1、肿瘤药物深度介绍（最全版）通用名通用名规格规格适应症适应症注射用右丙亚胺250mg本品可减少阿霉素引起的心脏毒性的发生率和严重程度，适用于接受阿霉素治疗累积量达300mg/m2，并且医生认为继续使用阿霉素有利的女性转移性乳腺癌患者。对刚开始使用阿霉素者不推荐用此药。注射用奈达铂10mg50mg主要用于头颈部癌，小细胞肺癌，非小细胞肺癌，食管癌，卵巢癌，等实体瘤。注射用地西他滨50mg适用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS）注射用培美曲塞二钠0.1g0.5g适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。注射用奥沙利铂50mg100mg适用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿
2、嘧啶使用。注射用多西他赛0.5ml:20mg1ml:20mg1ml:40mg2ml:80mg1、多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药。2、多西他赛适用于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗注射用盐酸昂丹司琼4mg8mg本品用于预防放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心呕吐亦用于预防手术后的恶本品用于预防放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心呕吐亦用于预防手术后的恶心呕吐心呕吐注射用盐酸吉西他滨0.2g局部晚期或已转移的非小细胞肺癌；局部晚期或已转移的胰腺癌紫杉醇注射液5ml:30mg10ml:60mg16.7ml:1
3、00mg25ml:150mg卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗。对于头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。注射用亚叶酸钙50mg100mg300mg1、用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2、用于防治甲氨蝶呤等过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4、与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。注射用唑来膦酸4mg恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。癌症分布情况我国恶性肿瘤发病人数快速增长。根据2012年肿瘤登记年报年肿瘤登记年报的相关数据，目前我国每年新发肿瘤病例 约350 万万例，恶
4、性肿瘤在城市已经超过心脑血管疾病成为居民第一大死因第一大死因人口老化是导致肿瘤发病率快速增长的最主要因素 环境污染是导致肿瘤的重要外部诱因 肿瘤发病率随着城市化率的提高而上升 肺癌肺癌、胃癌胃癌和肝癌肝癌是我国最为常见的三大恶性肿瘤结直肠癌结直肠癌、乳腺癌乳腺癌和前列腺癌前列腺癌的发病率在近年上升较快。常见恶性肿瘤治疗方案肺癌乳腺癌肝癌肝癌对普通全身化疗反应不佳，既往一般不作为主要治疗手段。今年赛诺菲的乐沙定（奥沙利铂）在欧洲新取得了肝癌适应症肝癌适应症，用于“不适合手术切除或局部治疗的局部晚期和转移的肝细胞癌（HCC）治疗”，成为全球首个被批准的肝癌全身化疗药物。含有奥沙利铂的FOLFOX化
5、疗新方案使晚期肝癌患者死亡风险降低20%，复发转移风险降低38%，且肿瘤客观缓解率显著提高到达8.2%，改变了医生对于肝癌系统化疗的传统认识。FOLFOX方案已经被我国原发性方案已经被我国原发性肝癌诊疗规范推荐所推荐肝癌诊疗规范推荐所推荐，预计将进一步推动奥沙利铂销售。结直肠癌结直肠以手术为首选治疗，化疗和靶向药物治疗也是重要的治疗手段。由于结直肠癌可选治疗药物不太多，是奥沙利铂奥沙利铂，卡培他滨及伊立替康争夺的重要的市场。胃癌前列腺癌年龄是前列腺癌最重要的危险因素。前列腺癌的治疗方式类似于女性的乳腺癌，对于较年轻患者手术为首选疗法，对于高龄患者，并不一定要进行手术治疗，而可以选择内分泌治疗。
6、内分泌治疗也被广泛用于术前术后的辅助治疗。化疗多用于内分泌治疗失效的患者，方案以多西他赛多西他赛或米托蒽醌联合泼尼松方案。注射用奈达铂注射用奈达铂-新型铂类 广谱抗瘤通用名：注射用奈达铂英文名：Nedaplatin for Injection规 格：10mg 50mg适应症：头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌、膀胱癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、子宫颈癌等。临床推荐剂量80-100mg/m2，3-4W/cycle,也可分次给药，临用前，用生理盐水溶解后再稀释至500ml，静脉滴注。注射用奈达铂的使用方法的使用方法抗瘤谱广，对多种实体瘤肿瘤疗效与顺铂、卡铂相当与顺铂相比消化道不良反应和肾耳毒性轻微
