1、 药物学基础药物学基础（第3版） 第二章 传出神经系统药物 第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物 目 录 ? 第一节 传出神经系统药物概述 ? 第二节 拟胆碱药 ? 第三节 抗胆碱药 ? 第四节 拟肾上腺素药 ? 第五节 抗肾上腺素药 学习目标 第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物 掌握阿托品、肾上腺素以及 受体阻断药的作用、 用途、不良反应和用药护理 具有良好的医疗安全意识和辩证思维能力，合理、安 全用药；学会关爱病人，养成良好的职业素质和细心 严谨的工作作风 了解常用的骨骼肌松弛药 熟悉有机磷酸酯类中毒途径、症状及解救药物的应用 熟悉毛果芸香碱、新斯的明、东莨菪碱、NA
2、、酚妥拉 明等药物的作用特点、用途及用药注意事项 第一节 传出神经系统药物概述 第二章 传出神经系统药物 12/18/2019 学习内容 传出神经系统按递质分类 1 传出神经受体类型及生理效应 2 传出神经系统药物的作用方式及分类 3 2-1 传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述 一、传出神经按递质分类 2-1 传出神经系统药物概述 传出神经中枢 效应器官 运动神经 副交感神经 交感神经 自主神经 骨骼肌 汗腺 内脏器官 肾上腺髓质 去甲肾上腺素 乙酰胆碱 神经节 一、传出神经按递质分类一、传出神经按递质分类 2-1 2-1 传出神经系统药物概述 乙酰胆碱的合成、储存、释放及代谢 合成 储
3、存 释放 代 谢 胆碱酯酶（ChE）水解Ach 一、传出神经按递质分类一、传出神经按递质分类 2-1 传出神经系统药物概述 去甲肾上腺素的合成、储存、释放及代谢 代 谢 神经末梢再摄取 储存 释放 合成 一、传出神经按递质分类一、传出神经按递质分类 2-1 传出神经系统药物概述 传出神经按神经末梢所释放递质的不同可分为： 1.胆碱能神经 释放递质为乙酰胆碱（Ach） 2.去甲肾上腺素能神经 释放递质为去甲肾上腺素（NA） 12/18/2019 二、传出神经受体类型及生理效应二、传出神经受体类型及生理效应 2-1 传出神经系统药物概述 （一）传出神经受体类型 NA 肾上腺素受体 ACh 胆碱受体
4、 毒蕈碱型胆碱受体(M-R) 烟碱型胆碱受体(N-R) 肾上腺素受体( -R) 肾上腺素受体( -R) 12/18/2019 二、传出神经受体类型及生理效应二、传出神经受体类型及生理效应 2-1 传出神经系统药物概述 （二）传出神经受体激动时的生理效应 M样作用 心脏抑制 血管扩张 平滑肌收缩 腺体分泌 瞳孔缩小 N样作用 N1：神经节兴奋 肾上腺髓质分泌 N2：骨骼肌收缩 ?样作用 血管收缩(皮肤、黏膜、内脏 ) 瞳孔开大 递质释放减少 ?样作用 ?1:心脏兴奋、肾素分泌 ?2:血管扩张(骨骼肌、冠脉) 支气管扩张、糖原分解 ?3:脂肪分解 12/18/2019 三、传出神经系统药物作用方式
5、及分类三、传出神经系统药物作用方式及分类 2-1 传出神经系统药物概述传出神经系统药物概述 1.与受体结合 2.影响递质的代谢 （一）传出神经系统药物作用方式 激动受体-产生拟似递质的效应 阻断受体-产生拮抗递质的效应 抑制胆碱酯酶，Ach蓄积-间接激动胆碱受体 促进NA的释放-间接激动肾上腺素受体 三、传出神经系统药物作用方式及分类 2-1 传出神经系统药物概述 受体激动药 （二）传出神经系统药物分类 受体阻断药 胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 （毛果芸香碱 M-R激动药） （新斯的明） （肾上腺素 、 -R激动药） （去甲肾上腺素 -
6、R激动药） （异丙肾上腺素 -R激动药） （阿托品 M-R阻断药药） （酚妥拉明 -R阻断药） （普萘洛尔 -R阻断药） 第二节第二节 拟胆碱药 第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物 12/18/2019 学习内容 1 2 3 2-2 拟胆碱药拟胆碱药 M受体激动药 胆碱酯酶抑制药 有机磷酸酯类中毒及解救 2-2 拟胆碱药 一、M受体激动药 毛果芸香碱 （pilocarpine） 【药物作用】 1.对眼的作用 (1)缩瞳 (2)降低眼压 (3)调节痉挛 2.其他 缩瞳（前房角开大），促进房水循环 睫状肌收缩，晶状体变凸，近视状态 12/18/2019 2-2 拟胆碱药 一、M受体激动
7、药 【不良反应与注意事项】 【临床应用】 1.青光眼 2.虹膜睫状体炎 3.M-R阻断药中毒等 滴眼时注意压迫内眦 内眦 毛果芸香碱 （pilocarpine） -用于治疗重症肌无力 -用于术后腹气胀和尿潴留 -用于阵发性室上性心动过速 12/18/2019 2-2 拟胆碱药 二、胆碱酯酶抑制药 新斯的明 （neostigmine） 【作用与用途】 1.兴奋骨骼肌 2.兴奋平滑肌 3.抑制心脏 强大 易逆性胆碱酯酶抑制药 12/18/2019 2-2 拟胆碱药 二、胆碱酯酶抑制药 新斯的明 （neostigmine） 【不良反应与注意事项】 1.过量可出现“胆碱能危象” 2.用药前测心率 3.
