国开《药剂学(专)》形考作业一~三答案(2023年春季学期).docx

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1、国开药剂学(专)形考作业一三答案药剂学形考作业(一)(15 章) 一、名词解释(每题 2 分,共 20 分)1. 药剂学:药剂学(Pharmaceutics)是研究制剂的处方设计、基本理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术科学。2. 药物制剂:药物制剂(简称制剂)是按一定质量标准将药物制成适合临床用药要求的、并规定有适应症、用法和用量的物质,是剂型中的具体品种,即通常讲的药品。3. 混悬剂:混悬剂系指难溶性固体药物以微粒形式分散于液体介质中形成的非均相液体制剂。4. 乳剂:乳剂系指互不相溶的两种液体中的一种液体,以微滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体制剂。5. 灭菌:是指杀灭或除去所

2、有微生物的繁殖体和芽胞的方法。6. 注射剂:注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。7. 消毒:是指用物理或化学方法将病原微生物杀死的操作。8. 防腐:是指用物理或化学方法防止和抑制微生物生长繁殖的操作。9. 热原:热原是微生物代谢产生的内毒素。热原主要由细菌产生,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间,其中革兰氏阴性杆菌产生的热原致热能力最强,真菌和病毒也能产生热原。10. 润湿剂:能使固体物料更易被水浸湿的物质。通过降低其表面张力或界面张力,使水能展开在固体物料表面上,或透入其表面,从而把固体物料润湿。二、单项选择题(每题 1 分,

3、共 20 分)1. 在复方碘溶液中,碘化钾为(A)A. 助溶剂B. 潜溶剂C. 增溶剂D. 防腐剂2. 粉针剂用无菌瓶的灭菌法应选择(C)A. 热压灭菌法B. 火焰灭菌法C. 干热空气灭菌法D. 紫外线灭菌法3. 对同一种药物的不同剂型,口服吸收最快的是(C)A. 片剂B. 包衣片剂C. 溶液剂D. 颗粒剂4. 关于吐温 80 的错误表述是(D)A. 吐温 80 是非离子型表面活性剂B. 吐温 80 可作为 O/W 型乳剂的乳化剂C. 吐温 80 无起昙现象D. 吐温 80 的毒性较小5. 注射剂的等渗调节剂应首选(D)A. 磷酸氢二钠B. 苯甲酸钠C. 碳酸氢钠D. 氯化钠6. 最适宜于抗生

4、素、酶、低熔点或其他对热敏感药物粉碎的器械是(C.)A. 研钵B. 球磨机C. 流能磨D. 万能粉碎机7. 已知维生素 C 的最稳定 pH 值为 6.06.2,应选用的抗氧剂为(B)A. 亚硫酸钠B. 亚硫酸氢钠C. 硫代硫酸钠D. 生育酚8. 在制备混悬剂时加入适量的电解质的目的是(D.)A. 调节制剂的渗透压B. 增加混悬剂的离子强度C. 增加分散介质的黏度利于混悬剂的稳定D. 降低微粒的电位有利于混悬剂的稳定9. 糖浆剂属于(D)A. 乳剂类B. 混悬剂类C. 溶胶剂类D. 真溶液类10. 注射用青霉素粉针,临用前应加入(D)A. 纯化水B. 制药用水 C. 注射用水D. 灭菌注射用水1

5、1. 一般来讲,毒性最小的表面活性剂是(C.)A. 阴离子表面活性剂B. 阳离子表面活性剂C. 非离子表面活性剂D. 天然的两性离子表面活性剂12. 关于散剂特点的说法,错误的是(C)A. 粒径小、比表面积大B. 易分散、起效快C. 尤其适宜湿敏感药物D. 包装、贮存、运输、携带较方便13. 适宜作片剂崩解剂的是(C)A. 微晶纤维素B. 甘露醇C. 羧甲基淀粉钠D. 糊精14. 下列给药途径中,一次注射量应在 0.2ml 以下的是(D)A静脉注射B肌内注射C皮下注射D皮内注射15. 有关液体制剂质量要求的论述错误的是(A)A液体制剂均应是澄明溶液B口服液体制剂应口感好C外用液体制剂应无刺激性