7、，与卡铂相比骨髓抑制作用更轻无需水化，使用方便与顺铂、卡铂无完全交叉耐药性，其他铂类耐药后使用奈达铂仍然有效与放疗联合具有增敏作用注射用奈达铂特点总结特点总结地西他滨简介通用名称通用名称：注射用地西他滨英文名称英文名称：Decitabine for Injection适适 应应 症症：适用于治疗骨髓增生异常综合症（适用于治疗骨髓增生异常综合症（MDSMDS）适合于包括所有适合于包括所有FABFAB分型的已接受治疗和未接受治疗的、原发性和继分型的已接受治疗和未接受治疗的、原发性和继 发性的发性的MDSMDS患者患者(难治性贫血、环形铁粒幼红细胞性难治性贫血、未成 熟细胞过多的难治性贫血和慢性髓单
8、核细胞性白血病)规格：规格：50mg剂型：剂型：冻干粉针性状：性状：白色或类白色疏松块状物理化性质：理化性质：地西他滨在水溶液中不稳定，易水解地西他滨用法用量用法用量 本品应当在无菌条件下用10mL注射用水复溶，配置成约5.0mg/mL地西他滨。复溶后，立即再用生理盐水或5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液进一步稀释成终浓度为0.1-1.0mg/mL的溶液。建议即配即用。如复溶后15分钟未能使用，稀释液必须用2-8 的冷输液配制，并在2-8 保存，最多不超过7小时。有两种两种给药方案，无论哪种治疗方案均推荐最少为推荐最少为4 4个治疗周期个治疗周期。u治疗方案治疗方案1 1（3 3天给药方案）：天给
9、药方案）：地西他滨给药剂量为15mg/m2，连续静脉输注3小时以上，每8小时1次，连续3天。每6周重复一个周期。患者可预先使用常规止吐药。u治疗方案治疗方案2 2（5 5天给药方案）：天给药方案）：地西他滨给药剂量为20mg/m2，连续静脉输注1小时，每天1次，连续5天，每4周重复一个周期。患者可预先使用常规止吐药。5 5天给药方案具有更好的耐受性。天给药方案具有更好的耐受性。作用机制：三靶点抗叶酸培美曲塞抑制胸苷酸合成酶（TS）二氢叶酸还原酶（DHFR）甘氨酰胺核苷酸甲酰基转移酶（GARFT）以上3个酶为叶酸代谢过程中的关键酶使用注意事项：l在进行治疗前，中性粒细胞绝对数(ANC)须1500
10、/mm3，血小板计数须 100,000/mm3l肌酐清除率45mL/min的患者不建议使用奥天成注射用培美曲塞二钠简介通 用 名：注射用培美曲塞二钠英 文 名：Pemetrexed Disdium for Injection分 子 式：C20H19N5Na2O6分 子 量：471.37适 应 症：恶性胸膜间皮瘤、非小细胞肺癌等规 格：0.5g、0.1g（以培美曲塞计）结构差异：多西紫杉醇与紫杉醇相同点：紫杉类特征结构相同点：紫杉类特征结构 4，5位：含位：含O四环结构四环结构不同点：不同点：P：苯甲酰苯基 D：烷氧基P：乙酰基 D：羟基 多西紫杉醇的取代基团空间位阻多西紫杉醇的取代基团空间位阻
11、小极性基团亲水性强，因此多烯小极性基团亲水性强，因此多烯紫杉醇与微管蛋白的亲和力是紫紫杉醇与微管蛋白的亲和力是紫杉醇的杉醇的2 2倍倍 多西紫杉醇 紫杉醇常规常规使用剂量为：135-175mg/使用剂量的区别使用剂量的区别常规使用剂量为：常规使用剂量为：60-75mg/剂 型 差 异紫杉醇多西紫杉醇溶于经纯化的溶于经纯化的聚氧乙基代蓖聚氧乙基代蓖麻油（麻油（Cremophor E L）溶 剂：）溶 剂：49.7%USP规规格无水乙醇格无水乙醇多西他赛溶于多西他赛溶于POLYSORBATE 80 溶剂：溶剂：乙醇水溶液乙醇水溶液(13%w/w)紫杉醇 稳定性，水溶性差，由于使用聚氧乙基代蓖麻油，
12、与某些静脉输入设备不相容，易导致过敏反应15多西他赛治疗转移性乳腺癌的里程碑研究 多西他赛单药的里程碑研究多西他赛单药的里程碑研究 多西他赛多西他赛vs.阿霉素阿霉素 TAX303 多西他赛多西他赛vs.紫杉醇紫杉醇 TAX311 多西他赛联合方案的里程碑研究多西他赛联合方案的里程碑研究 多西他赛多西他赛+阿霉素阿霉素 vs.环磷酰胺环磷酰胺+阿霉素阿霉素 TAX30616主要结果主要结果多西他多西他赛赛(n=161)阿霉素阿霉素(n=165)完全缓解率完全缓解率(%)74疾病稳定率疾病稳定率(%)3438疾病进展率疾病进展率(%)1222至疾病进展时间至疾病进展时间(周周)2621总生存期总
13、生存期(月月)1514TAX 303：多西他赛多西他赛较阿霉素显著提高总体缓解率Chan,et al.J Clin Oncol 1999;17:2341-2354.总缓解率P=0.008多西他赛100mg/m2(1h)q3w阿霉素 75mg/m2(3h)q3wR17600504030201046.329.454.325.831.047.424.750.035.743.7%patients 显著差异，95%的可信区间 内脏转移肝转移 3 个器官转移既往CMF耐药的病人既往辅助治疗多西他赛 100mg/m2 每3周(n=161)阿 霉 素 75mg/m2 每3周(n=165)Chan et al.
