1、2020/12/121 甲硝唑甲硝唑(灭滴灵灭滴灵)P P414414第一节第一节 喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药 第一代：第一代：1962年年-Lesher 发现萘啶酸（已淘汰发现萘啶酸（已淘汰）第二代：第二代：1973年年吡哌酸吡哌酸概概 述述一、简史一、简史氟喹诺酮类氟喹诺酮类第三代：第三代：20世纪世纪80年代年代第四代：第四代：20世纪世纪90年代年代1.抗菌活性较一代抗菌活性较一代强强，抗菌谱较一代，抗菌谱较一代广广2.口服易吸收，但在血游离浓度低口服易吸收，但在血游离浓度低,而而尿药浓度高尿药浓度高3.可治尿路及肠道感染可治尿路及肠道感染(少用少用)4.不良反应较一代不良反应较一代
2、轻轻精品资料 你怎么称呼老师？如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？教师的教鞭“不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘”“太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早”2020/12/125二、二、来源及化学来源及化学2020/12/126F抗菌活性抗菌活性环丙基环丙基抗菌谱抗菌谱甲基哌嗪环甲基哌嗪环氯或氟氯或氟脂溶性脂溶性光敏反应光敏反应甲基甲基光敏反应光敏反应中枢神经毒性中枢神经毒性2020/12/127抗菌作用抗菌作用作用机制作用机制耐药性耐药性不良反应不良反应氟喹诺酮类氟喹诺酮类2020/12/1
3、28多数多数需氧需氧G菌菌1.抗菌谱抗菌谱广广Gb(绿脓绿脓b)G球菌球菌金葡菌金葡菌链球菌链球菌军团菌、支原体军团菌、支原体衣原体、结核衣原体、结核b厌氧菌厌氧菌多数多数需氧需氧G菌菌其它其它环丙、氧氟、环丙、氧氟、左氧氟、洛美左氧氟、洛美氟罗、司氟沙星氟罗、司氟沙星第四代第四代第三代第三代环丙沙星环丙沙星(少数厌氧菌少数厌氧菌)氧氟沙星、左氧氟沙星氧氟沙星、左氧氟沙星司氟沙星司氟沙星【抗菌作用】【抗菌作用】（掌握掌握）环丙沙星作用最强2、抗菌活性：强效杀菌剂、抗菌活性：强效杀菌剂2020/12/129抑制抑制DNA回旋酶：回旋酶：抗抗G菌的重要靶点。菌的重要靶点。抑制拓扑异构酶抑制拓扑异构
4、酶；抗；抗G菌的重要靶点菌的重要靶点。其它：其它：抑制菌体抑制菌体RNA及蛋白的合成。及蛋白的合成。诱导诱导DNA错误复制。错误复制。PAE。【作用机制】（熟悉）【作用机制】（熟悉）DNA回旋酶回旋酶DNA回旋酶回旋酶ATP ADP负超螺旋负超螺旋正超螺旋正超螺旋(-)(-)(+)(-)(-)(-)抑制抑制DNA回旋酶回旋酶2020/12/12112.与拓扑异构酶与拓扑异构酶IV G(+)解环连解环连2020/12/1212【抗菌作用特点】【抗菌作用特点】繁殖期和静止期细菌均有效繁殖期和静止期细菌均有效PAE较长较长某些品种对某些品种对多重耐药菌多重耐药菌有效有效2020/12/1213【体内
5、过程】【体内过程】吸收吸收口服吸收口服吸收好好,且且食物一般食物一般不影响不影响其吸收，其吸收，但金属阳离子但金属阳离子(Fe 2 Ca 2 Mg 2)F分布分布血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率低低，分布，分布广广组织中浓度组织中浓度高高(肺肺 肾肾 前列腺组织前列腺组织 尿液尿液 胆汁胆汁)血药浓度血药浓度,且且组织中浓度组织中浓度内酰胺类及氨基糖苷类内酰胺类及氨基糖苷类脑脊液、骨、关节、前列腺液脑脊液、骨、关节、前列腺液中浓度中浓度血药浓度，血药浓度，但但可达有效治疗浓度可达有效治疗浓度3.消除消除 培氟沙星培氟沙星-主要经肝代谢，胆汁排泄主要经肝代谢，胆汁排泄氧氟、左氧氟、洛美及加替沙星氧氟
