1、制剂技术医学宣教制剂技术医学宣教(一)水溶性载体材料(一)水溶性载体材料(二)难溶性载体材料(二)难溶性载体材料(三)肠溶性载体材料(三)肠溶性载体材料 聚乙二醇(聚乙二醇(PEGPEG):):良好的水溶性,较低的良好的水溶性,较低的熔点(熔点(50-6350-63C C),化学性质稳定。常用的),化学性质稳定。常用的有有PEG4000PEG4000、PEG6000PEG6000、PEG12000PEG12000等。等。聚维酮类(聚维酮类(PVPPVP):):熔点高,对热稳定,但熔点高,对热稳定,但易吸潮。易吸潮。纤维素类:纤维素类:乙基纤维素(乙基纤维素(ECEC)广泛应用于缓广泛应用于缓释
2、固体分散体。释固体分散体。ECEC能溶于乙醇等多种有机溶剂,能溶于乙醇等多种有机溶剂,其载药量大、稳定性好、不易老化。其载药量大、稳定性好、不易老化。聚丙烯酸树脂类:聚丙烯酸树脂类:EudragitEudragit(包括胃溶性(包括胃溶性E E、胃肠不溶性胃肠不溶性RLRL和和RSRS等几种)。广泛用于制备缓等几种)。广泛用于制备缓释固体分散体的材料。此类固体分散体中加入释固体分散体的材料。此类固体分散体中加入PEGPEG或或PVPPVP等可调节释药速率。等可调节释药速率。其他类:其他类:脂质材料、微溶的表面活性剂等脂质材料、微溶的表面活性剂等一、概述一、概述分子囊分子囊层状包合物层状包合物笼
3、形包合物笼形包合物OOOOOOOOOOOOOOROHOROHOHOHORHOHOROHOHOHOOHOHOHOROHHOHORO实实 例例 照照 片片项项 目目-CD-CD-CD-CD-CD-CD葡萄糖单体数葡萄糖单体数6 67 78 8M Mr r9739731135113512971297分子空洞内径分子空洞内径0.45-0.6nm0.45-0.6nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.85-1.0nm0.85-1.0nm空隙深度空隙深度0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm0.7-0.8nm空洞体积空洞体积17.6nm17.6nm3
4、4.6nm34.6nm51.0nm51.0nm2525D D(H H2 2O O)+150.5+150.5+162.5+162.5+177.4+177.4溶解度(溶解度(g/L,25g/L,25)14514518.518.5232232结晶形状(从水中得到)结晶形状(从水中得到)针状针状棱柱状棱柱状梭柱状梭柱状两种两种CD包合前列腺素包合前列腺素F2-CYD包合吲哚美辛包合吲哚美辛防氧化防氧化防光分解防光分解防热破坏防热破坏一、概述一、概述单凝聚法制备微囊的单凝聚法制备微囊的工艺流程工艺流程复凝聚法的复凝聚法的工艺流程工艺流程 喷雾干燥法喷雾干燥法 喷雾凝结法喷雾凝结法 空气悬浮法空气悬浮法 多孔离心法多孔离心法 超临界流体法超临界流体法 界面缩聚法界面缩聚法 辐射交联法辐射交联法水溶性药物水溶性药物脂质体靶向给药系统脂质体靶向给药系统亲水基团亲水基团亲油基团亲油基团类脂质双分子层类脂质双分子层脂溶性药物脂溶性药物