14、J Clin Oncol.1999;17:2341-2354.预后不良患者中，多西他赛的总体缓解率更高18TAX 303研究：主要结论 多西他赛多西他赛用于既往接受过烷化剂治疗的转移性乳腺癌患者较阿霉素显著提高了总有效率(48%vs.33%,p=0.008)多西他赛多西他赛提高缓解率的获益体现在各预后不良患者中 内脏转移、肝转移、既往CMF耐药的患者中达到显著性差异 多西他赛多西他赛较阿霉素延长了至肿瘤进展时间(26 vs.21周)差异无统计学意义 两组总生存期相当Chan,et al.J Clin Oncol 1999;17:2341-2354.19TAX 311：多西他赛较紫杉醇显著提高总
15、体缓解率Jones et al.J Clin Oncol 2005;23:55425551.多西他赛100mg/m2(1h)q3w*紫杉醇175mg/m2(3h)q3w*R地塞米松 8 mg po bid x 5 天在静脉输注的前一天开始使用*地塞米松 20 mg po 12&6h+苯海拉明 50 mg iv+西米替丁 300 mg 或雷尼替丁 50 mg iv 3060 分钟于静脉输注前总缓解率(可评估人群)P=0.02主要结果主要结果多西他赛多西他赛(n=225)阿霉素阿霉素(n=224)中位至疾病进中位至疾病进展时间展时间(月月)5.73.6P0.0001中位总生存期中位总生存期(月月)
16、15.412.7P0.0320TTPOSp0.0001无进展概率00.20.40.60.81.0010203040506070TTP(月)TAX 311：多西他赛较紫杉醇显著延长TTP与OSJones et al.J Clin Oncol 2005;23:55425551.00.20.40.60.8020406080100020406080100p=0.03生存概率1.0OS(月)多西他多西他赛赛阿霉素阿霉素事件数事件数174198TTP(月月)5.73.695%CI4.6-6.93.1-4.2多西他赛多西他赛阿霉素阿霉素事件数事件数194202OS(月月)15.412.795%CI13.3-
17、18.610.6-14.821TAX 311：毒副反应多西他赛多西他赛(n=222)紫杉醇紫杉醇(n=222)总体总体3/4级级总体总体3/4级级中性粒细胞减少症中性粒细胞减少症*96%93%83%55%中性粒细胞减少性发热中性粒细胞减少性发热*15%2%贫血贫血77%10%61%7%血小板减少症血小板减少症52%5%32%3%治疗相关死亡治疗相关死亡4*0*3/4级毒性的差异，P 0.05*3例因感染，1例因消化道出血而死亡Jones et al.J Clin Oncol 2005;23:55425551.22TAX 311：主要结论 多西他赛较紫杉醇显著延长TTP与OS 多西他赛较紫杉醇显
18、著提高ORR(37%vs.26%,p0.02)尽管多西他赛组3/4级血液学和非血液学毒性较多，但随治疗时间的延续，两组的生活质量评分无显著性差异Jones et al.J Clin Oncol 2005;23:55425551.23多西他赛治疗转移性乳腺癌的里程碑研究 多西他赛单药的里程碑研究 多西他赛vs.阿霉素 TAX303 多西他赛vs.紫杉醇 TAX311 多西他赛联合方案的里程碑研究 多西他赛+阿霉素 vs.环磷酰胺+阿霉素 TAX30624TAX 306：AT较AC方案显著提高总体缓解率Nabholtz et al.J Clin Oncol 2003;21:968975.AT:多西
19、他赛/阿霉素 q3w*AC:环磷酰胺/阿霉素q3w*R一线总缓解率 P=0.009预后不良患者预后不良患者Response RateAT(n=214)AC(n=215)肝转移肝转移62%42%肺转移肺转移58%35%内脏转移内脏转移58%41%曾辅助化疗曾辅助化疗53%41%*阿霉素50mg/m2+多西他赛75mg/m2*阿霉素60mg/m2+环磷酰胺600mg/m225TAX306：AT较AC方案显著延长TTPNabholtz et al.J Clin Oncol 2003;21:968975.010 20 30 40 50 60 70 80 901.00.80.60.40.20ATAC37
