1、药剂学教程医学知识 一、药剂学的基本理论介绍（一）药剂学基本概念 药物（drug）药剂学（pharmaceutics）药物剂型(dosage form)制剂与制剂学 方剂与调剂学药剂学教程医学知识2 物理药学 基础药剂学 生物药剂学 药物动力学 药剂学 工业药剂学 临床药学 医院药剂学 调剂学药剂学教程医学知识3 （二）药剂学的任务 1。研究药剂学的基本理论 2。新剂型的研究与开发 3。新辅料的研究与开发 4。制剂新机械与新设备的研究与开发 5。中药新剂型的研制 6。生物技术药物制剂的研究与开发 7。医药新技术的研究药剂学教程医学知识4 （三）药物剂型 按分散系统分类 液体剂型 药物剂型 按形
2、态分类 固体剂型 半固体剂型 气体剂型 按给药途径分类药剂学教程医学知识5 溶液型 胶体溶液型 乳剂型按分散系统 混悬型 气体分散型 固体分散型 微粒分散型药剂学教程医学知识6 经胃肠道给药剂型按给药途径分类 注射给药 呼吸道给药 非胃肠道给药剂型 皮肤给药 粘膜给药 腔道给药药剂学教程医学知识7 （四）药物剂型的重要性1。剂型可改变药物作用的性质2。剂型可调节药物作用的速度3。改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4。某些剂型有靶向作用5。剂型可直接影响药效药剂学教程医学知识8 （五）药物制剂的发展阶段 第一代制剂 普通制剂（常规制剂）第二代制剂 缓释制剂（长效制剂）第三代制剂 控释制剂（定时、
3、定点）第四代制剂 靶向制剂（主动、被动）药剂学教程医学知识9（六）新药研究中常用剂型介绍（六）新药研究中常用剂型介绍 1 1。片剂。片剂 1）片剂的主要优点 剂量准确，应用方便 质量稳定，携带、运输、储存方便 机械化、自动化制备程度高 缺点：婴、幼儿、昏迷患者不易吞服 溶出度与生物利用度问题 挥发成份问题 药剂学教程医学知识102）片剂的分类 压制片 包衣片（糖衣片、薄膜衣片）多层片（多层、片中片）泡腾片 缓释片 咀嚼片 控释片 口含片 分散片 舌下片 口溶片 溶液片 口崩片 置入片 生物粘附片 皮下注射用片 胃内漂浮片药剂学教程医学知识113）片剂的制备（湿法制粒压片工艺）润湿/粘合/崩解剂
4、粉碎/过筛 混合 制软材 润滑/崩解剂制湿颗粒 湿粒干燥 整粒 混合 挥发性成份 质量检验 质量检验压片 包衣 分/包装药剂学教程医学知识124）片剂的质量要求 含量准确，重量差异小 硬度适宜 色泽均匀，完整美观 在规定的储藏期间不变质 溶出度、崩解度符合要求 卫生检查合格药剂学教程医学知识13 2。注射剂 1）注射剂的分类 溶液型 注射用无菌粉末（冻干、无菌分装）混悬型 乳剂型药剂学教程医学知识142）注射剂的特点 优点：药效迅速、可靠 适用于不宜口服的药物 适用于不能口服的病人 可产生局部定位作用 缺点：使用不便 注射疼痛 制造复杂 质量要求高药剂学教程医学知识15 3）注射给药的途径 静
5、脉注射（推注5-50ml、滴注50ml）脊椎腔注射(25%）膜剂涂膜剂气雾剂栓剂药剂学教程医学知识25 5。液体制剂1）溶液型液体制剂 溶液剂 糖浆剂 芳香水剂 甘油剂 醑剂药剂学教程医学知识26 7。溶胶剂、混悬剂与乳剂 8。不同给药途径的液体制剂 1）合剂 7）滴牙剂 2）洗剂 8）灌肠剂 3）搽剂 9）灌洗剂 4）滴耳剂 10）涂剂 5）滴鼻剂 6）含漱剂药剂学教程医学知识27二、新药研究中的药剂学工作 (一)化学药品注册分类 1。未在国内外上市销售的药品 a:合成/半合成 原料与制剂 b:天然/发酵提取 新单体与制剂 c:拆分/合成 光学异构体与制剂 d:多组份 少组份药物 e:新的复
6、方制剂 药剂学教程医学知识282。改变给药途径且未在国内外上市销售的制剂3。已在国外销售，但未在国内上市销售的药品 a:已在国外销售的原料及制剂 b:已在国外销售的复方制剂 c:改变给药途径已在国外销售的制剂4。改酸根、碱基（药效不变）的原料及制剂5。改剂型，不改给药途径的制剂药剂学教程医学知识29(二)新药研究中的制剂项目资料资料8 制剂处方设计与工艺研究资料10 制剂质量研究资料11 制剂质量标准资料12 制剂样品检验资料14 制剂稳定性研究药剂学教程医学知识30三、现代药物传递系统简介1。脂质体 特点：天然靶向性 1）靶向作用 隔室靶向性 物理靶向性 配体专一靶向性 2）长效作用 3）降
