1、第一章第一章 药物的基本概念药物的基本概念目的要求掌握药品、毒物、麻醉药品、精神药品、保健食品的概念，掌握药品、毒物、麻醉药品、精神药品、保健食品的概念，了解处方药与非处方药，新药、仿制药的概念，了解药物了解处方药与非处方药，新药、仿制药的概念，了解药物的制剂，药品说明书，新药研究的过程，了解的制剂，药品说明书，新药研究的过程，了解GMPGMP、GLPGLP、GCPGCP的概念，了解药品的通用名、商品名；了解伪的概念，了解药品的通用名、商品名；了解伪药、劣药的概念与识别；掌握药物的不良反应概念药、劣药的概念与识别；掌握药物的不良反应概念 药品药品的定义药品的定义:用来诊断、预防和治疗疾病的化学
2、物质。用来诊断、预防和治疗疾病的化学物质。新药新药:科学定义科学定义:化学结构、药品组成或药理作用不同于现有药品的化学结构、药品组成或药理作用不同于现有药品的药物药物 法规定义法规定义:未在中国上市销售的药品（未在中国上市销售的药品（SFDASFDA：根据药品注册：根据药品注册管理办法）管理办法）仿制药仿制药:化学结构与国内外已上市药完全相同的药化学结构与国内外已上市药完全相同的药Me-too Me-too 药药(模仿药模仿药):):结构类似的药物，理应产生类似的药效。利结构类似的药物，理应产生类似的药效。利用已知的研究成果，在分析已知药物的化学结构的基础上，设计用已知的研究成果，在分析已知药
3、物的化学结构的基础上，设计合成该药物的衍生物、结构类似物和结构相关化合物，并通过系合成该药物的衍生物、结构类似物和结构相关化合物，并通过系统的药理学研究，所产生的新药与已知药物比较，具有活性高或统的药理学研究，所产生的新药与已知药物比较，具有活性高或活性类似等特点的新药称为活性类似等特点的新药称为“模仿模仿(me-too)(me-too)药药”，有别于完全照，有别于完全照抄他人化学结构的抄他人化学结构的“仿制药仿制药”。处方药（处方药（Rx)Rx)，非处方药（，非处方药（OTCOTC）（）（over the counter)over the counter)毒药,剧药,限制性剧药毒药是指毒性大
4、而容易引起严重中毒甚至死亡的法定药品。毒药是指毒性大而容易引起严重中毒甚至死亡的法定药品。其药效量与致死量很接近，超过极量时可损害身体的健康其药效量与致死量很接近，超过极量时可损害身体的健康或危及生命。它们的服用量一般是在或危及生命。它们的服用量一般是在0.0650.065克以下。如硝克以下。如硝酸士的宁、三氯化二砷等。酸士的宁、三氯化二砷等。剧药是指一种药理作用剧烈，容易产生中毒、成瘾或其他剧药是指一种药理作用剧烈，容易产生中毒、成瘾或其他事故（如腐蚀、起火、爆炸等）的药物。药效量与致死量事故（如腐蚀、起火、爆炸等）的药物。药效量与致死量差距不大，用其小剂量即能在生物体内发和剧烈作用，其差距
5、不大，用其小剂量即能在生物体内发和剧烈作用，其最小致死量大约在最小致死量大约在1515克以下。其他如能引起蓄积中毒的药克以下。其他如能引起蓄积中毒的药物或常用量与中毒量接近的药物，也认为是剧药，如巴比物或常用量与中毒量接近的药物，也认为是剧药，如巴比妥等。妥等。较毒而又常用的剧药品种称为限制性剧药。如毒毛旋花子较毒而又常用的剧药品种称为限制性剧药。如毒毛旋花子甙甙K K、氨茶碱等注射剂均属于限制性剧药。、氨茶碱等注射剂均属于限制性剧药。药理学药理学:研究药物和机体的相互作用研究药物和机体的相互作用药物效应动力学药物效应动力学(Pharmacodynamics):(Pharmacodynamic
