1、控、缓释制剂的安全应用（二）天津市第一中心医院药剂科 徐彦贵专家简介徐彦贵，主任药师，教授，毕业于天津市医科大学药学系，现任第一中心医院药剂科副主任，长期从事药学工作及药学教学工作，专业特长临床药学、药事管理，现主要从事临床药学、药学管理、药学教学工作及研究。近年来在核心期刊和专业期刊发表论文近30篇，主编及参编专业书籍近10本，获得天津市科研成果4项，获得国家发明专利1项，完成天津市引进新技术项目7项。目录n 临床常用缓释、控释制剂品种n 控缓释制剂的安全应用缓释、控释制剂的临床应用品种临床常用缓释、控释制剂品种1 解热镇痛药缓释制剂n复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊（新康泰克）n布洛芬缓释胶囊（芬
2、必得）n双氯芬酸钠缓释胶囊n硫酸吗啡缓释片n曲马多缓释片2 解热镇痛药控释制剂n硫酸吗啡控释片（美施康定）n扑热息痛（泰诺控释片）n消炎痛控释片3、心血管用药缓释制剂n5单硝异山梨醇缓释胶囊n乌拉地尔缓释胶囊（压宁定）n非洛地平缓释片（波依定）n尼卡地平缓释胶囊n硝苯地平缓释片n硝酸甘油缓释胶囊n地尔硫卓缓释片n维拉帕米缓释片 4、心血管用药控释制剂n氯化钾控释片n硝苯地平控释片5、呼吸系统用药n茶碱缓释片n舒喘灵控释片6、其他n维铁控释片n格列吡嗪释片n苯扎贝特缓释片控缓释制剂的安全应用1 剂量n 口服控释/缓释剂一般为尝试剂量的2-4倍，因为控释片剂在体内恒速释放，峰浓度低于普通片剂，根据
3、说明书，只要谨慎加量，严密观察，即可使剂量控制在理想的范围，又可避免不良反应的发生。2 服用间隔n 控释、缓释剂的服用间隔时间一般为12h或24h。常规药物有平喘药，镇痛药。降压药。抗癫痫药，抗心律失常药等需要长时间维持血药浓度的药物。n 这些药物的药理作用大多数较为显著，为了避免不良反应，维持正常的血药浓度，注意不要漏服，也不要随意增加剂量，否则血药浓度改变，会给患者带来毒性反应。3 注意食物对口服控释/缓释剂的影响n 口服控释/缓释制剂与食物同服后，吸收速度或程度增加或减少，即生物利用度发生显著变化。n 由于控释制剂/缓释制剂为普通制剂的24倍，如受食物影响，使剂量突释会影响用药的安全性。
4、n 食物进入胃内，可使pH至上升，某些品种可出现溶出度增高;n 脂肪含量高，胃排空越慢；低热量食物往往比高热量食物排空速度快，吸收速度也因此加快。3 注意食物对口服控释/缓释剂的影响n 一般情况下，渗透压片、复释片不受食物影响或影响较小。n 而骨架片受食物影响较复杂，可表现为吸收速度不变，吸收浓度增加或减少，等。n 在服用缓控释药物时应仔细阅读说明书。4 口服控释/缓释剂的贮藏和保管n 该类药品宜避光，贮存温度不宜超过室温n如怡诺思：25C以下室温、干燥处保存。n 控释/缓释制剂采用的辅料多为高分子聚合物，温度，光线对副料均有一定影响n 一般的说，外界环境温度越高，湿度越大，控释/缓释制剂的药
5、物溶出速度逾降逾多，所以许多厂家规定缓释制剂的效期短于普通的片剂及胶囊剂。5 区别缓控释剂型和掌握适应症n 控释、缓释制剂均属于长效制剂，但在药物的释放速度上是不同的。n 缓释制剂在体内是先快后慢地缓慢释放，常为一级动力学过程；n 控释制剂释控制药物恒速释放，为零级或接近零级动力学过程，5 区别缓控释剂型和掌握适应症n 控缓释制剂如无速释部分的品种，就不适宜用于急性发作的病人。5 区别缓控释剂型和掌握适应症n 一般情况下先使用常释制剂控制症状，待病情稳定后作为维持用药。n 如茶碱的各种缓释剂，不适用于哮喘持续状态或支气管痉挛急性发作的患者。n 12岁以下儿童不宜使用控释/缓释制剂，因为剂量较大
6、，许多控释/缓释制剂对儿童的安全性及疗效均未建立，没有临床资料证明儿童使用的可靠性。6 服用方法n 整片吞服或按照说明在片剂的划痕处掰开，这是口服缓释、控释制剂的共同特点。n 药物都是进入胃中后，通过胃液的作用从胶团上、骨架中、片心内缓慢释放而发挥药效的，n 分剂量后药物可能突然释放，达不到长效作用，还增加毒性6 服用方法n 服用缓释制剂、控释制剂一般选用低脂餐，n 餐后5min以水送服。n 即服药的同时需要服用一定量的水医生在用药中要注意！n（1）要警惕药物突然释放。n（2）这类药物不适于抢救病人或突击给药。n（3）注意剂型转换，如从普通剂型转换成控（缓）剂型或从控缓剂型换成普通剂型要注意剂
7、量问题。n（4）对腹泻病人不宜使用控（缓）制剂。“整吃整排”问题n 某些缓控释制剂的部分结构在胃肠道中不会破坏，最后随粪便排出体外，例如微孔膜包衣片的包衣膜、不溶性骨架片的骨架及渗透泵片的生物学惰性组分，后两者形似完整的药片。n 因此须提前告知患者，以免其产生误解。注意注意病人在用药中要注意！n（1）用药期间少吃或不吃脂肪性食物。n（2）用药期间不要饮酒。n（3）药片的骨架片基要从大便排出，这是正常现象。n（4）服用任何控（缓）制剂的药物要吞服或按照说明在片剂的划痕处掰开，否则便失去控（释）剂型速缓慢释放药效的意义。甚至还要发生药物倾泻现象。药师要注意的用药安全问题n 剂量突释n 服药间隔n“整吃整排”问题n 中毒救治n 与普通剂型的切换问题感谢聆听感谢聆听 欢迎交流！欢迎交流！您已完成本课学习，可点击考试按钮参加考试！您已完成本课学习，可点击考试按钮参加考试！
