1、第一节 H1受体阻断药第二节 子宫兴奋药物1.掌握常用H1受体阻断药特点、用途、不良反应和用药注意事项。2.掌握缩宫素、麦角新碱的作用、用途、用药注意事项。3.熟悉前列腺素的用途。4.了解组胺受体的分布及生理作用。一、组胺受体的分布及生理效应组胺（histamine）是自体活性物质，它以无活性形式即结合型广泛存在生物体内。目前发现的组胺受体有H1、H2、H3三种亚型，组胺作用于H1受体，除引起变态反应，还可引起支气管哮喘和胃肠绞痛；作用于H2受体，可刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌增多，与消化性溃疡的形成有关。一、组胺受体的分布及生理效应二、H1受体阻断药H1受体阻断药物（第一代）：苯海拉明（dip
2、henhydramine，苯那君）、氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）、异丙嗪（promethazine，非那根）等。H1受体阻断药物（第二代）：特非那定（terfenadine Granules，敏迪、敏必治）、阿司米唑（astemizole，息斯敏）、西替利嗪（cetirizine，仙特敏、斯特林）、依巴斯汀（ebastine，开思亭）、氯雷他定（loratadine，开瑞坦）等，具有镇静作用小，无抗胆碱作用等优点，但其中特异丙嗪(非那更)、阿司米唑等长期使用时发现有较明显的心脏毒性。二、H1受体阻断药二、H1受体阻断药【作用】1.直接拮抗H1受体的作用：可完全对抗组胺引
3、起的支气管、胃肠道平滑肌收缩；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加具有很强的抑制作用；对组胺引起的血管扩张和血压降低，仅有部分对抗作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效；对人的过敏性休克无效。2.抑制中枢作用：嗜睡、镇静，以苯海拉明和异丙嗪最强。3.其他作用：抗胆碱作用，如便秘、口干、视力模糊等；还有较弱的局麻作用及对心脏的奎尼丁样作用。二、H1受体阻断药【用途】1.皮肤黏膜变态反应性疾病：如对荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎；昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿；血清病、药疹和接触性皮炎；对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用；对变态反应性支气管哮喘效果很差；对过敏性休克无效。2.防晕止吐：如乘船、车等引起的
4、晕动症，妊娠和放射病等引起的呕吐。3.镇静催眠：如失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的失眠疗效好。4.其他：异丙嗪和氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠。二、H1受体阻断药【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者有烦躁、失眠表现。此外部分患者尚有消化道反应及头痛、口干等。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。【注意事项】1.孕妇和哺乳期妇女、青光眼、尿潴留、前列腺增生、重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者等及对此类药物过敏者禁用。2.此类药物不用于皮试前，儿童不宜服用。缩宫素（oxytocin）又称催产素(pitocin)【作用
5、和用途】1.兴奋子宫平滑肌 机理激动子宫平滑肌上的缩宫素受体特点-快而短缩宫素（oxytocin）又称催产素(pitocin)【作用和用途】1.兴奋子宫平滑肌.影响兴奋子宫平滑肌作用的因素：（1）作用强度与剂量有关：小剂量(2-5单位)-节律性收；大剂量(6-10单位)-强直性收缩（2）作用强度受女性激素影响：孕激素降低子宫对缩宫素的敏感性(妊娠早期敏感性高)；雌激素增强子宫对缩宫素的敏感性(妊娠后期敏感性高)。缩宫素（oxytocin）又称催产素(pitocin)【作用和用途】1.兴奋子宫平滑肌.影响兴奋子宫平滑肌作用的因素：（3）作用强度因子宫部位而异：宫体底收缩，宫颈松弛。缩宫素（oxy
6、tocin）又称催产素(pitocin)【作用和用途】临床应用：引产和催产-小剂量（静滴）(节律性收缩)；催产宫口开全,无禁忌症而出 现宫缩乏力；引产过期妊娠或须提前终止妊娠2、产后止血-大剂量（id或im）(强直性收缩)定义-胎儿娩出24小时内,阴道流血达24ml者。缩宫素（oxytocin）又称催产素(pitocin)【不良反应】偶见恶心、呕吐、心律失常及过敏反应等。剂量过大、滴速过快可引起子宫强直性收缩，导致胎儿宫内窒息或子宫破裂。【注意事项】1、严格掌握剂量和滴速，过量可致胎 儿窒息和子宫破裂。2、严格掌握适应症：胎位不正、头盆不 称、产道异常、前置胎盘和剖腹产 史禁用。麦角新碱（er
7、gometrine）【作用和用途】（1）作用强、快、久；（2）易致强直性收缩；（3）对宫体和宫颈的兴奋作用无明显差别；（4）对妊娠子宫较未孕子宫敏感，临产 前或新产后最敏感。麦角新碱（ergometrine）【作用和用途】麦角新碱（ergometrine）临床应用：（1）产后止血（2）子宫复原（3）禁用于引产和催产【不良反应】恶心、呕吐、血压升高。妊娠 毒血症和高血压患者产后慎用。前列腺素（Prostaglandin，PG）【作用与用途】缩宫特点：对各期妊娠子宫均有显著的兴奋作用，临产前更敏感，宫颈松弛明显。临床应用：1、适用于足月催产、中期和早期引产，2、抗早孕作用。前列腺素（Prostaglandin，PG）【不良反应】本类药物主要不良反应为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠兴奋现象，少数人可出现头晕、头痛、体温升高。支气管哮喘、青光眼、严重心脏病和过敏者禁用。1.简述H1受体阻断药的临床应用和不良反应。2.试述缩宫素用药剂量与药效的关系。