20、.331.9无进展概率(周)p=0.014 HR=1.32AT(n=214)AC(n=215)p 中位中位TTF(周周)25.623.70.048中位中位OS(月月)22.521.7NS26TAX 306：两组不良反应的发生率比较Nabholtz et al.J Clin Oncol 2003;21:968975.发生率AT(n=214)AC(n=215)中性粒细胞减少症发热性中性粒细胞减少感染心脏事件多西他赛组未采用GCSF一级预防27TAX 306：主要结论 AT方案相比AC方案：显著提高总体缓解率 显著延长TTP和TTF 两组总生存相当 AT方案的毒性持续时间较短且可处理 AT方案是转移
21、性乳腺癌一线治疗中第一个第一个被证实优于标准含蒽环类方案(AC)的化疗方案Nabholtz et al.J Clin Oncol 2003;21:968975.28总结：多西他赛单药或联合方案均能为转移性乳腺癌患者带来显著获益 多西他赛单药治疗活性最高 多西他赛单药较阿霉素ORR更高 多西他赛单药较紫杉醇显著提高ORR，延长TTP和OS 多西他赛联合方案更好提高ORR，延长TTP和OS与铂类联合用于晚期非小细与铂类联合用于晚期非小细胞肺癌一线治疗胞肺癌一线治疗-TAX326试验 Frank Fossella,et al.Journal of Clinical Oncology,2003(21)
22、:3016-3024试验分组注：来自注：来自28个城市个城市1218名组织学和细胞学证实名组织学和细胞学证实 B IV 期期NSCLC(之前无之前无化疗史)。Dexm 8mg6 分别在分别在Doc用之前一天到用后第二天用之前一天到用后第二天DC组 DCB组 VC组NVB 25mg/d1,8,15,22 DDP 100mg/q4wDOC 75mg/DDP 75mg/，q3wDOC75mg/CBP+AUC6 q3w疗 效结 论 DC在OR和MS上均优于VC，DC和DCb较VC有更好的耐受性，并能持续地改善QOL。多西他赛联合铂类作为进展期或转移性NSCLC的一线化疗有很好的疗效。维持治疗 在200
23、7年ASCO的LBA7516试验显示：一线化疗后立即给多西他赛维持与进展后再二线治疗相比PFS延长3.7个月（6.5m vs 2.8m,p0.0001）。2008年ASCO年会推荐多西他赛用于晚期一线治疗后维持治疗。非小细胞肺癌二线治疗3种药物经美FDA批准用于二线：多西他赛、培美曲塞、酪氨酸激酶抑制剂(Erlotinib)；在二线治疗的研究中，DOC在生存期和QOL上与BSC，IFO 和NVB相比都更有优势。Shepherd FA et al,J Clin Oncol 2000,18(10):2095单药治疗铂类药物化疗失败的 局部进展期或转移性NSCLCTAX317试验:方案：DOC 75
24、mg/iv 1h d1 q3w6Shepherd FA et al,J Clin Oncol 2000,18(10): TAX320试验 DOC100mg/和75mg/与长春瑞滨(N)或异环磷酰胺(I)单药对比,有效率分别为10.8、6.7和0.8(P0.01和P=0.036)。接受多西他赛者较N或I有更长的TTP(P=0.046)和更长的PFS(26w，P=0.005)。1年生存期与N或I相比时，多西他赛75mg/更好(P=0.025)。Fossella FV et al,J Clin Oncol 2000,18(12):2354总结 凭借上述这两项试验数据，多西他赛不仅在欧美诸国相继获准二
25、线治疗非小细胞肺癌，也是目前唯一被批准用于进展期非小细胞肺癌一线和二线治疗药物。2023-1-26简短处方信息【药品名称药品名称】通用名称：通用名称：注射用多西他赛注射用多西他赛【用法用量用法用量】多西他赛只能用于多西他赛只能用于静脉滴注静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg，持续至少，持续至少3天，以预防过敏反应和天，以预防过敏反应和体液潴留。体液潴留。临用前将多西他赛所对应的溶剂（乙醇的灭菌水溶液）全部吸入对应的溶液临用
26、前将多西他赛所对应的溶剂（乙醇的灭菌水溶液）全部吸入对应的溶液中，轻轻振摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置中，轻轻振摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是分钟，然后检查溶液是否均匀澄明，根据计算病人所用药量，用注射器吸入混合液，否均匀澄明，根据计算病人所用药量，用注射器吸入混合液，注入注入5葡葡萄糖注射液或萄糖注射液或0.9氯化钠注射液氯化钠注射液的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过均匀，最终浓度不超过0.9mg/ml。多西他赛的推荐剂量为多西他赛的推荐剂量为75mg/m2滴注一小时，每三周一次。滴注一小时，每三周一次。注意