8、一般不做静脉注射 禁用于 机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘 避免出现心动过缓 12/18/2019 2-2 拟胆碱药 二、胆碱酯酶抑制药二、胆碱酯酶抑制药 毒扁豆碱 (physostigmine) 仅用于眼科，作用强而持久 -治疗青光眼 其他药物：吡斯的明、安贝氯铵等 用于治疗重症肌无力 避光保存 12/18/2019 2-2 拟胆碱药 三、有机磷酸酯类中毒及解救 有机磷酸酯类介绍有机磷酸酯类介绍 简称有机磷。难逆性抑制胆碱酯酶，为农业生产中广泛使用的杀虫剂，若生产或使用过程中管理或防护不当易中毒。 12/18/2019 2-2 拟胆碱药 三、有机磷酸酯类中毒及解救 【有机磷中毒途径】【有机
9、磷中毒途径】 皮肤 呼吸道 消化道 12/18/2019 2-2 拟胆碱药 三、有机磷酸酯类中毒及解救 【有机磷中毒机制和症状】 P + 胆碱酯酶 P-胆碱酯酶(失活) Ach蓄积 M样症状 N样症状 中枢症状 只有M样症状-轻度中毒 除M样症状外，有N样症状-中度中毒 既有M、N样症状又有中枢症状-重度中毒 12/18/2019 2-2 拟胆碱药 三、有机磷酸酯类中毒及解救 【有机磷中毒的解救】 清洗体表禁用酒精和热水 洗胃时注意：敌百虫忌用碱性溶液 对硫磷忌用高锰酸钾 胆碱酯酶复活药 M-R阻断药 阿托品 1.清除毒物 2.应用解毒药 3.对症治疗 12/18/2019 2-2 拟胆碱药
10、三、有机磷酸酯类中毒及解救 胆碱酯酶复活药 【解毒机制】 【解除症状】 【用药注意事项】 1.使失活的胆碱酯酶复活 2.与游离的有机磷结合成无毒物质 迅速消除N样症状（肌束震颤） 减轻部分中枢中毒症状 1.尽早用药 2.禁与碱性药物配伍 3.静注速度不宜过快 2-2 拟胆碱药 三、有机磷酸酯类中毒及解救 阿托品的解毒作用 【用药注意事项】 与乙酰胆碱相竞争，阻断M受体 M样症状 部分中枢症状 及早、足量、反复用至“阿托品化”后减量维持 瞳孔较前散大 皮肤干燥 肺部湿罗音减少 轻度躁动不安 阿托品化指征 阿托品中毒 谵妄 心动过速 体温升高 【解毒机制】 【解除症状】 第三节 抗胆碱药 第二章第
11、二章 传出神经系统药物传出神经系统药物 12/18/2019 学习内容 1 2 2-3 抗胆碱药抗胆碱药 M受体阻断药 N受体阻断药 12/18/2019 2-3 抗胆碱药 一、M受体阻断药 阿托品（atropine） 【药物作用】 1.抑制腺体分泌 2.对眼的作用 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.兴奋心脏 5.扩张血管 6.兴奋中枢 扩瞳 升高眼压 调节麻痹 大剂量 与M受体阻断无关 唾液腺 汗腺最敏感 对胃肠道作用强 胆道输尿管作用弱 12/18/2019 2-3 抗胆碱药 一、M受体阻断药 阿托品（atropine） 【临床应用】 1.缓解各种内脏绞痛 2.麻醉前给药 3.眼科 4.缓慢型心
12、律失常 5.抗感染性休克 6.解救有机磷酸酯中毒 大剂量 胆绞痛、肾绞痛需合用镇痛药 检查眼底验光配镜 虹膜睫状体炎 注意补充血容量 高热心动过速慎用 达“阿托品化” 用药不受极量限制 12/18/2019 2-3 抗胆碱药 一、M受体阻断药 阿托品（atropine） 【不良反应与注意事项】 因作用广泛，不良反应较多 1.副作用 2.毒性反应 口干、皮肤干燥 视近物模糊、畏光 便秘、排尿困难 心悸、体温升高 用药前解释药物副作用 并嘱咐患者多喝水 室外需佩戴太阳镜 体温升高时注意物理降温 青光眼、前列腺肥大者禁用 大剂量应用若出现躁动不安、体温偏高等多提示中毒，可用毛果芸香碱对抗，惊厥时用抗
13、惊厥药地西泮 12/18/2019 2-3 抗胆碱药 一、M受体阻断药 山莨菪碱(anisodamine) 【作用与用途】 人工合成品 称654-2 选择性解除血管、内脏平滑肌痉挛作用强 大剂量还能抑制血小板聚集、改善微循环 常代替阿托品治疗内脏绞痛及感染性休克 也可用于脑血管痉挛、血管神经性头痛等 【不良反应与注意事项】 脑出血急性期、青光眼病人禁用 12/18/2019 2-3 抗胆碱药 一、M受体阻断药 东莨菪碱(scopolamine) 【作用与用途】 1.外周作用与阿托品相似，抑制腺体分泌作用较强 2.中枢作用与阿托品相反，抑制中枢，但兴奋呼吸 中枢 用于麻醉前给药防晕止吐震颤麻痹