6、D液体制剂应浓度准确16. 制备 O/W 型乳剂时,若采用表面活性剂为乳化剂,适宜表面活性剂的 HLB 范围应为(A)A. 816B. 79C. 为 36D. 151817. 咖啡因在苯甲酸钠的存在下溶解度由 1:50 增至 1:1 是由于(D)A增溶B助悬C乳化D助溶18. 配溶液时进行搅拌的目的是增加药物的(A)A. 溶解速度B. 溶解度C. 润湿性D. 稳定性19. 热原的除去方法不包括(D)A高温法B酸碱法C吸附法D微孔滤膜过滤法20. 不要求进行无菌检查的剂型是(B)A. 注射剂B. 吸入粉雾剂C. 植入剂 D. 冲洗剂三、简答题(每题 10 分,共 50 分)1. 简述药剂学的主要

7、任务。答:药剂学的基本任务是研究将药物制成适宜的剂型,以优质的制剂应用于临床,发挥防病、治病和诊断疾病的作用。一、研究药剂学的基本理论与新技术研究药剂学的基本理论和新技术将进一步促进药剂学的深入发展,而且对提高制剂生产的技术水平,对研制安全、有效、稳定和用药方便的药物制剂具有重要意义。二、开发新剂型和新制剂积极开发新剂型是药剂学的一个重要任务。新型给药系统可以提高药物的有效性,降低血药浓度的峰谷现象,延长药物的体内作用时间,增加药物对靶组织的选择性等,提高药物疗效,降低毒副作用。三、开发新型的药用辅料没有优质的辅料就没有优质的药品。药物剂型的改进和发展、产品质量的提高、生产设备的更新、新技术的

8、应用等,都要求有各种各样的药用辅料。我国辅料开发的落后严重影响到我国制剂工业的发展。辅料的研发和生产在药物制剂中的位置将越来越重要。四、整理与开发中药新品种在中医中药基础理论指导下,运用现代药学知识和方法,在继承、整理、发展和提高中药传统剂型的基础上,进一步丰富和发展中药新剂型和新品种,是当今我国药剂学的一项重要任务。五、研究和开发新型的制药机械和设备研究和开发新型制药机械和设备,对发展新剂型和新工艺、提高制剂质量、提高生产效率、降低生产成本、改变生产环境、缩短同国际先进国家的差距等都具有重要意义。目前制药设备正向着一机多用、密闭式、多机联动和高度自动控制等方向发展。2. 简述液体制剂的特点。

9、液体制剂广泛用于临床,这类制剂具有以下特点:(1) 与固体制剂比较,药物的分散度大、吸收快,能迅速发挥药效。(2) 某些对胃肠道有刺激的药物,如碘化物、水杨酸钠等制成溶液剂可减少对胃肠道的刺激。(3)便于分剂量,易于小儿与老年患者服用。(4)给药途径广泛,可用于内服、外用,尤其适合腔道用药。液体制剂与固体制剂比较,也存在一些问题,如化学稳定性差,储运携带不方便,非均相液体制剂的物理稳定性难以保证,另外,易霉变、酸败及非水溶剂的不良药物作用等。3. 简述药物制剂稳定化的方法。答:一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法处方的组成对制剂稳定性影响很大。pH 值、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、

10、表面活性剂等因素,均可影响易于水解药物的稳定性。半固体、固体制剂的某些赋形剂或附加剂,有时对主药的稳定性也有影响,都应加以考虑。二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法外界因素包括温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。这些因素对于制订产品的生产工艺条件和包装设计都是十分重要的。其中温度对各种降解途径(如水解、氧化等)均有影响, 而光线、空气(氧)、金属离子对易氧化药物影响较大,湿度、水分主要影响固体药物的稳定性,包装材料是各种产品都必须考虑的问题。三、药物制剂稳定化的其他方法前面结合影响因素对药物制剂稳定化也作了相应的讨论,但有些方法还不能完全概括,故在此作进一步的讨论

