1、钱恩,德国生物化学家钱恩,德国生物化学家 发明盘尼西林发明盘尼西林弗洛里,英国病理学家弗洛里,英国病理学家 发明盘尼西林发明盘尼西林 青霉素在二战硝烟中神奇青霉素在二战硝烟中神奇的疗效使所有人都为之欢!的疗效使所有人都为之欢!林业科技开发林业科技开发 郑进 康薇 彭建新 洪华珠 中嘉中嘉8号杨为湖北省林业厅和中国林科院从美洲黑杨的实生后代中选号杨为湖北省林业厅和中国林科院从美洲黑杨的实生后代中选育的杨树新品系。以中嘉育的杨树新品系。以中嘉8号杨为材料号杨为材料,探讨了几种抗生素对农杆菌的抑探讨了几种抗生素对农杆菌的抑制制和和对杨树离体叶片分化的影响对杨树离体叶片分化的影响。结果表明结果表明,噻
2、孢霉素的抑菌效果最好噻孢霉素的抑菌效果最好,选用选用100200 mg/L的噻孢霉素来抑菌是比较合适的的噻孢霉素来抑菌是比较合适的,羧苄青霉素和链霉羧苄青霉素和链霉素对杨树叶片离体培养的毒性比噻孢霉素大素对杨树叶片离体培养的毒性比噻孢霉素大,卡那霉素完全抑制芽的分化。卡那霉素完全抑制芽的分化。2000年 第24卷 第04期 作者:赵博光,高蓉,巨云为,郭道森,郭建,期刊-核心期刊 ISSN:1000-2019(2000)04-0075-03 利用某些抗生素的内吸性,筛选出可使黑松幼苗组织抑制B619菌的抗生素溶液浓度;进行了抗生素对松材线虫病影响的试验,在非无菌条件下,用松材线虫对幼苗接种,结
3、果表明用抗生素溶液培养的幼苗未发生萎蔫,而用无菌水培养的幼苗均出现萎蔫病状;同时试验后检查抗生素溶液培养的幼苗,发现其组织内均有活线虫存在.这一结果不仅进一步说明了松材线虫病是一种由松材线虫和细菌共同侵染引起的复合侵染病害,而且首次用试验证明了通过控制致病细菌的方法可以控制松材线虫病.该结果为开发防治松材线虫病及早期诊断的新方法、培育抗松材线虫病的转基因松树新品种、对松材线虫病致病机理的深入研究奠定了理论基础.农业用(农业用(50%)治疗性治疗性20%40%-80%高度怀疑高度怀疑 预防或促生长预防或促生长 人类用(人类用(50%)医院医院20%20%-50%不必要不必要 社区社区80%合理应
4、用抗生素合理应用抗生素 抗生素种类抗生素种类 抗生素种类抗生素种类抗生素种类抗生素种类抗生素种类抗生素种类第二代头孢第二代头孢头孢呋辛头孢呋辛功能与主治:用于敏感菌所致的以下病症:功能与主治:用于敏感菌所致的以下病症:1.1.呼吸道感染:急、慢性支气管炎,感染性支气管扩张症,呼吸道感染:急、慢性支气管炎,感染性支气管扩张症,细菌性肺炎,肺脓肿和术后胸腔感染。细菌性肺炎,肺脓肿和术后胸腔感染。2.2.耳、鼻、喉科感染:鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。耳、鼻、喉科感染:鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。3.3.泌尿道感染:急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌泌尿道感染:急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。尿症
5、。4.4.皮肤和软组织感染:蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感皮肤和软组织感染:蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。染。5 5骨和关节感染:骨髓炎及脓毒性关节炎骨和关节感染:骨髓炎及脓毒性关节炎 6 6产科和妇科感染:盆腔炎。产科和妇科感染:盆腔炎。7 7淋病:尤其适用于不宜用青霉素治疗者淋病:尤其适用于不宜用青霉素治疗者8 8其他感染:其他感染:包括败血症及脑膜炎;腹部骨盆及矫形外科手术;包括败血症及脑膜炎;腹部骨盆及矫形外科手术;心脏、心脏、肺部、食管及血管手术;全关节置换手术中预防感染。肺部、食管及血管手术;全关节置换手术中预防感染。药理作用药理作用 头孢呋辛为第二代头孢菌素类抗生素头孢呋辛为
