中药材的浸出技术课件.ppt

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资源描述

1、中药材的浸出技术中药材的浸出技术朱源朱源page 22022-10-15Presentation第一节第一节 概述概述 4浸出制剂主要是指用适当的浸出溶剂和方浸出制剂主要是指用适当的浸出溶剂和方法,从药材(动植物)中浸出有效成分所法,从药材(动植物)中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂制成的供内服或外用的药物制剂 4浸出制剂是指采用浸出技术提取有效成分浸出制剂是指采用浸出技术提取有效成分制备的制剂,但不是一个具体的剂型。涉制备的制剂,但不是一个具体的剂型。涉及煎膏剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏及煎膏剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、合剂、口服液等剂、合剂、口服液等 page 32022

2、-10-15Presentation浸出制剂的发展浸出制剂的发展 4浸出制剂是劳动人民长期医药实践的经验浸出制剂是劳动人民长期医药实践的经验积累积累 4我国的汤剂、酒剂是最早应用的一种浸出我国的汤剂、酒剂是最早应用的一种浸出制剂制剂 page 42022-10-15Presentation药材的成分与疗效及浸出的关系药材的成分与疗效及浸出的关系 4药材的成分按照药理作用和组成性质可以药材的成分按照药理作用和组成性质可以分为:有效成分、辅助成分、无效成分和分为:有效成分、辅助成分、无效成分和组织物质组织物质4有效成分有效成分是指中草药中起主要药效的物质,是指中草药中起主要药效的物质,例如生物碱、

3、苷、挥发油等。在一种药材例如生物碱、苷、挥发油等。在一种药材中,有效成分可能是一个,也可能是多个中,有效成分可能是一个,也可能是多个 page 52022-10-15Presentation4通常通常“有效成分有效成分”是指化学上的单体化合是指化学上的单体化合物,能用分子式和结构式表示并具有一定物,能用分子式和结构式表示并具有一定的物理常数的物理常数4如果经过纯度检查得到的是一个混合物,如果经过纯度检查得到的是一个混合物,在药理和临床上能够代表或部分代表原药在药理和临床上能够代表或部分代表原药材的疗效,称为材的疗效,称为“有效部位有效部位”page 62022-10-15Presentatio

4、n4辅助成分辅助成分是指本身没有特殊疗效而能增强是指本身没有特殊疗效而能增强或缓和有效成分作用的物质,或指有利于或缓和有效成分作用的物质,或指有利于有效成分的浸出或增强药剂的稳定性的物有效成分的浸出或增强药剂的稳定性的物质,如皂苷、有机酸、蛋白质等质,如皂苷、有机酸、蛋白质等 4比如,洋地黄中的皂苷可帮助洋地黄毒苷比如,洋地黄中的皂苷可帮助洋地黄毒苷的溶解并促进其吸收;鞣质可缓和生物碱的溶解并促进其吸收;鞣质可缓和生物碱的作用,并使药效延长的作用,并使药效延长 page 72022-10-15Presentation4无效成分无效成分是指本身无效甚或有害的物质,是指本身无效甚或有害的物质,如脂

5、肪、糖类、淀粉等。这些成分往往影如脂肪、糖类、淀粉等。这些成分往往影响浸出效能、药剂的稳定性、外观甚至疗响浸出效能、药剂的稳定性、外观甚至疗效效 4组织物质组织物质是一些构成药材细胞的物质或其是一些构成药材细胞的物质或其它不溶性物质,如纤维素、栓皮等它不溶性物质,如纤维素、栓皮等 page 82022-10-15Presentation4在浸出过程中应最大限度地浸出有效成分在浸出过程中应最大限度地浸出有效成分和辅助成分,而尽量除去无效成分和组织和辅助成分,而尽量除去无效成分和组织物质物质 4但但“有效有效”与与“无效无效”成分是相对的,决成分是相对的,决定于医疗需要定于医疗需要 4如鞣质,作为