11、。(一)改进药物剂型或生产工艺1. 制成固体剂型。凡是在水溶液中证明是不稳定的药物,一般可制成固体制剂。2. 制成微囊或包合物。某些药物制成微囊可增加药物的稳定性。3. 采用直接压片或包衣工艺。一些对湿热不稳定的药物,可以采用直接压片或干法制粒提高稳定性。(二)制成难溶性盐将容易水解的药物制成难溶性盐或难溶性酯类衍生物,可增加其稳定性。水溶性越低,稳定性越好。4. 湿热灭菌法分为哪几种,其定义和特点是什么?答:湿热灭菌法是在饱和蒸气、沸水或流通蒸气中进行灭菌的方法。由于蒸气潜热大,穿透力强, 容易使蛋白质变性或凝固,所以湿热灭菌法比干热空气灭菌法的灭菌效率高。是多数药物灭菌的方法。包括热压灭菌

12、法、流通蒸气灭菌法、煮沸灭菌法和低温间歇灭菌法。5. 简述注射剂的优缺点。(一)注射剂的优点1. 药效迅速且作用可靠。2. 适合于不能口服的药物。3. 适用于不能口服给药的病人4. 可以产生局部定位作用。5. 某些注射剂还可具有长效作用。(二)注射剂的缺点1. 使用不便。2. 安全性问题。3. 稳定性问题。4. 制备工艺相对复杂四、处方分析题(每题 5 分,共 10 分)(1) 鱼肝油乳剂处方【处方】鱼肝油阿拉伯胶 西黄耆胶 挥发杏仁油500ml125g7g 1ml糖精钠0.1g氯仿2ml蒸馏水适量共制成1000ml将阿拉伯胶与鱼肝油研匀,一次加入 250ml 蒸馏水,用力沿一个方向研磨制成初

13、乳,加糖精钠水溶液挥发杏仁油尼泊金乙酯醇液,再缓缓加入西黄蓍胶胶浆,加蒸馏水至全量,搅匀,即得。(2) 维生素 C 注射剂【处方】维生素 C104g依地酸二钠0.05g碳酸氢钠49g注射用水至1000ml亚硫酸氢钠2g在配制容器中,加处方量 80的注射用水,通二氧化碳至饱和,加维生素 C 溶解后,分次缓缓加入碳酸氢钠,搅拌使完全溶解,加入预先配制好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液,搅拌均匀,调节药液pH6.06.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量,用垂熔玻璃漏斗与膜滤器过滤,溶液中通二氧化碳,并在二氧化碳气流下灌封,最后于 100流通蒸气 15min 灭菌。药剂学形考作业(二)(610 章)一、

14、名词解释(每题 2 分,共 20 分)1. 散剂:散剂系是指药物与适宜辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。分为内服散剂和局部用散剂。2. 颗粒剂:颗粒剂是指药物与适宜的辅料制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。3. 胶囊剂:胶囊剂系指将药物或加有辅料充填于空心胶囊或软质囊材中的制剂。4. 丸剂:丸剂系指药物与适宜的辅料均匀混合,以适当方法制成的球状或类球状的制剂, 一般供口服用。5. 片剂:片剂(tablets)系指药物与适宜辅料均匀混合,通过制剂技术压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂。6. 软膏剂:软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。7. 膜剂:膜剂系指药物与适宜的成膜

15、材料经加工制成的膜状制剂。8. 栓剂:栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的制剂。9. 凝胶剂:凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。10. 眼膏剂:眼膏剂系指药物与适宜的基质制成的供眼用的膏状制剂,常适用于剂量小且对水不稳定的抗生素类药物。二、单项选择题(每题 1 分,共 20 分)1. 适宜作片剂崩解剂的是(C)A. 微晶纤维素B. 甘露醇C. 羧甲基淀粉钠D. 糊精2. 目前,用于全身作用的栓剂主要是(B)A阴道栓B直肠栓C尿道栓D耳道栓3以下不是包衣目的的是(A)A. 隔绝配伍变化B. 掩盖药物的不良臭味C. 改善片剂的外观D. 加速药物的释