6、s):药效学药效学 药物对机体的作用，作用原理药物对机体的作用，作用原理药物代谢动力学药物代谢动力学(Pharmacokinetics)(Pharmacokinetics)：药动学：药动学 体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）血药浓度随时间变化过程血药浓度随时间变化过程 药物药物机体机体药效学药效学药动学药动学药效学相关专业术语药效学相关专业术语:治疗作用治疗作用:凡符合用药目的的药物作用凡符合用药目的的药物作用治疗剂量治疗剂量不良反应不良反应:凡不符合用药目的的药物作用凡不符合用药目的的药物作用副作用：治疗量，不符合用药目的副作用：治疗量，不符合用药目的毒性作
7、用：大于治疗量，损伤人体器官和组织毒性作用：大于治疗量，损伤人体器官和组织后遗效应后遗效应:镇静催眠药引起的宿醉现象镇静催眠药引起的宿醉现象反跳现象反跳现象:强的松治疗风湿性关节炎强的松治疗风湿性关节炎,停药后复发停药后复发三致作用（致癌、致畸、致突变）三致作用（致癌、致畸、致突变）沙立度胺的致畸作用沙立度胺的致畸作用:海海 豹豹 儿儿过敏反应治疗作用与不良反应举例阿托品药理作用抑制腺体分泌(抑制唾液分泌，抑制吸吸道腺体分泌）解痉(解除痉挛)：抑制胃肠道平滑肌收缩,抑制膀胱逼尿肌收缩手术麻醉时:治疗作用:抑制呼吸道腺体分泌副作用:抑制肠道平滑肌收缩肠蠕动减弱腹气胀治疗肠痉挛引起的腹痛时 治疗作
8、用:抑制胃肠道平滑肌收缩 不良反应：抑制唾液腺分泌口干配伍禁忌配伍禁忌:体外：如维生素体外：如维生素C+C+碳酸氢钠碳酸氢钠药物的相互作用：体内：如协同药物的相互作用：体内：如协同(两药合用，作用增强）、两药合用，作用增强）、拮抗拮抗药物制剂注射用药：庆大霉素注射液，注射用青霉素，乳剂注射用药：庆大霉素注射液，注射用青霉素，乳剂口服用药：片剂，肠溶片，胶囊剂（颗粒剂），口服液，口服用药：片剂，肠溶片，胶囊剂（颗粒剂），口服液，含片含片气雾剂气雾剂药动学的相关术语药动学的相关术语:吸收，分布，代谢（生物转化），排泄吸收，分布，代谢（生物转化），排泄生物利用度：即吸收百分率生物利用度：即吸收百分率
9、半衰期（半衰期（t t1/21/2):):药物的血浆半衰期，指体内血浆中药物的血浆半衰期，指体内血浆中药物浓度下降一半的时间药物浓度下降一半的时间消除：代谢消除：代谢+排泄，使活性丧失排泄，使活性丧失首过效应首过效应血脑屏障血脑屏障 （blood-brain barrierblood-brain barrier）胎盘屏障（胎盘屏障（placental barrierplacental barrier）吸收吸收(absorption)(absorption)药物从给药部位进入血液循环药物从给药部位进入血液循环的过程。的过程。首过效应，又称首关消除，它是指某些药物首次首过效应，又称首关消除，它是指
10、某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的一种现象。谢致使进入体循环药量减少的一种现象。如抗心如抗心绞痛药硝酸甘油绞痛药硝酸甘油分布（分布（distributiondistribution）是指吸收入血的药物从血液）是指吸收入血的药物从血液中进入组织的过程中进入组织的过程人的心血管系统生物转化生物转化(代谢）：是指药物在体内发生的化学结构改变：代谢）：是指药物在体内发生的化学结构改变：包括氧化，还原，水解和与葡萄糖醛酸结合，主要部位在包括氧化，还原，水解和与葡萄糖醛酸结合，主要部位在肝脏肝脏排泄排泄:是指体内药物或
11、其代谢物排出体外的过程是指体内药物或其代谢物排出体外的过程主要排泄器官：肾脏主要排泄器官：肾脏胆汁排泄：胆汁排泄：药物由分泌进入胆汁，进入小肠，然后重新药物由分泌进入胆汁，进入小肠，然后重新吸收入血，称吸收入血，称肠肝循环肠肝循环乳汁排泄乳汁排泄 哺乳期慎用药物哺乳期慎用药物(吗啡吗啡)药动学药动学体内药量变化的时间过程体内药量变化的时间过程药时曲线药时曲线药物的体内消除与蓄积的规律给药给药1 1次，经次，经5 5个个t t1/21/2,消除消除95%95%以上以上1 1个个t t1/21/2给药给药1 1次，经次，经5 5个个t t1/21/2时，血浆中的药物浓度即达稳态时，血浆中的药物浓度