6、、左氧氟、洛美及加替沙星-70%以原形肾排泄以原形肾排泄2020/12/1214泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染【临床应用】（掌握）【临床应用】（掌握）淋球菌淋球菌尿道炎尿道炎宫颈炎宫颈炎氧氟沙星氧氟沙星首选首选-内酰胺类内酰胺类铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌尿道炎尿道炎首选首选其它其它Gb急、慢性急、慢性前列腺炎前列腺炎或复杂性或复杂性前列腺炎前列腺炎氟喹诺酮类氟喹诺酮类治疗治疗或或环丙沙星环丙沙星2020/12/1215呼吸系统感染呼吸系统感染青霉素青霉素高度耐药高度耐药的的肺炎球菌肺炎球菌感染感染左氧氟沙星左氧氟沙星或莫西沙星或莫西沙星万古霉素万古霉素支原体支原体衣原体衣原体嗜肺嗜肺军团菌军团菌军
7、团病军团病肺炎肺炎【临床应用】【临床应用】氟喹诺酮类（氟喹诺酮类（除诺氟沙星除诺氟沙星）替代替代大大环内酯类环内酯类2020/12/1216肠道感染与伤寒肠道感染与伤寒志贺菌志贺菌急、慢性菌痢急、慢性菌痢/中毒性菌痢中毒性菌痢鼠伤寒鼠伤寒沙门菌沙门菌猪霍乱猪霍乱沙门菌沙门菌肠炎肠炎沙门菌沙门菌胃肠炎（食物中毒）胃肠炎（食物中毒）沙门菌沙门菌伤寒或副伤寒伤寒或副伤寒氟喹诺酮类氟喹诺酮类或头孢曲松或头孢曲松 首选首选首选首选肺囊性纤维化的肺囊性纤维化的儿童儿童感染感染铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌其它其它脑膜炎脑膜炎鼻咽部带菌者鼻咽部带菌者的的根治根治其它其它抗菌药物抗菌药物无效无效的儿童的儿童重症感染
8、重症感染【临床应用】【临床应用】2020/12/12175.5.骨骼系统感染骨骼系统感染 Gb杆菌所致骨髓炎和骨关节感染杆菌所致骨髓炎和骨关节感染6.6.培氟沙星培氟沙星:治疗化脓性脑膜炎治疗化脓性脑膜炎 【临床应用】【临床应用】2020/12/1218v胃肠道反应胃肠道反应v中枢神经系统毒性中枢神经系统毒性v光敏反应光敏反应v心脏毒性心脏毒性v软骨损害软骨损害v其它其它【不良反应】（熟悉）【不良反应】（熟悉）较轻，患者可耐受较轻，患者可耐受2020/12/12192.中枢神经系统毒性中枢神经系统毒性氟喹诺酮类氟喹诺酮类抑制抑制GABA与与GABAA受体受体 激动激动NMDA-R原因原因表现表
9、现:失眠、头昏、头痛失眠、头昏、头痛严重者严重者：精神异常、抽搐、惊厥：精神异常、抽搐、惊厥发生率发生率1.5%9%,呈剂量依赖性呈剂量依赖性氟罗沙星氟罗沙星最为严重最为严重,左氧氟沙星左氧氟沙星最轻最轻【不良反应】【不良反应】中枢中枢兴奋兴奋注意：注意：剂量剂量不宜不宜过大。过大。有精神病或癫痫病史者有精神病或癫痫病史者不宜不宜。避免与茶碱或避免与茶碱或NSAID合用合用。(N-甲基甲基-D-天冬氨酸天冬氨酸)2020/12/1220光敏反应光敏反应紫外线激发紫外线激发氧化氧化药物药物皮肤炎症皮肤炎症原因原因表现表现:瘙痒性红斑、皮肤糜烂、脱落瘙痒性红斑、皮肤糜烂、脱落司帕沙星司帕沙星、氟罗
10、沙星氟罗沙星和洛美沙星和洛美沙星最常见最常见。注意：用药时应尽量避免日照注意：用药时应尽量避免日照【不良反应】【不良反应】蛋白激酶蛋白激酶C C酪氨酸激酶酪氨酸激酶活性氧活性氧激活激活正常皮肤正常皮肤2020/12/12214.4.心脏毒性心脏毒性:罕见，但后果严重罕见，但后果严重 司帕沙星司帕沙星加替沙星左氧氟沙星氧氟沙星加替沙星左氧氟沙星氧氟沙星环丙沙星环丙沙星5.5.软骨损害：多见儿童。软骨损害：多见儿童。Mg2+局部局部Mg2+缺乏缺乏软骨损害软骨损害沉积于沉积于关节软骨关节软骨【不良反应】【不良反应】2020/12/12226.6.其它其它肝功能异常肝功能异常跟腱炎跟腱炎替马沙星综合
