1、口服降糖药口服降糖药 .口服降糖药适用人群 用于治疗用于治疗2 2型糖尿病,型糖尿病,饮食控制及运动治疗血糖饮食控制及运动治疗血糖控制不达标者。控制不达标者。.口服降糖药分类口服降糖药分类减少肝糖输出,促进葡萄糖利用(双胍类)减少肝糖输出,促进葡萄糖利用(双胍类)促进胰岛素分泌(胰岛素促泌剂)促进胰岛素分泌(胰岛素促泌剂)延缓肠道碳水化合物吸收(延缓肠道碳水化合物吸收(-糖苷酶抑制剂)糖苷酶抑制剂)增加胰岛素敏感性(噻唑烷二酮类)增加胰岛素敏感性(噻唑烷二酮类)一、双胍类.常用:盐酸二甲双胍(常用:盐酸二甲双胍(MetforminMetformin,格华止),格华止)v主要作用:降低空腹血糖、
2、改善胰岛素抵抗主要作用:降低空腹血糖、改善胰岛素抵抗v适应症:首选肥胖的适应症:首选肥胖的2 2型糖尿病型糖尿病双胍类口服降糖药.胰岛素增敏剂-双胍类 不增加胰岛素分泌不增加胰岛素分泌减少肝糖输出减少肝糖输出控制血糖控制血糖增加肌肉葡萄糖摄取增加肌肉葡萄糖摄取最小有效剂量最小有效剂量 0.5g 0.5g,最佳剂量,最佳剂量 2.0g 2.0g 治疗剂量内二甲双胍几乎不会诱发乳酸性酸中毒治疗剂量内二甲双胍几乎不会诱发乳酸性酸中毒肥胖、胰岛素明显高者为首选肥胖、胰岛素明显高者为首选不增加体重,保护不增加体重,保护 细胞细胞注意事项服用时间不良反应.双胍类药物有哪些特点?双胍类药物有哪些特点?抑制肝
3、生成葡萄糖,增加肌肉、脂肪对葡抑制肝生成葡萄糖,增加肌肉、脂肪对葡萄糖的利用,抑制食欲、让您吃的更少萄糖的利用,抑制食欲、让您吃的更少 降低降低HbA1cHbA1c达达12%12%肥胖者首选肥胖者首选 降低空腹及餐后血糖降低空腹及餐后血糖 单用不引起低血糖,属于抗高血糖药物单用不引起低血糖,属于抗高血糖药物.哪些人不能用双胍类?哪些人不能用双胍类?.双胍类药物的不良反应双胍类药物的不良反应v消化道反应消化道反应 恶心,恶心,呕吐,呕吐,反酸,反酸,腹胀,腹胀,腹泻,腹泻,腹痛腹痛v乳酸性酸中毒(少见),但死亡率高乳酸性酸中毒(少见),但死亡率高.二、胰岛素促泌剂胰岛素促泌剂磺脲类磺脲类 格列苯
4、脲(优降糖)、格列喹酮(糖适平)、格列苯脲(优降糖)、格列喹酮(糖适平)、格列齐特(达美康格列齐特(达美康)、格列美脲(亚莫利)、格列美脲(亚莫利)等等降低糖化血红蛋白(降低糖化血红蛋白(HbAHbA1c1c)约)约12%12%格列奈类格列奈类非磺脲类促泌剂:瑞格列奈(诺和龙),那非磺脲类促泌剂:瑞格列奈(诺和龙),那格列奈(唐力)格列奈(唐力)降低糖化血红蛋白(降低糖化血红蛋白(HbAHbA1c1c)约)约1.01.5%1.01.5%降低餐后血糖降低餐后血糖作用机制:刺激胰岛作用机制:刺激胰岛B B细胞,分泌胰岛素细胞,分泌胰岛素主要作用:降低空腹和餐后血糖主要作用:降低空腹和餐后血糖.磺脲
5、类降糖药磺脲类降糖药作用机理作用机理主要刺激主要刺激胰岛胰岛细胞分泌胰岛素细胞分泌胰岛素胰外效应:减轻肝脏胰岛素抵抗胰外效应:减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻外周减轻外周(肌肉肌肉)胰岛素抵抗胰岛素抵抗 .第一代磺脲类第一代磺脲类 甲苯磺丁脲甲苯磺丁脲TolbutamideTolbutamideD860D860第二代磺脲类第二代磺脲类 格列本脲格列本脲(Glibenclamide(Glibenclamide优降糖优降糖)格列齐特格列齐特(Gliclazide(Gliclazide达美康达美康)格列吡嗪格列吡嗪(Glipizide(Glipizide瑞易宁瑞易宁)格列喹酮格列喹酮(Gliquidone(
6、Gliquidone糖适平糖适平)第三代磺脲类第三代磺脲类 格列美脲格列美脲(Glimepiride-(Glimepiride-亚莫利亚莫利).格列喹酮格列喹酮(Gliquidone糖适平糖适平)格列齐特格列齐特(Gliclazide(Gliclazide达美康达美康).格列美脲格列美脲(Glimepiride-(Glimepiride-亚莫利亚莫利 万苏平万苏平.磺脲类药的适应症1、非肥胖的非肥胖的2 2型糖尿病饮食、运动等治疗控制不佳型糖尿病饮食、运动等治疗控制不佳 首选首选2 2、肥胖、肥胖2 2型糖尿病配合双胍类型糖尿病配合双胍类3 3、辅助胰岛素治疗、辅助胰岛素治疗4 4、对胰岛素不
