1、卫生职称药学考点冲刺 概念概念 脂溶性脂溶性小分子小分子物质直接通过细胞膜物质直接通过细胞膜顺浓度差顺浓度差跨膜转运跨膜转运 如：如：O O2 2 、COCO2 2等气体，尿素等等气体，尿素等 特点：特点：1、顺浓度差、顺浓度差 2、不需要膜蛋白帮助、不需要膜蛋白帮助 3、不消耗能量、不消耗能量 4、转运脂溶性物质、转运脂溶性物质 单纯扩散单纯扩散第一单元第一单元 细胞膜的基本结构和物质转运功能细胞膜的基本结构和物质转运功能（二）膜蛋白介导的跨膜转运（二）膜蛋白介导的跨膜转运在在细胞膜细胞膜特殊蛋白特殊蛋白的帮助下进行跨膜转运。的帮助下进行跨膜转运。1.被动转运被动转运(passive tra
2、nsport)：不消耗不消耗ATP 易化扩散易化扩散（facilitated diffusion）（1）通道）通道(channel)（2）载体）载体(carrier)2.主动转运主动转运(active transport)：消耗消耗ATP （1）离子泵）离子泵(ion pump)（2）转运体）转运体(transporter)易化扩散(facilitated diffusion)1.1.概念：概念：指非脂溶性非脂溶性或脂溶性很小的物质借助膜特殊蛋膜特殊蛋白质白质的帮助，顺浓度梯度顺浓度梯度进行的跨膜转运2.2.易化扩散特点：易化扩散特点：顺浓度差或电位差顺浓度差或电位差 膜蛋白膜蛋白帮助帮助不消
3、耗能量不消耗能量转运转运水溶性水溶性物质物质 类型类型 经经载体载体易化扩散：易化扩散：葡萄糖、氨基酸葡萄糖、氨基酸等等 转运机制：变构学说转运机制：变构学说 特征：特征：结构特异性；饱和现象；竞争性抑制结构特异性；饱和现象；竞争性抑制 经经通道通道易化扩散易化扩散:Na:Na+、K K+、ClCl-、CaCa2+2+等等 转运机制：亲水性孔道开放转运机制：亲水性孔道开放 特征：特征：离子选择性离子选择性 ；门控特性；门控特性原发性主动转运原发性主动转运 概念：概念：指细胞指细胞直接利用直接利用代谢产代谢产生的能量将物质生的能量将物质逆逆浓度梯度或电浓度梯度或电-化学梯度化学梯度进行跨进行跨膜
4、转运的过程膜转运的过程 转运物质：转运物质：通常是通常是带电离子带电离子2 2.主动转运主动转运（active transportactive transport）特点：特点：1 1、膜蛋白（泵）帮助；、膜蛋白（泵）帮助；2 2、逆浓度差或电位差、逆浓度差或电位差 3 3、耗能、耗能钠泵（钠钠泵（钠-钾泵，钠钾泵，钠-钾钾ATPATP酶）、钙泵、碘泵等酶）、钙泵、碘泵等。脂溶性小分子物质脂溶性小分子物质 水溶性小分子物质和带电离子水溶性小分子物质和带电离子 大分子物质或颗粒物质大分子物质或颗粒物质单纯扩散膜蛋白介导的跨膜转运出胞和入胞（二）血小板的生理功能（二）血小板的生理功能生理性止血生理性
5、止血：小血管损伤后引起的出血在几分：小血管损伤后引起的出血在几分钟后会自行停止，该现象称为。正常人出钟后会自行停止，该现象称为。正常人出血时间为血时间为1 13 3分钟。分钟。基本过程基本过程:血管收缩血管收缩 血小板血栓形成血小板血栓形成 血液凝固血液凝固参与生理性止血参与生理性止血血小板的作用血小板的作用释放缩血管物质释放缩血管物质粘着、聚集，形成血栓粘着、聚集，形成血栓修复受损的内皮细胞修复受损的内皮细胞参与血液凝固过程参与血液凝固过程是一系列蛋白质有限水解的过程，一旦开是一系列蛋白质有限水解的过程，一旦开始，各个凝血因子便一个激活一个，形成始，各个凝血因子便一个激活一个，形成“瀑布瀑布
6、”样的反应链直至血液凝固。样的反应链直至血液凝固。基础知识基础知识（一）抗凝系统一）抗凝系统1.1.抗凝血酶抗凝血酶:2.2.肝素肝素 使抗凝血酶使抗凝血酶的抗凝作用增大的抗凝作用增大20002000倍。倍。3.3.蛋白质蛋白质C C 灭活灭活a a和和IaIa；削弱削弱aa对凝血酶原的激活对凝血酶原的激活作用；促进作用；促进纤维蛋白溶解纤维蛋白溶解。/0.1s心房心房心室心室全心舒张期全心舒张期Cardiac Cycle),Cardiac Cycle),为为0.80.8s s心房收缩期心房收缩期+心室收缩期心室收缩期+心室舒张期心室舒张期(一一)心脏和血管的神经支配心脏和血管的神经支配1 1
7、心脏的神经支配心脏的神经支配节后神经纤维末梢释放节后神经纤维末梢释放NE1-R心率心率（正性变时作用）（正性变时作用）房室交界的传导速度房室交界的传导速度 （正性变传导作用）（正性变传导作用）心房肌、心室肌收缩力心房肌、心室肌收缩力 （正性变力作用）（正性变力作用）心交感神经心交感神经作用：作用：正正性变时、变力、变传导。性变时、变力、变传导。心迷走神经心迷走神经的作用：的作用：负负性变时、变力、变传导。性变时、变力、变传导。机制机制：Ach+M-R心肌膜的心肌膜的K+通道的开放概率通道的开放概率复极过程中复极过程中K+外流外流心肌细胞的兴奋性心肌细胞的兴奋性窦房结细胞的自律性窦房结细胞的自律