11、症替马沙星综合症过敏反应等。过敏反应等。l培氟沙星培氟沙星最常引起肌腱炎最常引起肌腱炎l左氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星诺氟沙星、氧氟沙星l同服同服用用甾体类药物甾体类药物的患者的患者 更更易易发生。发生。【不良反应】【不良反应】1991年年7月，美国上市的抗感染药月，美国上市的抗感染药替马沙星替马沙星，可致，可致溶血型贫血、肾功能损害、肝中毒、低血糖溶血型贫血、肾功能损害、肝中毒、低血糖(替马沙替马沙星综合征星综合征)，相隔，相隔3个月，即从市场撤出。个月，即从市场撤出。替马沙星综合症替马沙星综合症有报道，替马沙星、有报道，替马沙星、环丙沙星、诺氟沙星和氧氟沙环丙
12、沙星、诺氟沙星和氧氟沙星可星可出现多系统综合征出现多系统综合征(包括溶血并常伴随肾功能障包括溶血并常伴随肾功能障碍、凝血病和肝机能障碍等碍、凝血病和肝机能障碍等)，即所谓的，即所谓的“替马沙星替马沙星综合征综合征”。其发生率分别为。其发生率分别为1/3500、1/17000、1/25000和和1/33000，故应用，故应用氟喹诺酮类药物治疗肾氟喹诺酮类药物治疗肾功能不全的老年患者功能不全的老年患者，应，应特别注意替马沙星综合征特别注意替马沙星综合征的问的问题。但大多数情况下，题。但大多数情况下，“替马沙星综合征替马沙星综合征”在在停药数天至数周内逐渐消失，也不会留下后遗症。停药数天至数周内逐渐
13、消失，也不会留下后遗症。2020/12/1224【禁忌证及药物相互作用】【禁忌证及药物相互作用】不宜不宜避免避免l儿童儿童常规用药常规用药l孕妇或哺乳期妇女孕妇或哺乳期妇女l肝功能不良者肝功能不良者l对此类药物过敏者对此类药物过敏者l有精神病或癫痫病史者有精神病或癫痫病史者l与茶碱或与茶碱或NSAID合用合用l在日照条件下保存、应用在日照条件下保存、应用 环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星司帕沙星l与与a和和类抗心律失常药和延长类抗心律失常药和延长QT间期药物合用间期药物合用2020/12/1225常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物诺氟沙星（诺氟沙星（norf
14、loxacin，氟哌酸），氟哌酸）l第一个第一个用于临床的氟喹诺酮类用于临床的氟喹诺酮类l抗菌作用抗菌作用易受食物影响易受食物影响（空腹应用（空腹应用F餐后餐后F)主要用尿路感染及肠道感染主要用尿路感染及肠道感染可致可致跟腱炎跟腱炎效果效果较好较好大多数大多数厌氧菌厌氧菌-耐药耐药军团菌、支原体、衣原体、结核杆菌军团菌、支原体、衣原体、结核杆菌-无效无效G菌菌G+菌菌2020/12/1226环丙沙星（环丙沙星（ciprofloxacin,环丙氟哌酸）环丙氟哌酸）抗菌作用抗菌作用其它：军团菌其它：军团菌G菌菌铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌流感嗜血流感嗜血b大肠埃希菌大肠埃希菌淋球菌淋球菌本类多数药物本