7、低药物毒性药剂学教程医学知识312。微囊与毫微囊（纳米囊）微囊特点：粒径 5-250um(500um)延缓药物释放，改进物理特性 提高药物稳定性 掩盖不良臭味 降低胃肠道等的副作用 减少复方制剂的配伍禁忌 起靶向作用等 药剂学教程医学知识323。微球与毫微球（12um 癌动脉栓塞 磁性微球 药剂学教程医学知识344。胃肠道给药的控制与定位释放 口腔粘膜给药5。粘膜给药 鼻粘膜给药 眼粘膜给药6。经皮给药系统 埋置给药7。调控给药系统 脉冲控释 自动反馈控释药剂学教程医学知识35四、药物所制剂组的研究工作介绍1。研究方向 生物技术类药物传递系统 缓、控释与靶向制剂 药物新剂型与新制剂药剂学教程医
8、学知识36 2。新药研究工作一类新药 沙尔威辛注射液（cj04）已获临床批件 硫酸舒心啶片（87823）已报SDA 芬克罗酮片（kmbz）已报SDA二类新药 酒石酸托特罗定片/胶囊 已获新药证书 四类新药 注射用羟基喜树碱 已获新药证书 盐酸米多君片剂 已获临床批件 枸橼酸托烷司琼片剂/胶囊/注射液 已获临床 批件 羟基喜树碱片 已获临床批件 多潘立酮及片剂 已获临床批件 盐酸司兰吉林/片剂 已报生产批件 药剂学教程医学知识37 3。生物技术类药物传递系统 02040608010000.511.522.533.5HSA or PEG-PHDCA concentration(%)Acitivit
9、y of rHuTNF-a(%)药剂学教程医学知识38药剂学教程医学知识39药剂学教程医学知识40药剂学教程医学知识41Table 3.Entrapment efficiency and Zeta-potential No Zeta-potential Size Entrapment efficiency (mV)(nm)(%)SNP -9.1 0.5 153.6 10.1 58.4 3.1 CNP -21.9 0.8 161.7 8.9 75.1 2.4药剂学教程医学知识4201020304050600255075100125150175200时间(h)rHuTNF-a 的释放度(%)药剂学
10、教程医学知识430501001502002503000510152025Time(h)Radioactivity(cpm/ul)药剂学教程医学知识4405101520253035blood liver spleen lung kidney tumorRadioactivity(1000cpm/g tissue)05101520253035blood liver spleen lung kidney tumorRadioactivity(1000cpm/g tissue)药剂学教程医学知识45Table 7.In vivo anti-tumor effects of SNP and CNP ag
11、ainst S-180 Scarcoma in mice Drugs Dose Route Mice Body wt.Tumor wt.b Inhibition P (g/20g)In.a/Fi.b In.a/Fi.b X SD(g)(g)(%)NS i.v.10/10 21.2/28.1 2.21 0.31 TNF-0.1 i.v.10/10 21.4/25.2 2.12 0.19 4.1 0.05TNF-0.5 i.v.10/8 20.6/21.3 1.87 0.12 15.4 0.05TNF-2.5 i.v.10/6 21.9/19.2 1.14 0.18 48.4 0.01CNP 0.5 i.v.10/9 20.8/22.5 1.46 0.22 33.9 0.05SNP 0.5 i.v.10/10 21.3/25.8 0.48 0.10 78.3 0.01 a,接种后24小时；b,给药后11天药剂学教程医学知识46 THANKS!药剂学教程医学知识47