8、性最大复极电位最大复极电位心率心率复极过程中复极过程中K+外流外流AP时程时程 每一每一AP内内Ca2+内流内流 Ach直接抑制直接抑制Ca2+通道通道并使肌浆网释放并使肌浆网释放Ca2+心肌收缩力心肌收缩力Ach直接抑制直接抑制Ca2+通道通道房室交界细胞房室交界细胞APAP上升幅度和速度上升幅度和速度传导速度传导速度 称交感称交感缩血管缩血管纤维纤维，末梢释放，末梢释放去甲肾上腺素去甲肾上腺素，主要与，主要与受体结受体结合合血管平滑肌，亦可与血管平滑肌，亦可与2受体结合受体结合血管平滑肌。血管平滑肌。2 2血管的神经支配血管的神经支配支配血管平滑肌的神经称为血管运动神经，可分为支配血管平滑
9、肌的神经称为血管运动神经，可分为缩血管神缩血管神经经和和舒血管神经舒血管神经。缩血管神经纤维缩血管神经纤维舒血管神经纤维舒血管神经纤维末梢释放末梢释放乙酰胆碱乙酰胆碱，与，与M M受体结合而使其舒张受体结合而使其舒张(三三)心血管反射心血管反射1 1颈动脉窦和主动脉弓压力感受性反射颈动脉窦和主动脉弓压力感受性反射2 2颈动脉体和主动脉体化学感受性反射颈动脉体和主动脉体化学感受性反射3.3.心肺感受器引起的心血管反射心肺感受器引起的心血管反射4.4.其他心血管反射其他心血管反射生理意义：维持机体内环境的相对稳定及使循环生理意义：维持机体内环境的相对稳定及使循环功能适应机体所处的状态或环境的变化。
10、功能适应机体所处的状态或环境的变化。1.心动周期长短和心率成反比关系。2.等容舒张期房室瓣和半月瓣都处于关闭状态，心室内压超过房内压，低于主动脉压，心室容积不变。3.快速射血期心室内压超过主动脉压，血液顺压力梯度向主动脉方向流动，主动脉瓣被打开。7.影响心排血量的因素包括心室舒张末期血液充盈量（心脏前负荷），大动脉血压（心脏后负荷），心肌收缩能力，心率。8.心交感神经节后纤维末梢释放的递质为去甲肾上腺素，心迷走神经节后纤维末梢释放的递质为乙酰胆碱。交感缩血管纤维节后神经末梢释放去甲肾上腺素。9.肾上腺素可与和两类肾上腺素能受体结合，去甲肾上腺素主要与血管平滑肌上肾上腺素能受体结合。一、胃内消化
11、1.胃液的成分和作用：盐酸、胃蛋白酶、粘液、内因子、碳酸氢盐和水盐酸作用（由胃腺的壁细胞分泌）：激活胃蛋白酶原，并提供酸性环境蛋白质变性易于消化杀菌促进胰液、肠液、胆汁分泌造成小肠酸性环境利于铁钙吸收胃蛋白酶原作用（胃腺主细胞分泌）：盐酸下，转胃蛋白酶，水解蛋白质。黏液和碳酸氢盐（粘液细胞分泌）：润滑保护胃黏膜。两者结合形成黏液-碳酸氢盐屏障，抵抗胃酸侵蚀。内因子(胃腺壁细胞分泌):促进和保护维生素B12在回肠黏膜吸收的作用。2.胃的运动形式：容受性舒张蠕动紧张性收缩经典的突触传递基础知识基础知识生物化学生物化学1.1.蛋白质的结构和功能蛋白质的结构和功能2.2.核酸的结构和功能核酸的结构和功
12、能3.3.酶酶4.4.糖代谢糖代谢5.5.脂类代谢脂类代谢6.6.氨基酸代谢氨基酸代谢7.7.核苷酸代谢核苷酸代谢生物化学生物化学蛋白质的结构和功能蛋白质的结构和功能一、蛋白质分子组成一、蛋白质分子组成1.1.组成蛋白质的元素主要有组成蛋白质的元素主要有碳、氢、氧、氮和硫碳、氢、氧、氮和硫，其中含氮量平均为，其中含氮量平均为1616。2.2.氨基酸是组成蛋白质的基本单位。人体有氨基酸是组成蛋白质的基本单位。人体有2020中，中，均为均为L-L-氨基酸（甘氨酸除外）氨基酸（甘氨酸除外）3.3.氨基酸分类：非极性疏水性氨基酸极性中性氨基酸酸性氨基酸氨基酸分类：非极性疏水性氨基酸极性中性氨基酸酸性氨
13、基酸碱性氨基酸碱性氨基酸二、氨基酸的性质二、氨基酸的性质在某一在某一pHpH溶液中，氨基酸解离成正负离子的趋势相等，使静电荷为零，该溶液中，氨基酸解离成正负离子的趋势相等，使静电荷为零，该pHpH称为称为氨基酸的氨基酸的等电点等电点。氨基酸有氨基酸有紫外紫外吸收，所以可作为分析溶液中蛋白质含量的简便方法。吸收，所以可作为分析溶液中蛋白质含量的简便方法。酶酶一、酶的结构与功能一、酶的结构与功能1.1.结合酶：酶按分子组成分为单纯酶和结合酶。单纯酶：仅由氨基酸残基构成结合酶：酶按分子组成分为单纯酶和结合酶。单纯酶：仅由氨基酸残基构成结合酶：由蛋白质（酶蛋白）和非蛋白质（辅助因子）组成，结合酶：由蛋