15、类多数药物G+菌菌肠球菌肠球菌肺炎链球菌肺炎链球菌金葡菌金葡菌对氨基苷糖苷类或第三代头孢类对氨基苷糖苷类或第三代头孢类耐药的菌株仍敏感耐药的菌株仍敏感。但对但对多数厌氧菌无效多数厌氧菌无效。Gb菌菌目前作用目前作用最强最强G球菌球菌2020/12/1227l可可诱发跟腱炎或跟腱断诱发跟腱炎或跟腱断裂，老年人及运动员慎用。裂，老年人及运动员慎用。l中枢神经系统毒性中枢神经系统毒性l心脏毒性心脏毒性l替马沙星综合征替马沙星综合征应用应用对其它抗菌药对其它抗菌药耐药耐药的的Gb所致所致呼吸、泌尿、消化道、呼吸、泌尿、消化道、骨、关节骨、关节及皮肤软组织及皮肤软组织感染感染不良反应不良反应环丙沙星环丙
16、沙星2020/12/1228氧氟沙星氧氟沙星(ofloxacin)l主要用于敏感菌感染。主要用于敏感菌感染。l与其它抗结核药与其它抗结核药无交叉耐药无交叉耐药，可作为，可作为第二线抗结核药第二线抗结核药抗菌谱较环丙沙星抗菌谱较环丙沙星广广应用应用l与环丙沙星与环丙沙星相似相似(略略)l但但对对结核杆菌、沙眼衣原体、部分厌氧菌结核杆菌、沙眼衣原体、部分厌氧菌有效有效3.3.不良反应：可引起跟腱炎不良反应：可引起跟腱炎2020/12/1229左氧沙星左氧沙星(levofloxacin)l抗菌谱抗菌谱环丙沙星环丙沙星,但但左氧沙星对幽门螺杆菌有效左氧沙星对幽门螺杆菌有效l抗菌活性抗菌活性 l不良反应
17、不良反应轻轻（第四代以外（第四代以外最轻最轻）。）。MRSA/MRSE、链球菌、肠球菌、链球菌、肠球菌厌氧菌、支原体、衣原体厌氧菌、支原体、衣原体体外抗菌体外抗菌活性活性环丙沙星环丙沙星2020/12/1230洛美沙星洛美沙星(lomefloxacin)对多数对多数厌氧菌厌氧菌的作用的作用氧氟沙星氧氟沙星，其它其它与之与之相似相似。诱发诱发光敏反应光敏反应及及跟腱炎跟腱炎频率高频率高，可使裸鼠皮肤发生，可使裸鼠皮肤发生 癌变癌变，在应用时应，在应用时应注意避光强注意避光强。2020/12/1231具有具有广谱、高效、长效广谱、高效、长效的特点。的特点。诱发诱发中枢神经系统毒性中枢神经系统毒性频
18、率高于频率高于其它本类药物其它本类药物 与与布洛芬布洛芬合用可能合用可能诱发痉挛诱发痉挛诱发光敏反应的诱发光敏反应的频率较高频率较高氟罗沙星氟罗沙星(fleroxacin)2020/12/1232司氟沙星（司氟沙星（sparfloxacin,司帕沙星）司帕沙星）对对G菌菌和和军团菌军团菌与与氧氟沙星相似氧氟沙星相似易致光敏反应、心脏毒性及中枢神经系统毒性易致光敏反应、心脏毒性及中枢神经系统毒性临床临床严格限制严格限制使用使用环丙环丙沙星沙星 氧氟沙星氧氟沙星G+菌菌、厌氧菌、厌氧菌结核分枝结核分枝b衣原体、支原体衣原体、支原体药名药名 时间时间 抗菌谱抗菌谱莫西沙星莫西沙星 加替沙星加替沙星
19、1999年年 1999年年 广广 广广G+菌菌厌氧菌厌氧菌支原体支原体衣原体衣原体结核结核bG菌菌诺氟沙星诺氟沙星环丙沙星环丙沙星氧氟沙星氧氟沙星左氧氟沙星左氧氟沙星司帕沙星司帕沙星不良反应不良反应第四代氟喹诺酮类第四代氟喹诺酮类抗菌活性抗菌活性 胃肠反应胃肠反应 血糖紊乱及心脏毒性血糖紊乱及心脏毒性 已退出美国市场已退出美国市场G+菌菌厌氧菌厌氧菌支原体支原体衣原体衣原体结核结核bG菌菌莫西沙星莫西沙星莫西沙星莫西沙星2020/12/1234小小 结结l易易致光敏反应、心脏毒性及中枢毒性致光敏反应、心脏毒性及中枢毒性-司帕沙星司帕沙星l对结核杆菌有效对结核杆菌有效-司帕沙星司帕沙星、氧氟氧氟
20、及左氧氟沙星及左氧氟沙星l治疗治疗TBb感染前景最好的药物感染前景最好的药物-司帕沙星司帕沙星l第三代氟喹诺酮类中不良反应最轻第三代氟喹诺酮类中不良反应最轻-左氧氟沙星左氧氟沙星l诱发诱发光敏反应光敏反应及及跟腱炎跟腱炎频率高频率高，并可使裸鼠皮肤，并可使裸鼠皮肤 发生发生癌变癌变-洛美沙星洛美沙星l具有具有广谱、高效、长效广谱、高效、长效的特点，的特点，诱发诱发中枢神经系中枢神经系 统毒性统毒性频率高于频率高于其它本类药物其它本类药物-氟罗沙星氟罗沙星l对铜绿假单孢菌作用最强的药物对铜绿假单孢菌作用最强的药物-环丙沙星环丙沙星l对幽门螺杆菌有效对幽门螺杆菌有效-左氧沙星左氧沙星2020/12