14、感染性休克和有机磷中毒 【不良反应与注意事项】 同阿托品 12/18/2019 2-3 抗胆碱药 一、M受体阻断药 阿托品的合成代用品 人工合成扩瞳-用于成人扩瞳、检查眼底及验光配镜 常用药物有：后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品 人工合成解痉药 溴丙胺太林-用于胃、十二指肠溃疡、胃肠绞痛和 泌尿道痉挛 贝那替嗪-适用于伴焦虑症状的溃疡病人 12/18/2019 2-3 抗胆碱药 二、N受体阻断药 （一）N1受体阻断药（神经节阻滞药） 常用药物美加明、樟磺咪芬 不良反应多，现少用 （二）N2受体阻断药（骨骼肌松弛药） 琥珀胆碱 筒箭毒碱、泮库溴铵 除极化型肌松剂 非除极化型肌松剂 过量禁用
15、 新斯的明 解救 第四节 拟肾上腺素药 第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物 12/18/2019 学习内容 1 2 3 2-4 拟肾上腺素药拟肾上腺素药 、 受体激动药 受体激动药 受体激动药 皮肤、黏膜、内脏血管收缩; 骨骼肌、冠脉血管扩张 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 一、 、 受体激动药 肾上腺素（adrenaline） 避光保存 口服无效 皮下或肌内注射 必要是静脉或心内注射 【作用】 1.兴奋心脏 2.舒缩血管 3.影响血压 4.扩张支气管 5.促进代谢 血糖、 游离脂肪酸升高 治疗量 收缩压 /舒张压 较大量 收缩压 /舒张压 肾上腺素 升压作用翻转 激动
16、?、?受体 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 一、 、 受体激动药 肾上腺素升压作用的翻转 平均血压 肾上腺素 ?效应 ?2效应 先用?-R阻断剂 再用肾上腺素 ?效应被取消 ?2效应被保留 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 一、 、 受体激动药 肾上腺素 【临床应用】 1.心脏骤停 2.过敏性休克 3.支气管哮喘 4.局部给药 与局麻药配伍 局部止血 延长局麻时间 减少吸收中毒 心脏复苏三联针 肾上腺素1mg 阿托品1mg 利多卡因50100mg 首选药 急性发作时 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 一、 、 受体激动药 过敏性休克及肾上腺素的作用 抗原+抗体
17、肥大细胞脱颗粒 释放过敏介质 呼吸困难 支气管平滑肌痉挛 黏膜充血水肿 血压下降 血管扩张 毛细血管通透性 过敏性休克的发生及病理 肾上腺素的作用 兴奋 、 受体 收缩血管 扩张支气管 兴奋心脏 稳定肥大细胞膜 升高血压 缓解呼吸 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 一、 、 受体激动药 肾上腺素 【不良反应及注意事项】 常见心悸、烦躁、头痛、血压升高、血糖升高 严格掌握剂量和给药途径， 并观察血压、脉搏等变化 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病、甲状腺功能亢进症等禁用 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 一、 、 受体激动药 多巴胺（dopamine） 激动?、?1和
18、多巴胺受体并促NA释放 【作用】 内脏血管扩张 （肾、肠系膜、冠脉） 1.兴奋心脏 2.舒缩血管 3.影响血压 4.改善肾功能 内脏血管扩张 皮肤黏膜血管收缩 小剂量：收缩压 /舒张压 大剂量：收缩压 /舒张压 肾血管扩张 排钠利尿 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 一、 、 受体激动药 多巴胺 【用途】 1.用于各种休克 2.急性肾功能衰竭 【不良反应及注意事项】 静滴过快可致心动过速、心律失常和肾血管收缩 心动过速者禁用 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 一、 、 受体激动药 麻黄碱(ephedrine) 【作用】激动 、 受体并促进NA释放 与肾上腺素相比，其特点是：
