1、抗高血压治疗药物的探讨学习 1整理课件五类一线降压药的介绍五类一线降压药的介绍其他类抗高血压药的介绍其他类抗高血压药的介绍降压药的联合应用降压药的联合应用特殊人群高血压的药物选择特殊人群高血压的药物选择2整理课件3整理课件分类分类药物药物作用部位作用部位作用机制作用机制速效速效呋塞米、托拉塞米、布美他尼、呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸依他尼酸髓袢升支粗段髓袢升支粗段干扰干扰NaNa+ +-K-K+ +-2Cl-2Cl- -同向转运系统同向转运系统中中效效噻嗪类、吲达帕胺、美托拉宗、噻嗪类、吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮氯噻酮 远曲小管近端远曲小管近端抑制抑制NaNa+ +-Cl-Cl- -同
2、向转运系统同向转运系统低效低效（保钾（保钾利尿剂）利尿剂）氨苯喋啶、阿米洛利氨苯喋啶、阿米洛利远曲小管远端和集远曲小管远端和集合管合管直接阻滞肾小管管腔直接阻滞肾小管管腔NaNa+ +通道通道螺内酯、坎利酮、坎利酸钾、依螺内酯、坎利酮、坎利酸钾、依普利酮普利酮 醛固酮受体抑制药醛固酮受体抑制药碳酸酐酶抑碳酸酐酶抑制剂制剂乙酰唑胺乙酰唑胺近曲小管近曲小管抑制抑制H H+ +-Na-Na+ + 交换交换一线降压药利尿剂的分类 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会4整理课件适用人群适用人群依据依据老年高血压老年高血压SHEPSHEP老年收缩期高
3、老年收缩期高血压血压氯噻酮氯噻酮氯噻酮治疗可显著降低卒中、非致死性氯噻酮治疗可显著降低卒中、非致死性心力衰竭和心肌梗死的发生率。心力衰竭和心肌梗死的发生率。HYVETHYVET80 80 岁以上的高岁以上的高血压患者血压患者吲达帕胺吲达帕胺显著降低了全因死亡率和致死性卒中的显著降低了全因死亡率和致死性卒中的发生率，并显著减少了致死性和非致死发生率，并显著减少了致死性和非致死性心力衰竭的发生。性心力衰竭的发生。难治性高血压难治性高血压ASCOT-ASCOT-BPLABPLA至少合并其他至少合并其他3 3 项危险因素人项危险因素人群群已有已有3 3 种降压种降压药物药物+ +螺内酯螺内酯（25mg
4、25mg）显著提高达标率，治疗前后血压降低显著提高达标率，治疗前后血压降低21.9/9.5mmHg21.9/9.5mmHg心力衰竭合并高血心力衰竭合并高血压压高血压伴心力衰竭患者，特别是轻微液体潴留的患者，各国指南均推荐高血压伴心力衰竭患者，特别是轻微液体潴留的患者，各国指南均推荐噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂作为治疗首选作为治疗首选。噻嗪类利尿剂和袢利尿剂作用部位不同，合用可以增加利尿效果。噻嗪类利尿剂和袢利尿剂作用部位不同，合用可以增加利尿效果。 高盐摄入人群的高高盐摄入人群的高血压血压应严格控制食盐摄入量，应严格控制食盐摄入量，利尿剂、利尿剂、CCBCCB可作为首选药物可作为首选药物, ,由于
5、高盐饮食可激活局部组织由于高盐饮食可激活局部组织RAASRAAS，因此也可联合应用，因此也可联合应用ACEIACEI或或ARBARB。 其他适用人群其他适用人群低肾素型高血压、黑人高血压、肥胖人群的高血压低肾素型高血压、黑人高血压、肥胖人群的高血压一线降压药利尿剂的适用人群 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会美国心脏学会（美国心脏学会（AHA）发表的难治性高血压诊断、评估和治疗的声明指出：）发表的难治性高血压诊断、评估和治疗的声明指出：未未应用利尿剂或利尿剂剂量不足应用利尿剂或利尿剂剂量不足是难治性高血压的原因之一，增加利尿剂剂量时是难
6、治性高血压的原因之一，增加利尿剂剂量时控制难治性高血压的主要手段，难治性高血压患者液体容量负荷重，利尿剂尤控制难治性高血压的主要手段，难治性高血压患者液体容量负荷重，利尿剂尤其是长效利尿剂其是长效利尿剂 对血压控制至关重要对血压控制至关重要。5整理课件一线降压药利尿剂的用药原则及注意事项 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会1 1、用药原则、用药原则利尿剂较少单独使用，常作为联合用药的基本药物使用。由于单药治疗往往仅能使一小部分高血利尿剂较少单独使用，常作为联合用药的基本药物使用。由于单药治疗往往仅能使一小部分高血压患者血压达标，多数患者