21、/1235最早出现的人工合成抗菌药最早出现的人工合成抗菌药 影响叶酸代谢影响叶酸代谢 同类有交叉耐药同类有交叉耐药 异类无交叉耐药异类无交叉耐药2020/12/1236其它：其它：沙眼衣原体沙眼衣原体、疟疾虫、卡氏肺孢子虫、疟疾虫、卡氏肺孢子虫、弓形虫滋养体等；弓形虫滋养体等；SMZ对伤寒杆菌效果较好对伤寒杆菌效果较好 SML、SD-Ag对铜绿假单孢菌亦对铜绿假单孢菌亦有效。有效。对立克次体、支原体、螺旋体对立克次体、支原体、螺旋体无效无效。还可能促进还可能促进立克次体生长立克次体生长抗菌谱（广谱）抗菌谱（广谱）抗菌活性：慢效抑菌抗菌活性：慢效抑菌 G菌菌 G菌菌A群链球菌、肺炎链球菌群链球菌
22、、肺炎链球菌脑膜炎脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、奈瑟菌、淋球菌、鼠疫耶氏菌鼠疫耶氏菌、诺卡菌属、诺卡菌属2020/12/1237+谷氨酸谷氨酸二氢叶酸二氢叶酸前体前体嘌呤、嘧啶嘌呤、嘧啶核酸核酸二氢蝶啶二氢蝶啶+PABA二氢蝶酸二氢蝶酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶四氢叶酸四氢叶酸二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 TMPNH2COOHSO2NH2NH2【抗菌机制】【抗菌机制】影响叶酸代谢影响叶酸代谢2020/12/1238 磺胺类与磺胺类与PABA竞争竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸合成影响核酸合成而抗菌。二氢叶酸合成影响核酸合成而抗菌。注意注意:PABA对对二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶
23、的亲和力的亲和力较较 磺胺磺胺强数千倍强数千倍。脓液及坏死组织中含大量脓液及坏死组织中含大量PABA 普鲁卡因的代谢产物亦含有大量普鲁卡因的代谢产物亦含有大量PABA提示什么？提示什么？【抗菌机制】【抗菌机制】2020/12/12391、血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率低者低者易透过易透过血脑屏障血脑屏障，如如SD。2、磺胺药及其代谢产物乙酰化物磺胺药及其代谢产物乙酰化物在碱性尿液在碱性尿液中中溶解溶解 度高度高，在在酸性尿中易结晶析出酸性尿中易结晶析出，尤其是乙酰化物。，尤其是乙酰化物。【体内过程】【体内过程】2020/12/1240【不良反应】【不良反应】1 1、泌尿系统损害、泌尿系统损害SD
24、及及SMZ易发生易发生,其中其中SD 发生率更高发生率更高其代谢产物乙酰化物尿中易析出结晶，其代谢产物乙酰化物尿中易析出结晶，尤其是尤其是在酸性尿中易结晶析出在酸性尿中易结晶析出血尿、结晶尿、疼痛、尿闭血尿、结晶尿、疼痛、尿闭原因原因表现表现预防预防大量饮水大量饮水碱化尿液碱化尿液服药服药11周者，应定期查尿液周者，应定期查尿液2020/12/12412、过敏反应、过敏反应3、血液系统损害、血液系统损害-发生率低，但危害性大发生率低，但危害性大 -WBC、PL减少，再障。减少，再障。注意：注意：定期查血象定期查血象4、特异质反应、特异质反应 G-6-P脱氢酶缺乏者可致溶血性贫血脱氢酶缺乏者可致
