1、消化系统的药物v学习目标学习目标v1 1、掌握抗消化性溃疡药的类型及代表药、掌握抗消化性溃疡药的类型及代表药;v 掌握此类药理作用、用途和不良反响；理掌握此类药理作用、用途和不良反响；理解其他的抗消化性溃疡药解其他的抗消化性溃疡药v2 2、理解助消化药、抗消化性溃疡药和止吐药、理解助消化药、抗消化性溃疡药和止吐药、泻药的作用和用途、泻药的作用和用途v3 3、了解常用的止泻药和利胆药的作用和用途、了解常用的止泻药和利胆药的作用和用途消化系统药物分类消化系统药物分类消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药利胆药v1.抗酸药抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁氢氧化铝、三硅酸镁v2.抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药v
2、M受体阻断药受体阻断药:哌仑西平哌仑西平vH2受体阻断药受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁西咪替丁、雷尼替丁v胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药:丙谷胺丙谷胺vH+-K+-ATP抑制药：奥美拉唑等抑制药：奥美拉唑等v3.粘膜保护药：粘膜保护药：vA.前列腺素衍生物前列腺素衍生物 B.硫糖铝、枸橼酸铋钾硫糖铝、枸橼酸铋钾v4.抗幽门螺杆菌药：抗幽门螺杆菌药：v阿莫西林、甲硝唑等阿莫西林、甲硝唑等第一节 抗消化性溃疡药消化性溃疡消化性溃疡 一、抗酸药一、抗酸药 antacidsantacidsv机制：机制：v1.1.为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少胃酸对消化道粘膜的侵
3、蚀及刺激。减少胃酸对消化道粘膜的侵蚀及刺激。v 2.2.升高升高pHpH值值,降低胃蛋白酶活性。降低胃蛋白酶活性。v 3.3.结合有害物质，保护粘膜。结合有害物质，保护粘膜。v碳酸钙碳酸钙 较强，快，久，可产生较强，快，久，可产生CO2，引起反跳性胃酸，引起反跳性胃酸 v 分泌增加。分泌增加。v氢氧化镁氢氧化镁 强，显效快，导泻，肾功不良可致血镁过高。强，显效快，导泻，肾功不良可致血镁过高。v三硅酸镁三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶状二氧化硅保较弱，慢，持久，在胃内生成胶状二氧化硅保v 护溃疡面。护溃疡面。v氧化镁氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产生的氯化镁强，缓和而持久，肠道难吸收
4、，产生的氯化镁v 有泻下作用。有泻下作用。v氢氧化铝氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成的氧化铝有收敛较强，显效缓慢，持久。生成的氧化铝有收敛、v 止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对v 磷酸盐的吸收，致骨软化。磷酸盐的吸收，致骨软化。v碳酸氢钠碳酸氢钠 强，快而短暂，产生强，快而短暂，产生CO2引起嗳气、腹胀，继引起嗳气、腹胀，继v 发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿v 液碱化。液碱化。二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药v胃酸由壁胃酸由壁C C分泌，受多种因素调节；诱发消化分泌，受多种因素调节；诱发消
5、化性溃疡的主因。性溃疡的主因。v包括：包括：v 1 1、H2H2受体阻断药；受体阻断药；v 2 2、M M受体阻断药；受体阻断药；v 3 3、胃泌素受体阻断药；、胃泌素受体阻断药；v 4 4、H+-K+-ATPH+-K+-ATP酶抑制药；酶抑制药；M胆碱受体阻断药v 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。增大剂量不良反响较多，、解除胃肠痉挛。增大剂量不良反响较多，较少单独应用。较少单独应用。v 哌仑西平哌仑西平 pirenzepine 阻断阻断M1、M2受受体，与引起胃酸分泌的胆碱受体体，与引起胃酸分泌的胆碱受体M1亲和力较亲和力较高，而与唾液腺、