7、需要联合用药。压患者血压达标，多数患者需要联合用药。2 2、不良反应、不良反应长期大剂量应用利尿剂单药治疗时还需注意其导致电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位长期大剂量应用利尿剂单药治疗时还需注意其导致电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等不良反应的可能性。性低血压等不良反应的可能性。 3 3、禁忌症、禁忌症噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂痛风患者禁用痛风患者禁用醛固酮受体拮抗剂醛固酮受体拮抗剂高血钾与肾衰竭患者禁用高血钾与肾衰竭患者禁用4 4、联合用药、联合用药应应尽量避免尽量避免联合使用联合使用利尿剂利尿剂与与受体阻滞剂受体阻滞剂，联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风，联合
8、应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险。险。6整理课件常用利尿剂常用利尿剂通用名通用名作用持续时间作用持续时间 （小时）（小时） 半衰期半衰期 （小时）（小时）常用剂量常用剂量氢氯噻嗪氢氯噻嗪162491012.525mg，qd苄氟噻嗪苄氟噻嗪12189515mg，qd氯噻酮氯噻酮4872506025100mg，qd吲达帕胺吲达帕胺24181.252.5mg阿米洛利阿米洛利61069510mg，qd螺内酯螺内酯129613241040mg，qdbid2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会7整理课件一线降压药钙通道阻滞剂的分类 2015年
9、高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会根据与血管及心脏的亲和力分类 分类分类代表药物代表药物作用部位作用部位二氢吡啶类二氢吡啶类硝苯地平、拉西地平、尼卡地平等硝苯地平、拉西地平、尼卡地平等动脉动脉非二氢吡啶类非二氢吡啶类维拉帕米、地尔硫（艹卓）维拉帕米、地尔硫（艹卓）主要作用于心脏，血管选择性主要作用于心脏，血管选择性差差根据药代动力学和药效动力学特点分类 分类分类代表药物代表药物特点特点第一代第一代普通剂型普通剂型生物利用度低，血浆浓度波动大，不良反应多，半衰期短、清除率高、作生物利用度低，血浆浓度波动大，不良反应多，半衰期短、清除率高、作用持续时
10、间短，使其对血压控制时间短，很难实现用持续时间短，使其对血压控制时间短，很难实现2424小时的有效覆盖。小时的有效覆盖。 第二代第二代缓释或控释缓释或控释剂型剂型药代动力学特性有了明显改善，也有部分具有新的化学结构。药代动力学特性有了明显改善，也有部分具有新的化学结构。 第三代第三代氨氯地平氨氯地平拉西地平拉西地平药物本身为药物本身为长效制剂或长效制剂或“膜控膜控”，起效缓慢，作用平稳，持续时间久，抗，起效缓慢，作用平稳，持续时间久，抗高血压的谷峰比值高，血压波动小。高血压的谷峰比值高，血压波动小。 8整理课件分类分类适用人群适用人群二氢吡啶类二氢吡啶类CCB CCB 容量性高血压容量性高血压
11、老年高血压、老年高血压、单纯收缩期高血压单纯收缩期高血压及低肾素活及低肾素活性或低交感活性的高血压患者，性或低交感活性的高血压患者，CCBCCB降压作降压作用不受高盐饮食的影响，尤其适用于生活中用不受高盐饮食的影响，尤其适用于生活中习惯高盐摄入及盐敏感型高血压患者。习惯高盐摄入及盐敏感型高血压患者。 合并动脉粥样硬化的合并动脉粥样硬化的高血压（高血压（首选首选）高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病。冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病。（CCBCCB在临床抗高血压的同时能够延缓动脉在临床抗高血压的同时能够延缓动