16、放4. 以下可做片剂粘合剂的是(C)A. 硬脂酸镁B. 交联聚维酮C. 聚维酮D. 微粉硅胶5. 造成裂片的原因不包括(B)A. 片剂的弹性复原B. 压片速度过慢C. 颗粒细粉过多D. 粘合剂选择不当6. 粉末直接压片时,既可作稀释剂,又可作黏合剂,还兼有崩解作用的辅料是(B) A甲基纤维素B微晶纤维素C乙基纤维素D. 羟丙基纤维素7. 空胶囊组成中的甘油为(C)A. 遮光剂B. 防腐剂C. 增塑剂D. 增稠剂8. 滴眼剂一般为多剂量制剂,常需加入抑菌剂,以下可以作为抑菌剂的是(B)A氯化钠B硝基苯汞C聚乙二醇D煤酚皂9气雾剂的抛射剂是(A)A氟氯烷烃类B氮酮C卡波姆D泊洛沙姆10. 能够避免

17、肝脏首过效应的片剂为(B)A泡腾片B肠溶片C薄膜衣片D口崩片11. 在油脂性软膏基质中,固体石蜡主要用于(B)A. 改善凡士林的亲水性B. 调节稠度C. 作为乳化剂D. 作为保湿剂12. 常用的眼膏基质是(C)A. 白凡士林B. 黄凡士林C. 白凡士林、液体石蜡、羊毛脂 8:1:1 的混合物D. 黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂 8:1:1 的混合物13. 空胶囊组成中羧甲基纤维素钠为(D)A. 遮光剂B. 防腐剂C. 增塑剂D. 增稠剂 14常用软膏剂的基质分为(B ) A油脂性基质和水溶性基质B油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质C油脂性基质和乳剂型基质D. 乳剂型基质和水溶性基质15. 下列适合

18、制成胶囊剂的药物是(D)A易风化的药物B吸湿性的药物C药物的稀醇水溶液D具有臭味的药物16. 胶囊剂不检查的项目是(C)A装量差异B. 外观C. 硬度D. 崩解时限 17主要用于片剂的填充剂的是( C) A羧甲基淀粉钠B羧甲基纤维素钠C淀粉D乙基纤维素18. 崩解的标志是指片剂崩解成能通过直径为多少毫米筛孔的颗粒或粉末(B )A1B. 2C. 3D. 419. 片剂含量均匀度检查一般取多少片进行含量测定(B. )A. 5B. 10C. 15D. 2020. 以下可做片剂粘合剂的是(C)A. 硬脂酸镁B. 交联聚维酮C. 聚维酮D. 微粉硅胶三、简答题(每题 10 分,共 50 分)1. 简述影

19、响眼部药物吸收的因素。答:影响药物眼部吸收的因素有生理因素、药物的理化性质、剂型因素和渗透促进剂等。2. 简述胶囊剂的特点。答:胶囊剂有以下特点:(1) 可以掩盖药物的不良臭味及苦味,减少药物的刺激性。(2) 药物的生物利用度高。胶囊剂不像片剂和丸剂那样在制备时需加粘合剂和加压,所以在胃肠中分散快、吸收快。(3) 提高药物的稳定性。对光敏感的药物、遇湿热不稳定的药物,例如维生素、抗生素等,可装入不透光的胶囊中,以防护药物免受湿气和空气中氧、光线的作用。(4) 可弥补其他固体剂型的不足。如含油量高或液态的药物难以制成片剂和丸剂,可制成胶囊剂。又如服用剂量小、难溶于水、胃肠道不易吸收的药物可使其溶

20、于适当的油中,再制成胶囊剂,以利于吸收。(5) 可延缓药物的释放。如可先将药物制成颗粒或小丸,然后以不同释药速率的材料进行包衣,按需要比例装入胶囊剂中,可制成缓、控释胶囊。(6) 可定位释药。可在胶囊外面涂上肠溶性材料或将肠溶性材料包衣的颗粒或小丸装入胶囊,使其在肠道起作用。(7) 整洁、美观、容易吞服,而且还可具有各种颜色或印字加以识别,携带方便。3. 片剂有哪几类基本辅料?它们的主要作用是什么?答:辅料包括填充剂、吸收剂和润湿剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂等。填充剂:当药物剂量过小(一般小于 100 mg)压片困难时,常需加入一定量的填充剂以增加片剂的质量和体积,所以填充剂是有利于成型和分剂量