12、即达稳态（稳定在一定范围内）（稳定在一定范围内）恒比消除恒比消除给药次数0 1xt1/2 2xt1/23xt1/2 4xt1/2 5xt1/2 6xt1/2 7xt1/2 8xt1/21100502512.56.253.125 1.5625 0.7813 0.39062100502512.56.253.125 1.5625 0.78133100502512.56.253.125 1.56254100502512.56.253.1255100502512.56.25502512.5502550血药累积/%96.875 98.438 99.219 99.609通用名与商品名通用名与商品名中国药品通
13、用名称命名原则中国药品通用名称命名原则1.本命名原则中的“药品一词包括中药、化学药品、生物药品、放射性药品以及诊断药品等。2.按本命名原则制订的药品名称为中国药品通用名称（China Approved Drug Names,简称：CADN）。CADN由药典委员会组织专家讨论制定、上网公示征求意见、国家药典委员会编制成册、国家局批准。药品命名必须遵循一药一名原则。3.药品名称应科学、明确、简短；词干己确定的译名应尽量采用，使同类药品能体现系统性。4.药品的命名应避免采用可能给患者以暗示的有关药理学、解剖学、生理学、病理学或治疗学的药品名称，并不得用代号命名（不包括特殊的复方制剂）。中药和生物药品
14、中无INN命名的酌情处理。5.药品的英文名应尽量采用世界卫生组织编订的国际非专利药名（International Nonproprietary Names for Pharmaceutica1 Substances，简称INN）；INN没有的，可采用其他合适的英文名称。6.对于沿用已久的药名，如必须改动，可列出其曾用名作为过渡。7.药品通用名不采用药品的商品名（包括外文名和中文名）。药品的通用名（包括INN）及其专用词干的英文及中文译名也均不得做为商品名或用以组成商品名，用于商标注册。化学药通用名称命名细则1.中文通用名尽量与英文名相对应。可采取音译、意译或音、意合译，-般以音译为主。如Asp
15、irin2.无机化学药品，如化学名常用且较简单，应采用化学名；如化学名不常用，可采用通俗名，如：盐酸、硼砂。碳酸氢钠。3.有机化学药品，其化学名较短者，可采用化学名，如：苯甲酸；已习用的通俗名，如符合药用情况，可尽量采用，如：糖精钠、甘油等。化学名较冗长者，可根据实际情况，采用下列方法命名。音译命名。音节少者，可全部音译，如：Codeine可待因；音节较多者，可采用简缩命名，如：Amitriptyline阿米替林。音译要注意顺口、易读，用字通俗文雅，字音间不得混淆，重音要译出。意译（包括化学命名和化学基团简缩命名）或音、意结合命名。在音译发生障碍，如音节过多等情况下，可采用此法命名，如：Chl
16、orpromazine氯丙嗪。药品商品名：药品商品名在法律上应该定性为一种商业标药品商品名：药品商品名在法律上应该定性为一种商业标识识或为注册商标，或为商品的特有名称，分别受或为注册商标，或为商品的特有名称，分别受商商标法标法或或反不正当竞争法反不正当竞争法保护。药品商品名能否注册保护。药品商品名能否注册为商标应通过商标注册程序进行，无须药品管理部门事先为商标应通过商标注册程序进行，无须药品管理部门事先许可。药品商品名的标示字体不应该与药品通用名过于悬许可。药品商品名的标示字体不应该与药品通用名过于悬殊，药品标签或医生处方不应用药品商品名代替药品通用殊，药品标签或医生处方不应用药品商品名代替药
