1、第一章 绪论一、单项选择题1. 肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ ）。A. 羟基苯基甲氨甲基氢? B. 苯基羟基甲氨甲基氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基? D. 羟基甲氨甲基苯基氢2. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ ）。A. 化学药物? B. 无机药物?C. 合成有机药物? D. 天然药物3. 下列哪一项不是药物化学的任务（ ）。A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B. 研究药物的理化性质。C. 确定药物的剂量和使用方法。D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。二、填空题1.
2、药物化学是一门 、 、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。2. 硝苯地平的作用靶点为 。3. 中国药品通用名称规则规定：中文名尽量与 对映，简单有机化合物可用 名称。三、名词解释1. 药物2. 药物化学 四、简答题 1. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？2. 药物化学研究的主要内容有哪些？五、问答题 1. 为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 2. 为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 第二章 中枢神经系统药物一、单项选择题1. 异戊巴比妥不具有下列哪种性质（ ）。A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐
3、易水解 2. 安定是下列哪一个药物的商品名（ ）。A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 3. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（ ）。A. 绿色络合物 B. 蓝紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 4. 硫喷妥钠属哪一类巴比妥药物（ ）。A. 长时 B. 中时 C. 短时 D. 超短时5. 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强（ ）。A. -H B. -Cl C. -COCH3 D. -CF3 6. 异戊巴比妥合成的起始原料是（ ）。A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 丙二酸二乙酯 D. 苯丙酸乙酯 7. 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（ ）。A.
4、 甲醛硫酸试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 8. 盐酸吗啡水溶液的pH值为（ ）。A. 12 B. 23 C. 46 D. 68 9. 盐酸吗啡的氧化产物主要是（ ）。A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿扑吗啡 D. 苯吗喃 10. 吗啡具有的手性碳个数为（ ）。A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 11. 盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈（ ）。A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 12. 关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是（ ）。A. 天然产物 B. 白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 13. 结构上不含杂环的
5、镇痛药是（ ）。A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 14. 不属于苯并二氮卓类的药物有（ ）。A. 氯氮卓 B. 苯巴比妥 C. 地西泮 D. 硝西泮 15. 具三环结构的抗精神病药是（ ）。A. 普鲁卡因 B. 芬太尼 C. 氯丙嗪 D. 雷尼替丁16. 具哌啶基的镇痛药是（ ）。A. 咖啡因 B. 芬太尼 C. 氯丙嗪 D. 雷尼替丁17. 下列作用于阿片受体的是（ ）。A. 阿司匹林 B. 美沙酮C. 尼可刹米 D. 山莨菪碱二、填空题1. 苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生_沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成_剂型。2. 巴比妥类药物的母体结构为
6、 。3. 按化学结构分类，氯丙嗪属_类抗精神病药，其优势构象能与_的优势构象相重叠，是活性构象。4. 吗啡是由5个环稠合而成的刚性结构，其中A、B、C环构成部分氢化的_环，C、D环构成部分氢化的_环。5. 吗啡的结构由 个环稠合成。6. 将吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用 ，而副作用 。7. 吗啡的结构中含有_个手性碳原子，天然存在的吗啡为_（左旋体或右旋体）。三、名词解释1. 反合成分析2. 切断3. 合成基元4. 构效关系5. 结构改造四、简答题1. 为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环？2. 试述巴比妥类药物的一般合成方法？3. 试述银量法测
7、定巴比妥类药物含量的原理。4. 巴比妥类药物为什么具有酸性？5. 乙内酰脲为什么有酸性？6.?苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制？7. 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时，所用蒸馏水为什么需预先煮沸？接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理？五、问答题1. 巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？2. 巴比妥类药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系？3.?乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异？4. 镇痛药在化学结构上哪些共同特点？第三章 外周神经系统药物一、单项选择题1. 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（ ）。A. 水 B. 酒精 C. 氯仿 D. 乙醚 2. 盐酸普鲁卡因因具有（ ）
8、，故重氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。A. 苯环 B. 伯氨基 C. 酯基 D. 芳伯氨基 3. 关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是（ ）。A. 现可采用合成法制备 B. 水溶液呈中性 C. 在碱性溶液较稳定 D. 可用Vitali反应鉴别 4. 临床应用的阿托品是莨菪碱的（ ）。A. 右旋体 B. 左旋体 C. 外消旋体 D. 内消旋体 5. 阿托品的特征定性鉴别反应是（ ）。A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应C. 与CuSO4试液反应 D. Vitali反应 6. 下列作用于M-胆碱受体的是（ ）。A. 阿司匹林 B. 美沙酮C. 尼可刹米 D. 山莨菪碱二、填空
9、题1. 抗胆碱药按其作用受体不同可分为_和_。2. 乙酰胆碱是人体中一种重要的化学神经递质，但其化学性质不稳定，在体内酯酶的作用下易发生_反应，其反应式为_。3. 胆碱受体有毒覃碱型，又称为 型。4.拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化，有 、 、醛氧化酶和醛还原酶。5. 肾上腺素结构中含有儿茶酚结构，与空气或日光接触会自动氧生成红色的_，进一步聚合生成棕色的_。三、名词解释1. Prodrug2. Soft-drug3. Vitali反应四、简答题1. 写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。2. 简述利多卡因的合成方法，并解释其结构与稳定性的关系。3. 下列普鲁卡因同系物比较其水解反应速度及麻醉作用时间长短(以，=，表示)（1）普鲁卡因（2）甲基普鲁卡因（3）二甲基普鲁卡因4. 简述扑尔敏的制备过程。六、问答题1. 根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。2. 试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性，贮存时应注意什么问题?3. 试述盐酸麻黄碱的性质及在临床上的用途。