6、收敛止血剂时是有效成分,如鞣质,作为收敛止血剂时是有效成分,而在中药注射剂中则是引起药物的沉淀和而在中药注射剂中则是引起药物的沉淀和产生疼痛等不良反应的杂质,应除尽产生疼痛等不良反应的杂质,应除尽4又如多糖和蛋白质,在提取生物碱、苷等又如多糖和蛋白质,在提取生物碱、苷等有效成分时为无效成分,但提取作为免疫有效成分时为无效成分,但提取作为免疫增强剂的人参多糖、香菇多糖时则为有效增强剂的人参多糖、香菇多糖时则为有效成分成分 page 92022-10-15Presentation药材的分类药材的分类 4药材分植物性药材、动物性药材和矿物性药材分植物性药材、动物性药材和矿物性药材三大类药材三大类 4

7、植物性药材的有效成分的分子量一般都比植物性药材的有效成分的分子量一般都比无效成分的分子量小得多,为了有效地分无效成分的分子量小得多,为了有效地分离有效成分与无效成分,应该在设定浸出离有效成分与无效成分,应该在设定浸出时间内使有效成分透过细胞膜浸出,而无时间内使有效成分透过细胞膜浸出,而无效成分仍留在细胞组织中效成分仍留在细胞组织中 page 102022-10-15Presentation4动物性药材的有效成分绝大部分是蛋白质动物性药材的有效成分绝大部分是蛋白质或多肽类,分子量较大,难以透过细胞膜,或多肽类,分子量较大,难以透过细胞膜,与植物性药材的浸出过程有所不同与植物性药材的浸出过程有所不

8、同 4矿物性药材无细胞结构,其有效成分可直矿物性药材无细胞结构,其有效成分可直接溶解于溶剂中或分散混悬于溶剂中使用接溶解于溶剂中或分散混悬于溶剂中使用 page 112022-10-15Presentation浸出制剂的类型浸出制剂的类型4水浸出制剂水浸出制剂 4 一定加热条件下用水浸出的制剂,如汤剂等一定加热条件下用水浸出的制剂,如汤剂等 4含醇浸出制剂含醇浸出制剂 4 在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂,在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂,如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂 4含糖浸出制剂含糖浸出制剂 4 在水浸出制剂的基础上,经浓缩等处理,加入适

9、在水浸出制剂的基础上,经浓缩等处理,加入适量糖或其他赋形剂制成,如内服膏剂、颗粒剂量糖或其他赋形剂制成,如内服膏剂、颗粒剂 4精制浸出制剂精制浸出制剂4 采用适当溶剂浸出后,浸出液经过适当精制处理采用适当溶剂浸出后,浸出液经过适当精制处理而制成的药剂,如口服液、注射剂等而制成的药剂,如口服液、注射剂等 page 122022-10-15Presentation浸出制剂的特点浸出制剂的特点 4浸出制剂具有药材各浸出成分的综合效用,浸出制剂具有药材各浸出成分的综合效用,也有利于发挥某些药材成分的多效性也有利于发挥某些药材成分的多效性 4浸出制剂的作用通常比较缓和持久,毒性浸出制剂的作用通常比较缓和

10、持久,毒性也较低也较低 4浸出制剂同原药材相比,由于去除了组织浸出制剂同原药材相比,由于去除了组织物质和部分无效成分,相应的提高了有效物质和部分无效成分,相应的提高了有效成分的浓度,减少了用量,便于服用成分的浓度,减少了用量,便于服用 4浸出制剂不同程度上都含有一定量的无效浸出制剂不同程度上都含有一定量的无效成分,浸出液中共存的高分子多成分体系,成分,浸出液中共存的高分子多成分体系,通常具有胶体的特性通常具有胶体的特性 page 132022-10-15Presentation第二节第二节 浸出溶剂浸出溶剂 4用于药材浸出的液体称为浸出溶剂。浸出用于药材浸出的液体称为浸出溶剂。浸出溶剂浸取药材

