1、国家医保西药乙类产品简介产品简介规规 格格:4mg（西林瓶装，1支/盒）5ml4mg（安瓿装，5支/盒）活性成份活性成份:唑来膦酸化学结构和特点化学结构和特点NNCH2CPO3H2PO3H2OHH2O双膦酸盐活性基本结构增强了抗骨吸收的强度增强了抗骨吸收的强度第3代环状特征药代动力学药代动力学 平均血浆浓度与剂量成正比平均血浆浓度与剂量成正比血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程2-16mg范围内，血浆中药物浓度-时间曲线下面积（AUC0-24h）与给药剂量呈正比与人血浆蛋白结合率大约为与人血浆蛋白结合率大约为22%22%,与人血细胞的亲和率与人血细胞的亲和率低低在体内不经过生物转化，主要以
2、原形经肾脏排泄在体内不经过生物转化，主要以原形经肾脏排泄 24小时内尿液中平均回收率为3916%肾脏清除率为3.72.0L/h 清除率与剂量无关而取决于肌酸酐清除率多重药理作用多重药理作用 癌细胞骨组织破骨细胞溶骨性破坏骨骼中钙盐骨痛骨折高钙血症血液淋巴激活苏奇苏奇三重功效三重功效肿瘤骨转移肿瘤骨转移 恶性肿瘤骨转移是晚期肿瘤的常见疾病 常见于乳腺癌、肺癌、前列腺癌、多发性骨髓瘤等等恶性肿瘤引起的高钙血症恶性肿瘤引起的高钙血症 约有10%-20%的恶性肿瘤患者在病程的某一阶段会出现HCM 在晚期肿瘤患者中，HCM的发生率为20%-40%骨质疏松症骨质疏松症 据我国部分省市统计，60岁以上的老年
3、人骨质疏松症发病率约为59.89%每年因骨质疏松症而并发骨折的发病率约为9.6%，并有逐年增高的趋势 血清钙浓度高于275mmo1/L与传统的双膦酸盐药物比较与传统的双膦酸盐药物比较第几代第几代药品名称药品名称抗骨吸收强度抗骨吸收强度1依替膦酸钠12帕米膦酸二钠1003唑来膦酸20000-100000帕米膦酸二钠唑来膦酸60-904唑来膦酸的优势：唑来膦酸的优势：强力抗骨吸收强力抗骨吸收 提高给药时效提高给药时效2h15min一次给药量给药时间有效减少和延迟多种实体瘤骨转移有效减少和延迟多种实体瘤骨转移给药迅速，作用持久，每月只需一次给药迅速，作用持久，每月只需一次 2003年10月至2004
4、年10月注射用唑来膦酸的随机双盲、多中心期临床研究（以帕米膦酸二钠为阳性药平行对照组）武汉大学中南医院国家药品临床研究基地：武汉大学中南医院中日友好医院大连医科大学第一附属医院大连医科大学第二附属医院江西医学院第二附属医院皖南医学院弋矶山医院恶性肿瘤溶骨性骨转移疼痛恶性肿瘤溶骨性骨转移疼痛安全有效的药物安全有效的药物 治疗恶性肿瘤骨转移疼痛的总有效率 P P0.050.05，无显著性差异无显著性差异88.70%88.70%85.70%85.70%84.00%84.00%84.50%84.50%85.00%85.00%85.50%85.50%86.00%86.00%86.50%86.50%87.
5、00%87.00%87.50%87.50%88.00%88.00%88.50%88.50%89.00%89.00%试验组试验组对照组对照组安全性评价安全性评价 给药后试验组和对给药后试验组和对照组不良反应主要照组不良反应主要都是发热、恶心呕都是发热、恶心呕吐、乏力、全身酸吐、乏力、全身酸胀不适等，未见明胀不适等，未见明显心、肝、肾功能显心、肝、肾功能损害，患者耐受性损害，患者耐受性好，无严重不良事好，无严重不良事件发生，且两组间件发生，且两组间差异无显著性，差异无显著性，P P0.050.05 27.80%27.80%33.00%33.00%0.250.250.260.260.270.270.
