要原因是 A几乎不溶于水几乎不溶于水 B酰胺键的邻位有二个甲基的空酰胺键的邻位有二个甲基的空 间位阻作用间位阻作用 C酰胺键比酯键稳定酰胺键比酯键稳定
4、 D溶液显碱性溶液显碱性4麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是 A乙酸乙酸 B乙醛乙醛 C过氧化物过氧化物 D甲醇甲醇5局麻药中间联接部分的碳原子数以几个为好局麻药中间联接部分的碳原子数以几个为好 A1-2个个 B2-3个个 C3-4个个 D.4-5个个二、填二、填 空空 题题1.麻醉药可分为麻醉药可分为 麻醉药和麻醉药和 麻醉药两类麻醉药两类2.根据给药途径不同将全身麻醉药分为根据给药途径不同将全身麻醉药分为 和和 3.Procaine不稳定是由于结构中含有不稳定是由于结构中含有 和和 ，具有，具有 性性 和和 。4.Procaine的水解产物是的水解产物是 和和 。5.Procaine属于属于 类局麻药，类局麻药，Lidocaine属于属于 类，类，Dyclonine属于属于 类局麻药。类局麻药。6.局麻药可将结构分为局麻药可将结构分为 、三个部分三个部分7.Lidocaine性质比较稳定是因为结构中虽然含有性质比较稳定是因为结构中虽然含有 ，但，但 是是 的缘故的缘故三、问答题三、问答题1根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主各类有哪些主 要代表药要代表药?2简述局麻药的构效关系。简述局麻药的构效关系。