21、的辅料,也称稀释剂。吸收剂:片剂中若含有较多的挥发油或其他液体成分,须加入适当辅料将其吸收后再压片, 此种辅料称为吸收剂。润湿剂:有些药粉虽本身无黏性,但加入适当的液体润湿后,即可产生足够的黏性,所加的液体称为润湿剂,因此润湿剂系指可使物料润湿以产生足够强度的黏性以利于制成颗粒的液体,常用蒸馏水和乙醇。粘合剂:有些药粉没有黏性,制粒时必须加入黏性液体,混合后才能制成软材并进一步制粒压片。崩解剂:系指能促进片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子,增加药物溶出的辅料。润滑剂:用于降低颗粒间及颗粒与模孔间的摩擦力,改善力的传递和分布。4. 软膏剂的基质通常分为几类?简述其特点。常用的基质有三类:油脂性基质,

22、水溶性基质和乳剂型基质。特点:均匀、细腻、润滑、无刺激、稠度适宜、易于涂布;性质稳定与主药不发生反 应;具有吸水性能,能吸收伤口分泌物;不妨碍皮肤的正常生理功能,具有良好的释药性能;易洗除,不污染衣物等。5. 简述全身作用及局部作用的栓剂对基质的要求有何不同。答:全身作用的栓剂:一般选择油脂性基质,特别是具有表面活性的油脂性基质。为了提高药物的溶出速度和吸收,一般宜选择与药物溶解性相反的基质,如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质,如药物是水溶性则应选择脂溶性基质。为了提高药物在基质中的均匀性,可用适当的溶剂将药物溶解或将药物粉碎成细粉后再与基质混合。局部作用的栓剂:此类栓剂应尽量减少吸收,故应选

23、择熔化、溶解和释药速度慢的基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道的液体量有限,使其溶解速度受限,释药缓慢,较脂肪性基质更有利于发挥局部药效,故更常用,如甘油明胶基质常用于局部杀虫和抗菌的阴道栓剂。四、处方分析题(每题 5 分,共 10 分)(1) 小剂量片-核黄素片的处方【处方】核黄素5g乳糖60g糖粉18g50 乙醇适量硬脂酸镁0.7g羧甲基淀粉钠1.5g共制成1000 片答:核黄素为主药,乳糖为填充剂,糖粉为填充剂,50%乙醇为润湿剂,硬脂酸镜为润滑剂,竣甲基淀粉铀为崩解剂。(2) 水杨酸乳膏剂【处方】水杨酸硬脂酸50g49g单硬脂酸甘油酯白凡士林70g120g液体石蜡100g甘油120g月桂醇

24、硫酸钠10g羟苯乙酯1g蒸馏水加至 480 ml答:将水杨酸研细后通过60目筛,备用。取硬脂酸、甘油酯、硬脂鲮、自凡士林及液体石蜡加热熔化为油。另将甘油及蒸馏水加热至90,再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中,边加边搅,直至冷凝,得乳剂型基质;将过筛的水杨酸加入上述基质中,搅拌均匀即得。药剂学形考作业(三)(1116 章)一、名词解释(每题 2 分,共 20 分)1. 气雾剂:气雾剂是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。2. 包合物:是一种药物分子被全部或部分 包入另一种物质的

25、分子腔中而形成的独特 形式的络合物。3. 喷雾剂:喷雾剂系指不含抛射剂,借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。可分为单剂量和多剂量喷雾剂。4. 首过效应:药物在吸收过程中受到胃肠道中消化液的破坏及黏膜中酶及肝中药物代谢酶等的作用而造成损失,此称为首过效应。5. 被动扩散:被动扩散又叫被动转运,是指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。6. 主动转运:主动转运亦称载体媒介转运,是指借助于载体的帮助,药物分子由低浓度区域向高浓度区域逆向转运的过程。7. 半衰期:是指体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间,以 t1/2 表示。单位为时间单位。8. 治疗药物监测:是指在临床进

26、行药物治疗过程中,观察药物疗效的同时,定时采集患者的血液(有时采集尿液、唾液等液体),测定其中的药物浓度,探讨药物的体内过程,以便根据患者的具体情况,以药动学和药效学基础理论为指导,借助先进的分析技术与电子计算机手段,并利用药代动力学原理和公式,使给药方案个体化。9. 生物利用度:是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。10. 生物等效性:是指在同样试验条件下试验制剂和对照标准制剂在药物的吸收程度和速度的统计学差 异。二、单项选择题(每题 1 分,共 20 分)1. 适于制成缓、控释制剂的药物的生物半衰期一般是(B. )A. 小于 1 小时B. 28 小时C. 1224 小时D. 大于