14、白质（酶蛋白）和非蛋白质（辅助因子）组成，全酶全酶=酶蛋白酶蛋白+辅助因子。辅助因子。2.2.酶活性中心、必需基团的概念酶活性中心、必需基团的概念活性中心的必须基团有两种活性中心的必须基团有两种：一种是：一种是结合基团结合基团，结合底物形成复合物，另一种是，结合底物形成复合物，另一种是催催化化，催化底物转化为产物。，催化底物转化为产物。二、酶促反应的特点二、酶促反应的特点1.1.酶的特异性酶的特异性绝对特异性相对特异性立体异构特异性绝对特异性相对特异性立体异构特异性2.2.酶促反应特点酶促反应特点酶促反应具有极高的效率酶促反应具有高度的特异性酶促反应具有极高的效率酶促反应具有高度的特异性酶促反
15、应的可调节性酶促反应的可调节性n糖酵解小结糖酵解小结反应部位：反应部位：胞浆胞浆；糖酵解是一个不需氧的产能过程；糖酵解是一个不需氧的产能过程；反应全过程中有三步不可逆的反应：反应全过程中有三步不可逆的反应：G G-6-P ATP ADP 己糖激酶 ATP ADP F-6-P F-1,6-2P 磷酸果糖激酶-1 ADP ATP PEP 丙酮酸 丙酮酸激酶 产能的方式和数量产能的方式和数量方式：方式：底物水平磷酸化底物水平磷酸化 终产物乳酸的去路终产物乳酸的去路释放入血，进入肝脏再进一步代谢：释放入血，进入肝脏再进一步代谢：分解利用分解利用 乳酸循环（糖异生）乳酸循环（糖异生）二、糖酵解的调控是对
16、二、糖酵解的调控是对3个关键酶活个关键酶活性的调节性的调节关键酶关键酶 己糖激酶己糖激酶 果糖果糖-6-磷酸激酶磷酸激酶-1最重要最重要 丙酮酸激酶丙酮酸激酶第二个重要第二个重要 调节方式调节方式 别构调节别构调节 共价修饰调节共价修饰调节 三、糖无氧氧化的主要生理意义是三、糖无氧氧化的主要生理意义是机体不利用氧快速供能机体不利用氧快速供能 糖无氧氧化最主要的生理意义在于迅速提供能量，糖无氧氧化最主要的生理意义在于迅速提供能量，这对这对肌收缩肌收缩更为重要。更为重要。是某些细胞在氧供应正常情况下的重要供能途径。是某些细胞在氧供应正常情况下的重要供能途径。无线粒体的细胞，如：红细胞 代谢活跃的细
17、胞，如：白细胞、骨髓细胞磷酸戊糖途径磷酸戊糖途径是指从糖酵解的中间产物是指从糖酵解的中间产物6-磷磷酸酸-葡萄糖葡萄糖开始形成旁路，通过氧化、基团转移两个开始形成旁路，通过氧化、基团转移两个阶段生成阶段生成果糖果糖-6-磷酸和磷酸和3-磷酸甘油醛磷酸甘油醛，从而返回糖，从而返回糖酵解的代谢途径，亦称为酵解的代谢途径，亦称为磷酸戊糖旁路磷酸戊糖旁路。磷酸戊糖途径不能产生磷酸戊糖途径不能产生ATP，其主要意义是生，其主要意义是生成成NADPH和磷酸核糖和磷酸核糖，n细胞定位：细胞定位：胞液胞液 第一阶段：氧化反应第一阶段：氧化反应磷酸戊糖途径的分为两个反阶段磷酸戊糖途径的分为两个反阶段n反应过程可
18、分为二个阶段反应过程可分为二个阶段:第二阶段：非氧化反应第二阶段：非氧化反应 生成生成磷酸戊糖，磷酸戊糖，NADPH+H+及及CO2。包括一系列基团转移。包括一系列基团转移。磷酸戊糖途径的生理意义是生成磷酸戊糖途径的生理意义是生成NADPH和磷酸戊糖和磷酸戊糖（二）提供（二）提供NADPH作为作为供氢体供氢体参与多种代谢反应参与多种代谢反应（一）为核酸的生物合成提供（一）为核酸的生物合成提供核糖核糖1.NADPH是许多合成代谢的供氢体；是许多合成代谢的供氢体；2.NADPH参与体内羟化反应；参与体内羟化反应；3.NADPH可维持谷胱甘肽可维持谷胱甘肽(GSH)的还原状态。的还原状态。糖异生糖异
19、生是指从是指从非糖化合物非糖化合物转变为葡萄糖转变为葡萄糖或糖原的过程。或糖原的过程。n部位：部位：n原料：原料：主要在肝、肾细胞的胞浆及线粒体主要在肝、肾细胞的胞浆及线粒体。主要有主要有乳酸、甘油、生糖氨基酸乳酸、甘油、生糖氨基酸。（一）维持（一）维持血糖恒定血糖恒定是糖异生最重要的生理作用是糖异生最重要的生理作用（二）糖异生是补充或恢复肝糖原储备的重要途径（二）糖异生是补充或恢复肝糖原储备的重要途径（三）肾糖异生增强有利于（三）肾糖异生增强有利于维持酸碱平衡维持酸碱平衡（四四）骨骼肌中的乳酸在肝中糖异生形成乳酸循环骨骼肌中的乳酸在肝中糖异生形成乳酸循环糖异生生理意义糖异生生理意义一、细菌的
20、基本结构一、细菌的基本结构包括：包括：细胞壁、细胞膜、细胞质、核质细胞壁、细胞膜、细胞质、核质 细胞壁的功能细胞壁的功能 维持维持菌体菌体固有的形态：细菌一旦失去细胞壁，就变形。固有的形态：细菌一旦失去细胞壁，就变形。保保护细菌抵抗低渗环境。护细菌抵抗低渗环境。参与菌体内外的物质交换：与细胞膜一起参与物质交换，细参与菌体内外的物质交换：与细胞膜一起参与物质交换，细胞壁上有很多小孔，容许胞壁上有很多小孔，容许小分子物质通过小分子物质通过。菌体表面带有多种抗原分子，可诱发机体的菌体表面带有多种抗原分子，可诱发机体的免疫应答免疫应答。青霉素青霉素能干扰四肽侧链和五能干扰四肽侧链和五肽肽交联桥的连接，