12、脉壁上的动脉粥样硬化病变进展壁上的动脉粥样硬化病变进展）。）。非二氢吡啶类非二氢吡啶类CCB CCB 药理特点：包括松弛血管平滑肌、扩张血管作用及负性肌力、负性药理特点：包括松弛血管平滑肌、扩张血管作用及负性肌力、负性变时作用，变时作用，故适用于高血压合并心绞痛、高血压合并室上性心动过故适用于高血压合并心绞痛、高血压合并室上性心动过速及合并颈动脉粥样硬化的患者。速及合并颈动脉粥样硬化的患者。一线降压药钙通道阻滞剂的适用人群 适应症：适应症：CCB CCB 降压疗效强，药效呈剂量依赖性，适用于轻、中、重度高血压。降压疗效强，药效呈剂量依赖性，适用于轻、中、重度高血压。9整理课件一线降压药钙通道阻
13、滞剂的用药原则及注意事项 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会1 1、用药原则、用药原则 由于由于CCBCCB扩张血管降压，必然出现反射性交感激活，心率加快，使血流动力学扩张血管降压，必然出现反射性交感激活，心率加快，使血流动力学波动并抵抗降压作用，波动并抵抗降压作用，故应尽量使用长效制剂故应尽量使用长效制剂，其降压平稳持久有效，不良反应，其降压平稳持久有效，不良反应小，患者耐受性好，依从性高。小，患者耐受性好，依从性高。 CCB CCB类药物对代谢无不良影响，更适用于糖尿病与代谢综合征患者。类药物对代谢无不良影响，更适用于糖尿病与代谢综
14、合征患者。 2 2、联合用药、联合用药非二氢吡啶类非二氢吡啶类与与受体阻断剂合用受体阻断剂合用诱发心动过缓和心力衰竭，加重房室传导诱发心动过缓和心力衰竭，加重房室传导阻滞。阻滞。10整理课件禁忌症禁忌症 二氢吡啶类二氢吡啶类CCB可作为一线降压药物用于各年龄阶段、各种类型高可作为一线降压药物用于各年龄阶段、各种类型高血压患者，疗效的个体差异较小，只有相对禁忌，没有绝对禁忌。血压患者，疗效的个体差异较小，只有相对禁忌，没有绝对禁忌。 （1）二氢吡啶类二氢吡啶类CCB明确的血管扩张作用，短中效的明确的血管扩张作用，短中效的CCB在降压的在降压的同时，会出现反射性心率加快。同时，会出现反射性心率加快
15、。相对禁忌用于高血压合并快速性相对禁忌用于高血压合并快速性心律失常患者心律失常患者。 （2）非二氢吡啶类非二氢吡啶类CCB的心脏亲和性及对心肌、窦房结功能、房的心脏亲和性及对心肌、窦房结功能、房室传导的负性肌力和负性传导作用。室传导的负性肌力和负性传导作用。禁用于二至三度房室传导阻禁用于二至三度房室传导阻滞患者，并相对禁用于心力衰竭患者。滞患者，并相对禁用于心力衰竭患者。 11整理课件我国临床主要推荐我国临床主要推荐 应用以应用以CCB为基础的优化为基础的优化联合治疗方案包括：联合治疗方案包括： 二氢吡啶类二氢吡啶类CCB联合联合ARB 二氢吡啶类二氢吡啶类CCB联合联合ACEI 二氢吡啶类二
16、氢吡啶类CCB联合噻嗪类利尿剂联合噻嗪类利尿剂 二氢吡啶类二氢吡啶类CCB联合联合受体阻滞受体阻滞 以长效二氢吡啶类以长效二氢吡啶类CCB为基础的联合降压治疗，不良反应小，疗效好，为基础的联合降压治疗，不良反应小，疗效好，CCB联合联合RAAS抑制剂，前者直接扩张动脉，后者通过阻断抑制剂，前者直接扩张动脉，后者通过阻断RAAS既扩张既扩张动脉又扩张静脉，同时动脉又扩张静脉，同时CCB产生的踝部水肿，可被产生的踝部水肿，可被ACEI或或ARB消除。消除。2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会12整理课件常用钙离子通道阻滞剂常用钙离子通道阻滞剂
17、通用名通用名达峰时间（小时）达峰时间（小时）半衰期（小时）半衰期（小时）常用剂量常用剂量硝苯地平硝苯地平0.511.73.41030mg，tid硝苯地平缓释硝苯地平缓释1.641.73.41020mg，bid硝苯地平控释硝苯地平控释首剂达峰首剂达峰612小时，连小时，连续服药血药浓度波动小续服药血药浓度波动小1.73.430mg，qd尼莫地平尼莫地平11.51.73060mg，tid氨氯地平氨氯地平612452.510mg，qd左旋氨氯地平左旋氨氯地平61235502.55mg，qd地尔硫卓地尔硫卓12453090mg，bidtid13整理课件一线降压药 受体阻滞剂的分类 2015年高血压合理