27、事项中性粒细胞减少中性粒细胞减少是奥名润使用中最常见的副反应，当剂量达到是奥名润使用中最常见的副反应，当剂量达到70mg/m2以上时较严重，而剂量以上时较严重，而剂量=35mg/m2时，此毒性反应常表现为轻中度。治疗期时，此毒性反应常表现为轻中度。治疗期间如发生严重的中性粒细胞减少（间如发生严重的中性粒细胞减少（500个个/mm3并持续并持续7天或天或7天以上），在下天以上），在下个疗程中建议减量个疗程中建议减量为减轻为减轻体液潴留体液潴留，除有禁忌症外，所有病人在接受奥名润治疗前一天均，除有禁忌症外，所有病人在接受奥名润治疗前一天均须须 预服地塞米松，每天预服地塞米松，每天16mg，Bid,
28、持续持续4-5天天 奥名润滴注的最初几分钟内可能发生奥名润滴注的最初几分钟内可能发生过敏反应过敏反应。可在用药前。可在用药前30分钟，预防分钟，预防使用：苯海拉明使用：苯海拉明50mg口服或西米替丁口服或西米替丁0.4mg静推，如发生严重过敏反应，需静推，如发生严重过敏反应，需立即停止治疗，对症处理。且不能再用艾素。立即停止治疗，对症处理。且不能再用艾素。肝功能有损的病人肝功能有损的病人：对于血清胆红素正常值上限和：对于血清胆红素正常值上限和/或或ALT（AST）超过）超过正常值上限正常值上限3.5倍并伴有碱性磷酸酶超过正常值上限倍并伴有碱性磷酸酶超过正常值上限6倍的病人，除非有严格的倍的病人
29、，除非有严格的使用指证，否则不应使用，也无减量使用建议。使用指证，否则不应使用，也无减量使用建议。药物相互作用：体外研究表明药物相互作用：体外研究表明奥名润与酮康唑奥名润与酮康唑之间可能发生相互作用，之间可能发生相互作用，因此两者同用应格外小心。因此两者同用应格外小心。注射用奥沙利铂-第三代新型铂类 n通用名：注射用奥沙利铂n英文名：Oxaliplatin for Injection n规格：50mg/100mgn应用领域：结直肠癌、胃癌、肝癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、食道癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、非霍奇金氏淋巴瘤（NHL)、睾丸肿瘤等注射用奥沙利铂对多种肿瘤有效奥沙利铂方案奥沙利铂方案有效率有效
30、率顺铂方案顺铂方案有效率有效率大肠癌大肠癌OLF45.70%LFP33.30%胃癌胃癌OXA/CF/5FU53.10%DDP/CF/5FU27.30%胰腺癌胰腺癌GEMOX17.30%NSCLCNL35.70%NP43.80%卵巢癌卵巢癌(铂类耐药晚铂类耐药晚期卵巢上皮癌期卵巢上皮癌)OXA/DOC30.40%头颈部癌头颈部癌OXA/5FU52%DDP/5FU44%食管癌食管癌OXA/Xeloda45.83%DDP/Xeloda36.67%复发和难治性复发和难治性NHLDHAOx55%DHAP58.5%注射用奥沙利铂对大肠癌和胃癌有效率明显要高于顺铂；在NSCLC、胰腺癌、食管癌等领域疗效与顺
31、铂相当注射用奥沙利铂和顺铂药代动力学比较奥正南顺铂消除半衰期40h55-73h血浆存在形式50与红细胞结合，另外50%存在于血浆中90%与血浆蛋白等大分子结合；白蛋白减少，需调整剂量 肾脏排出时间48小时肾脏排出约50%有肾功能衰竭的病人不需要调整剂量4日内尿中仅排出25%-44%，肾功能不全者限制使用在体内蓄留时间较顺铂明显缩短，无肾耳毒性在血浆中与红细胞结合，无需根据血浆蛋白减少调节剂量注射用奥沙利铂和顺铂不良反应比较恶心呕吐肾、耳毒性血小板减少白细胞减少神经毒性是否需要水化顺铂5+3+0.5+0.5+0.5+是奥正南3+无0.5+0.5+3+否恶心呕吐、骨髓抑制明显低于顺铂组，而且无肾耳
32、毒性，使用无需水化注射用奥沙利铂vs顺铂注射用奥沙利铂顺铂顺铂分子式分子式C6H14N2C2O4PtPtCl2(NH3)2分子量分子量 397.29300.05疗效疗效在胃肠道、头颈部肿瘤、食管癌等癌种疗效高于顺铂；在NSCLC、胰腺癌、食管癌等癌种疗效与顺铂相当在头颈部肿瘤、NSCLC、胰腺癌、食管癌等领域疗效确切药代动力学药代动力学无需根据血浆蛋白减少调节剂量需要根据血浆蛋白减少调节剂量安全性安全性无肾耳毒性、可耐受的消化道反应和骨髓抑制严重的肾耳毒性和消化道反应，可耐受的骨髓抑制是否需要水化是否需要水化否是MOSAIC研究：3年DFS:FOLFOX4组76.4%，LV/5-FU组69.8