19、 化学性质稳定，口服有效 升高血压和舒张支气管作用弱而持久 中枢兴奋作用较显著 易产生快速耐受性 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 一、 、 受体激动药 麻黄碱 1.预防和治疗轻度支气管哮喘 2.缓解黏膜充血等症状 3.防治局麻等引起的低血压 【临床应用】 【不良反应及注意事项】 1.中枢兴奋 睡前加服镇静催眠药 2.快速耐受 避免短期反复用药 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 二、 受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline） 激动?受体强大、?1受体弱，?2受体几无作用 【作用及应用】 1.收缩血管 2.兴奋心脏 3.升高血压 心率减慢 收缩压 /舒张压 仅用
20、于休克早期或药物中毒引起的低血压 13mg 稀释后口服用于上消化道出血 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 二、 受体激动药 去甲肾上腺素 【不良反应】 1.局部组织坏死 2.急性肾功能衰竭 3.停药反应 及时更换注射部位 局部热敷 用?受体阻断药局部注射 收缩压维持90mmHg 尿量25ml/每小时 减慢滴速 后停药 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 二、二、 受体激动药受体激动药 临床应用去甲肾上腺素时须注意的事项 静脉给药 观察注射部位防止药液外漏 测量血压 观察尿量 调整滴速 不可突然停药 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 二、 受体激动药 间羟胺（meta
21、raminol） 去甲肾上腺素的良好代用品 升压作用较弱而持久 对心率影响不明显 不易引起心律失常和少尿 给药方便 可静滴也可肌注 12/18/2019 2-4 2-4 拟肾上腺素药 二、二、 受体激动药受体激动药 去氧肾上腺素（phenylephrine） （苯肾上腺素，新福林） 直接和间接激动?1受体 1.血管收缩 血压升高，反射性心率减慢 治疗阵发性室上性心动过速 2.瞳孔扩大 激动瞳孔开大肌?1受体 检查眼底 【作用与应用】 无眼压升高 无调节麻痹 12/18/2019 2-4 2-4 拟肾上腺素药 三、三、 受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） 【药物作用】
22、 激动?受体，对?1、?2选择性低，几无?作用 1.兴奋心脏 2.舒张血管 3.影响血压 4.扩张支气管 5.促进代谢 较少引起心律失常 收缩压 /舒张压 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 三、 受体激动药 异丙肾上腺素 【临床应用】 1.心脏骤停 2.房室传导阻滞 3.支气管哮喘 4.抗休克 静脉或心腔内注射 静脉滴注或舌下含服 控制急性发作 吸入给药 低排高阻型休克 静脉滴注 补充血容量 12/18/2019 2-4 拟肾上腺素药 三、 受体激动药 异丙肾上腺素 【不良反应与注意事项】 常见心悸 根据心率调整滴速 吸入注意控制量 避免长期应用产生耐受 冠心病、心绞痛、心肌炎和甲亢
23、病人等禁用 12/18/2019 2-4 2-4 拟肾上腺素药 三、三、 受体激动药受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine） 选择性激动?1受体 心收缩力 心排出量 心率无明显变化 心肌耗氧量增加不明显 -治疗心梗并发心力衰竭 以及低排高阻性休克 【作用与用途】 优于异丙肾上腺素 第五节 抗肾上腺素药 第二章第二章 传出神经系统药物传出神经系统药物 12/18/2019 学习内容 1 2 3 2-5 抗肾上腺素药抗肾上腺素药 、 受体阻断药 受体阻断药 受体阻断药 12/18/2019 2-5 抗肾上腺素药 一、一、 受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明 妥拉唑啉 酚苄明 哌唑嗪 特拉唑嗪等
