1、 -n掌握掌握 -n掌握掌握n掌握掌握n内酰胺类抗生素与细胞膜上的青霉素结合内酰胺类抗生素与细胞膜上的青霉素结合蛋白（蛋白（PBP）结合而阻碍细菌细胞壁粘肽）结合而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程损，致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药物发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药物为繁殖期杀菌药。为繁殖期杀菌药。n细菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故此青霉素类对人体细胞的毒性细胞壁，故此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度的青霉
2、素对人体细胞很低，有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。几乎无任何影响。-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）、克拉维酸（棒酸）、舒巴克坦，舒巴克坦，抗菌作用弱，但可保护抗菌作用弱，但可保护-内酰胺类不受内酰胺类不受-内酰胺酶的破坏，故内酰胺酶的破坏，故合用可增强合用可增强-内酰胺类的抗菌作用。内酰胺类的抗菌作用。【理化性质理化性质】第三节第三节 头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素二、与青霉素类比较头孢菌素类药物比头孢菌素类药物比较较表表2 第一代头孢主要品种的比较第一代头孢主要品种的比较品种俗称抗革兰阳性菌抗革兰阴性菌耐酶血药浓度*mg/蛋白结合率%肾毒性*其他头孢噻吩头孢 中
3、9.2(0.5)50-60单用低体内代谢头孢噻啶头孢 不耐31.8(0.5)20明显易入脑脊液头孢氨苄头孢 耐10.6(1.0)15低头孢唑啉头孢 耐34(0.5)80单用低头孢拉定头孢 耐12(1.0)10低无钠可口服注射注：*肌注(0.5)或(1g)的血药浓度n头孢氨苄、头孢拉定与头孢羟氨苄的抗菌作用相似，均用于上呼吸道、下尿路和肠道等轻度感染。有耐药现象。n头孢氨苄甲氧苄啶:可用于大肠杆菌感染.杀菌范围与基本一样，但使用上也有区别，头孢克洛适于空腹服用，头孢辛夫脂溶于脂类，所以适合饭后服用，不能与抑制胃酸的药同服.n消化道反应与菌群失调。n肝肾毒性，一般不严重。n造血系统毒性和凝血障碍。n抑制乙醇代谢，所以服药期间不能饮酒。n过敏反应。呋噻米、布美他尼、依他尼呋噻米、布美他尼、依他尼酸酸孕妇、哺乳期妇女禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.小于小于2个月以下个月以下婴儿婴儿禁用禁用,每次服用本品时应饮用足量水分每次服用本品时应饮用足量水分。老年。老年人不良反应多人不良反应多,不能与避孕药同服不能与避孕药同服,影响青霉素的杀影响青霉素的杀菌效果菌效果肺孢子虫肺炎，首选药物.应用本品时可加服B簇维生素和叶酸n不能用于中耳炎的预防或长程治疗、溶血性链球菌扁桃体炎和咽炎n巨幼红细胞性贫血患者禁用。n孕妇及哺乳期妇女禁用本品。n(4小于2个月的婴儿禁用本品。
