1、第十章肾上腺素受体激动药优选第十章肾上腺素受体激动药主要激动受体，对1受体作用弱体内来源：DA为合成NA的前体物，不宜：皮下注射、肌内注射、静脉注射吸药前先缓慢呼气至最大量。、受体激动药(,-adrenocepter agonist)：心室收缩，血液从心室流入动脉，此时血液对动脉的压力最高，称为收缩压（systolic blood pressure，SBP）。防治手术后低血压的药物？支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿致呼吸困难。激动瞳孔开大肌受体1，使其收缩，瞳孔扩大口服：强烈收缩血管，不易吸收受体激动药（-adrenocepter agonist）:肾、肠系膜、冠脉Adverse Reaction（
2、Noradrenaline,NA）Ih:因收缩血管，吸收慢，可维持作用1h血管收缩血管收缩NA释放释放心脏心脏窦房结窦房结心率心率传导系统传导系统传导传导心心 肌肌收缩力收缩力肾球旁细胞肾球旁细胞肾素分泌肾素分泌支气管平滑肌支气管平滑肌松弛松弛骨骼肌血管骨骼肌血管扩张扩张冠状血管冠状血管扩张扩张脂肪分解脂肪分解肾肾上上腺腺素素受受体体.R R 1 1.R:.R:2 2.R：.R R1.R2.R3.R：NA N消除消除再摄取再摄取COMTMAO血管平滑肌血管平滑肌虹膜辐射肌虹膜辐射肌收缩收缩散瞳散瞳突触前膜突触前膜脂肪细胞脂肪细胞Review问问 题题 1 1抗休克药物的选择：抗休克药物的选择：
3、1.休克早期或手术后休克？休克早期或手术后休克？2.过敏性休克？过敏性休克？3.感染性休克？感染性休克？4.各种休克？各种休克？问问 题题 2 2 1.用于支气管哮喘的药物？用于支气管哮喘的药物？2.鼻黏膜充血的药物？鼻黏膜充血的药物？3.防治手术后低血压的药物？防治手术后低血压的药物？4.心脏骤停的抢救药？心脏骤停的抢救药？Definition:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似，能与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上上腺素相似，能与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用的药物。腺素样作用的药物。又称为又称为:拟肾上腺素药
4、拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugsadrenomimetic drugs)拟交感胺类药物拟交感胺类药物(sympathomimetic aminessympathomimetic amines)儿茶酚胺类：儿茶酚胺类：AD、NA、ISO、DA Adrenocepter agonistHOHO分类：按化学结构分类，见下页分类：按化学结构分类，见下页1.儿茶酚胺类儿茶酚胺类易被易被COMT没活，作用时间短没活，作用时间短麻黄碱间羟胺2.2.非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类 不易被不易被MAO代谢，作用时间长代谢，作用时间长受体激动药受体激动药（-adrenocepter agonist
5、）:去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、羟甲唑啉等去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、羟甲唑啉等、受体激动药受体激动药(,-adrenocepter agonist)：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、伪麻黄碱、美芬丁胺肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、伪麻黄碱、美芬丁胺受体激动药受体激动药(-adrenocepter agonist)异丙肾上腺素、多巴酚丁胺异丙肾上腺素、多巴酚丁胺根据对受体的选择型不同分类：根据对受体的选择型不同分类：一、去甲肾上腺素一、去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA）体内来源：体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品：人工合成末梢、肾上腺髓质。药用品：人工合成性质：性质：在酸
6、性溶液中稳定在酸性溶液中稳定见光、中性、碱性易失效（粉红色或棕色）见光、中性、碱性易失效（粉红色或棕色）physiological disposition口服：强烈收缩血管，不易吸收口服：强烈收缩血管，不易吸收给药途径：静脉滴注给药途径：静脉滴注不宜：皮下注射、肌内注射、静脉注射不宜：皮下注射、肌内注射、静脉注射主要激动主要激动受体，对受体，对1受体作用弱受体作用弱受体受体血管血管小小A、小、小V收缩收缩皮肤、黏膜血管皮肤、黏膜血管肾血管肾血管 肠系膜肠系膜 肝血管、骨骼肌血管肝血管、骨骼肌血管po：上消化道出血：上消化道出血局部组织坏死局部组织坏死急性肾衰竭急性肾衰竭应用应用不良反应不良反应