18、用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会根据受体选择性不同分类分类分类代表药物代表药物作用受体作用受体非选择性非选择性 受体阻滞剂受体阻滞剂普萘洛尔普萘洛尔11、22，相对兴奋，相对兴奋 受体受体选择性选择性1 1 受体阻滞剂受体阻滞剂比索洛尔、美托洛尔比索洛尔、美托洛尔11有周围血管舒张功能的有周围血管舒张功能的 受体阻滞剂受体阻滞剂卡维地洛、阿罗洛尔、拉卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔贝洛尔1 1 奈必洛尔奈必洛尔 3 3激动激动14整理课件一线降压药 受体阻滞剂的用药原则 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委
19、员会适应症：适应症：受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和抑制过度的神经激素和RAASRAAS的激活而发挥降压作用，同时还通过降低交的激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统。感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统。适用人群适用人群尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。主动脉夹层、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。15
20、整理课件一线降压药 受体阻滞剂的用药原则 不适宜首选不适宜首选 受体阻滞剂的人群受体阻滞剂的人群老年人、肥胖者、糖代谢老年人、肥胖者、糖代谢异常者、卒中、间歇跛行、严重慢性阻塞性肺疾病患者异常者、卒中、间歇跛行、严重慢性阻塞性肺疾病患者 禁忌症禁忌症 禁用于合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、严重心动过禁用于合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、严重心动过缓的患者。缓的患者。 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会16整理课件临床用药注意事项临床用药注意事项（1）对于伴心力衰竭患者，）对于伴心力衰竭患者，受体阻滞剂均应由小剂量起始，比
21、如美托洛尔缓释片受体阻滞剂均应由小剂量起始，比如美托洛尔缓释片12.5mg，每日每日1次；美托洛尔平片次；美托洛尔平片6.25mg，每日，每日23次。如果患者能够耐受，每隔次。如果患者能够耐受，每隔24周剂量加倍，直周剂量加倍，直至达到心力衰竭治疗所需的目标剂量或最大耐受剂量。至达到心力衰竭治疗所需的目标剂量或最大耐受剂量。临床试验的最大剂量：临床试验的最大剂量：比索洛尔比索洛尔10mg；美托洛尔美托洛尔 缓释片缓释片200mg；美托洛尔平片美托洛尔平片150mg；卡维地洛卡维地洛50mg。目标剂量的确定一般以心率为准。目标剂量的确定一般以心率为准。2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委
22、合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会17整理课件临床用药注意事项临床用药注意事项 （2）受体阻滞剂对高血压患者卒中事件的影响尚存在争议，归因于受体阻滞剂对高血压患者卒中事件的影响尚存在争议，归因于受体阻滞剂降低中心动脉收缩压和脉压的能力小。受体阻滞剂降低中心动脉收缩压和脉压的能力小。不建议老年高血压不建议老年高血压及卒中患者首选及卒中患者首选受体阻滞剂。受体阻滞剂。 （3）使用常规剂量）使用常规剂量受体阻滞剂血压未达标，而心率仍受体阻滞剂血压未达标，而心率仍75次次/分的单分的单纯高血压患者可加大纯高血压患者可加大受体阻滞剂使用剂量，有利于血压和心率双达标。受体阻滞剂使用剂量，有利
23、于血压和心率双达标。 （4）使用使用受体阻滞剂时应监测血糖、血脂水平，定期评估血压和心受体阻滞剂时应监测血糖、血脂水平，定期评估血压和心率，有效进行血压以及心率的管理，以最大限度地保证患者使用的依率，有效进行血压以及心率的管理，以最大限度地保证患者使用的依从性和安全性从性和安全性。 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会18整理课件常用常用受体阻滞剂受体阻滞剂通用名通用名达峰时间（小时）达峰时间（小时）半衰期（小时）半衰期（小时）常用剂量常用剂量普萘洛尔普萘洛尔11.5232090mg，tid阿替洛尔阿替洛尔2461012.550mg，bi