11、后得到的液体称浸出液。浸溶剂浸取药材后得到的液体称浸出液。浸出后的残留物称残渣出后的残留物称残渣 page 142022-10-15Presentation一、浸出溶剂的条件一、浸出溶剂的条件 4能最大限度地溶解和浸出有效成分,最低能最大限度地溶解和浸出有效成分,最低限度的溶解无效成分或有害成分限度的溶解无效成分或有害成分 4无毒、无显著生理作用,凡使用有毒或有无毒、无显著生理作用,凡使用有毒或有显著生理作用的溶剂作浸出溶剂时,应从显著生理作用的溶剂作浸出溶剂时,应从最终产品中完全除尽,以保证药剂的使用最终产品中完全除尽,以保证药剂的使用安全安全 4不与药材中有效成分发生不应有的化学变不与药材

12、中有效成分发生不应有的化学变化,不影响含量测定,不易腐败化,不影响含量测定,不易腐败 4要有适宜的物理性质,如比热小,沸点低,要有适宜的物理性质,如比热小,沸点低,粘度小,不易燃粘度小,不易燃 4价格低廉,来源方便价格低廉,来源方便 page 152022-10-15Presentation二、常用的浸出溶剂二、常用的浸出溶剂 1 1、水、水 4水为常用的浸出溶剂之一,依照药典规定,水为常用的浸出溶剂之一,依照药典规定,水系指蒸馏水,精制水如去离子水水系指蒸馏水,精制水如去离子水 4饮用水随地区不同其纯度变异性很大,易饮用水随地区不同其纯度变异性很大,易影响药剂的质量影响药剂的质量,比如,硬水

13、浸出鞣质的,比如,硬水浸出鞣质的量要比蒸馏水少量要比蒸馏水少2 23.53.5,甚至少达,甚至少达6 6。水中含镁盐的量达水中含镁盐的量达0.050.05时,可减少鞣质时,可减少鞣质的产量的产量11.611.6 page 162022-10-15Presentation4水为极性溶剂,对于极性物质都有一定的水为极性溶剂,对于极性物质都有一定的溶解性能。挥发油在水中微溶,也能被水溶解性能。挥发油在水中微溶,也能被水部分地浸出部分地浸出 4树脂、油树脂、脂肪油及其他脂溶性成分树脂、油树脂、脂肪油及其他脂溶性成分不溶于水,但浸出液中共存的高分子多成不溶于水,但浸出液中共存的高分子多成分体系常有助溶作

14、用,故有时水也能浸出分体系常有助溶作用,故有时水也能浸出少量的树脂或其他脂溶性成分少量的树脂或其他脂溶性成分 4组织纤维、淀粉等在水中均不溶,故不被组织纤维、淀粉等在水中均不溶,故不被水浸出水浸出 page 172022-10-15Presentation4优点:水无药理作用;经济易得;溶解范优点:水无药理作用;经济易得;溶解范围广围广 4缺点:溶解范围虽广,但不利于选择性的缺点:溶解范围虽广,但不利于选择性的浸出;无防腐性能,故水的浸出液易霉败浸出;无防腐性能,故水的浸出液易霉败变质;促进有效成分的水解或其它化学变变质;促进有效成分的水解或其它化学变化,常导致变质失效化,常导致变质失效 pa

15、ge 182022-10-15Presentation2 2、乙醇、乙醇 4乙醇是一种半极性溶剂,其溶解性能界于乙醇是一种半极性溶剂,其溶解性能界于极性与非极性溶剂之间极性与非极性溶剂之间 4乙醇能与水任意混溶,有利于选择性浸出乙醇能与水任意混溶,有利于选择性浸出某些成分某些成分49090以上,适于浸取挥发油,有机酸、树以上,适于浸取挥发油,有机酸、树脂、叶绿素等;脂、叶绿素等;50-7050-70适于浸取生物碱、适于浸取生物碱、苷类等;苷类等;5050以下适于浸取苦味质,恩醌以下适于浸取苦味质,恩醌类化合物等类化合物等 page 192022-10-15Presentation4乙醇有防腐作