6、平滑肌、心房的高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受胆碱受体亲和力低，故不良反响轻微，大剂量可有体亲和力低，故不良反响轻微，大剂量可有阿托品样作用。阿托品样作用。用于治疗胃及十二指肠溃疡用于治疗胃及十二指肠溃疡 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药v丙谷胺丙谷胺(proglumide)(proglumide)v化学构造与胃泌素相似，可竞争性阻断化学构造与胃泌素相似，可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。胃泌素受体，减少胃酸分泌。v作用：作用：v对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比床疗效比H2H2受体阻断剂差。受体阻断剂差。v用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。用
7、于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。H+-K+-ATP酶抑制药v H+-K+-ATP酶位于壁细胞小管膜上。它能进展酶位于壁细胞小管膜上。它能进展H+,K+交换交换,将将K+从胃腔中转运到壁细胞内从胃腔中转运到壁细胞内,将将H+从壁细胞内转运到胃腔中从壁细胞内转运到胃腔中,在胃腔中的在胃腔中的H+和和Cl-结合结合,形成胃酸。形成胃酸。v 抑制药与酶亚单位结合后抑制药与酶亚单位结合后,使酶失去活性使酶失去活性,抑制抑制 H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久;胃蛋白酶分胃蛋白酶分泌也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作用。泌也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作用。v 用于消化性溃疡、上消化
8、道出血、幽门螺杆菌感用于消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染、返流性食管炎、卓染、返流性食管炎、卓-艾综合征等。艾综合征等。v奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole)三、胃粘膜保护药v前列腺素衍生物前列腺素衍生物v 前列腺素前列腺素E(PGE2)E(PGE2)及前列环素及前列环素(PGI2)(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。v米索前列醇米索前列醇misoprostolmisoprostol用于预防非甾体用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡，治疗十二指肠、胃溃疡抗炎药引起的溃
9、疡，治疗十二指肠、胃溃疡。v 硫糖铝硫糖铝sucralfatesucralfate 消化性溃疡和返消化性溃疡和返流性食管炎。流性食管炎。v 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 胃、十二指肠溃疡。胃、十二指肠溃疡。四、抗幽门螺杆菌药v1.1.抗溃疡药抗溃疡药v 含铋制剂、含铋制剂、H+-K+ATPH+-K+ATP抑制剂、硫糖抑制剂、硫糖铝铝v2.2.抗菌药抗菌药v 阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素、氨苄、罗红霉素为常用药。单一环素、氨苄、罗红霉素为常用药。单一应用易产生耐药性，应用易产生耐药性，2-32-3种联合用药。种联合用药。第二节 消化系统调节药物v助消化药助消化药v止吐