7、ivgtt:抗休克、低血压抗休克、低血压 受体受体心肌收缩力加强、心率加快、传导加快；心肌收缩力加强、心率加快、传导加快；整体：心率减慢整体：心率减慢pharmacological action and clinical application对血压的影响对血压的影响什么是血压？什么是血压？血压是血液流动时对血管壁的侧压力血压是血液流动时对血管壁的侧压力收缩压：收缩压：舒张压：舒张压：心室收缩心室收缩，血液从心室流入动脉，此时血液对动脉的压力最高最高，称为收缩压（systolic blood pressure，SBP）。心室舒张，心室舒张，动脉血管弹性回缩，主动脉压下降，在心舒末期动脉血压的最
8、低值最低值称为舒张压（diastolic blood pressure，DBP）。影响血压形成的因素？影响血压形成的因素？心排血量心排血量外周阻力外周阻力心肌收缩力心肌收缩力血管舒、缩血管舒、缩NA小剂量静滴小剂量静滴兴奋兴奋1受体受体增强心肌收缩力增强心肌收缩力心排血量增加心排血量增加收缩压升高收缩压升高兴奋兴奋受体弱受体弱血管收缩作用弱血管收缩作用弱舒张压升高不多舒张压升高不多大剂量静滴大剂量静滴兴奋兴奋受体强受体强血管收缩作用强血管收缩作用强舒张压升高舒张压升高 脉压变小脉压变小高血压；高血压；动脉硬化；动脉硬化；器质性心器质性心脏病脏病 禁忌症：禁忌症：间羟胺间羟胺(metaramin
9、ol)（阿拉明）（阿拉明）特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维 持久，持久，不易被不易被COMT和和MAO破坏。破坏。作用：作用：直接作用：以直接作用：以1受体为主，对受体为主，对受体作用弱。受体作用弱。间接作用：经摄取间接作用：经摄取1进入囊泡进入囊泡 促进促进 NA释放释放1.替代替代NA用于休克早期用于休克早期应用应用2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克去氧肾上腺素（苯肾上腺素去氧肾上腺素（苯肾上腺素，phenylephrine)化构：非儿茶酚胺类化构：非儿茶酚胺类作用：与间羟胺相似，直接、间接兴奋作用：与间羟胺相似，直接、
10、间接兴奋1受体。受体。作用持久。作用持久。1.抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射静脉或肌肉注射2.阵发性室上性心动过速（血压升高，反射兴奋迷走）阵发性室上性心动过速（血压升高，反射兴奋迷走）3.扩瞳，查眼底，机理？扩瞳，查眼底，机理？应用：应用：瞳孔辐射肌瞳孔辐射肌1，扩瞳，持续时间短扩瞳，持续时间短作用：激动血管平滑肌的1，使血管收缩。血管扩张口服易吸收、易通过血脑屏障、大部分原形肾排。血管扩张病理学基础：支气管平滑肌痉挛；心肌收缩力加强、心率加快、传导加快；phenylephrine对眼的作用羟甲唑啉（oxymetaz
11、oline）和阿可乐定（apraclonidine）用于支气管哮喘的药物？抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射扩瞳，查眼底，机理？clinical application of ephedrinepharmacological action and clinical application心血管：（+）心脏1受体,收缩力增加、心排出量增加，心率反射性下降，两者抵消，心率变化不明显。Ih:因收缩血管，吸收慢，可维持作用1hphenylephrine对眼的作用1.扩瞳扩瞳1 扩瞳作用持续短，不引起眼压扩瞳作用持续短，不引起眼压的升高和调节麻痹的升高和调节麻痹羟甲唑啉（羟甲唑
12、啉（oxymetazoline）和阿可乐定（）和阿可乐定（apraclonidine）作用：激动血管平滑肌的作用：激动血管平滑肌的1，使血管收缩。，使血管收缩。用途：用途：1.滴鼻治疗鼻黏膜充血和鼻炎，滴鼻治疗鼻黏膜充血和鼻炎，0.05%(羟甲唑啉羟甲唑啉)2.青光眼的短期辅助治疗（阿可乐定）青光眼的短期辅助治疗（阿可乐定）眼眼总结总结毛果芸香碱 毒扁豆碱 阿托品 苯肾上腺素药物作用机制眼科应用激动M.R抑制AchE阻断M.R激动1.R青光眼青光眼眼底检查眼底检查 小血管扩张，毛细血管通透性增加，血浆容量和外周阻力降低，血压下降。阵发性室上性心动过速（血压升高，反射兴奋迷走）间羟胺(metar