7、敏感者、对胰岛素不敏感者.合理选择磺脲药合理选择磺脲药 老年患者或以餐后血糖升高为主者,宜老年患者或以餐后血糖升高为主者,宜选用短效类,如格列吡嗪选用短效类,如格列吡嗪 轻轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮中度肾功能不全患者可选用格列喹酮 病程较长,空腹血糖较高的患者:可选病程较长,空腹血糖较高的患者:可选用中用中-长效类药物(如优降糖、格列美脲、长效类药物(如优降糖、格列美脲、格列齐特等)格列齐特等).哪些人不适合用磺脲类?哪些人不适合用磺脲类?.磺脲类的副作用磺脲类的副作用.磺脲类降糖药磺脲类降糖药服用时间及注意事项服用时间及注意事项品 种规格(mg)最大用量 (片/d)服药时间特 性格
8、列苯脲格列苯脲2.5(优降糖优降糖)630餐前餐前半衰期长半衰期长格列吡嗪格列吡嗪5(瑞易宁瑞易宁)630餐前餐前短效短效格列齐特格列齐特80(达美康达美康)430餐前餐前中效中效格列喹酮格列喹酮30(糖适平糖适平)630餐前餐前代谢特点代谢特点格列美脲格列美脲2(亚莫利)亚莫利)410早餐前早餐前长效长效瑞易宁瑞易宁5410早餐前早餐前长效长效达美康缓释达美康缓释30410早餐前早餐前长效长效 此类药物最常见的不良反应为低血糖,不可餐后服用。必要时教育此类药物最常见的不良反应为低血糖,不可餐后服用。必要时教育患者定时定量进餐、规律运动;外出时随身携带食品或含糖饮料。患者定时定量进餐、规律运动
9、;外出时随身携带食品或含糖饮料。非磺脲类胰岛素促泌剂非磺脲类胰岛素促泌剂_ _格列奈类特点格列奈类特点.v.与磺脲类类似,也是促进胰岛素分泌的药物与磺脲类类似,也是促进胰岛素分泌的药物v控制餐后血糖的效果较磺脲类好控制餐后血糖的效果较磺脲类好v低血糖发生的机会较磺脲类低低血糖发生的机会较磺脲类低v包括:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈包括:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈.格列奈类代表药物.瑞格列奈:诺和龙、孚来迪瑞格列奈:诺和龙、孚来迪v那格列奈:唐力那格列奈:唐力v米格列奈:法迪米格列奈:法迪常用品种常用品种剂量范围剂量范围/日日服用次数服用次数/日日用药时间用药时间瑞格列奈116 mg3次进餐服
10、药,不进餐不服药那格列奈120360 mg3次主餐前服药米格列奈钙片3060 mg3次餐前5分钟内口服.格列奈类药物副作用格列奈类药物副作用低血糖以下情况为禁忌:以下情况为禁忌:对格列奈类过敏者对格列奈类过敏者 1 1型糖尿病患者型糖尿病患者 酮症酸中毒酮症酸中毒 妊娠或哺乳妇女妊娠或哺乳妇女 8 8岁以下儿童岁以下儿童 严重肝肾功能不全严重肝肾功能不全.v.v.胰岛素促泌剂小结胰岛素促泌剂小结 适用于病情不很重,体内尚有一定适用于病情不很重,体内尚有一定B B细胞细胞功能的患者功能的患者 一般不与胰岛素联合用药一般不与胰岛素联合用药.三、三、-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂阿卡波糖阿卡波糖(拜唐苹
11、拜唐苹 Acarbose)50 mg/片,常用剂量:50-100 mg,3次/日伏格利波糖伏格利波糖(倍欣倍欣 Voglibose)0.1 mg/片,常用剂量:0.1-0.2 mg,3次/日米格列醇(奥恬苹)米格列醇(奥恬苹)每片每片50毫克毫克 抑制唾液、胃肠道-糖苷酶活性,减缓糖类食物肠道吸收;以降低餐后血糖为主。主要副作用为腹胀排气增加很少吸收入血与第一口主食同服.-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂.-糖苷酶抑制剂有什么特点?糖苷酶抑制剂有什么特点?延缓碳水化合物在肠道的消化吸收使餐延缓碳水化合物在肠道的消化吸收使餐后血糖降低后血糖降低 降低降低HbA1cHbA1c达达0.50.8%0.50.8