17、品通用名，以避免药品名称的混乱，保护消费者的权益。名，以避免药品名称的混乱，保护消费者的权益。博尔心;生产企业：西安博华制药有限责任公司;规格包装：40mg*24片/盒;参考零售价格:24.80(1.03/片)阿斯匹林肠溶片 25mg100s,￥5.90 (0.06/片)忽悠人的中国药名商品名忽悠人的中国药名商品名药品说明书(举例)新药研究的基本过程审批部门：省食品药品监督管理局，国家:SFDA法规：药品注册管理办法过程（创新研究,临床前研究，临床研究）第一阶段：新药创新性研究阶段第一阶段：新药创新性研究阶段(探探索性研究索性研究)用细胞系或动物模型，筛选活性化合物图示浆膜下注射醋酸溶液消炎痛
18、性溃疡消炎痛性溃疡醋酸性溃疡醋酸性溃疡第二阶段：新药规范研究阶段第二阶段：新药规范研究阶段(临床临床前研究；临床研究前研究；临床研究)1 1）药药学学研研究究 工工艺艺研研究究（合合成成、提提取取、制制剂剂）2 2）药药理理毒毒理理研研究究 主主要要药药效效学学 药药动动学学 一一般般药药理理学学 安安全全性性 急急性性毒毒性性 长长期期毒毒性性 制制剂剂安安全全性性(溶溶血血,刺刺激激性性,过过敏敏性性)特特殊殊毒毒性性 （致致癌癌、致致畸畸、致致突突变变）质质量量标标准准 稳稳定定性性 期临床试验期临床试验2525100100例例(10(10100100例例)例例)(20)(203030例
19、例)期临床试验期临床试验100100例例期临床试验期临床试验2000200030003000例例(300(300例例)上市上市3 3）临床药理学）临床药理学研究（药效学、药动学）研究（药效学、药动学）期临床试验期临床试验20002000例例项项 目目 数数 研研 究究 阶阶 段段 成成 功功 率率 周周 期期 百百 万万$10000 种种 2 20 0 0 0 种种 1 10 0 0 0 种种 获获 得得 临临 床床 研研 究究 批批 件件,临临 床床 试试 验验 开开 始始 7 7 0 0 种种 3 3 0 0 种种 1 1 0 0 种种 获获 得得 新新 药药 新新 批批 件件,新新 药药
20、 上上 市市 1-3 种种 10000 化化 合合 物物 100 个个 候候 选选 药药 物物 1-3 个个 药药 物物 上上 市市 10%被被 淘淘 汰汰（例例 如如：罗罗 非非 昔昔 布布）1-2 个个 药药 物物 流流 行行 高高 通通 量量 筛筛 选选 2%2 5 年年 50 100 临临 床床 前前 研研 究究 5 0%1 3 年年 20 50 临临 床床 研研 究究 期期 7 0%数数 月月 30 50 临临 床床 研研 究究 期期 4 3%数数 月月 2 年年 50 100 临临 床床 研研 究究 期期 25%30%1 4 年年 200 400 临临 床床 研研 究究 期期 10
21、%30%2 年年 50 100 48 亿亿 美美 元元 6 15 年年 临临 床床 不不 良良 反反 应应 追追 踪踪 10%被被 淘淘 汰汰 临临 床床 跟跟 踪踪 筛筛 选选+临临 床床 前前 临临 床床 试试 验验 产品描述规格：每个药芯内装药粉15g详细介绍:健脾益肾、消食化积、调整气血、通经活络、平衡阴阳。用于脾肾两虚、气血不足等引起的胃脘痛、慢性胃炎、腹胀、腹泻、中老年虚劳、阳痿、腰肌劳损及妇女月经不调、食欲不振、腹痛、腹泻、遗尿等病症。长期使用，可增强体质，改善微循环，提高机体免疫功能，无毒副作用。505神功元气袋系陕西咸阳抗衰老研究所在深入钻研祖国医药学理论的基础上，认真总结5