16、用,乙醇含量达乙醇有防腐作用,乙醇含量达2020以上时,以上时,能使药剂不致霉坏变质,含量达能使药剂不致霉坏变质,含量达4040时,时,能延缓许多药物如脂、盐等的水解作用而能延缓许多药物如脂、盐等的水解作用而增加其稳定性增加其稳定性 4乙醇比热较小,沸点较低,故蒸发浓缩等乙醇比热较小,沸点较低,故蒸发浓缩等工艺过程耗用的热量较为小工艺过程耗用的热量较为小 4乙醇有药理作用,价格较贵,故使用时以乙醇有药理作用,价格较贵,故使用时以能满足制备的目为限,不宜过多地使用能满足制备的目为限,不宜过多地使用 4乙醇具有挥发性,易燃,生产中应注意安乙醇具有挥发性,易燃,生产中应注意安全防护全防护 page

17、202022-10-15Presentation3 3、乙醚、乙醚 4乙醚是一种非极性溶剂,溶于水(乙醚是一种非极性溶剂,溶于水(1 1:1212),),但与乙醚及其他非极性溶剂能任意混溶,但与乙醚及其他非极性溶剂能任意混溶,大部分能解于水的有效成分在醚中均不溶,大部分能解于水的有效成分在醚中均不溶,溶解选择性能强,可溶解油类、脂肪和生溶解选择性能强,可溶解油类、脂肪和生物碱有机酸物碱有机酸 4乙醚是有强烈的生理作用,除特殊情况,乙醚是有强烈的生理作用,除特殊情况,不应存留于制剂中,乙醚极易挥发并具有不应存留于制剂中,乙醚极易挥发并具有强烈的燃烧性能,应注意安全强烈的燃烧性能,应注意安全 pa

18、ge 212022-10-15Presentation4 4、氯仿、氯仿 4为非极性溶剂,在水中微溶,与乙醇及乙为非极性溶剂,在水中微溶,与乙醇及乙醚都能混溶醚都能混溶 4从碱化了的药材或浸出液中可用氯仿浸出从碱化了的药材或浸出液中可用氯仿浸出较纯净的生物碱或皂苷较纯净的生物碱或皂苷 4氯仿不易燃烧,但有强烈的生理作用,所氯仿不易燃烧,但有强烈的生理作用,所以不宜以溶剂的形式含于制剂中,氯仿的以不宜以溶剂的形式含于制剂中,氯仿的饱和水溶液有防腐性饱和水溶液有防腐性 page 222022-10-15Presentation5 5、石油醚、石油醚 4石油醚亦为非极性溶剂,能与非极性溶剂石油醚亦为

19、非极性溶剂,能与非极性溶剂相混溶相混溶 4脂肪油、蜡等均能溶于石油醚中,少数生脂肪油、蜡等均能溶于石油醚中,少数生物碱亦能被石油醚溶解。但对药材的其它物碱亦能被石油醚溶解。但对药材的其它成分石油醚几乎没有溶解性能成分石油醚几乎没有溶解性能 4石油醚是制剂生产中一个良好的脱脂剂。石油醚是制剂生产中一个良好的脱脂剂。石油醚具有强烈的挥发性和燃烧性石油醚具有强烈的挥发性和燃烧性 page 232022-10-15Presentation6 6、脂肪油、脂肪油 4脂肪油能溶解挥发油、树脂、油树脂及一脂肪油能溶解挥发油、树脂、油树脂及一些色素、醇、酮或醛类等成分,游离生物些色素、醇、酮或醛类等成分,游离

20、生物碱也能溶于脂肪油碱也能溶于脂肪油 4脂肪油浸出范围不广,且粘稠度较大,除脂肪油浸出范围不广,且粘稠度较大,除少数干燥药材中的有效成分能为油所溶解少数干燥药材中的有效成分能为油所溶解外,一般不用脂肪油做浸出溶剂。常用的外,一般不用脂肪油做浸出溶剂。常用的脂肪油有麻油、花生油、菜油等脂肪油有麻油、花生油、菜油等 page 242022-10-15Presentation三、常用的浸出辅助剂三、常用的浸出辅助剂 4浸出辅助剂系指特加于溶剂中以增加浸出浸出辅助剂系指特加于溶剂中以增加浸出效能,增加浸出成分的溶解度,增加制品效能,增加浸出成分的溶解度,增加制品的稳定性以及除去或减少某些杂质等目的的稳

