1、头孢呋辛、头孢替安1 相同点第二代头孢菌素作用机制相同：抑制细菌细胞壁的合成较第一代头孢菌素相比，对酶的稳定性有所提高，对革兰氏阴性菌的作用比第一代强2二代头孢菌素共性提高了对革兰阴性杆菌-内酰胺酶（广谱酶）的稳定性抗革兰阴性菌活性加强对革兰阳性菌包括产酶耐药金黄色葡萄球菌仍保留较好抗菌活性，作用比三代头孢菌素强对厌氧菌有一定作用，个别品种有较强作用对铜绿假单胞菌无效肾毒性比一代头孢菌素低3头孢呋辛作用强度作用强度细菌种类细菌种类+肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、链球菌属、葡萄球菌属、沙门菌、志贺菌+厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）0不动
2、杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、脆弱拟杆菌类、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、支原体、衣原体体外抗菌谱4头孢呋辛 药动学头孢呋辛酯 脂溶性强、口服吸收良好，空腹和餐后口服的绝对生物利用度分别为37%和52%，药物吸收后迅速在肠黏膜和门静脉 循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液。血浆蛋白率约为50%，清除半衰期为1.21.6h。 几种口服头孢菌素半衰期比较几种口服头孢菌素半衰期比较头孢呋辛酯头孢呋辛酯头孢丙烯头孢丙烯头孢克洛头孢克洛头孢拉定头孢拉定头孢氨苄头孢氨苄1.21.6h1.3h0.60.9h1h0.61.2h5头孢呋辛 药动学注射用头孢呋辛钠 药物吸收后在
3、体液、组织中分布良好，在脑膜液、关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者的脑脊液中均可达到治疗浓度，药物也能分布至腮腺液和乳汁中，血浆蛋白率约为3140%，静脉注射或肌内注射给药的半衰期约为80分钟。主要经肾排泄。 几种注射头孢菌素半衰期比较几种注射头孢菌素半衰期比较头孢呋辛钠头孢呋辛钠头孢替安头孢替安头孢尼西头孢尼西头孢西丁头孢西丁头孢孟多头孢孟多80min0.61.1h2.64.6h4159min3260min6头孢呋辛 临床应用呼吸系统感染泌尿生殖系统感染骨和关节感染皮肤软组织感染预防手术感染其他：如败血症、脑膜炎（尤适用于对磺胺类、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑
4、膜炎）等严重感染，也可用于不产青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。7头孢呋辛 用法用量头孢呋辛酯 口服给药 一般感染0.25g，bid，一般疗程510天 重症感染： 0.5g，bid，注射用头孢呋辛钠 静脉 一般感染：成人常用量为一次0.75g1.5g，q8h，疗程510天 重症感染：每6小时1.5g 脑膜炎：每8小时不超过3g 预防手术感染：术前0.52小时静脉注射本品1.5g 8头孢呋辛 肾功能受损的患者剂量调整方法：延长给药时间肌酐清除率肌酐清除率 ml/minml/min给药频率给药频率5090q8h1050q8hq12h10qd血液透析透析后给药腹膜透析按CrCl
5、10给药9中国药理学杂志2000年9月第16卷第期头孢呋辛的临床抗感染研究邓宝军 林诗贵、李蜀巍、刘又宁体外抗菌活性结果：结论：1011头孢呋辛可以通过血脑屏障12我国医院和社区获得性感染革兰阴性杆菌耐药性监测研究李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组13家医院从2000年7月1日至2001年6月30日年度内分离的2 401株致病菌中的1 596株革兰阴性杆菌中国医院和社区获得性感染革兰阳性球菌耐药性监测研究李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组13家医院从20002001年度革兰阳性球菌耐药状况的监测结果132000-20012000-2001年细菌监测结果MIC50 mg/
6、LMIC50 mg/LMIC90 mg/LMIC90 mg/L敏感率敏感率% %金黄色葡萄球菌表2.025663.0表皮葡萄球菌2.01688.1溶血葡萄球菌4.025664.6肺炎链球菌0.0312.096.7化脓性链球菌0.0160.016100其他链球菌0.0160,062100流感嗜血杆菌0.250.25100大肠埃希菌425667.9肺炎克雷伯菌225669.3志贺菌属23288.2沙门菌属4895.2变形杆菌属26466.7不动杆菌1625622.3142000-20012000-2001年细菌监测结果MIC50 mg/LMIC50 mg/LMIC90 mg/LMIC90 mg/L
7、敏感率敏感率% %阴沟肠杆菌25625636.5嗜麦芽窄食单胞菌2562560.4铜绿假单胞菌2562563.6沙雷菌属25625613.515头孢呋辛 20122012年细菌耐药性监测结果MSSAMSSAMRSAMRSAMSCNSMSCNSMRCNSMRCNS敏感率%99.110.197.856.4葡萄球菌属对抗菌药物的耐药率和敏感率16头孢呋辛 20122012年细菌耐药性监测结果17头孢呋辛 20122012年细菌耐药性监测结果18头孢呋辛 对流感嗜血杆菌的敏感性中国流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐药性监测中国感染与化疗杂志年月日第卷第期 收集年月日年月日我国不同地区所医院临床分离的流感嗜血杆
8、菌和卡他莫拉菌共株19头孢替安作用强度作用强度细菌种类细菌种类G+菌对葡萄球菌属、链球菌属也有抗菌活性G-菌对伤寒沙门菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌等作用较强对淋球菌作用较强对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性的普通变形杆菌肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性的普通变形杆菌等也有较好的抗菌活性。抗菌谱本品对铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、肠球菌等抗菌活性较弱。20头孢替安 药动学口服不吸收，肌肉注射的生物利用度为86%。药物在体内可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水、肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等，静脉注射给药后，血液、肾组织及胆汁中浓度较高，本品在乳汁中有微量分布，难以透过血脑屏障。蛋白结合率为8%，药物在体内无蓄积，血消除半衰期 约为0.61.1小时，主要以原形自肾排泄，其次为胆汁排泄。血液透析可清除约44%给药量，但腹膜透析仅能清除约6%给药量。21头孢替安 用法用量成人常用量 1g，q8h严重感染 2g，q8h肾功能不全时剂量 肌酐清除率等于或大于16.6ml/min者，不需调整剂量；肌酐清除率小于16.6ml/min者，每68小时用量应减为常用剂量的75%。22头孢替安 临床应用术后感染烧伤感染皮肤软组织感染骨和关节感染呼吸系统感染胆道感染泌尿生殖系统感染耳、鼻、喉感染其他：败血症、腹膜炎等23242526