10、药止吐药v泻药泻药v止泻药止泻药v利胆药利胆药助消化药助消化药稀盐酸：稀盐酸：用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良。用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良。胃蛋白酶：与稀盐酸胃蛋白酶：与稀盐酸10%10%合用，作为胃酸分泌过合用，作为胃酸分泌过少或消化酶分泌缺乏的辅助治疗。少或消化酶分泌缺乏的辅助治疗。胰酶：胰酶：含蛋白酶、淀粉酶和胰脂酶，水解脂肪成含蛋白酶、淀粉酶和胰脂酶，水解脂肪成甘油、脂肪酸和蛋白质，用于消化不良，食欲不振甘油、脂肪酸和蛋白质，用于消化不良，食欲不振。可与抗酸药同服或服用肠溶片。可与抗酸药同服或服用肠溶片。乳酶生：乳酶生：又称表飞鸣，是活性乳酸杆菌枯燥品。分又称表飞鸣，是活性乳
11、酸杆菌枯燥品。分解糖类产生乳酸，抑制肠道内腐败菌生长繁殖，减解糖类产生乳酸，抑制肠道内腐败菌生长繁殖，减少发酵和产气。用于消化不良、腹胀，小儿消化不少发酵和产气。用于消化不良、腹胀，小儿消化不良性腹泻，不宜与抗菌药合用。良性腹泻，不宜与抗菌药合用。止吐药止吐药v药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、晕动病、外科手术后、化疗、早孕期及胃排空延迟等v v CTZ、前庭和内脏v 含5-HT3受体、D2受体、M1受体、H1受体v v呕吐中枢v v迷走神经、膈神经、脊髓神经v v胃肠道平滑肌痉挛v v呕吐一、一、H H1 1受体阻断药受体阻断药 如苯海拉明、茶海拉明如苯海拉明、茶海拉明、异丙嗪等。、异丙嗪等。二、
12、二、M M型胆碱受体阻断药型胆碱受体阻断药 东莨菪碱、阿托品东莨菪碱、阿托品等。等。三、多巴胺受体阻断药三、多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 、多潘、多潘立酮立酮四、四、5-5-羟色胺受体受体阻断药羟色胺受体受体阻断药 昂丹司琼昂丹司琼 五、其他五、其他 西沙比利西沙比利 无镇静和抗多巴胺作用。三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶状二氧化硅保前列腺素衍生物 B.理解其他的抗消化性溃疡药3、胃泌素受体阻断药；胃泌素受体阻断药:丙谷胺临床用于治疗胆囊炎、胆石症、十二指肠引流检查。五、其他 西沙比利H+-K+-ATP酶抑制药抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁5-HT3受体阻断药胆汁的根本成分是胆汁酸
13、，胆汁酸的主要成分是胆酸，鹅去氧胆酸和去氧胆酸，占95%。常用止吐药作用比较常用止吐药作用比较 类别类别 药物药物 用途用途 不良反响不良反响H1-H1-受体阻断药受体阻断药 苯海拉明苯海拉明 晕动病晕动病 中枢抑制中枢抑制 M-M-受体阻断药受体阻断药 东莨菪碱东莨菪碱 防治晕动病、妊防治晕动病、妊 眼压升高眼压升高 娠及放射性呕吐娠及放射性呕吐 中枢抑制中枢抑制DA-DA-受体阻断药受体阻断药 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 放化疗药及胃肠放化疗药及胃肠 锥体外系锥体外系 功能障碍引起的功能障碍引起的 高泌乳症高泌乳症5-HT5-HT受体阻断药受体阻断药 昂丹司琼昂丹司琼 放化疗药引起的放化疗药引起
14、的 头痛、便秘头痛、便秘 恶心、呕吐恶心、呕吐 腹泻腹泻5-HT5-HT3 3受体阻断药受体阻断药v药物：昂丹司琼药物：昂丹司琼ondansetronondansetronv 格拉司琼格拉司琼granisetrongranisetronv 多拉司琼多拉司琼dolasetrondolasetronv应用：静脉给药或口服，治疗化疗和放疗引应用：静脉给药或口服，治疗化疗和放疗引起的恶心和呕吐；对晕动症和冲动起的恶心和呕吐；对晕动症和冲动D1D1受体引受体引起的呕吐无效。起的呕吐无效。多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药v甲氧氯普胺甲氧氯普胺metoclopramidemetoclopramide，胃复安