21、定性以及除去或减少某些杂质等目的的物质的物质 1 1、酸、酸 4酸的使用主要在于促进生物碱的浸出,适酸的使用主要在于促进生物碱的浸出,适当的酸度,对很多生物碱也有稳定的作用,当的酸度,对很多生物碱也有稳定的作用,且能使部分杂质沉淀且能使部分杂质沉淀 4常用的酸有硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、常用的酸有硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等,酸的量不宜过多,以能维持一枸橼酸等,酸的量不宜过多,以能维持一定的定的pHpH值即可值即可 page 252022-10-15Presentation2 2、碱、碱 4碱的应用不如酸普遍,常用的碱为氨水溶碱的应用不如酸普遍,常用的碱为氨水溶液。比如,甘草加入氨溶液可

22、以完全浸出液。比如,甘草加入氨溶液可以完全浸出甘草酸甘草酸 4氨溶液的优点在于它是一种挥发性碱,对氨溶液的优点在于它是一种挥发性碱,对成分的破坏作用小,亦容易控制其用量成分的破坏作用小,亦容易控制其用量 page 262022-10-15Presentation4碳酸钙为一不溶性的碱化剂,使用时较安碳酸钙为一不溶性的碱化剂,使用时较安全,且能除去很多杂质,如鞣质、有机酸、全,且能除去很多杂质,如鞣质、有机酸、色素等,故在浸出生物碱或皂苷时常加以色素等,故在浸出生物碱或皂苷时常加以利用利用 4氢氧化钙与碳酸钙有相似的作用,但在水氢氧化钙与碳酸钙有相似的作用,但在水中微溶而有较强的碱性中微溶而有较

23、强的碱性 4碳酸钠有较强的碱性,只限用于某些稳定碳酸钠有较强的碱性,只限用于某些稳定有效成分的浸出有效成分的浸出 4氢氧化钠的碱性过强,一般不使用氢氧化钠的碱性过强,一般不使用 page 272022-10-15Presentation3 3、甘油、甘油 4为鞣质的良好溶剂,有稳定鞣质的作用为鞣质的良好溶剂,有稳定鞣质的作用 4但由于粘度过大,一般不单独用作浸出溶但由于粘度过大,一般不单独用作浸出溶剂,常与水或水与乙醇混合使用剂,常与水或水与乙醇混合使用 4如果甘油只用作稳定剂时,可在浸出后加如果甘油只用作稳定剂时,可在浸出后加入制剂中入制剂中 page 282022-10-15Present

24、ation4 4、表面活性剂、表面活性剂 4应用适宜的表面活性剂能增加药材的浸润应用适宜的表面活性剂能增加药材的浸润性,从而提高浸出溶剂的浸出效能性,从而提高浸出溶剂的浸出效能 4阳离子型表面活性剂的盐酸盐等,有助于阳离子型表面活性剂的盐酸盐等,有助于生物碱的浸出生物碱的浸出 4阴离子型表面活性剂对生物碱多有沉淀作阴离子型表面活性剂对生物碱多有沉淀作用,故不宜生物碱的浸出用,故不宜生物碱的浸出 4非离子型表面活性剂一般对药材的有效成非离子型表面活性剂一般对药材的有效成分不起作用,它们的毒性较小或无毒分不起作用,它们的毒性较小或无毒 page 292022-10-15Presentation第三

25、节第三节 药材的预处理药材的预处理 一、药材的品质检查与精选一、药材的品质检查与精选 4药材用前应了解来源并经品种鉴定药材用前应了解来源并经品种鉴定 4药材的产地,药用部位,采集季节,植株药材的产地,药用部位,采集季节,植株年龄及炮制方法等对药材的质量也有影响,年龄及炮制方法等对药材的质量也有影响,其有效成分含量变化与制剂质量密切相关其有效成分含量变化与制剂质量密切相关 4药材的含水量关系到有效成分的稳定性和药材的含水量关系到有效成分的稳定性和各批投料量的准确性,药材含水量一般约各批投料量的准确性,药材含水量一般约为为9 91616page 302022-10-15Presentation二、