13、aminol)（阿拉明）抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射、受体激动药(,-adrenocepter agonist)：主要激动受体，对1受体作用弱血压是血液流动时对血管壁的侧压力心肌收缩力加强、心率加快、传导加快；心室收缩，血液从心室流入动脉，此时血液对动脉的压力最高，称为收缩压（systolic blood pressure，SBP）。、受体激动药(,-adrenocepter agonist)：瞳孔辐射肌1，扩瞳，持续时间短（10g/kg/分）二、二、受体激动药受体激动药:肾上腺素肾上腺素（Adrenaline,AD）药动学特点：药动学特点：Po:不产生吸收作用
14、不产生吸收作用Ih:因收缩血管，吸收慢，可维持作用因收缩血管，吸收慢，可维持作用1hIm:吸收较快，维持时间吸收较快，维持时间20min消除同消除同NA性质同性质同NA强效心强效心脏兴奋脏兴奋药药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、伪麻黄碱、美芬丁胺不宜：皮下注射、肌内注射、静脉注射若需再次吸入药液，应等至少数分钟后 小血管扩张，毛细血管通透性增加，血浆容量和外周阻力降低，血压下降。中枢兴奋作用显著，兴奋不安和失眠受体激动药（-adrenocepter agonist）:肾、肠系膜、冠脉不易被MAO代谢，作用时间长作用持久。Ih:因收缩血管，吸收慢，可维持作用1h作用持久。口服易吸收、易通过血脑屏障、大
15、部分原形肾排。药理作用与临床应用药理作用与临床应用AD对对、受体都有强大的激动作用受体都有强大的激动作用受体受体1受体：心脏兴奋受体：心脏兴奋2受体：支气管受体：支气管强大舒张作用强大舒张作用受体受体冠状血管舒张冠状血管舒张强心强心心脏心脏骤停骤停骨骼肌骨骼肌血管血管舒张舒张皮肤、黏膜皮肤、黏膜血管血管收缩（大剂量）收缩（大剂量）控制哮喘控制哮喘急性发作急性发作过敏性休克过敏性休克血血压压局麻佐药，局麻佐药，局部止血局部止血小剂量：小剂量：2受体受体大剂量：大剂量：受体受体翻转作用翻转作用（小剂量）（小剂量）不良反应不良反应心悸、不安、头心悸、不安、头痛、血压聚生、痛、血压聚生、禁忌症禁忌症甲
16、亢、糖尿病，甲亢、糖尿病，其他同其他同NA1.心脏骤停：各种原因引起的心室颤动和心室停搏导致心心脏骤停：各种原因引起的心室颤动和心室停搏导致心脏有效泵血功能突然停止。脏有效泵血功能突然停止。原因：溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病原因：溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先电击：应先除颤，再用肾上腺素。除颤，再用肾上腺素。2.过敏性休克：特点过敏性休克：特点 小血管扩张，毛细血管通透性增加，血浆容量和外周小血管扩张，毛细血管通透性增加，血浆容量和外周阻力降低，血压下降。阻力降低，血压下降。支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿致呼吸困难。支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿致呼吸困难。心脏抑制心脏抑制 Adre
17、naline作用持久。中枢兴奋作用显著，兴奋不安和失眠作用：激动血管平滑肌的1，使血管收缩。Ih:因收缩血管，吸收慢，可维持作用1h属儿茶酚胺,口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只igtt,不通过血脑屏障。Ih:因收缩血管，吸收慢，可维持作用1h受体激动药（-adrenocepter agonist）:心血管：（+）心脏1受体,收缩力增加、心排出量增加，心率反射性下降，两者抵消，心率变化不明显。心脏抑制滴鼻治疗鼻黏膜充血和鼻炎，0.阵发性室上性心动过速（血压升高，反射兴奋迷走）异丙肾上腺素、多巴酚丁胺3.支气管哮喘支气管哮喘病理学基础：支气管平滑肌痉挛；过多的病理学基础：支气管平滑肌痉挛
18、；过多的黏液分泌并黏附在支气管壁上；支气管黏黏液分泌并黏附在支气管壁上；支气管黏膜水肿膜水肿指导哮喘患者正确使用吸入器指导哮喘患者正确使用吸入器1.1.吸药前先缓慢呼气至最大量。吸药前先缓慢呼气至最大量。2.2.然后将喷口放入口内，双唇含然后将喷口放入口内，双唇含住喷口，经口慢慢吸气，在深吸住喷口，经口慢慢吸气，在深吸气的过程中按压驱动装置，继续气的过程中按压驱动装置，继续吸气至最大量。吸气至最大量。3.3.屏气屏气1010秒秒4.4.然后再缓慢呼气。若需再次吸入药液，应等至少数分钟后然后再缓慢呼气。若需再次吸入药液，应等至少数分钟后多巴胺（多巴胺（dopamine,DA）体内来源：体内来源：
