1、第八章第八章 抗胆碱药抗胆碱药 抗胆碱药：抗胆碱药：是一类能与胆碱受体结合，因无内在活性不能激动胆碱是一类能与胆碱受体结合，因无内在活性不能激动胆碱受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。2022-10-62第八章第八章 抗胆碱药抗胆碱药 第一节第一节 M胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱 阿托品阿托品 Atropa belladonna Atropa belladonna，AtroposAtropos掌管掌管 生命之神。生
2、命之神。【作用作用】阻断阻断M受体，较大剂量也阻断神经节受体，较大剂量也阻断神经节N1受体。受体。2022-10-634 1、松弛平滑肌、松弛平滑肌 阿阿 托托 品品 2022-10-65 2.抑制腺体分泌：抑制腺体分泌：1）敏感程度为：唾液腺、汗腺）敏感程度为：唾液腺、汗腺 呼吸道分泌腺胃分泌腺呼吸道分泌腺胃分泌腺 2）对胃酸分泌减少影响较小？）对胃酸分泌减少影响较小？2022-10-66胃壁细胞胃壁细胞胃泌素受体胃泌素受体乙酰胆碱受乙酰胆碱受 体体组胺受体组胺受体激动激动胃酸分泌胃酸分泌所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。阿阿 托托
3、品品 2022-10-67 3.眼睛眼睛 (1)扩瞳扩瞳(2)(2)眼内压升高眼内压升高2022-10-68 (3)(3)调节麻痹调节麻痹 睫状肌睫状肌M M受体被阻断受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧悬韧带被拉紧,晶状体变扁平晶状体变扁平,屈光度减低屈光度减低,视近物模糊视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹。视远物清楚称调节麻痹。2022-10-692022-10-6104对心血管系统的作用对心血管系统的作用：（1）兴奋心脏：）兴奋心脏：心律：治疗量心律：治疗量-使心率短暂性减慢。使心率短暂性减慢。原因：原因：阿托品阻断副交感神经末梢膜上的阿托品阻断副交感神经末梢
4、膜上的M1受体受体，抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。较大剂量较大剂量-使心率加快。使心率加快。原因：原因：阻断外周阻断外周M受体，解除迷走神经对窦房结的受体，解除迷走神经对窦房结的 抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。传导：加快传导，改善窦房、房室传导阻滞。传导：加快传导，改善窦房、房室传导阻滞。2022-10-611（2）扩张小血管，改善微循环）扩张小血管，改善微循环,增加组织血流灌增加组织血流灌 注，注，小血管痉挛时作用明显。小血管痉挛时作用明显。5.兴奋中枢兴奋中枢 较大剂量：可兴奋延脑和大脑皮层。较大剂量：可兴奋延
5、脑和大脑皮层。大剂量：显著兴奋中枢大剂量：显著兴奋中枢 中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴 奋转入抑制，昏迷。死于奋转入抑制，昏迷。死于 呼吸麻痹。呼吸麻痹。2022-10-612 胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。合用。2022-10-6132022-10-614不良反应不良反应 1.一般剂量，不良反应较多，但不重。一般剂量，不良反应较多，但不重。2.剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。中毒解救中毒解救 1.对症对症 2.中枢镇静药抗惊厥的应用中枢镇静药抗惊厥的应用 3.人工呼吸、吸氧人工呼吸、吸氧 4.给特殊解毒
6、药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。给特殊解毒药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。【禁忌症禁忌症】15东莨菪碱东莨菪碱 属属M受体阻断药，具有阿托品样作用受体阻断药，具有阿托品样作用。2022-10-616山山 莨莨 菪菪 碱碱属属M受体阻断药，具有阿托品样作用受体阻断药，具有阿托品样作用。2022-10-6172022-10-618第二节第二节 N1受体阻断药受体阻断药 选择性与神经节选择性与神经节N1受体结合受体结合,阻滞交感神经节与副交感神经阻滞交感神经节与副交感神经节的传导功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。节的传导功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。六烃季铵、美加明、阿方那特六烃
7、季铵、美加明、阿方那特 作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作 用用.应应 用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。禁忌：禁忌：冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。19 作用机制作用机制2022-10-6202022-10-621作用特点作用特点1.肌松初期出现短暂的肌束颤动。肌松初期出现短暂的肌束颤动。2.作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。3.新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。新斯的明不能解救其中毒，反而加
8、重中毒。4.颈部颈部、四肢、腹部肌松作用最明显。、四肢、腹部肌松作用最明显。2022-10-622应用应用 1.气管插管、气管镜、食管镜检查。气管插管、气管镜、食管镜检查。2.手术全麻的辅助用药。手术全麻的辅助用药。不良反应不良反应 1.窒息窒息、过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹 2.肌束颤动肌束颤动2022-10-623新合成的新合成的非除极化型肌松药非除极化型肌松药 泮库溴铵等泮库溴铵等 用药较安全，用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。用药较安全，用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。2022-10-624非除极化型肌松药非除极化型肌松药小小 结结1.抗胆碱药与拟胆碱药作用基本相
9、反，对血管作用相同。抗胆碱药与拟胆碱药作用基本相反，对血管作用相同。2.治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜M1受体所受体所致。心率加快是阻断窦房结致。心率加快是阻断窦房结M2受体所致。受体所致。3.扩张血管，改善微循环。扩张血管，改善微循环。4.治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。5.抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。2022-10-6256.山莨菪碱代替阿托品山莨菪碱代替阿托品 广泛用于胃肠绞痛和感染性休克。广泛用于胃肠绞痛和感染性休克。7.胃复康用于焦虑性溃疡。胃
10、复康用于焦虑性溃疡。8.哌仑西平为选择性哌仑西平为选择性M1受体阻断药，治疗溃疡病。受体阻断药，治疗溃疡病。9.N1受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。10.去极化肌松药，中毒不可用新斯的解救。去极化肌松药，中毒不可用新斯的解救。11.去极化肌松药，中毒可用新斯的解救。去极化肌松药，中毒可用新斯的解救。12、阿托品有那些作用和应用？、阿托品有那些作用和应用？2022-10-6262022-10-6272022-10-6282022-10-6292022-10-630阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品合成解痉药合成解痉药1.溴化丙胺太林溴化丙胺太林(普鲁本辛普鲁本辛)特点：特点：对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久,可减少胃酸分泌可减少胃酸分泌.用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛，胃、十二肠溃疡病，胃炎等。用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛，胃、十二肠溃疡病，胃炎等。2022-10-631阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 2.胃复康胃复康2022-10-632