24、d拉贝洛尔拉贝洛尔125.550100mg，tid；最大每日剂量最大每日剂量2400mg美托洛尔酒石酸盐美托洛尔酒石酸盐123450100mg，bid美托洛尔琥珀酸盐美托洛尔琥珀酸盐（缓释剂）（缓释剂）37122447.5190mg，qd19整理课件美托洛尔美托洛尔 受体阻滞剂是治疗冠心病的基石，若无禁忌症所有患者均应长期受体阻滞剂是治疗冠心病的基石，若无禁忌症所有患者均应长期使用。使用。 美托洛尔，是临床常用的一种选择性的美托洛尔，是临床常用的一种选择性的1受体阻滞剂。受体阻滞剂。 常用酒石酸美托洛尔片（平片）和琥珀酸美托洛尔（缓释片）的常用酒石酸美托洛尔片（平片）和琥珀酸美托洛尔（缓释片）
25、的商品名都为倍他乐克。商品名都为倍他乐克。20整理课件琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔的区别琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔的区别l剂型不同剂型不同 琥珀酸美托洛尔，由微囊化的颗粒组成；每个颗粒用聚合物薄膜琥珀酸美托洛尔，由微囊化的颗粒组成；每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的影值的影响，以几乎恒定的速度释放约响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超
26、过作用超过24小时。小时。21整理课件22整理课件23整理课件24整理课件琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔的区别琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔的区别服用方法不同：服用方法不同： 受遗传基因等多种因素影响，受遗传基因等多种因素影响，美托洛尔的体内过程差异很大，美托洛尔的体内过程差异很大，剂量必须个体化，以避免心动剂量必须个体化，以避免心动过缓的发生。过缓的发生。 平片：口服，平片：口服，2次次/日；受食物日；受食物影响较大，应空腹服药。（相影响较大，应空腹服药。（相同的日剂量，增加给药次数，同的日剂量，增加给药次数，可减少血药浓度波动，减少不可减少血药浓度波动，减少不良反应，但患者依从性较差。）良
27、反应，但患者依从性较差。） 缓释片：口服，缓释片：口服，1次次/日；最好日；最好在早晨服用，可掰开服用，但在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。入食物不影响其生物利用度。25整理课件美托洛尔剂量换算关系美托洛尔剂量换算关系 琥珀酸美托洛尔缓释片琥珀酸美托洛尔缓释片47.50mg含含 美托洛尔剂量：美托洛尔剂量： 47.5mg*534/652=38.90mg 酒石酸美托洛尔片酒石酸美托洛尔片25mg含美托洛尔剂量：含美托洛尔剂量： 25mg*534/684=19.52mg26整理
28、课件一线降压药ACEI的药理作用 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会27整理课件适用人群适用人群优点优点合并左室肥厚及既往心肌梗合并左室肥厚及既往心肌梗死的患者死的患者逆转心肌梗死后患者的心室重构，并可轻度逆转心肌肥厚程度逆转心肌梗死后患者的心室重构，并可轻度逆转心肌肥厚程度及改善舒张功能。及改善舒张功能。 合并左室功能不全的患者合并左室功能不全的患者能够改善左室功能异常，并降低慢性心力衰竭患者的病死率和能够改善左室功能异常，并降低慢性心力衰竭患者的病死率和复发性心肌梗死的风险。复发性心肌梗死的风险。 合并代谢综合征、糖尿病肾合并代谢综
29、合征、糖尿病肾病、病、CKDCKD、蛋白尿或微量白、蛋白尿或微量白蛋白尿的患者蛋白尿的患者能够降低肾血管阻力，增加肾脏血流。对于糖尿病患者，能够降低肾血管阻力，增加肾脏血流。对于糖尿病患者，ACEI ACEI 能够预防微量白蛋白尿进展为大量蛋白尿，可有效减少尿白蛋能够预防微量白蛋白尿进展为大量蛋白尿，可有效减少尿白蛋白排泄量，延缓肾脏病变的发展。白排泄量，延缓肾脏病变的发展。 合并无症状性动脉粥样硬化合并无症状性动脉粥样硬化或周围动脉疾病或冠心病高或周围动脉疾病或冠心病高危的患者危的患者能够延缓动脉粥样硬化的进展，阻止血管平滑肌细胞的迁移与能够延缓动脉粥样硬化的进展，阻止血管平滑肌细胞的迁移与