6、第二代头孢菌素类抗生素 具有广谱抗菌作用具有广谱抗菌作用,其杀菌的作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成其杀菌的作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成 不良反应不良反应 1 与其他口服头孢菌素相似与其他口服头孢菌素相似 主要为胃肠道反应主要为胃肠道反应 如腹泻如腹泻 恶恶心心 呕吐和腹痛呕吐和腹痛 2 过敏反应过敏反应 常见为皮疹常见为皮疹 荨麻疹荨麻疹 3 儿童过敏反应较成人多见儿童过敏反应较成人多见 多在开始治疗后几天内出现多在开始治疗后几天内出现 停药后几天内消失停药后几天内消失 注意事项注意事项 1 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。2 有青霉素过敏史者服用本品应谨慎。有青霉
7、素过敏史者服用本品应谨慎。3 凡以往有青霉素所致过敏性休克史或其他严重过敏反应凡以往有青霉素所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用核武器中。者不宜使用核武器中。4 同时报用强利尿剂治疗的患者使用本品应谨慎。同时报用强利尿剂治疗的患者使用本品应谨慎。抗生素种类抗生素种类 头孢曲松钠 作用与用途:本品为半合成的第三代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对内酰胺酶稳定。临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤,败血症
8、及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物。剂量与用法剂量与用法 肌注,成人肌注,成人1g/1g/次,次,1 1次次/日,日,1g1g溶于溶于3.5ml3.5ml利多卡因注射液利多卡因注射液(1%)(1%)中,供深部肌注中,供深部肌注(以以1%1%利多卡因注射液溶解的本品禁利多卡因注射液溶解的本品禁用于静脉注射用于静脉注射)。静注,成人。静注,成人1g/1g/次,次,1 1次次/日,溶于注射用日,溶于注射用水水10ml10ml中,缓缓静注,一般需时中,缓缓静注,一般需时2 24 4分钟。静脉滴注,成分钟。静脉滴注,成人人2g/2g/日,溶于生理盐水、日,溶于生理盐水、5%5%或或10%10
9、%葡萄糖注射液或右旋糖葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液酐注射液40ml40ml中,约中,约10101515分钟内滴入。儿童用药剂量,分钟内滴入。儿童用药剂量,一般每一般每2424小时给药小时给药20mg20mg80mg/kg80mg/kg,分,分2 2次。次。治疗淋病的治疗方案:成人治疗淋病的治疗方案:成人1 1次单剂肌注次单剂肌注250mg250mg即可。另外即可。另外加口服多西环素加口服多西环素0.1g/0.1g/次,次,2 2次次/日,共口服日,共口服5 57 7天。天。有有-内酰胺结构内酰胺结构 非靑非靑 非头非头亚胺培南亚胺培南美洛培南美洛培南氨曲南氨曲南(G+链链 肠肠 金金 部分部分