15、，灭吐灵，胃复安，灭吐灵：阻断：阻断CTZCTZ的的D2D2受体，产生中枢性镇吐：用于胃肠受体，产生中枢性镇吐：用于胃肠失调引起的呕吐，糖尿病的胃轻瘫和食管返流，也失调引起的呕吐，糖尿病的胃轻瘫和食管返流，也用于化疗引起的呕吐。可引起锥体外系反响和高泌用于化疗引起的呕吐。可引起锥体外系反响和高泌乳素血症。乳素血症。v多潘立酮多潘立酮domperidonedomperidone，吗丁林：阻断，吗丁林：阻断D D受体，受体，促进胃肠蠕动，产生止吐。用于化疗、放疗、术后促进胃肠蠕动，产生止吐。用于化疗、放疗、术后及感染等引起的呕吐；预防晕动病；治疗各种胃轻及感染等引起的呕吐；预防晕动病；治疗各种胃轻
16、瘫；慢性食后消化不良。瘫；慢性食后消化不良。v西沙必利西沙必利cisapridecisapride：促进肠璧：促进肠璧AchAch释放，加强释放，加强胃排空，增加肠蠕动，但不影响胃液分泌。无镇静胃排空，增加肠蠕动，但不影响胃液分泌。无镇静和抗多巴胺作用。用于食管炎及胃和抗多巴胺作用。用于食管炎及胃-食管返流，消食管返流，消化不良和假性肠梗阻。化不良和假性肠梗阻。泻药泻药v泻药是一类增加肠内水分，促进肠蠕动，软化粪便泻药是一类增加肠内水分，促进肠蠕动，软化粪便，而促进粪便排出的药物。，而促进粪便排出的药物。v分类：分类：v接触性泻药：比沙可啶，蒽醌类大黄接触性泻药：比沙可啶，蒽醌类大黄rhuba
17、rbrhubarb、番泻叶、番泻叶sennasenna等中药含有蒽醌苷类物质，等中药含有蒽醌苷类物质，它在肠道内分解释出蒽醌，刺激结肠推进性蠕动，它在肠道内分解释出蒽醌，刺激结肠推进性蠕动，4 48h8h可排软便或引起腹泻。可排软便或引起腹泻。v容积性泻药：硫酸镁，硫酸钠，乳果糖容积性泻药：硫酸镁，硫酸钠，乳果糖v滑润性泻药：液体石蜡，甘油液体石蜡滑润性泻药：液体石蜡，甘油液体石蜡liquid liquid paraffinparaffin有明显润滑作用；此外，甘油、纤维素有明显润滑作用；此外，甘油、纤维素类等也有些作用。类等也有些作用。(开塞露开塞露)止泻药止泻药v阿片制剂：阿片酊，用于较严
18、重的非细菌感染性腹阿片制剂：阿片酊，用于较严重的非细菌感染性腹泻。泻。v地芬诺酯地芬诺酯diphenoxylatediphenoxylate：通过减弱肠蠕动反：通过减弱肠蠕动反射和节段性收缩，限制肠蠕动而发挥止泻作用。用射和节段性收缩，限制肠蠕动而发挥止泻作用。用于急慢性腹泻。大剂量可产生欣快感，长期应用有于急慢性腹泻。大剂量可产生欣快感，长期应用有成瘾性。成瘾性。v洛哌丁胺洛哌丁胺loperamideloperamide：为氟哌啶醇的衍生物，：为氟哌啶醇的衍生物，抑制肠蠕动，减少肠神经释放抑制肠蠕动，减少肠神经释放AchAch。具有快、强、。具有快、强、持久止泻。用于急慢性腹泻。持久止泻。用
19、于急慢性腹泻。v收敛药收敛药astringentsastringents：如鞣酸蛋白，在肠道释：如鞣酸蛋白，在肠道释出鞣酸，使蛋白凝固而收敛。出鞣酸，使蛋白凝固而收敛。v吸附药吸附药adsorbentsadsorbents：如药用碳，吸附肠道气体：如药用碳，吸附肠道气体、毒素或药物等，阻止有害物质而发挥止泻作用。、毒素或药物等，阻止有害物质而发挥止泻作用。利胆药利胆药v利胆药是具有促进胆汁分泌或胆囊排空的药物。v胆汁的根本成分是胆汁酸，胆汁酸的主要成分是胆酸，鹅去氧胆酸和去氧胆酸，占95%。v次要成分为石胆酸和熊去氧胆酸。v胆汁酸具有多项生理功能：如反响性抑制胆汁酸合成；引起胆汁流动；调节胆固
20、醇合成与消除；促进脂质和脂溶性维生素吸收等。常用的许多利胆药的作用涉及胆汁酸。v去氢胆酸dehydrocholic acid：用于胆石症和急、慢性胆道感染；也用于胆道术后，促进胆汁分泌，冲洗引流管。禁用于胆道完全梗阻及严重肝功能不全者。v熊去氧胆酸chenodeoxycholic acid：对胆囊炎、胆道炎有治疗作用。硫酸镁v利胆作用是：口服或将硫酸镁溶液灌入十二指肠，药物刺激十二指肠粘膜，分泌缩胆囊素cholecystokinin有刺激分泌和运动作用，反射性引起胆总管括约肌松弛、胆囊收缩，促进胆道小结石排出。v临床用于治疗胆囊炎、胆石症、十二指肠引流检查。牛胆酸钠 v牛胆汁或猪胆汁提取制成。v主要含牛磺胆酸钠和甘氨胆酸钠。v口服能刺激肝细胞分泌胆汁主要是分泌固体成分。v能促进脂肪乳化和吸收，帮助脂溶性维生素的吸收。v临床用于长期胆瘘胆汁丧失的病人。v可补充胆盐之缺乏，也可用于脂肪消化不良和慢性胆囊炎。