21、使细菌不能合交联桥的连接，使细菌不能合成完成的成完成的细胞壁细胞壁，可导致细菌死亡。，可导致细菌死亡。细菌的形态和结构细菌的形态和结构 二、特殊结构二、特殊结构 荚膜：荚膜：荚膜的功能荚膜的功能与与细菌的致病性细菌的致病性有关，抗吞噬作用；粘附有关，抗吞噬作用；粘附作用；抗有害物质的损伤作用。作用；抗有害物质的损伤作用。鞭毛鞭毛：许多细菌在菌体上附有细长并呈波状弯曲的丝状物，称：许多细菌在菌体上附有细长并呈波状弯曲的丝状物，称为鞭毛，是细菌的为鞭毛，是细菌的运动器官运动器官。细菌的形态和结构细菌的形态和结构 二、特殊结构二、特殊结构 菌毛菌毛：根据功能不同，菌毛可分为普通菌毛和性菌毛两类。：根
22、据功能不同，菌毛可分为普通菌毛和性菌毛两类。普通菌毛是细菌的普通菌毛是细菌的黏附黏附结构，性菌毛参与结构，性菌毛参与F质粒的接合传递质粒的接合传递。芽胞：细菌的休眠形式。芽胞：细菌的休眠形式。产生芽胞的都是革兰阳性菌。有重要产生芽胞的都是革兰阳性菌。有重要的鉴别意义。芽胞的的鉴别意义。芽胞的抵抗力强抵抗力强，是重要的传染源。但芽胞并不，是重要的传染源。但芽胞并不直接引起疾病，只有发芽成为繁殖体后，才能迅速大量繁殖而直接引起疾病，只有发芽成为繁殖体后，才能迅速大量繁殖而致病。芽胞致病。芽胞抵抗力强抵抗力强，故应以，故应以杀灭芽胞杀灭芽胞作为可靠的作为可靠的灭菌指标灭菌指标。高压蒸汽灭菌法高压蒸汽
23、灭菌法是杀灭芽孢最有效的方法。是杀灭芽孢最有效的方法。细菌的形态和结构细菌的形态和结构 消毒消毒：杀死杀死物体上物体上病原微生物病原微生物的方法，并不一定能杀死的方法，并不一定能杀死含芽胞含芽胞的细菌或的细菌或非病原微生物非病原微生物。用以消毒的药品称为消毒剂。用以消毒的药品称为消毒剂。灭菌灭菌：杀灭物体上：杀灭物体上所有微生物所有微生物的方法。灭菌比消毒要求高，包的方法。灭菌比消毒要求高，包括杀灭细菌括杀灭细菌芽胞芽胞在内的全部病原微生物和非病原微生物。在内的全部病原微生物和非病原微生物。抑菌：抑菌：抑制抑制体内或体外细菌的生长繁殖。常为各种抗生素。体内或体外细菌的生长繁殖。常为各种抗生素。
24、防腐防腐：防止或抑制：防止或抑制体外体外细菌生长繁殖方法。细菌一般不死亡。细菌生长繁殖方法。细菌一般不死亡。无菌无菌：不存在活菌，多是灭菌的结果。：不存在活菌，多是灭菌的结果。无菌操作无菌操作：防止微生物进入人体或物体的操作技术。防止微生物进入人体或物体的操作技术。消毒灭菌的常用术语消毒灭菌的常用术语免疫学基础免疫学基础免疫是人体的一种生理功能，人体依靠这种功能识别免疫是人体的一种生理功能，人体依靠这种功能识别自己自己和和非己非己成分，从而破坏和排斥进入人体的抗原成分，从而破坏和排斥进入人体的抗原物质，或人体本身所产生的损伤细胞和肿瘤细胞等，物质，或人体本身所产生的损伤细胞和肿瘤细胞等，以维持
25、人体的健康。以维持人体的健康。免疫学基础免疫学基础抗原抗原(Ag)(Ag)能能刺激机体刺激机体免疫系统并启动机体的免疫应答，且能与其免免疫系统并启动机体的免疫应答，且能与其免疫应答产物疫应答产物(抗体或免疫效应细胞抗体或免疫效应细胞)特异性结合特异性结合，并发生一，并发生一系列生物学效应的物质。系列生物学效应的物质。能刺激机体免疫系统使之产生能刺激机体免疫系统使之产生特异性特异性免疫应答。免疫应答。能与相应的应答产物在体内外发生能与相应的应答产物在体内外发生特异性特异性结合结合基础知识基础知识天然药物化学天然药物化学1.1.总论总论2.2.苷类苷类3.3.苯丙素类苯丙素类4.4.蒽醌类蒽醌类5
26、.5.黄酮黄酮6.6.萜类与挥发油萜类与挥发油7.7.甾体及苷类甾体及苷类8.8.生物碱生物碱9.9.其他成分其他成分中草药有效成分的提取中草药有效成分的提取水蒸汽蒸馏法：挥发性水蒸汽蒸馏法：挥发性升华法升华法 ：升华性：升华性 溶剂提取法溶剂提取法：最常用：最常用 溶剂提取法溶剂提取法2.2.常见溶剂的种类及其特点常见溶剂的种类及其特点极性（从小到大）：极性（从小到大）：环己烷，苯，乙醚，氯仿，乙酸乙酯，正丁醇，丙酮，乙醇，甲醇，环己烷，苯，乙醚，氯仿，乙酸乙酯，正丁醇，丙酮，乙醇，甲醇，水水1.1.常用官能团的极性：常用官能团的极性：R-COOHR-COOHArAr-OH-OHR-OHR-