26、药材的预处理二、药材的预处理 4原料药材供浸出制剂应用前,一般须进行原料药材供浸出制剂应用前,一般须进行挑拣、整理,以除去杂质及不需要的部分挑拣、整理,以除去杂质及不需要的部分 4必要时可进行水洗、干燥、粉碎至适宜程必要时可进行水洗、干燥、粉碎至适宜程度度 4中药汤剂等采用的药材,尚须按照药典或中药汤剂等采用的药材,尚须按照药典或方剂的要求进行必要的炮制,如切片、蒸、方剂的要求进行必要的炮制,如切片、蒸、炒、炙、煅等处理炒、炙、煅等处理 page 312022-10-15Presentation第四节第四节 浸出原理浸出原理 4浸出过程系指溶剂进入细胞组织溶解其有浸出过程系指溶剂进入细胞组织溶

27、解其有效成分后变成浸出液的全部过程效成分后变成浸出液的全部过程4按照固液萃取的类型来看,药材的萃取兼按照固液萃取的类型来看,药材的萃取兼有洗涤萃取、化学萃取和扩散萃取三种类有洗涤萃取、化学萃取和扩散萃取三种类型,其中以扩散萃取为主型,其中以扩散萃取为主4浸出过程的实质就是溶质由药材固相向液浸出过程的实质就是溶质由药材固相向液相传递的过程相传递的过程 page 322022-10-15Presentation4除了矿物来源的药材,大多数原料药材具除了矿物来源的药材,大多数原料药材具有细胞组织。药材的大部分有效成分存在有细胞组织。药材的大部分有效成分存在于细胞原生质中的液泡内于细胞原生质中的液泡内

28、4新鲜药材干燥后,由于失水而发生皱缩,新鲜药材干燥后,由于失水而发生皱缩,成分固结于细胞中,细胞的半透性在干燥成分固结于细胞中,细胞的半透性在干燥后亦遭破坏。药材粉碎后更在相当程度上后亦遭破坏。药材粉碎后更在相当程度上破坏了细胞组织,为有效成分能被浸出溶破坏了细胞组织,为有效成分能被浸出溶剂溶解和浸出创造了有利条件剂溶解和浸出创造了有利条件 page 332022-10-15Presentation4动物性药材的有效成分大部分是蛋白质、动物性药材的有效成分大部分是蛋白质、激素、酶等,多以大分子形式存在于细胞激素、酶等,多以大分子形式存在于细胞中,为了浸取完全,应尽量使细胞膜破坏。中,为了浸取完

29、全,应尽量使细胞膜破坏。因此在提取前,原料应用电动绞肉机绞碎因此在提取前,原料应用电动绞肉机绞碎或将其冻结成块再进行绞轧或将其冻结成块再进行绞轧 4植物性药材的浸出过程以扩散原理为基础,植物性药材的浸出过程以扩散原理为基础,由几个相互联系的阶段组成由几个相互联系的阶段组成 page 342022-10-15Presentation1 1、浸润、浸润 4浸出溶剂加入到药材粉末中去,首先附着浸出溶剂加入到药材粉末中去,首先附着于粉末表面使之润湿,然后通过毛细管和于粉末表面使之润湿,然后通过毛细管和细胞间隙渗入细胞内细胞间隙渗入细胞内 4如果药材不能被浸出溶剂润湿,浸出也就如果药材不能被浸出溶剂润湿

30、,浸出也就无法进行,浸出溶剂能否润湿药材,主要无法进行,浸出溶剂能否润湿药材,主要由浸出溶剂和药材的性质所决定,其中界由浸出溶剂和药材的性质所决定,其中界面张力起着主要作用面张力起着主要作用 page 352022-10-15Presentation4植物性药材中有很多极性基团,如蛋白质植物性药材中有很多极性基团,如蛋白质等,易被极性溶剂所润湿等,易被极性溶剂所润湿 4但含脂肪油或蜡质的药材,则不易被水或但含脂肪油或蜡质的药材,则不易被水或乙醇所润湿,须先行脱脂或脱蜡后,方可乙醇所润湿,须先行脱脂或脱蜡后,方可用水或乙醇浸出用水或乙醇浸出 4非极性溶剂也不易使含水量多的药材产生非极性溶剂也不易