30、增生，减少炎性细胞的激活与积聚，并增加一氧化氮和前列环增生，减少炎性细胞的激活与积聚，并增加一氧化氮和前列环素的生成，拮抗素的生成，拮抗Ang Ang 诱导的血小板凝集。诱导的血小板凝集。 一线降压药ACEI的适用人群 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会28整理课件一线降压药ACEI的注意事项 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会尽量选择尽量选择长效制剂长效制剂以平稳血压，同时避免使用影响降压效果的药物，如大部以平稳血压，同时避免使用影响降压效果的药物，如大部分非甾体抗炎药（其中阿
31、司匹林剂量分非甾体抗炎药（其中阿司匹林剂量300mg300mg时）、激素等。时）、激素等。应用应用ACEIACEI治疗前应检测血钾、血肌酐以及估算肾小球滤过率（治疗前应检测血钾、血肌酐以及估算肾小球滤过率（eGFReGFR）。）。给药给药由小剂量开始，在患者可耐受的前提下，逐渐上调至标准剂量。治疗由小剂量开始，在患者可耐受的前提下，逐渐上调至标准剂量。治疗2-42-4周后周后应评价疗效并复查血钾、血肌酐与应评价疗效并复查血钾、血肌酐与eGFReGFR。若发现血钾升高（。若发现血钾升高（5.5mol/L5.5mol/L）、）、 eGFReGFR降低降低30%30%以上，应减少药物剂量并继续监测，
32、必要时停药。以上，应减少药物剂量并继续监测，必要时停药。出现干咳、低血压等不良反应时应积极处理，避免引起患者的治疗依从性下出现干咳、低血压等不良反应时应积极处理，避免引起患者的治疗依从性下降。降。若单药治疗对血压控制不佳，则应考虑加量或采用若单药治疗对血压控制不佳，则应考虑加量或采用联合治疗方案联合治疗方案，禁止，禁止ACEIACEI与与ARBARB联合使用。联合使用。29整理课件禁忌症禁忌症 绝对禁忌证：绝对禁忌证： 妊娠妊娠：ACEI ACEI 可影响胚胎发育；可影响胚胎发育； 血管神经性水肿血管神经性水肿：可引起喉头水肿，呼吸骤停等严重不良反应，：可引起喉头水肿，呼吸骤停等严重不良反应，
33、危险性大；临床一旦怀疑血管神经性水肿，患者应终身避免使用危险性大；临床一旦怀疑血管神经性水肿，患者应终身避免使用ACEI.ACEI. 双侧肾动脉狭窄双侧肾动脉狭窄：可因急性肾缺血肾小球灌注压不足而引起急：可因急性肾缺血肾小球灌注压不足而引起急性肾损伤；性肾损伤； 高钾血症高钾血症（ 6.0 mmol/L6.0 mmol/L）：）：ACEI ACEI 抑制醛固酮的分泌而导致抑制醛固酮的分泌而导致血钾浓度升高血钾浓度升高, ,较常见于慢性心力衰竭、肾功能不全以及补充钾较常见于慢性心力衰竭、肾功能不全以及补充钾盐或联用保钾利尿剂的患者。盐或联用保钾利尿剂的患者。30整理课件禁忌症禁忌症 相对禁忌症相
34、对禁忌症 血肌酐水平显著升高（血肌酐水平显著升高（265umol/L） 高血钾症（高血钾症（5.5mmol/L） 有症状的低血压（有症状的低血压（90mmHg）；多见于心力衰竭，）；多见于心力衰竭，血容量不足等血容量不足等RAAS激活患者。激活患者。 有妊娠可能的女性；有妊娠可能的女性； 左室流出道梗阻的患者。左室流出道梗阻的患者。 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会31整理课件我国主要推荐应用的以我国主要推荐应用的以ACEI为基础的优化联为基础的优化联合治疗方案为：合治疗方案为： （1）ACEI联合噻嗪类利尿剂联合噻嗪类利尿剂：长期使
35、用噻嗪类利尿剂可引起：长期使用噻嗪类利尿剂可引起血容量不足导致血容量不足导致RAAS激活，并可能出现低血钾等不良反应。激活，并可能出现低血钾等不良反应。联用联用ACEI可抑制可抑制RAAS，加强降压效果，并避免低血钾。，加强降压效果，并避免低血钾。 （2）ACEI联合二氢吡啶类联合二氢吡啶类CCB:CCB可直接扩张动脉，并可反可直接扩张动脉，并可反射性引起射性引起RAAS激活增加，联合激活增加，联合ACEI可扩张动脉及静脉，并抑可扩张动脉及静脉，并抑制制RAAS作用，作用，ACEI还可抵消还可抵消CCB所产生的踝部水肿所产生的踝部水肿。 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家