27、OHR-NH2R-NH2R-CHOR-CHOR-CO-RR-CO-RR-H R-H 溶剂提取法溶剂提取法 3.3.常用溶剂提取方法常用溶剂提取方法浸渍法：浸渍法：水水/稀醇，冷提稀醇，冷提渗漉法：渗漉法：乙醇，冷提乙醇，冷提 提取效率高，但溶剂用量大提取效率高，但溶剂用量大超声提取：超声提取：各种溶剂，可加热，但所需温度低各种溶剂，可加热，但所需温度低煎煮法：煎煮法：水水回流提取回流提取：有机溶剂：有机溶剂 溶剂用量大溶剂用量大连续回流提取：连续回流提取：有机溶剂，有机溶剂，索氏提取器索氏提取器溶剂反复利用溶剂反复利用苷的定义苷的定义苷类化合物是由苷类化合物是由糖糖或糖的或糖的衍生物（如氨基糖
28、、糖醛衍生物（如氨基糖、糖醛酸等）与非糖类化合物酸等）与非糖类化合物（称苷元或配基），通过（称苷元或配基），通过糖的糖的端基碳原子端基碳原子连接而成连接而成的化合物。的化合物。2)2)按苷在植物体内的存在状态可分：原生苷和次生苷按苷在植物体内的存在状态可分：原生苷和次生苷 3)3)按苷键原子的不同可将苷分：按苷键原子的不同可将苷分：氧苷氧苷、硫苷、氮苷和、硫苷、氮苷和碳苷碳苷 2.2.苷的分类苷的分类 1)1)按苷元的化学结构可分：香豆素苷、黄酮苷、蒽醌按苷元的化学结构可分：香豆素苷、黄酮苷、蒽醌苷、木脂素苷等苷、木脂素苷等 醌类化合物醌类化合物一一、结构与分类结构与分类 醌类化合物从结构上主
29、要分为醌类化合物从结构上主要分为苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等四等四类。类。（一）苯醌类（一）苯醌类 分为邻苯醌、对苯醌两类。分为邻苯醌、对苯醌两类。(四四)蒽醌类蒽醌类 1.1.单蒽核类单蒽核类 (1)(1)蒽醌及其苷类蒽醌及其苷类天然蒽醌在母核上均有取代天然蒽醌在母核上均有取代-OH-OH，-OCH-OCH3 3，-COOH-COOH或糖苷。或糖苷。羟基在母核的分布不同羟基在母核的分布不同 1 1）大黄素大黄素型：羟基分布在苯核两侧。型：羟基分布在苯核两侧。2 2）茜草素型：羟基分布在一侧的苯环上，颜）茜草素型：羟基分布在一侧的苯环上，颜色较深，多为橙黄或橙红，主要存在于茜
30、草科色较深，多为橙黄或橙红，主要存在于茜草科（2 2）氧化蒽酚）氧化蒽酚黄酮类黄酮类化合物是一类重要的天然化合物是一类重要的天然色素色素，在植物体内大部分与糖，在植物体内大部分与糖结合成结合成苷苷，一部分以，一部分以游离游离形式存在。形式存在。是指基本母核是指基本母核2-2-苯基色原酮苯基色原酮类化合物，现在泛指类化合物，现在泛指两个苯环（两个苯环（A-A-与与B-B-环）通过中央三碳链环）通过中央三碳链相互联结而成的一系列化合物。相互联结而成的一系列化合物。OO12345678OO12345678123456OO12345678123456色原酮2苯基色原酮C6C3C6一、一、结构与分类结构
31、与分类（一一）苷元的结构苷元的结构 与分类与分类中央中央3 3碳链氧化程度碳链氧化程度B B环连接位置环连接位置碳链是否成环碳链是否成环基本结构基本结构萜类及挥发油萜类及挥发油 （一）萜的定义（一）萜的定义 萜类化合物是一类由萜类化合物是一类由甲戊二羟酸衍生甲戊二羟酸衍生而成，基本碳架是而成，基本碳架是具有二个或二个以上具有二个或二个以上异戊二烯异戊二烯单位结构特征的化合物。单位结构特征的化合物。（二）萜类化合物的分类（二）萜类化合物的分类萜类化合物主要还是沿用经验萜类化合物主要还是沿用经验异戊二烯法异戊二烯法则分类。则分类。1.1.根据单萜结构中碳环的有无和多少，将单萜类分为无环根据单萜结构
32、中碳环的有无和多少，将单萜类分为无环(开链开链)、单环、单环、双环及三环等结构种类。其中以单环和双环型的单萜类化合较多双环及三环等结构种类。其中以单环和双环型的单萜类化合较多1 1）无环（链状）单萜）无环（链状）单萜 代表化合物是代表化合物是香叶醇香叶醇（牦牛儿醇），有似（牦牛儿醇），有似玫瑰香气。玫瑰香气。2 2）单环单萜单环单萜 薄荷醇薄荷醇，左旋体习称薄荷脑，具有弱的镇，左旋体习称薄荷脑，具有弱的镇痛、止痒、局麻、防腐、杀菌、清凉作用痛、止痒、局麻、防腐、杀菌、清凉作用3 3）双环单萜双环单萜龙脑，俗称冰片龙脑，俗称冰片，具有发汗、兴奋、止痛，具有发汗、兴奋、止痛及抗氧化等作用，是人丹、