33、%，p=0.002;3年OS分别为80.2%和77.2%大肠癌术后辅助化疗大肠癌术后辅助化疗FOLFOX4奥沙利铂奥沙利铂85mg/m2 IV gtt 2hd 1 q14dLV200mg/m2 IV gtt 2hd 1,2 q14d5-FU400mg/m2 IV Bolus 600mg/m2 CIV 22hd1,2 q14d1推荐方案推荐方案Reference:结肠癌临床实践指南（结肠癌临床实践指南（2010版版)1推荐方案推荐方案2010NCCN中文指南推荐：1、FOLFOX4或改良的FOLFOX6方案用于治疗III期结肠癌（1类）2、III期结肠癌患者中接受FOLFOX治疗组其6年生存率明
34、显高于5-FU/LV组。Reference:结肠癌临床实践指南（2010版)FOLFOX6一线治疗期晚期大肠癌，有效率在50%以上，PFS为9个月，OS组为16个月以上。晚期（转移性）结晚期（转移性）结/直肠癌的化疗直肠癌的化疗FOLFOX6奥沙利铂奥沙利铂100mg/m2 IV gtt 2hd1 q14dLV400mg/m2 IV gtt 2hd 1,2 q14d5-FU400mg/m2 IV Bolus 2400-3000mg/m2 CIV 46hd1,2 q14d2推荐方案推荐方案国内外多项II期临床研究显示，晚期胃癌FOLFOX方案一线治疗疗效在47%50%，疾病进展时间在57个月，中
35、位生存期811个月，而且FOLFOX安全性好。Reference:De Vita F,et al.Br J Cancer,2005,92(9):1644转移癌胃癌的化疗转移癌胃癌的化疗FOLFOX4奥沙利铂奥沙利铂85mg/m2 IV gtt 2hd1 q14dLV200mg/m2 IV gtt 2hd 1,2 q14d5-FU400mg/m2 IV Bolus 600mg/m2 CIV 22hd 1,2 q14d3推荐方案推荐方案3推荐方案推荐方案Reference:当代肿瘤内科治疗方案评价（第二版)主编：储大同,北京大学医学出版社晚期卵巢癌的二线化疗晚期卵巢癌的二线化疗OOG奥沙利铂奥沙利
36、铂70mg/m2 IV 2hd1 q14d5多西紫杉醇多西紫杉醇55mg/m2 IV 1hd1 q14d5吉西他滨吉西他滨500mg/m2 IV 30min d1 q14d54推荐方案推荐方案Meta 分析显示一般状况好的患者吉西他滨联合含铂类药物分析显示一般状况好的患者吉西他滨联合含铂类药物(奥沙利铂或顺铂）比单用吉西他滨疗效提高奥沙利铂或顺铂）比单用吉西他滨疗效提高Reference:当代肿瘤内科治疗方案评价（第二版)主编：储大同,北京大学医学出版社胰腺癌的化疗胰腺癌的化疗GEMOX奥沙利铂奥沙利铂100mg/m2 IV gtt 2hd 1 q3w吉西他滨1000mg/m210mg/m2
37、IV gtt d 1,8 q3w5推荐方案推荐方案5推荐方案推荐方案201O版NCCN指南推荐：对于身体状况较好的患者，在吉西他滨或5-FU亚叶酸基础上加奥沙利铂能显著改善总生存率。以上方案在结直肠癌、胃癌、卵巢癌、胰腺癌等多个领域都有很好的疗效，并都得到2010版NCCN指南（中文版）的支持。配置方法在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250500ml 5%的葡萄糖溶液中输注26小时。禁用生理盐水不良反应血液学方面：主要是贫血、白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。非血液学方面：主要是：恶心、呕吐、腹泻。神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉
38、挛及感觉障碍。外周神经毒性防治预防：1、治疗期间要注意保暖，可戴手套和围巾，避免任何冷刺激，可有效地减少相关症状的发生。2、患者感觉异常时可使用一些营养神经的药物，如维生素B1、维生素B6和烟酰胺等，可以改善神经中毒症状。治疗:绝大多数急性神经毒性是短暂可逆的，即使不做任何处理，一些症状也可迅速逆转，感觉异常及胸闷等症状时，给予抗组胺药和支气管扩张药治疗。症状：1、急性神经毒性为奥沙利铂特有的反应，发生率为85%95%。2、主要表现为手足和口周感觉异常和迟钝、握力减低，约1%2%的患者发生喉痉挛，表现为感觉吞咽困难和呼吸困难。过敏反应防治治疗：1、立即停止奥沙利铂和其他化疗药物的输注。2、给予