10、MRSA G-肠肠 不动杆不动杆 不独铜不独铜 耐药耐药厌氧菌)厌氧菌)抗生素种类抗生素种类红霉素红霉素(14元内酯环)元内酯环)克拉霉素克拉霉素(14元内酯环)元内酯环)阿奇霉素阿奇霉素(15元内酯环)元内酯环)抑制细菌抑制细菌pr合成合成 抑菌剂抑菌剂 高浓度高浓度 敏感敏感 杀杀 感染组织浓感染组织浓肺链肺链 葡萄球葡萄球 军团军团 流嗜流嗜 淋淋 支支 衣衣 幽门螺杆菌幽门螺杆菌抗生素种类抗生素种类非大环非大环 林可霉素同类林可霉素同类抑制细菌抑制细菌pr合成合成 肺链肺链 金葡金葡 厌氧厌氧耐大环金葡与其有交叉耐大环金葡与其有交叉抗生素种类抗生素种类东方链霉菌产生东方链霉菌产生(印尼
11、(印尼 印度土壤分离印度土壤分离 放线菌)放线菌)抑制敏感细菌细胞壁合成抑制敏感细菌细胞壁合成G+金葡金葡 MRSA 表皮葡表皮葡 2019年分离出对其敏感减弱、中敏年分离出对其敏感减弱、中敏金葡金葡、凝固酶阴性、凝固酶阴性葡萄球葡萄球菌菌菌株菌株-甲氧西林甲氧西林 万古万古 其他多种抗生素耐药其他多种抗生素耐药 担忧担忧(印因万(印因万古是葡萄球菌唯一敏感古是葡萄球菌唯一敏感)2000年年 USA 院内院内 耐万古肠球菌耐万古肠球菌 对氨基糖苷类也耐药对氨基糖苷类也耐药 极忧极忧抗生素种类抗生素种类放线菌属产生放线菌属产生 抑制敏感细菌细胞壁合成抑制敏感细菌细胞壁合成G+金葡金葡 MRSA
12、肺链肺链 肠球菌肠球菌 耐万古耐万古 耐替考耐替考抗生素种类抗生素种类时间依赖性抗生素时间依赖性抗生素抗生素种类抗生素种类链霉素链霉素 庆大霉素庆大霉素 卡那霉素卡那霉素 阿米卡星阿米卡星 奈替米星奈替米星抑浓度依赖性抑浓度依赖性 后抗菌作用后抗菌作用(浓度(浓度MIC MIC 仍杀菌仍杀菌 lastlast依浓度依浓度)抑制细菌抑制细菌pr合成合成 降低降低mRNA翻译能力翻译能力G-杆菌杆菌抗生素种类抗生素种类上世纪上世纪60年代年代 品种少品种少 副作用大副作用大 1980年合成异常迅猛年合成异常迅猛2019年名列世界处方药市场第二位年名列世界处方药市场第二位 DNA旋转酶抑制剂,阻碍旋
13、转酶抑制剂,阻碍DNA复制而杀菌复制而杀菌 慢效杀菌剂慢效杀菌剂 抗菌作用强大,抗菌谱较广,抗菌作用强大,抗菌谱较广,G-G+体内的分布较广,可进入大多数药物不能进入的骨、关节和前列腺组织等。体内的分布较广,可进入大多数药物不能进入的骨、关节和前列腺组织等。没有交叉耐药性,利于联合用药没有交叉耐药性,利于联合用药 喹诺酮类喹诺酮类抗生素种类抗生素种类第一代:谱窄第一代:谱窄 仅大肠杆仅大肠杆 痢疾杆痢疾杆 变形杆变形杆 萘啶酸萘啶酸 吡咯酸吡咯酸 效不佳副作用大淘汰效不佳副作用大淘汰 第二代:第二代:1980年年 尿路感染尿路感染 胆道感染胆道感染 菌痢菌痢 肠炎肠炎 等效更好等效更好 吡哌酸
14、(吡哌酸(PPA)其他已淘汰其他已淘汰 第三代:第三代:G-G+含氟原子故称氟喹诺酮类含氟原子故称氟喹诺酮类 治疗重感染治疗重感染 反复发作的慢性感染反复发作的慢性感染 氟哌酸氟哌酸 氧氟沙星氧氟沙星 环丙沙星环丙沙星 加替沙星加替沙星 司帕沙星司帕沙星 第四代:莫西沙星第四代:莫西沙星 克林沙星克林沙星 吉米沙星吉米沙星 主要特点为:结构中引入甲氧基主要特点为:结构中引入甲氧基 加强加强抗厌氧抗厌氧菌活性菌活性 C7位氮双环结构加强抗位氮双环结构加强抗G+菌活性菌活性 保持保持G-菌活性菌活性 副作用更小副作用更小 价格较贵价格较贵 MRSA 绿脓杆菌绿脓杆菌 肺炎衣原体肺炎衣原体 支原体支