33、冰硼散、速效及抗氧化等作用，是人丹、冰硼散、速效救心丸等中成药的有效成分。救心丸等中成药的有效成分。甾体及苷类甾体及苷类强心苷强心苷（一）结构特点（一）结构特点 天然存在的强心苷元是天然存在的强心苷元是C-17C-17 位侧链为位侧链为不饱和内酯环不饱和内酯环的的甾体甾体化合物。化合物。毛花苷毛花苷C C、地高辛、毒毛花苷、地高辛、毒毛花苷K K为强心药为强心药物，能增强心肌收缩力，常用于治疗急物，能增强心肌收缩力，常用于治疗急慢性充血性心力衰竭与节律障碍。慢性充血性心力衰竭与节律障碍。（二）根据内酯结构分类（二）根据内酯结构分类（1 1）甲型强心苷元甲型强心苷元（强心甾烯类）（强心甾烯类）C
34、-17C-17侧链为侧链为五元不饱五元不饱和内酯环和内酯环,多数多数为此类。基本母核称为强心甾，由为此类。基本母核称为强心甾，由2323个个C C原子构成。原子构成。（2 2）乙型强心苷元乙型强心苷元（海葱甾二烯或（海葱甾二烯或蟾蜍甾二烯类）蟾蜍甾二烯类）C-17 C-17 侧链为侧链为六元不六元不饱饱和内酯环。基本母核称为海葱甾或和内酯环。基本母核称为海葱甾或蟾蜍甾，如中药蟾蜍中的强心成分蟾蟾蜍甾，如中药蟾蜍中的强心成分蟾毒配基类。毒配基类。-去氧糖常见于强心苷类去氧糖常见于强心苷类，是区，是区别于其他苷类成分的一个重要特征。别于其他苷类成分的一个重要特征。甾体皂苷类甾体皂苷类皂苷是一类结构
35、复杂的螺甾烷及其相似生源的皂苷是一类结构复杂的螺甾烷及其相似生源的甾体甾体化合化合物及三萜类化合物的低聚物及三萜类化合物的低聚糖苷糖苷。可溶于水，其水溶液经强烈振摇能产生大量持久性的可溶于水，其水溶液经强烈振摇能产生大量持久性的肥肥皂样皂样的的泡沫泡沫而得名。而得名。一、一、结构与分类结构与分类 皂苷是由皂苷是由皂苷元皂苷元和和糖糖两部分组成。两部分组成。依据依据苷元苷元分为两类：分为两类：甾体皂苷甾体皂苷（中性皂苷）和（中性皂苷）和 三萜皂苷（三萜皂苷（酸性皂苷）。酸性皂苷）。二、甾体皂苷二、甾体皂苷分类分类甾体皂苷的皂苷元基本骨架属螺甾烷的衍生物。甾体皂苷的皂苷元基本骨架属螺甾烷的衍生物。
36、27个碳个碳 B/C、C/D环环反式反式 C17侧链侧链构型构型 C22是是E与与F环共享的碳环共享的碳 以以螺螺缩酮的形式相联缩酮的形式相联O2 22 52 61 01 3O2017HHHHEF螺 旋 甾 烷基础知识基础知识D生物碱生物碱一、定义一、定义 指来源于生物界的一类指来源于生物界的一类含含氮氮有机化合物有机化合物。多呈。多呈碱性碱性，可，可与酸成盐。与酸成盐。一般来说，除生物体必需的含氮有机化合物如氨基酸、一般来说，除生物体必需的含氮有机化合物如氨基酸、氨基糖、肽类、蛋白质、核苷酸及含氮维生素外，其他氨基糖、肽类、蛋白质、核苷酸及含氮维生素外，其他含氮有机物均可视为生物碱。含氮有机
37、物均可视为生物碱。三、生物碱的分类及结构特征三、生物碱的分类及结构特征 （一）吡啶类生物碱（一）吡啶类生物碱 1 1简单吡啶类：槟榔中的槟榔碱、槟榔次碱，烟草中的简单吡啶类：槟榔中的槟榔碱、槟榔次碱，烟草中的烟碱，胡椒中的胡椒碱等。烟碱，胡椒中的胡椒碱等。2 2双双稠哌啶类：由两个哌啶环共用一个氮原子稠合而成稠哌啶类：由两个哌啶环共用一个氮原子稠合而成的杂环，具喹诺里西啶的基本母核。的杂环，具喹诺里西啶的基本母核。（二）莨菪烷类生物碱（二）莨菪烷类生物碱 多由莨菪烷环系的多由莨菪烷环系的C3-C3-醇羟基与有机酸缩合成酯。莨菪醇羟基与有机酸缩合成酯。莨菪碱、古柯碱碱、古柯碱、阿托品阿托品（三）
38、异喹啉类（三）异喹啉类 具有异喹啉或四氢异喹啉的基本母核。具有异喹啉或四氢异喹啉的基本母核。1 1简单异喹啉：鹿尾草中降血压成分萨苏林。简单异喹啉：鹿尾草中降血压成分萨苏林。（2 2）双苄基异喹啉）双苄基异喹啉 两个苄基异喹啉通两个苄基异喹啉通过过1 13 3个醚键相连接的一类生物碱。如：个醚键相连接的一类生物碱。如：汉防己汉防己甲素、汉防己乙素。甲素、汉防己乙素。2 2苄基异喹啉苄基异喹啉（1 1）1-1-苄基异喹啉苄基异喹啉 异喹啉母核异喹啉母核1 1位连有苄位连有苄基的一类生物碱。如：罂粟碱（解痉）、去基的一类生物碱。如：罂粟碱（解痉）、去甲乌药碱（强心碱）、厚朴碱。甲乌药碱（强心碱）、
39、厚朴碱。异喹啉类异喹啉类 3 3原小檗碱类原小檗碱类 两个两个异喹啉异喹啉稠合而成，分为原小檗稠合而成，分为原小檗碱类（叔胺碱）和小檗碱类（季铵碱）。如：延胡索碱类（叔胺碱）和小檗碱类（季铵碱）。如：延胡索乙素，小檗碱。乙素，小檗碱。4 4吗啡烷类具有饱和的吗啡烷类具有饱和的菲核菲核。如：吗啡和可待因。如：吗啡和可待因（镇痛、镇咳，成瘾）（镇痛、镇咳，成瘾）异喹啉类异喹啉类 （四）吲哚类（四）吲哚类 包括简单吲哚类（大青素包括简单吲哚类（大青素B B）、）、色胺吲哚类（吴茱萸碱）、双吲哚类（长春碱）色胺吲哚类（吴茱萸碱）、双吲哚类（长春碱）和单萜吲哚衍生物（利血平、士的宁）。和单萜吲哚衍生物（