22、00年来百岁以上老人的长寿规律，广泛参阅历代前贤医案、民间验方、宫廷秘方等保健养生配方，经过十多年精心研制而成的医药保健用品。使用说明：洗净脐部周围皮肤，将本品置脐部，紧贴皮肤，可昼夜佩戴。忽悠人的疗效忽悠人的疗效神功元气袋为国家专利产品，荣获国家星火奖，卫生部外经贸部、国家科委 主办的第一届中国国际保健节金奖，美国纽约第届世界发明博览会国际成果奖，比 利时布鲁塞尔第届尤里卡世界发明博览会金奖等多项国内外大奖，被陕西省 政府评为“陕西省名牌产品”。本产品系陕西咸阳抗衰老研究所所长、中国联合国协会 人类健康体制改革所长、中国医科院西安分院顾问、中西医结合研究所研究员兼医药保 健研究所所长、西安医
23、科大学、北京中医药大学名誉教授、中国中医研究院名誉研究员、中日友好医院名誉研究员、教授、中国科学技术讲学团教授、全国劳动模范、“世界发 明家奖”获得者来辉武先生在深入钻研祖国医药学“正气存内，邪不可干”、“元气充沛，脏腑强盛”、“内病外治”、“外病外治”以及中药四气五味、人体经络穴位等理论的 基础上，认真总结年来百岁以上老人的长寿规律，广泛参阅历代前贤医案、民间 验方、宫迁秘方等保健养生配方，经过十多年精心研制而成的，以选取神阙穴为主，以 培补元气、调理阴阳、增强精、气、神功能的产品。该产品投放市场以来，一直畅销全国，并进入了世界多个国家和地区，已为数千万患者解除或减轻了病痛。发明人来辉武 先
24、生在应邀该美期间，被美国旧金山市市长弗兰克姆佐敦先生称赞为“医学领域杰出 的发明家、人道主义者、世界著名医疗专家”，并将年月日定为“旧金山市 来辉武教授日”。由国内外著名的医药专家组成的鉴定委员会通过严格鉴定，确认该产 品使用安全，无毒、副反应。有提高实验动物白细胞介素活性等免疫功能；有提高红 细胞含量，延长果蝇寿命，有助于消除体内自由基，而起到延缓衰老的作用，有 活血化瘀、抗疲劳、耐缺氧、补肾壮阳、抗炎、利尿、利胆、保肚对妇科月经不调特别 是痛经有良好的保健治疗效果，对呼吸、心血管、神经、精神、泌尿等系统及儿科部分 慢性病症也有较好的作用，对中老年虚损衰弱和多系统慢性病症的常见症状有较好的疗
25、效。交确认该产品的综合性研究成果处于同类项目研究的国内外领先水平。功能与主治：健脾益肾、调整气血、通经活络、平衡阴阴阳。用于脾肾两虚、气血不足、阴阳失调引起的胃脘痛、慢性胃炎、腹泻、中老年虚劳、阳痿、腰肌劳损等病症。应用范围：医药保健 神功元气袋及其系列产品中国名人都有病作为一个中国的电视观众，我们都有这样一个感受，那就作为一个中国的电视观众，我们都有这样一个感受，那就是，中国的名人特别爱得病，轻则是感冒、咽炎、皮肤病，是，中国的名人特别爱得病，轻则是感冒、咽炎、皮肤病，重则是心脏病、血压高，腰腿不灵，在经历了一场针对全重则是心脏病、血压高，腰腿不灵，在经历了一场针对全国明星的国明星的“集体补
26、钙集体补钙”运动之后，他们中的很多人又出现运动之后，他们中的很多人又出现了一些让人充满遐想的新症状，比如说很多男明星还患有了一些让人充满遐想的新症状，比如说很多男明星还患有肾虚，很多女明星都得了妇科病肾虚，很多女明星都得了妇科病 忽悠人的中国名人广告忽悠人的中国名人广告你知道吗？平均每六条药品广告，就有一个是由你知道吗？平均每六条药品广告，就有一个是由明星代言的，而国家食品药品监督局在今年十月明星代言的，而国家食品药品监督局在今年十月举行的新闻发布会上就已经向外界公布，明年起举行的新闻发布会上就已经向外界公布，明年起将全面取缔以公众人物、专家名义证明疗效的药将全面取缔以公众人物、专家名义证明疗效的药品广告。也就是说，在电视荧屏上，席卷各地电品广告。也就是说，在电视荧屏上，席卷各地电台肆虐各个时段的名人药品广告，将很快淡出的台肆虐各个时段的名人药品广告，将很快淡出的我们的视线，于是，中国数以亿计的电视观众们，我们的视线，于是，中国数以亿计的电视观众们，终于可以欣然地说一句：别了，妇炎洁！别了！终于可以欣然地说一句：别了，妇炎洁！别了！前列康！别了！那么多得了病的名人们前列康！别了！那么多得了病的名人们