27、24 小时2. 下列关于脂质体特点的叙述,错误的是(C)A. 具有靶向性B. 提高药物稳定性C. 速释作用D. 降低药物毒性3. 下列可作为气雾剂的抛射剂是(A) A氟氯烷烃类B氮酮C卡波姆D泊洛沙姆4. 靶向制剂应具备的要求是(C)A定位、浓集、无毒及可生物降解B浓集、控释、无毒及可生物降解C定位、浓集、控释、无毒及可生物降解D定位、浓集、控释5. 下列可作为脂质体膜材的是(B.)A. 明胶与阿拉伯胶B. 磷脂与胆固醇C. 聚乳酸D. 聚乙烯醇6. 下列属于生物药剂学研究中剂型因素的是(D)A. 年龄B. 种族差异C. 性别D. 制剂处方7. 下列关于脂质体特点和质量要求的说法,正确的是(C

28、)A. 脂质体的药物包封率通常应在 10以下B. 药物制备成脂质体,提高药物稳定性的同时增加了药物毒性C. 脂质体为被动靶向制剂,在其载体上结合抗体,糖脂等也可使其具有特异靶向性D. 脂质体形态为封闭多层囊状物,贮存稳定性好,不易产生渗漏现象8. 下列关于缓释和控释制剂特点的说法,错误的是(D.)A. 可减少给药次数,尤其是需要长期用药的慢病患者B. 血药浓度平稳,可降低药物毒副作用C. 可提高治疗效果,减少用药总量D. 临床用药剂量方便调整9. 固体分散体中,药物与载体形成低共溶混合物时药物的分散状态是(D)A. 分子状态B. 胶态C. 分子复合物D. 微晶态10. 生物利用度试验中采样时间

29、至少持续(C)A. 12 个半衰期B. 23 个半衰期C. 35 个半衰期D. 57 个半衰期11. 临床上,治疗药物监测常用的生物样品是(A)A. 全血B. 血浆C. 唾液D. 尿液12. 体内药物按照一级速率过程进行消除,其消除速率常数的特点是(C)A. 消除速率常数为定值,与血药浓度无关B. 消除速率常数与给药次数有关C. 消除速率常数与给药剂量有关D. 消除速率常数不受肝、肾功能改变的影响13. 下列能够避免肝脏首过效应的片剂为(D)A泡腾片B肠溶片C薄膜衣片D口崩片14. 某药按一级速率过程消除,消除速度常数 K=0.095 h-1,则该药的半衰期为(B)A. 8.0 hB. 7.3

30、 hC. 5.5 hD. 4.0 h15. 下列关于脂质体的特点的叙述错误的是(B)A. 具有靶向性B. 提高药物稳定性C. 速释作用D. 降低药物毒性16. 下列不宜制成缓释/控释制剂的药物是(D)A抗心律失常药B.抗哮喘药C抗组胺药D.抗生素类药17. 药物的剂型对药物的吸收有很大的影响,下列剂型中,药物吸收最慢的是(D)A. 溶液型B. 散剂C. 胶囊剂D. 包衣片18. 下列属于控释制剂的(D)A. 阿奇霉素分散片B. 硫酸沙丁胺醇口崩片C. 硫酸特布他林气雾剂D. 硝苯地平渗透泵片19. 吸入粉雾剂的中的药物颗粒,大多应在多少m 以下(C)A. 10B. 15C. 5D. 220.