39、地塞米松10mg静脉推注。3、严重病例应快速补液，维持血压，保持气道通畅和给氧。症状及预防：1、奥沙利铂引起的高敏反应的发生率在10%12%，特别是用药第6个周期及以后的患者应特别警惕高敏反应的发生。2、医务人员在使用奥沙利铂前要询问过敏史。对铂类有过敏者禁用 3、单独出现荨麻疹伴胸闷、呼吸困难、血压下降、口唇与四肢麻木、喉头水肿 高效、广谱、低毒-三代铂类高效奥沙利铂与顺铂和卡铂之间没有交叉耐药，对顺铂和卡铂耐药的肿瘤细胞仍然对奥沙利铂敏感。具有与5-FU等多种化疗药物联合应用有作用相加或协同效应，毒性不叠加的优势。广谱对大肠癌、卵巢癌、胃癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤等多种癌症疗
40、效与顺铂相当，但副作用显著降低。在大肠癌、胃癌、胰腺癌、非霍奇金淋巴瘤、卵巢癌等应用均得到2010NCCN（中国版）的推荐。低毒毒性反应轻微：无肾、耳毒性，骨髓抑制极轻，可耐受的胃肠道反应，可逆的神经感觉异常58注射用盐酸吉西他滨规格：0.2g适应症：晚期非小细胞肺癌一线治疗晚期非小细胞肺癌一线治疗 晚期胰腺癌的一线治疗晚期胰腺癌的一线治疗 局限期或转移性膀胱癌的一线治疗 转移性乳腺癌一线治疗 晚期卵巢癌的二线治疗 早期宫颈癌的新辅助治疗不良反应：骨髓抑制：常为轻到中度，中性粒细胞减少多见。肝功能异常：多为轻度、一过性。消化道反应：恶心，有时伴呕吐。其他：轻度蛋白尿和血尿，过敏，皮疹等。本品为
41、嘧啶类周期特异性抗肿瘤药物，主要作用与G1/S期作用机制吉吉西西他他滨滨转转化化二磷酸核苷二磷酸核苷dFdCDP三磷酸核苷三磷酸核苷dFdCTP抑制三磷酸脱氧抑制三磷酸脱氧核苷产生；核苷产生；与与dCTP竞争掺入竞争掺入至至DNA链中；链中；吉西他滨（吉西他滨（gemcitabine）为一新的胞嘧啶核苷衍生物，抗瘤谱广，）为一新的胞嘧啶核苷衍生物，抗瘤谱广，对大多数实体瘤均有一定疗效，是唯一证实可以改善胰腺癌疗效对大多数实体瘤均有一定疗效，是唯一证实可以改善胰腺癌疗效的化疗药物。的化疗药物。DNA合合成成受受抑抑制制本品为嘧啶类周期特异性抗肿瘤药物，主要作用与G1/S期60用法用量非小细胞肺癌
42、非小细胞肺癌 三周疗法：三周疗法：1250mg/m2，d1,8，休一周 四周疗法：四周疗法：1000mg/m2,d1,8,15，休一周胰腺癌胰腺癌 推荐剂量1000mg/m2，每周一次，连续七周，休息一周；以后每周一次，连续三周，休息一周。配置：配置：每瓶（含吉西他滨0.2g）至少注入0.9%氯化钠注射液5ml（含吉西他滨浓度40mg/ml），振摇使溶解，给药时所需药量可用0.9%氯化钠注射液进一步稀释，静脉滴注30分钟，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用 非小细胞肺癌吉西他滨/顺铂优于其他含铂方案00.10.20.30.40.50.60.70.80.910369121518P
43、rogression-free survival time(months)Survival probability.吉西他滨吉西他滨/铂类方案铂类方案(N=1739)其它含铂方案其它含铂方案(N=2510)疾病无进展生存期疾病无进展生存期(PFS)5.1月月 vs.4.4月月HR:0.88(0.82-0.93)p0.001进展风险进展风险12%T.Le Chevalier et al.Lung Cancer.2005;47:69-80.2005年荟萃分析年荟萃分析00.10.20.30.40.50.60.70.80.9104812162024Overall survival time(mont
44、hs)Survival probability.吉西他滨吉西他滨/顺铂方案顺铂方案(N=1861)含铂其他方案含铂其他方案(N=2695)总生存期（总生存期（OS）9.0月月 vs.8.2月月HR:0.90(0.84-0.96)p1.5*109/L，血小板100*109/L时方可重复用药，否则重组人粒细胞刺激因子或者输注红细胞、血小板干预治疗。紫杉醇不良反应紫杉醇不良反应 周围神经病变周围神经病变：62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，患者一般在输液后24h出现反应，也有34d出现，持续67d。出现严重病变的，建议减少剂量或停药。紫杉醇不良反应紫杉醇不良反应心血管毒性心血管毒性：常表现为低