40、利血平、士的宁）。（五）有机胺类五）有机胺类 N N原子不在杂环内原子不在杂环内，在环外。如：麻黄碱、秋，在环外。如：麻黄碱、秋水仙碱，益母草碱等。水仙碱，益母草碱等。二、局麻药的结构类型二、局麻药的结构类型1 1、芳酸酯类、芳酸酯类局麻药：普鲁卡因局麻药：普鲁卡因含含苯甲酸酯苯甲酸酯、芳伯氨基芳伯氨基、叔胺结构、叔胺结构酯键易水解；芳伯氨基易氧化变色；芳伯氨基酯键易水解；芳伯氨基易氧化变色；芳伯氨基可放生可放生重氮化重氮化-偶合偶合反应。反应。主要用于浸润麻醉和传导麻醉。主要用于浸润麻醉和传导麻醉。二、局麻药的结构类型二、局麻药的结构类型2 2、酰胺类、酰胺类局麻药：利多卡因局麻药：利多卡因
41、含有酰胺、叔胺结构，酰胺旁有两个甲基。含有酰胺、叔胺结构，酰胺旁有两个甲基。酰胺键空间位阻大，一般难水解。酰胺键空间位阻大，一般难水解。理想的局麻药、用于各种麻醉和治疗心律失常理想的局麻药、用于各种麻醉和治疗心律失常C H3C H3N H C O C H2NC2H5C2H5解热镇痛药解热镇痛药第四单元第四单元 解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药基础知识基础知识C考点五、镇痛药考点五、镇痛药 2 2）结构特征与作用）结构特征与作用分类分类药物药物结构特征结构特征作用作用天然天然生物生物碱及碱及其类其类似物似物吗啡吗啡部分氢化部分氢化菲环菲环的母核由五个稠杂环组成
42、的的母核由五个稠杂环组成的刚性刚性分子分子，5 5个手性碳，有旋光性，天然吗啡为个手性碳，有旋光性，天然吗啡为左旋；左旋；酸碱两性酸碱两性创伤、术后、癌症晚期剧创伤、术后、癌症晚期剧烈疼痛。心源性哮喘烈疼痛。心源性哮喘可待因可待因吗啡吗啡3 3位羟基甲醚化位羟基甲醚化镇咳药镇咳药基础知识基础知识AMM胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂莨菪酸的专属反应，莨菪酸的专属反应，Vitali反应反应。基础知识基础知识D 咖啡因咖啡因（Caffeine）化学名：化学名：1,3,7三甲基三甲基黄嘌呤黄嘌呤NNNNOOCH3H3CCH3.H2O作用：作用：中枢兴奋中枢兴奋药，能增强药，能增强大脑皮层大脑皮层的兴奋过
43、程，的兴奋过程，同时又有兴奋延髓呼吸中枢作用。同时又有兴奋延髓呼吸中枢作用。用途：用途：用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭以及麻用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭以及麻 醉药、催眠药等中毒引起的中枢抑制。醉药、催眠药等中毒引起的中枢抑制。第九单元第九单元 中枢兴奋药和利尿药中枢兴奋药和利尿药85黄嘌呤的酸性黄嘌呤的酸性酸碱性酸碱性HNNHNNHOO1375986咖啡因的碱性极弱，与强酸不可生成稳定的盐。咖啡因的碱性极弱，与强酸不可生成稳定的盐。C C 常用其制成注射剂常用其制成注射剂安钠咖安钠咖 临床常用的咖啡因复盐注射剂，是临床常用的咖啡因复盐注射剂，是咖啡因与咖啡因与 苯甲酸钠苯甲酸钠所生成的复盐。所
44、生成的复盐。B B 有机酸或其碱金属盐有机酸或其碱金属盐复盐，增加水中溶解度。复盐，增加水中溶解度。A A 强酸如盐酸、氢溴酸强酸如盐酸、氢溴酸不稳定的盐，水中立即水解。不稳定的盐，水中立即水解。87区别反应区别反应 为生物碱，但又与生物碱不同：为生物碱，但又与生物碱不同：a.a.饱和水溶液饱和水溶液+碘试液碘试液无无 +稀稀HCl HCl 红棕色红棕色 +过量过量NaOH NaOH 沉淀溶解。沉淀溶解。紫脲酸铵紫脲酸铵反应：反应：+盐酸、氯酸钾盐酸、氯酸钾/H2O/H2O，加热蒸干，加热蒸干残渣遇残渣遇 氨气氨气显紫色显紫色+NaOH+NaOH试液数滴试液数滴色消失。色消失。基础知识基础知识
45、 利尿药利尿药 89二、抗溃疡药二、抗溃疡药1.组胺组胺H2受体拮抗剂：受体拮抗剂：西咪西咪替丁替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁2.质子泵质子泵抑制剂（抑制剂（H+-K+-ATP酶抑制剂酶抑制剂奥美奥美拉唑拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑分类第二节第二节 质子泵抑制剂质子泵抑制剂第十二章第十二章 甾体激素药物甾体激素药物地塞米松地塞米松氢化可的松中引入氢化可的松中引入1,2,91,2,9-F-F和和1616-CH-CH3 3，得到的，得到的强效、长效强效、长效药物。药物。21-OH21-OH可经酯化成前药，增加