25、溶血性贫血药疹、皮疹药疹、皮疹;多形性红斑多形性红斑;剥脱性皮炎剥脱性皮炎5、神经系统、神经系统：少数患者头晕、头痛、乏力、失眠等：少数患者头晕、头痛、乏力、失眠等。6 6、其它、其它胃肠道反应胃肠道反应肝损害肝损害新生儿或早产儿：黄疸或核黄疸。新生儿或早产儿：黄疸或核黄疸。【不良反应】【不良反应】2020/12/1242【常用磺胺类药】【常用磺胺类药】短效短效磺胺异恶唑磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染尿路感染长效长效磺胺甲氧嘧啶磺胺甲氧嘧啶(SMD)少用少用中效中效磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑和磺胺甲恶唑(SMZ)磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆和磺胺米隆(SML)烧伤、创伤
26、伴绿脓杆菌感染烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染(不受脓液及坏死组织影响不受脓液及坏死组织影响)磺胺醋酰磺胺醋酰(SA)无刺激性、穿透力强，治疗眼疾无刺激性、穿透力强，治疗眼疾柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶(sulfasalazine)抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎2020/12/1243血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率低低易易透过血脑屏障，脑脊液中浓度透过血脑屏障，脑脊液中浓度高高，可达血药浓度，可达血药浓度 的的80%。临用：临用：首选用于预防或治疗流行性脑脊髓膜炎。首选用于预防或治疗流行性脑脊髓膜炎。诺卡诺卡(放线放线)菌属引起的肺部感染、脑膜菌属引起的肺部感染
27、、脑膜 炎和炎和脑脓肿脑脓肿(？)与乙胺嘧啶联合用药治疗与乙胺嘧啶联合用药治疗弓形虫病弓形虫病。可与可与TMP合用，组成合用，组成双嘧啶片双嘧啶片。SD2020/12/1244血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率较较SD高，脑脊液中浓度低于高，脑脊液中浓度低于SD。可用于可用于预防预防流行性脑脊髓膜炎，流行性脑脊髓膜炎，但主要与但主要与TMP合合 用治疗敏感菌感染。用治疗敏感菌感染。SMZ2020/12/1245SML对对铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌、金葡菌、破伤风杆菌、金葡菌、破伤风杆菌有效有效。抗菌活性抗菌活性不受脓液及坏死组织中不受脓液及坏死组织中PAPB的影响。的影响。药物可迅速药物可迅速渗入渗入
28、，并能，并能提高提高。适用于烧伤或大面积创伤的创面感染适用于烧伤或大面积创伤的创面感染多用醋酸盐。多用醋酸盐。2020/12/1246对对铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌抗菌活性抗菌活性强于强于SML。抗菌作用亦抗菌作用亦不受脓液及坏死组织不受脓液及坏死组织的影响。的影响。具有较好的具有较好的收敛作用收敛作用。临床用于预防和治疗临床用于预防和治疗度、度、度烧伤或烫伤的创度烧伤或烫伤的创 面感染。面感染。SA刺激性刺激性小小、穿透力、穿透力强强。适用于眼科感染性疾病，如沙眼、角膜适用于眼科感染性疾病，如沙眼、角膜炎和结膜炎炎和结膜炎SD-Ag2020/12/1247第三节第三节 其他合成类抗菌药其他合成