36、委员会、中国医师协会高血压专业委员会32整理课件常用血管紧张素转化酶抑制剂常用血管紧张素转化酶抑制剂通用名通用名达峰时间（小时）达峰时间（小时） 半衰期（小时）半衰期（小时） 肝肾排泄比肝肾排泄比常用剂量常用剂量巯基类巯基类 卡托普利卡托普利11.521:1912.575mg,tid羧基类羧基类 依那普利依那普利1111:7540mg，qd 贝那普利贝那普利24111:7540mg，qd 咪达普利咪达普利282:3 2.510mg，qd 赖诺普利赖诺普利68123:7540mg，qd膦酸基类膦酸基类 福辛普利福辛普利3121:11040mg/d33整理课件一线降压药ARB的药理作用 2015年
37、高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会34整理课件一线降压药ARB的适用人群及注意事项 2015年高血压合理用药指南 国家卫生计生委合理用药专家委员会、中国医师协会高血压专业委员会1 1、20102010年中国高血压治疗指南推荐年中国高血压治疗指南推荐ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动的高血压患者。2 2、禁忌症、禁忌症妊娠：可致畸性；高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁用。35整理课件常用血管紧张素受体阻滞剂常用血管紧张素受体阻滞剂通用名通用名达峰时间（小时）达峰时间（小时）半衰期（小时）半衰期（小
38、时） 常用剂量常用剂量氯沙坦氯沙坦346950100mg，qd缬沙坦缬沙坦298060mg，qd厄贝沙坦厄贝沙坦11.51115150300mg，qd坎地沙坦坎地沙坦249416mg，qd替米沙坦替米沙坦0.51204080mg，qd36整理课件五类一线降压药的介绍五类一线降压药的介绍其他类抗高血压药的介绍其他类抗高血压药的介绍降压药的联合应用降压药的联合应用特殊人群高血压的药物选择特殊人群高血压的药物选择37整理课件其他降压药 1.利血平抑制交感神经末梢递质释放不能用于溃疡患者。2. 可乐定和甲基多巴激活血管运动神经中枢2受体；甲基多巴妊高首选。3.硝普钠、肼屈嗪直接舒张血管平滑肌危象/急症
39、。4.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜1受体前列腺增生。38整理课件其他降压药 禁忌证禁忌证1.利血平：（1）活动性胃溃疡者。溃疡性结肠炎者。（2）抑郁症（尤其是有自杀倾向者）。（3）妊娠期。2.可乐定：贴片禁用于对黏合剂过敏者。3.甲基多巴：（1）亚硫酸盐过敏。（2）活动性肝病（急性肝炎、活动性肝硬化）。4.硝普钠：（1）代偿性高血压（如伴动静脉分流或主动脉缩窄的高血压）。（2）先天性视神经萎缩。39整理课件常用传统固定复方制剂常用传统固定复方制剂通用名（商品名）通用名（商品名）主要降压成分主要降压成分用法及用量用法及用量其他辅助成分其他辅助成分复方利血平复方利血平（复方降压片）（复方
40、降压片）氢氯噻嗪、利血平氢氯噻嗪、利血平12片，片，tid氯氮卓、异丙嗪、氯化氯氮卓、异丙嗪、氯化钾、维生素等钾、维生素等复方利血平氨苯蝶啶片复方利血平氨苯蝶啶片（北京降压（北京降压0号）号）氢氯噻嗪、利血平氢氯噻嗪、利血平双肼屈嗪、氨苯蝶啶双肼屈嗪、氨苯蝶啶1片，片，qd复方双嗪利血平片复方双嗪利血平片氢氯噻嗪、利血平、双氢氯噻嗪、利血平、双肼屈嗪肼屈嗪12片，片，tid氯化钾、维生素等氯化钾、维生素等复方地舍平片（降压乐片）复方地舍平片（降压乐片）甲氯噻嗪、地舍平甲氯噻嗪、地舍平12片，片，qd氯氮平氯氮平复方利血平氢氯噻嗪片复方利血平氢氯噻嗪片氢氯噻嗪、利血平片氢氯噻嗪、利血平片12片，