45、血压（25），心动过缓（12），大多为无症状性，无需治疗。30出现心电图异常，所以紫杉醇用药过程中要求心电监护至少3h。胃肠道反应胃肠道反应肝脏毒性肝脏毒性脱发脱发局部反应局部反应：静脉炎，外渗注射用唑来膦酸第三代双膦酸盐通用名：注射用唑来膦酸英文名：Zoledronic acid for Injection规格：4mg化学结构：引入独特的含氮咪唑环结构，使其抗骨吸收能力是氯屈膦酸盐的2000倍，是帕米膦酸盐的200倍。适应症：恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛双磷酸盐的作用机制与磷灰石相结合与磷灰石相结合选择性聚积在选择性聚积在破骨细胞周围破骨细胞周围有过量骨质溶解
46、时局部释放有过量骨质溶解时局部释放破骨细胞活性破骨细胞活性破骨细胞数量破骨细胞数量抑制分化成熟抑制分化成熟抑制在骨表面粘附抑制在骨表面粘附酸产生减少酸产生减少酶活性降低酶活性降低异戊烯化降低异戊烯化降低促使细胞凋亡促使细胞凋亡细胞骨架改变细胞骨架改变产生细胞毒产物产生细胞毒产物-ATP-ATP类似物类似物抑制破骨细胞形成、分化成熟抑制破骨细胞形成、分化成熟和活性，促进其凋亡和活性，促进其凋亡骨吸收过程中局部释放骨吸收过程中局部释放浓集在新矿化的骨质和破骨细浓集在新矿化的骨质和破骨细胞下胞下调制成骨细胞和破骨细胞之间信调制成骨细胞和破骨细胞之间信号传递号传递 药物药物 剂量剂量/m 注射时间注射
47、时间 Zoledronic 4mg IV 15min无严重不良反应，主要表现为发热、头痛、乏力、恶心、骨关节疼痛，均为轻度，无需特殊处理。使用方便，每月一次，15分钟静注。使用方法作用最强的双膦酸盐化合物，临床疗效确切；起效更快更快、作用更强更强、适应症更广更广；耐受性良好，使用方便，安全性更高。注射用亚叶酸钙通用名：注射用亚叶酸钙英文名：Calium Folinate For Injection规格：50mg/100mg/300mg适应症：用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。用于防治甲氨蝶呤等过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。与
48、5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。用法用量：详见说明书。盐酸帕洛诺司琼注射液化学名：化学名：2-1-氮杂双环(2.2.2)辛-3S-基-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并de异喹啉-1-酮盐酸盐分子式：分子式：C19H24N2OHCL分子量：分子量：332.87属第二代第二代高选择性5-HT3受体拮抗剂药理分类：药理分类：抗肿瘤辅助药化疗止吐药属5-HT3受体拮抗剂适应症：适应症：1、预防高度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐；2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。用法用量：用法用量：化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。用法简单，使用方便
49、l 所有患者均使用0.25mg/次同一剂量l 特殊患者一般无需调整剂量 老年人 肾功能衰竭 肝功能损害l 化疗前半小时给予单剂量静脉注射l 静脉注射时间应超过30s85CINV推荐用法化疗类型代表方案常用方案中度致吐化疗卡铂奥沙利铂 75 mg/m2伊立替康蒽环类环磷酰胺1.5 g/m20.25mg iv d1 地塞米松8mg iv 2-3天高度致吐化疗顺铂乳腺癌AC方案环磷酰胺 1.5g/m20.25mg iv d1,3或5+地塞米松 8mg iv(为了进一步提高止吐效果可将地塞米松首日增至20mg)多日化疗顺铂多日剂量分割方案血液肿瘤化疗方案骨髓移植0.25mg iv d1,3,5+地塞米松 5-20mg iv(止吐方案用量和使用天数根据具体情况而定)86总 结对 于使用中、重度致吐化疗的肿瘤患者，是5-HT3受体拮抗剂的最好选择，更好控制化疗引起的急性及延迟性恶心呕吐，减少解救治疗因为(证据):帕洛诺司琼5-HT3受体亲和力是其他5-HT3受体拮抗剂的100倍半衰期长达40小时，作用更持久唯一可控制迟发性恶心呕吐的5-HT3受体拮抗剂安全性好，5大指南权威推荐谢谢聆听谢谢聆听
