1、文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。o药物的溶解度是药物研究开发中必需要考虑的重要理化性质之一。o在药物设计初期必须进行溶解度筛选。o在制药领域，约有40%的药物由于水难溶性，使其在胃肠道溶解速率较慢，致使吸收受限。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。化合物只有被溶解，才能透过胃肠道的生物膜文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或
2、本人删除。p前药是在口服后经体内化学或酶代谢，能释放出有药效活性的代谢物或原药的化合物。药物通过修饰成酯或进行分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物，可增加难溶性药物的水溶性。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。喜树碱文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。研究实例图三：CPT-11的主要缺点文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请
3、联系网站或本人删除。研究实例文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。o微粉化原料药的比卡鲁胺片的溶出度研究文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。研究实例文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请
4、联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。Added polymerSolubility of felodipine in test fluid pH 6.8 Without polymer1 mg/mL PVP1 mg/mL HPMCAS1 mg/mL HPMCSolubility (g/mL) 0.94 (0.08)0.98 (0.09)1.01 (0.11)1.00 (0.10)非洛地平文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。研究实例文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系
5、网站或本人删除。研究实例文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。研究实例o结论 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。oBo Yang , Jun Lin等o研究了-环糊精对蒿甲醚的增溶机制o结果 蒿甲醚的溶解度明显增加，抗疟疾能力增强。Chart 1.The structure of ATM. 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。研究实例Chart 2.The structure of HPCD.
6、 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。研究实例Figure 1.Phase-solubility diagram for the HPCD/ATM hostguest system at 25C. 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。微乳技术o微乳是由表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相在适当比例条件下自发形成的澄清透明体系，其乳滴的粒径只有10100nm。oO/W型微乳是水难溶性药物的良好载体，它对药物的增溶不仅是表面活性剂的作用，更具有其内核油相的作用。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处
7、，请联系网站或本人删除。研究实例o汪圣华，赵姗等o考察自微乳载药系统(SMEDDS)对丹参酮的增溶和吸收的影响，以指导丹参酮-SMEDDS处方的选择。o结果结果:丹参总酮在SMEDDS溶液中的溶解度是水中的10倍，胶束中的2.5倍。o结论: SMEDDS能显著增加丹参酮的溶解度和在大鼠小肠的吸收，且SMEDDS处方中MCT能促进丹参酮的增溶和吸收。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。脂质体技术o脂质体是一种主要由磷脂双分子膜包裹水泡囊性的载体，脂质体是双分子类脂组成的封闭膜性微球，其结构类似于生物膜。脂质体可以将脂溶性药物包裹在泡囊疏水基团的夹层中，从
8、而增加药物溶解度；同时，脂质体具有一定的靶向性，可以改变被包封药物的体内分布，提高药物治疗指数，降低药物毒性。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。结语o制剂增溶新技术不断涌现，并表现了非常好的应用前景。o但针对某一药物，应根据其结构特点、理化性质、剂量、剂型、临床需求和制剂成本等因素综合考虑，选择适宜增溶技术，改善水难溶性药物的溶解度和溶出速率，以提高其生物利用度和疗效。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。参考文献1 张波，张东娜，王洪权，等。难溶性药物的增容技术的研究进展J。解放军药学学报， 2009，25（
9、5）：4252 李华龙，尹东东，王杏林。难溶性药物的制剂增溶技术及应用J。天津药学，2010，22（1）：603 马世堂，刘培勋，徐阳，等。难溶性药物增溶研究进展J.Herald of Medcine , 2009, 28 (8):10524 Jun Ohwada,Sawako Ozawa,Masami Kohchi,et al. Synthesis and biological activities of a pH-dependently activated water-soluble prodrug of a novel hexacyclic camptothecin analogJ.Bi
10、oorganic&Medicinal Chemistry Letters , 2009(19):27725 潘俊芳，方通，王龙，等。微粉化原料药的比卡鲁胺片的溶出度研究J。药物分析杂志，2008，28（10）：16586 Hajime Konno,Tetsurou Handa,David E.Alonzo,et al.Effect of polymer type on the dissolution profile of amorphous solid dispersions containing felodipineJ. European Journal of Pharmaceutics a
11、nd Biopharmaceutics.2008(70):4937 Yong-Zhong Du,Jia-Guo Xu,Ling Wang,et al.Preparation and characteristics of hydroxypropyl-cyclodextrin polymeric nanocapsules loading nimodipineJ. European Journal,2009(45):13978 汪圣华，赵姗，杨荣平，等。自微乳载药系统（SMEDDS）用于丹参酮的增溶及吸收研究J.中国中药杂志，2010，35（9）：1119文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。The end!oThank you.