24、药物分类 非选择性 受体阻断药 选择性1受体阻断药 12/18/2019 2-5 2-5 抗肾上腺素药 一、一、 受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine） 1.血管扩张 2.心脏兴奋 3.拟胆碱和组胺样作用 【药物作用】 胃酸分泌 平滑肌收缩 血压下降 血压下降反射性作用和NA释放的间接作用 12/18/2019 2-5 抗肾上腺素药 一、 受体阻断药 酚妥拉明 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗感染性休克 3.充血性心力衰竭 4.诊治嗜铬细胞瘤 扩张动脉血管-减轻心脏后负荷 扩张静脉血管-减轻心脏前负荷 兴奋心脏-增加心肌收缩力 注意补充血容量 12/18/201
25、9 2-5 抗肾上腺素药 一、 受体阻断药 酚妥拉明 【不良反应与注意事项】 1.胃肠道反应 2.体位性低血压 胃炎、胃及十二指肠溃疡病人慎用 用药前测血压、脉搏；用药中定时测量并观察 静脉给药须缓慢 静注后病人静卧30分钟，变换体位时动作要慢 发生低血压时，用去甲肾上腺素升压,禁用肾上腺素 12/18/2019 2-5 抗肾上腺素药 二、二、 受体阻断药受体阻断药 药物分类 非选择性 受体阻断药 选择性1受体阻断药 普萘洛尔 吲哚洛尔 噻吗洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 12/18/2019 2-5 抗肾上腺素药 二、二、 受体阻断药受体阻断药 1. 受体阻断作用 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作
26、用 【药物作用】 抑制心脏 收缩支气管 影响代谢 肾素分泌减少 12/18/2019 2-5 抗肾上腺素药 二、二、 受体阻断药受体阻断药 【药物应用】 1.心律失常 2.心绞痛和心肌梗死 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.甲亢辅助治疗等 快速型 心律失常 改善症状 抑制T4 T3 12/18/2019 2-5 抗肾上腺素药 二、二、 受体阻断药受体阻断药 1.心脏反应 2.外周血管收缩或痉挛 3.诱发和加重支气管哮喘 4.反跳现象 窦性心动过缓、房室传导阻滞、 严重心功能不全禁用 外周血管痉挛性疾病禁用 长期用药者逐渐减量 【不良反应与注意事项】 支气管哮喘禁用 不宜与 降糖药 合用 12
27、/18/2019 2-5 抗肾上腺素药 三、 、 受体阻断药 拉贝洛尔 （labetalol） 阻断对1、2-R作用相似，对1-R作用较弱 用于治疗高血压、心绞痛 静脉给药可抢救高血压危象 常见眩晕、乏力等不良反应，大剂量可引起直立性低血压 支气管哮喘及心功能不全者禁用 12/18/2019 传出神经系统药物小结 拟胆碱药 抗胆碱药 抗肾上腺素药 拟肾上腺素药 受体的 分布和效应 M-R激动药 ChE抑制药 有机磷中毒 M-R阻断药 N-R阻断药 、 -R激动药 -R激动药 -R激动药 -R阻断药 -R阻断药 、 -R阻断药 12/18/2019 传出神经系统药物小结传出神经系统药物小结 药物 分类 作用的受体 其他同类药物 毛果芸香碱 拟胆碱药 激动M-R 新斯的明 拟胆碱药 抑制ChE，激动M、N-R 阿托品 抗胆碱药 阻断M-R 东莨菪碱 山莨菪碱 肾上腺素 拟肾上腺素药 激动、-R 麻黄碱 多巴胺 拟肾上腺素药 激动、1-R和DA-R 去甲肾上腺素 拟肾上腺素药 激动-R 并较弱激动1-R 间羟胺 异丙肾上腺素 拟肾上腺素药 激动-R 多巴酚丁胺 酚妥拉明 抗肾上腺素药 阻断-R 普萘洛尔 抗肾上腺素药 阻断-R 吲哚洛尔 美托洛尔 Thank You!Thank You!