19、DA为合成为合成NA的前体物，的前体物，药用品为人工合成药用品为人工合成physiological disposition：属儿茶酚胺属儿茶酚胺,口服肝代谢，体内经口服肝代谢，体内经MAO、COMT代代谢，只谢，只igtt,不通过血脑屏障。不通过血脑屏障。心脏抑制皮肤、黏膜血管收缩（大剂量）属儿茶酚胺,口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只igtt,不通过血脑屏障。中枢兴奋作用显著，兴奋不安和失眠口服：强烈收缩血管，不易吸收滴鼻治疗鼻黏膜充血和鼻炎，0.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克血压是血液流动时对血管壁的侧压力作用：激动血管平滑肌的1，使血管收缩。pharmacological
20、action and clinical application肾、肠系膜、冠脉血压是血液流动时对血管壁的侧压力pharmacological action and clinical applicationDA能激动能激动.R、.R和和D.R；促进递质释放；促进递质释放DA小剂量小剂量（10g/kg/分分）D.R 肾、肠系膜、冠脉肾、肠系膜、冠脉 血管扩张血管扩张较高剂量较高剂量（20g/kg/分）分）.R 心心1受体受体 心脏兴奋心脏兴奋心输出量增加心输出量增加.R皮肤、粘膜皮肤、粘膜血管收缩血管收缩抗抗休休克克急性肾衰急性肾衰麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）系中药麻黄中提取的生物碱，药用
21、品人工合成。系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年年前前神农本草经神农本草经有有“止咳逆上气止咳逆上气”记载。记载。口服易吸收、易通过血脑屏障、大部分原形肾排。口服易吸收、易通过血脑屏障、大部分原形肾排。特点：特点：直接作用：激动直接作用：激动.R、.R，类似，类似AD 间接作用：促进间接作用：促进NA释放类似间羟胺释放类似间羟胺 非儿茶酚胺，性质稳定，可口服非儿茶酚胺，性质稳定，可口服 中枢兴奋作用显著中枢兴奋作用显著，兴奋不安和失眠，兴奋不安和失眠 易产生快速耐受性易产生快速耐受性 1.心血管：（心血管：（+）心脏）心脏1受体受体,收缩力增加收缩力增加、心排出量、心排出量增加
22、，心率反射性下降，两者抵消，心率变化不明显。增加，心率反射性下降，两者抵消，心率变化不明显。升压作用缓慢而持久，用于防治腰麻引起的低血压。升压作用缓慢而持久，用于防治腰麻引起的低血压。（+）血管）血管.R，血管收缩，用于鼻粘膜充血。，血管收缩，用于鼻粘膜充血。2.扩张支气管：预防慢性哮喘。扩张支气管：预防慢性哮喘。clinical application of ephedrine 伪麻黄碱伪麻黄碱鼻粘膜充血鼻粘膜充血三、三、受体激动药受体激动药:异丙异丙肾上腺素（肾上腺素（isoprenalineisoprenaline药动学特点药动学特点Po:不产生吸收作用不产生吸收作用舌下含化或气雾吸入产
23、生吸收作用舌下含化或气雾吸入产生吸收作用1.心脏：心脏：激动心激动心1受体受体心脏骤停心脏骤停房室传导阻滞房室传导阻滞2.支气管：支气管：激动激动2受体受体支气管哮喘支气管哮喘3.血压：血压：骨骼肌骨骼肌血管扩张血管扩张舒张压舒张压下降下降收缩压升高收缩压升高脉压脉压增大增大Adverse Reaction心悸、心律失常；禁忌症同心悸、心律失常；禁忌症同ADpharmacological action and clinical application、受体激动药(,-adrenocepter agonist)：主要激动受体，对1受体作用弱滴鼻治疗鼻黏膜充血和鼻炎，0.口服：强烈收缩血管，不易吸
24、收受体激动药（-adrenocepter agonist）:受体激动药（-adrenocepter agonist）:Ih:因收缩血管，吸收慢，可维持作用1h抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射 中枢兴奋作用显著，兴奋不安和失眠青光眼的短期辅助治疗（阿可乐定）二、受体激动药:肾上腺素（Adrenaline,AD）（+）血管.受体激动药(-adrenocepter agonist)受体激动药（-adrenocepter agonist）:抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射pharmacological action and clinical application过多的黏液分泌并黏附在支气管壁上；属儿茶酚胺,口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只igtt,不通过血脑屏障。皮肤、黏膜血管收缩（大剂量）pharmacological action and clinical application用于支气管哮喘的药物？（+）血管.小血管扩张，毛细血管通透性增加，血浆容量和外周阻力降低，血压下降。口服易吸收、易通过血脑屏障、大部分原形肾排。肾上腺素升压作肾上腺素升压作用的翻转用的翻转