12、%单独使用不会引起低血糖单独使用不会引起低血糖.-糖苷酶抑制剂适应症适用于适用于:(1 1)2 2型糖尿病患者。型糖尿病患者。(2 2)通过饮食和运动治疗控制不佳的通过饮食和运动治疗控制不佳的2 2型糖型糖尿病患者。尿病患者。(3 3)单用单用二甲双胍二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的或磺脲类药物控制不佳的2 2型糖尿病患者。型糖尿病患者。(4 4)单用胰岛素控制不佳的单用胰岛素控制不佳的2 2型糖尿病患者。型糖尿病患者。(5 5)1 1型糖尿病型糖尿病患者,可配合胰岛素治疗,患者,可配合胰岛素治疗,能减少胰岛素用量,并可稳定血糖。能减少胰岛素用量,并可稳定血糖。.v.正常的糖吸收模式正常的糖吸收
13、模式十二指肠十二指肠时时 间间糖苷酶抑制剂对糖的消化和吸收的作用糖苷酶抑制剂对糖的消化和吸收的作用糖糖空空肠肠回回肠肠大大肠肠十二指肠十二指肠糖糖空空肠肠回回肠肠大大肠肠血血 糖糖时时 间间血血 糖糖给予阿卡波糖给予阿卡波糖.-葡萄糖苷酶抑制剂缺点u常有腹胀、排气多等消化道不良反应常有腹胀、排气多等消化道不良反应u可能加重磺脲类药物造成的低血糖可能加重磺脲类药物造成的低血糖u服药频繁,依从性欠佳服药频繁,依从性欠佳u治疗一年有治疗一年有51%51%的病人中断用药的病人中断用药.-糖苷酶抑制剂.服用时间服用时间阿卡波糖:拜糖平、卡博平。阿卡波糖:拜糖平、卡博平。与第一口与第一口主食主食同服同服伏
14、格列波糖:倍欣,餐前口服,服药后即可进餐伏格列波糖:倍欣,餐前口服,服药后即可进餐常用品种常用品种剂量范围剂量范围/日日服用次数服用次数/日日用药时间用药时间阿卡波糖100300 mg3次随第一口饭嚼服,小剂量开始,逐渐加量伏格列波糖0.20.9 mg3次餐前口服,服药后即刻进餐米格列醇100300 mg3次在每顿正餐开始时服用.v.服用服用-糖苷酶抑制剂(如拜唐苹)过糖苷酶抑制剂(如拜唐苹)过程中任何原因引起的低血糖如何缓解程中任何原因引起的低血糖如何缓解必须直接摄入葡萄糖纠正,如吃葡萄糖片、蜂蜜 胃肠吸收功能不良者,静脉推注葡萄糖液 普通的双糖和多糖如糖果,淀粉类无效。.v.糖苷酶抑制剂的
15、注意事项糖苷酶抑制剂的注意事项.第一口第一口饭同时饭同时嚼服嚼服,不吃饭不服,不吃饭不服&联合用药出现低血糖时,必须用联合用药出现低血糖时,必须用葡萄糖葡萄糖纠纠正正&胃肠道反应胃肠道反应小剂量小剂量开始,逐渐加量开始,逐渐加量&不能与不能与消化酶消化酶同服同服&饮食中应有一定量的饮食中应有一定量的碳水化合物碳水化合物.四、胰岛素增敏剂-噻唑烷二酮类药物罗格列酮(文迪雅)罗格列酮(文迪雅);吡格列酮(艾可拓);吡格列酮(艾可拓)1999年年FDA批准批准主要作用:降低空腹血糖;增加胰岛素敏感性主要作用:降低空腹血糖;增加胰岛素敏感性服用时间:空腹或每日固定同一时间服用服用时间:空腹或每日固定同
16、一时间服用注意事项:起效慢;易引起体重增加;增加水钠潴留。注意事项:起效慢;易引起体重增加;增加水钠潴留。品种品种剂量范围剂量范围/日日服用次数服用次数/日日用药时间用药时间罗格列酮罗格列酮48mg12次进食对总吸收量无明显进食对总吸收量无明显影响,但达峰时间延迟影响,但达峰时间延迟吡格列酮吡格列酮1545mg1次与进食无关与进食无关.v.噻唑烷二酮类药物噻唑烷二酮类药物作用于肌肉、肝脏、脂肪等增加胰岛素的敏感性作用于肌肉、肝脏、脂肪等增加胰岛素的敏感性降低降低HbA1cHbA1c达达11.5%11.5%适用于比较胖的适用于比较胖的2 2型糖尿病型糖尿病与胰岛素联用可减少胰岛素用量与胰岛素联用可减少胰岛素用量.v.噻唑烷二酮类药物的副作用噻唑烷二酮类药物的副作用u头痛、乏力、腹泻头痛、乏力、腹泻u与磺脲类及胰岛素合用,可出现低血糖与磺脲类及胰岛素合用,可出现低血糖u部分患者的体重增加部分患者的体重增加u可引起或加重水肿可引起或加重水肿u可引起贫血和红细胞减少可引起贫血和红细胞减少.噻唑烷二酮的副作用噻唑烷二酮的副作用不适用人群为:不适用人群为:1 1型糖尿病型糖尿病 发生酮症酸中毒发生酮症酸中毒 心衰患者心衰患者 谷丙转氨酶(谷丙转氨酶(ALTALT)超过正常上限超过正常上限2.52.5倍倍.v.v.v.