31、下列关于包合物的错误表述是(D)A. 包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊B. 包合过程是物理过程而不是化学过程C. 药物被包合后,可提高稳定性D. 包合物具有靶向作用三、简答题(每题 10 分,共 60 分)1. 简述气雾剂的特点及存在的问题。答:气雾剂与大多数剂型不同的是:它的性能在很大程度上依赖于容器、阀门系统和抛射剂等。气雾剂的优点:(1) 药物可以直接到达作用部位或吸收部位,具有十分明显的速效作用(如吸入气雾剂)与定位作用,尤其是在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势;(2) 药物封装于密闭的容器中,可以保持清洁或无菌状态,减少了药物受污染的机会, 有利于药物的稳定性,而停药

32、后残余的药物也不易造成环境污染;(3) 使用方便,无需饮水,一揿(吸)即可,老少咸宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于 OTC 药物;(4) 全身用药可克服口服给药的胃肠道不适,并避免肝脏的首过性代谢作用;(5) 药用气雾剂等装有定量阀门,给药剂量准确,通过控制喷出药物的物理形态(如粒度大小)可以获得不同的治疗效果;(6) 外用时由于不用接触患部,可以减少刺激性,并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉。气雾剂存在的主要问题是:(1) 作为气雾剂重要组成部分的抛射剂(主要是氟氯烷烃类)具有严重的环境保护问题,可破坏臭氧层;由 140 多个国家签订的蒙特利尔条约要求在 2005 年全面禁

33、止使用氟氯烷烃类抛射剂,而性能优良的非氟氯烷烃类抛射剂的开发是一种严峻的挑战;(2) 需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,故产品成本较高。2. 药物吸收的方式有哪两种?简述其特点。药物吸收的方式:血管内给药,非血管给药。血管内给药无吸收过程。非血管给药(如胃肠道给药,肌内注射,腹腔注射,透皮给药和其他黏膜给药等)都存在着吸收过程3. 简述影响药物生物利用度的因素。1. 剂型因素同种药物不同剂型,生物利用度往往不同2. 药物在胃肠道内的分解其结果是药物不仅降低了生物利用度,而且产生了代谢产物,吸收后可能产生不良反应甚至毒性作用。3. 肝脏的首过效应4. 年龄、疾病、种族的影响4. 简述缓释、

34、控释制剂的概念和特点。缓释制剂系指口服药物在规定介质中,按要求缓慢地非恒速释放,其与相应的普通制剂比较,每 24 小时用药次数应从 34 次减少至 12 次的制剂。控释制剂系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放,其与相应的普通制剂比较,每 24 小时用药次数应从 34 次减少至 12 次的制剂。特点:1.减少服药次数,使用方便; 2.血药浓度平稳,避免峰谷现象,降低药物毒副作用。5. 简述包合技术在药剂学中的应用。答; (一)增加药物的溶解度和溶出度增大药物溶解度的有利于制备成适宜的剂型,提高药物生物利用度。(二)提高药物的稳定性一些药物对光、热、空气敏感,容易氧化和分解

35、,与环糊精制成包合物后,可改变药物原有的理化性质,提高药物的稳定性。(三)液体药物的微粉化液体药物制成包合物后可进一步制成散剂,片剂和胶囊等固体制剂。(四)防止挥发性成分的挥发中药易挥发成分较多,特别是挥发油。近年来,对挥发油常采用包合技术制成挥发油包合物,再添加到处方中,可有效地防止有效成分的损失,确保了制剂的质量。(五)遮盖药物的不良气味或降低药物的刺激性中药阿魏中的有效成分阿魏油具有强烈的异味,使其应用受到限制。采用包合技术将其制成阿魏油-CD 后加入淀粉等吸收剂,再装入胶囊,其异味可得到明显的改善。同时也相应增强了制剂的稳定性。6. 简述靶向制剂的概念、分类和特点。(一)定义。靶向制剂

36、亦称靶向给药系统(TDDS),系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。(二)靶向制剂的分类1. 被动靶向制剂。靶向载体药物微粒在体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取,并通过正常生理过程运送至肝、脾等器官,故具有淋巴系统的选择性和靶向性。2. 主动靶向制剂。系指用经过修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。3. 物理化学靶向制剂。应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。(三)靶向制剂的特点:与注射剂,片剂等普通制剂比较,靶向制剂可以提高药物疗效, 降低药物毒副作用,提高用药的安全性、有效性和可靠性。靶向制剂还可弥补其他药物制剂存在的问题,如在药剂学方面提高药物制剂稳定性和增加溶解度;生物药剂学方面可改善药物的吸收或增强生物稳定性,避免药物受体内酶或 pH 值的影响等;药物动力学方面延长半衰期和提高药物特异性和组织选择性;提高药物临床应用的治疗指数(药物中毒剂量和治疗剂量之比)。

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