6、280.280.290.290.30.30.310.310.320.320.330.33试验组试验组对照组对照组 据中国医学论坛报相关文献报道证实：唑来膦据中国医学论坛报相关文献报道证实：唑来膦酸对乳腺癌和多发性骨髓瘤疗效确切，也是唯酸对乳腺癌和多发性骨髓瘤疗效确切，也是唯一证明对前列腺癌骨并发症有效的双膦酸盐，一证明对前列腺癌骨并发症有效的双膦酸盐，能显著提高肿瘤患者生活质量。同时，唑来膦能显著提高肿瘤患者生活质量。同时，唑来膦酸与其它抗癌药物联合应用（酸与其它抗癌药物联合应用（如芳香化酶抑制剂【阿那曲唑（艾达）】）可有效预防相关性）可有效预防相关性骨丢失。骨丢失。恶性肿瘤引起的高钙血症，一
7、线治疗药物恶性肿瘤引起的高钙血症，一线治疗药物第4天达到正常校正血清钙（CSC）水平的患者比例第10天完全反应（达到正常血清钙水平2.7mmol/L）发生率完全反应的中位持续时间恶性肿瘤引起的高钙血症恶性肿瘤引起的高钙血症一线治疗药物一线治疗药物 结论：唑来膦酸作用优于帕米膦酸二钠：结论：唑来膦酸作用优于帕米膦酸二钠：4mg可作为推荐剂量用于治疗初次发生的高钙血症，可作为推荐剂量用于治疗初次发生的高钙血症，而而8mg适合于治疗复发或难治性的高钙血症适合于治疗复发或难治性的高钙血症骨矿物质密度骨矿物质密度脊柱骨矿物质密度增加 产生相似效应所需的药物剂量利塞膦酸 5mg/d阿仑膦酸 10mg/d帕
8、米膦酸 150mg/d唑来膦酸 4mg/y预防绝经后骨质疏松症简便有预防绝经后骨质疏松症简便有效的手段效的手段结论：结论：唑来膦酸每年1次的给药方式是预防绝经后骨质疏松症的简便有效的手段处方信息处方信息 适适 应应 症症 恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛用法用量用法用量 成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注 滴注时间15分钟（每3-4周给药一次）或遵医嘱最常见流感样症状（发烧，恶心，呕吐，头晕）全身反应 消化系统 心血管系统 血液和淋巴系统 肌肉骨骼 肾脏 神经系统 呼吸系统 感染 代谢系统 其它毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会毒
9、副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在在24-4824-48小时内自动消退小时内自动消退 4mg的用量:血清中钙、磷和镁 肾毒性的危险性 建议制定相应的肾功能参数，并对患者的肾功能进行监测建议制定相应的肾功能参数，并对患者的肾功能进行监测药物不良反应药物不良反应特殊用药人群特殊用药人群禁忌人群禁忌人群 对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者 孕妇及哺乳期妇女慎用人群慎用人群 儿童 严重肾功能不全者 老年患者 对阿司匹林过敏的哮喘患者首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，对于接受利尿剂治疗的病人与本品合用时只能在充分补水
10、后使用接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平注意事项注意事项 对细胞色素P450有轻度抑制作用，不能与含钙离子共同输液 氨基糖苷类药物(链霉素、新霉素、丁胺卡那霉素、核糖霉素，庆大霉素、西核霉素和沙加霉素）沙利度胺(与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性肾功能异常的危险性)药物相互作用药物相互作用产品小结产品小结适用范围广泛适用范围广泛 有效减少和延迟多种实体瘤骨转移 恶性肿瘤引起的高钙血症一线治疗药物 预防和治疗绝经后骨质疏松症简便有效的手段强力抗骨吸收强力抗骨吸收,提高给药时效提高给药时效生产设施先进生产设施先进,产品质量优异产品质量优异 与其他临床药物比较与其他临床药物比较 密固达（诺华制药）适应症：治疗绝经后的骨质疏松和变形性骨炎 未录入医保范围，价格高昂谢谢大家！谢谢大家！