41、片，tid；维持；维持1片，片，qd罗痛定、氯化钾、甲基罗痛定、氯化钾、甲基橙皮苷、维生素橙皮苷、维生素双肼屈嗪利血平片双肼屈嗪利血平片利血平、双肼屈嗪利血平、双肼屈嗪1片，片，bidtid复方罗布麻片复方罗布麻片氢氯噻嗪、双肼屈嗪、氢氯噻嗪、双肼屈嗪、罗布麻罗布麻2片，片，tid异丙嗪、氯氮卓、中药、异丙嗪、氯氮卓、中药、维生素等维生素等复方硫酸双肼屈嗪片复方硫酸双肼屈嗪片氢氯噻嗪、双肼屈嗪、氢氯噻嗪、双肼屈嗪、可乐定可乐定1片，片，tid；最大；最大；4片，片，tid珍菊降压片珍菊降压片氢氯噻嗪、可乐定氢氯噻嗪、可乐定1片，片，tid珍珠层粉，野菊花珍珠层粉，野菊花复方阿米洛利片复方阿米洛
42、利片氢氯噻嗪、阿米洛利氢氯噻嗪、阿米洛利0.52片，片，qd40整理课件新型固定复方制剂新型固定复方制剂主要组分主要组分组合剂量组合剂量服用方法服用方法相应组分的不良反应相应组分的不良反应氯沙坦钾氯沙坦钾/氢氯噻嗪氢氯噻嗪50/12.5mg；100/12.5mgqd偶见血管神经水肿，血钾异常偶见血管神经水肿，血钾异常缬沙坦缬沙坦/氢氯噻嗪氢氯噻嗪80/12.5mg;160/12.5mgqd偶见血管神经水肿，血钾异常偶见血管神经水肿，血钾异常厄贝沙坦厄贝沙坦/氢氯噻嗪氢氯噻嗪150/12.5mg；300/12.5mgqd替米沙坦替米沙坦/氢氯噻嗪氢氯噻嗪40/12.5mg；80/12.5mgqd
43、偶见血管神经水肿，血钾异常偶见血管神经水肿，血钾异常卡托普利卡托普利/氢氯噻嗪氢氯噻嗪10/6mgbid咳嗽，偶见血管神经水肿，血钾异常咳嗽，偶见血管神经水肿，血钾异常贝那普利贝那普利/氢氯噻嗪氢氯噻嗪10/12.5mgqd咳嗽，偶见血管神经水肿，血钾异常咳嗽，偶见血管神经水肿，血钾异常氨氯地平氨氯地平/缬沙坦缬沙坦2/80mgqd头痛，踝部水肿，偶见血管神经水肿头痛，踝部水肿，偶见血管神经水肿赖诺普利赖诺普利/氢氯噻嗪氢氯噻嗪10/12.5mgqd咳嗽，血钾异常咳嗽，血钾异常41整理课件五类一线降压药的介绍五类一线降压药的介绍其他类抗高血压药的介绍其他类抗高血压药的介绍降压药的联合应用降压药
44、的联合应用特殊人群高血压的药物选择特殊人群高血压的药物选择42整理课件中国高血压基层管理指南（2014年）初始小剂量单药或小剂量2种药联合治疗选用流程参考图 A:ACEI或ARBB：受体阻滞剂C：钙离子拮抗剂D：利尿剂F：复方制剂43整理课件五类一线降压药的介绍五类一线降压药的介绍其他类抗高血压药的介绍其他类抗高血压药的介绍降压药的联合应用降压药的联合应用特殊人群高血压的药物选择特殊人群高血压的药物选择44整理课件特殊人群特殊人群药物选择药物选择老年高血压单纯性收缩期高血压应初始用小剂量利尿剂或CCB。心力衰竭首选ACEI或ARB、利尿剂（包括醛固酮受体拮抗剂）、阻滞剂。 糖尿病首选ACEI或
45、ARB脑血管病后降压治疗常用利尿剂、CCB、ACEI或ARB。 一般慢性肾脏病首选ACEI或ARB，必要时加襻利尿剂或长效CCB。 难治性高血压常用长效CCB、利尿剂、ARB或ACEI、受体阻滞剂等联合治疗，必要时联合螺内酯和/或受体阻滞剂。 冠心病心绞痛常用受体阻滞剂或长效CCB心肌梗死后首选受体阻滞剂、ACEI，或加用醛固酮拮抗剂。周围血管病常用CCB中国高血压基层管理指南（2014年） 特殊人群高血压的药物选择45整理课件类别收缩压（mmHg）舒张压（mmHg）正常血压12080正常高值1201398089高血压：140901级高血压（轻度）14015990992级高血压（中度）1601
46、791001093级高血压（重度）180110单纯收缩期高血压14090血压水平的定义和分类 中国高血压基层管理指南 （2014年修订版） 附：高血压诊断及降压目标备注：中国高血压防治指南（2010）推荐，高血压伴心血管病、代谢综合征患者目标血压 130/80 mmHg；大于65岁的患者目标 血压 150/90 mmHg。46整理课件(1)准备溶栓者，血压应控制在收缩压180 mmHg、舒张压100 mmHg。(2)缺血性脑卒中后24 h内血压升高的患者应谨慎处理。应先处理紧张焦虑、疼痛、恶心呕吐及颅内压增高等情况。血压持续升高，收缩压200 mmHg或舒张压110 mmHg，或伴有严重心功能不全、主动脉夹层、高血压脑病的患者，可予降压治疗，并严密观察血压变化。可选用拉贝洛尔、尼卡地平等静脉药物，避免使用引起血压急剧下降的药物。(3)卒中后若病情稳定，血压持续140 mmHg90 mmHg，无禁忌证，可于起病数天后恢复使用发病前服用的降压药物或开始启动降压治疗。 中国急性缺血性脑卒中诊治指南2014中华医学会神经病学分会、中华医学会神经病学分会脑血管病学组附：急性脑卒中患者高血压处理方法47整理课件48整理课件