29、类抗菌药TMP抗菌谱与抗菌谱与SMZ相似，抗菌活性相似，抗菌活性SMZ机制：抑制二氢叶酸机制：抑制二氢叶酸还原还原酶酶 单用易耐药单用易耐药 TMP+SMZSMZCO双重阻断叶酸合成双重阻断叶酸合成抗菌作用抗菌作用增强增强增强数倍至数十倍，增强数倍至数十倍，甚至抑菌甚至抑菌杀菌杀菌减少耐药菌株产生减少耐药菌株产生减少不良反应减少不良反应 TMP+某些抗生素（四环素、庆大）某些抗生素（四环素、庆大）抗菌活性抗菌活性2020/12/1248硝基呋喃类药硝基呋喃类药 广谱广谱抗菌药，对常见抗菌药，对常见G+、G菌有效，抗菌有效，抗绿脓、变形绿脓、变形杆杆菌菌弱弱。主要用于泌尿道感染。主要用于泌尿道感
30、染。呋喃唑酮（痢特灵）呋喃唑酮（痢特灵）口服吸收少，口服吸收少，高高，治疗肠炎、菌痢；，治疗肠炎、菌痢；抗抗幽门螺杆菌幽门螺杆菌治疗治疗消化性溃疡消化性溃疡呋喃妥因（呋喃坦啶）呋喃妥因（呋喃坦啶）不适于不适于全身感染，全身感染，治疗尿路感染治疗尿路感染。临床临床耐药菌耐药菌株形成株形成缓慢缓慢葡萄糖葡萄糖-6-6-磷酸酶缺陷和肾衰者磷酸酶缺陷和肾衰者禁用禁用2020/12/1249甲硝唑甲硝唑(灭滴灵灭滴灵)药理作用及应用药理作用及应用1 1、抗厌氧菌作用、抗厌氧菌作用l厌氧菌感染常用药厌氧菌感染常用药l对四环素耐药的难辨梭菌对四环素耐药的难辨梭菌所致假膜性肠炎所致假膜性肠炎2 2、抗阿米巴原
31、虫、抗阿米巴原虫-治疗阿米巴病的治疗阿米巴病的首选药首选药3 3、抗滴虫作用（、抗滴虫作用（常用药常用药）4 4、抗贾第鞭毛虫作用（目前、抗贾第鞭毛虫作用（目前最有效最有效药物）药物）5 5、幽门螺杆菌幽门螺杆菌所致消化性溃疡所致消化性溃疡替硝唑替硝唑2020/12/1250小结（抗菌药物）小结（抗菌药物）1.对对铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌有效的药物有效的药物l羧苄西林、派拉西林羧苄西林、派拉西林l头孢第三、四代头孢第三、四代l庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星l氟喹诺酮类氟喹诺酮类lSML、SD-Ag2.对对军团菌、支原体、衣原体军团菌、支原体、衣原体效果较好的抗菌药效果
32、较好的抗菌药大环内酯类、氟喹诺酮类（除诺氟沙星）大环内酯类、氟喹诺酮类（除诺氟沙星）3.3.对对立克次体立克次体所致斑疹伤寒及恙虫病所致斑疹伤寒及恙虫病-四环素类四环素类4.4.对对螺旋体螺旋体效果效果较好的药物较好的药物-青霉素青霉素G和头孢菌素类和头孢菌素类2020/12/12515.对对幽门螺杆菌幽门螺杆菌有效的抗菌药有效的抗菌药 阿莫西林、阿莫西林、克拉霉素克拉霉素、呋喃唑酮、呋喃唑酮、甲硝唑、四环素、左氧氟沙星甲硝唑、四环素、左氧氟沙星6.6.易易穿透穿透骨膜骨膜，进入骨组织的药物，进入骨组织的药物 林可霉素类、第三、四代头孢及氟喹诺酮类林可霉素类、第三、四代头孢及氟喹诺酮类7.易易
33、透过透过血脑屏障血脑屏障的抗菌药的抗菌药 派拉西林、头孢第三、四代派拉西林、头孢第三、四代 SD 异烟肼、吡嗪酰胺异烟肼、吡嗪酰胺 培氟沙星培氟沙星小结（抗菌药物）小结（抗菌药物）2020/12/12528.脑膜炎时，脑膜炎时，脑脊液脑脊液中药物浓度中药物浓度可达有效治疗浓度可达有效治疗浓度 -青霉素青霉素G、氟喹诺酮类、氟喹诺酮类、SMZ、利福平、利福平9.对对葡萄糖葡萄糖-6-磷酸酶磷酸酶缺陷者缺陷者易致溶血性贫血易致溶血性贫血的药物的药物 -磺胺类、呋喃妥因磺胺类、呋喃妥因10.易易致致过敏反应过敏反应的抗菌药的抗菌药 -青霉素青霉素G、链霉素、磺胺类、链霉素、磺胺类小结（抗菌药物）小结（抗菌药物）