46、稳定性可经酯化成前药，增加稳定性用于各种严重的炎症、休克、过敏性疾病等用于各种严重的炎症、休克、过敏性疾病等危重患者，不适用于替代疗法危重患者，不适用于替代疗法烷化剂烷化剂氮芥类氮芥类 环磷酰胺环磷酰胺脂肪氮芥脂肪氮芥第十四单元第十四单元 抗感染药物抗感染药物分类青霉素类头孢菌素类-内酰胺酶抑制剂类非经典-内酰胺抗生素类第一节-内酰胺类抗生素第一节第一节 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青霉素类青霉素G6-氨基青霉烷酸四氢噻唑环6-酰胺侧链-内酰胺环第一节第一节 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素青霉素G1）溶解性：略溶于水2）酸性：-COOH，可成盐，溶于水，注射给药PG-Na易
47、分解 PG-K引起局部疼痛3）稳定性：-内酰胺键水解临床用粉针剂，现用现配是第一个用于临床的抗生素机制：抑制细菌细胞壁的合成窄谱抗生素：主要用于革兰阳性菌感染不耐酸：不可口服，只可注射不耐酶：易产生耐药性严重过敏反应（七）典型药物（七）典型药物*诺氟沙星：最早的第三代诺氟沙星：最早的第三代化学名化学名:1-乙基乙基-6-氟氟-4-氧代氧代1，4-二氢二氢-7-（1-哌嗪基）哌嗪基）-3-喹啉羧酸喹啉羧酸又名氟哌酸，在室温下相对稳定，但在又名氟哌酸，在室温下相对稳定，但在光照下可分解光照下可分解，得到两种，得到两种7-哌嗪环哌嗪环开环产物，从而产生光毒性。在酸性条件下回流可进行开环产物，从而产生
48、光毒性。在酸性条件下回流可进行脱羧脱羧得到得到3-脱羧产脱羧产物，失去抗菌活性。极易与金属离子物，失去抗菌活性。极易与金属离子螯合，降低疗效同时金属离子流失螯合，降低疗效同时金属离子流失。本品具有良好的组织渗透性，抗菌谱广，对革兰阴性菌和革兰阳性菌都本品具有良好的组织渗透性，抗菌谱广，对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有较好的抑制作用，特别是对铜绿假单胞菌的作用大于氨基糖苷类的庆有较好的抑制作用，特别是对铜绿假单胞菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素。大霉素。第一节第一节 喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药（一）基本结构（一）基本结构母体：母体：对氨基苯磺酰胺对氨基苯磺酰胺（二）作用机理（二）作用机理与细菌生长
49、所必需的对氨基苯甲酸与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸PABA产生争性拮抗，抑制产生争性拮抗，抑制二氢叶二氢叶酸合成酶。酸合成酶。N HS O2N HR2R114第二节第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物及抗菌增效剂（六）抗菌增效剂：甲氧苄啶（六）抗菌增效剂：甲氧苄啶机制：机制：抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸还原酶复方新复方新诺诺明明：磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑和甲氧和甲氧苄啶苄啶按按5:1比例配伍比例配伍，用于泌尿道、呼吸道、外伤及软组织感染等。用于泌尿道、呼吸道、外伤及软组织感染等。第二节第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物及抗菌增效剂异烟肼异烟肼化学名化学名:4-吡啶甲酰肼吡啶甲酰肼性质性
50、质:1.白色结晶，味微甜后苦，易溶于水；白色结晶，味微甜后苦，易溶于水；2.稳定性差，稳定性差，遇光变质遇光变质肼基还原性，易被氧化；肼基还原性，易被氧化；酰肼酰肼具水解性，生成异烟酸和剧毒游离肼（光、具水解性，生成异烟酸和剧毒游离肼（光、M2+、T、pH催化）催化）3.与金属离子络合如与金属离子络合如铜铜离子显红色。避免与金属容器接触。离子显红色。避免与金属容器接触。4.与醛缩合成腙，毒性降低。与醛缩合成腙，毒性降低。5.肼基具有还原性，与硝酸肼基具有还原性，与硝酸银银作用被氧化成为异烟酸，析出金属银。作用被氧化成为异烟酸，析出金属银。常用抗结核药。常与其他合用，减少结核杆菌的耐药性。常用抗