15、原体 军团菌肺炎等有效军团菌肺炎等有效 喹诺酮类喹诺酮类抗生素种类抗生素种类氨基糖苷类氨基糖苷类 喹诺酮类喹诺酮类 阿奇阿奇浓度依赖性抗生素浓度依赖性抗生素抗生素种类抗生素种类 社区获得性肺炎社区获得性肺炎社区获得性肺炎社区获得性肺炎 青壮年,无基础疾病者青壮年,无基础疾病者 可能病原菌:肺炎链球菌、肺炎支原体、流感杆菌、肺炎衣可能病原菌:肺炎链球菌、肺炎支原体、流感杆菌、肺炎衣原体等。原体等。首选药物:青霉素,静脉滴注,一次首选药物:青霉素,静脉滴注,一次240240万万U U,每,每6 6或或4 4小时小时1 1次。或阿莫西林,口服,一次次。或阿莫西林,口服,一次0.50.51g1g,一日
16、,一日3 3次。或头孢唑次。或头孢唑林,静脉滴注,一次林,静脉滴注,一次1g1g,每,每8 8小时小时1 1次,或头孢呋辛酯口服,次,或头孢呋辛酯口服,0.5g0.5g,每,每8 8小时小时1 1次,加次,加(或不加或不加)阿奇霉素或克拉霉素,剂量阿奇霉素或克拉霉素,剂量同慢性支气管炎加重。疗程同慢性支气管炎加重。疗程7 71010日。日。次选药物:多西环素,口服,一次次选药物:多西环素,口服,一次0.1g0.1g,每,每1212小时小时1 1次。或次。或左氧氟沙星;或莫西沙星;剂量同慢性支气管炎加重,疗程左氧氟沙星;或莫西沙星;剂量同慢性支气管炎加重,疗程7 71010日。日。老年人或有基础
17、疾病者老年人或有基础疾病者 可能病原菌:肺炎链球菌、流感杆菌,需氧革兰阴性杆菌,可能病原菌:肺炎链球菌、流感杆菌,需氧革兰阴性杆菌,金葡菌,卡他莫拉菌等。金葡菌,卡他莫拉菌等。首选药物:头孢呋辛,静脉滴注,一次首选药物:头孢呋辛,静脉滴注,一次1.5g,每,每8小时小时1次,次,或阿莫西林克拉维酸,口服或静脉滴注。或氨苄西林舒巴坦,或阿莫西林克拉维酸,口服或静脉滴注。或氨苄西林舒巴坦,静脉滴注,一次静脉滴注,一次1.5g,每,每8小时小时1次,加次,加(或不加或不加)阿奇霉素或阿奇霉素或克拉霉素克拉霉素(剂量同轻壮年者剂量同轻壮年者);疗程;疗程710日日 次选药物:左氧氟沙星,静脉滴注,一次
18、次选药物:左氧氟沙星,静脉滴注,一次0.2g,每,每12小时小时1次,或莫西沙星,口服,或静脉滴注,次,或莫西沙星,口服,或静脉滴注,0.4g,一日,一日1次。次。需住院、但不需住需住院、但不需住ICU的患者的患者 可能病原菌:肺炎链球菌、流感杆菌,包括厌氧菌的混合可能病原菌:肺炎链球菌、流感杆菌,包括厌氧菌的混合感染,需氧革兰阴性杆菌,金葡菌,肺炎支原体,肺炎衣感染,需氧革兰阴性杆菌,金葡菌,肺炎支原体,肺炎衣原体等。原体等。首选药物:二代头孢菌素,如头孢呋辛,静脉滴注。或阿首选药物:二代头孢菌素,如头孢呋辛,静脉滴注。或阿莫西林克拉维酸,静脉滴注。或氨苄西林舒巴坦,静脉滴莫西林克拉维酸,静
19、脉滴注。或氨苄西林舒巴坦,静脉滴注,加大环内酯类,静脉滴注。或莫西沙星,静脉滴注。注,加大环内酯类,静脉滴注。或莫西沙星,静脉滴注。剂量均同青壮年者。剂量均同青壮年者。次选药物:头孢曲松,静脉滴注,次选药物:头孢曲松,静脉滴注,12g,一日,一日1次,或头次,或头孢噻肟,静脉滴注,一次孢噻肟,静脉滴注,一次2g,每,每8小时小时1次,加大环内酯类,次,加大环内酯类,静脉滴注。静脉滴注。社区获得性肺炎社区获得性肺炎社区获得性肺炎社区获得性肺炎社区获得性肺炎社区获得性肺炎社区获得性肺炎社区获得性肺炎 病原学病原学社区获得性肺炎社区获得性肺炎 病原学病原学社区获得性肺炎社区获得性肺炎 重症重症社区获得性肺炎社区获得性肺炎 治疗治疗社区获得性肺炎社区获得性肺炎 治疗治疗社区获得性肺炎社区获得性肺炎 治疗治疗