31、使含水量多的药材产生润湿,只有将药材先行干燥后,非极性溶润湿,只有将药材先行干燥后,非极性溶剂才能使之润湿而渗入细胞内剂才能使之润湿而渗入细胞内 page 362022-10-15Presentation2 2、溶解和脱吸附现象、溶解和脱吸附现象 4溶剂进入细胞后,可溶性成分被逐渐溶解,溶剂进入细胞后,可溶性成分被逐渐溶解,胶性物质由于胶溶作用,亦转入溶液中,胶性物质由于胶溶作用,亦转入溶液中,或膨胀生成凝胶或膨胀生成凝胶 4水能溶解晶质及胶质,故其浸出液中多含水能溶解晶质及胶质,故其浸出液中多含胶体物质而呈胶体液,但乙醇浸出液中含胶体物质而呈胶体液,但乙醇浸出液中含有较少的胶质,非极性浸出溶

32、剂的浸出液有较少的胶质,非极性浸出溶剂的浸出液则不含胶质则不含胶质 page 372022-10-15Presentation4组织中溶液的形成促使细胞内渗透压的升组织中溶液的形成促使细胞内渗透压的升高。更多的浸出溶剂渗入其中,使细胞膨高。更多的浸出溶剂渗入其中,使细胞膨胀或破裂,有利于浸出胀或破裂,有利于浸出 4一般疏松的药材进行得比较快,但溶剂为一般疏松的药材进行得比较快,但溶剂为水时速度则较慢水时速度则较慢 4药材中的有效成分,往往被组织吸附,浸药材中的有效成分,往往被组织吸附,浸出时溶剂须其有更大吸附力时,才能起脱出时溶剂须其有更大吸附力时,才能起脱吸附作用,使之溶解。为了增加脱吸附作

33、吸附作用,使之溶解。为了增加脱吸附作用,可加入浸出辅助剂作为脱吸附剂用,可加入浸出辅助剂作为脱吸附剂 page 382022-10-15Presentation3 3、扩散、扩散 4浸出溶剂溶解有效成分所形成的浓溶液具浸出溶剂溶解有效成分所形成的浓溶液具有较高的渗透压,从而形成扩散点,不停有较高的渗透压,从而形成扩散点,不停地向围周扩散其溶解的成分以平衡其渗透地向围周扩散其溶解的成分以平衡其渗透压,这是浸出的动力压,这是浸出的动力 4一般在药材块粒表面附有一层很厚的浓液一般在药材块粒表面附有一层很厚的浓液膜,称为扩散边界层膜,称为扩散边界层 page 392022-10-15Presentat

34、ion4浓溶液中的溶质向块粒表面液膜扩散,并浓溶液中的溶质向块粒表面液膜扩散,并通过此边界膜向四周的稀溶液中扩散通过此边界膜向四周的稀溶液中扩散 4在静止条件下,完全由于溶质分子浓度不在静止条件下,完全由于溶质分子浓度不同而扩散的称为分子扩散同而扩散的称为分子扩散 4扩散过程中有流体的运动而加速扩散的称扩散过程中有流体的运动而加速扩散的称为对流扩散为对流扩散 page 402022-10-15Presentation4 4、置换、置换 4浸出的关建在于保持最大浓度差。浸出方浸出的关建在于保持最大浓度差。浸出方法和浸出设备的设计,都是以创造最大的法和浸出设备的设计,都是以创造最大的浓度差为基础的

35、浓度差为基础的 4用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液,是掌握浸出过程和设计周围的浓浸出液,是掌握浸出过程和设计浸出器械的关键问题浸出器械的关键问题 page 412022-10-15Presentationpage 422022-10-15Presentation影响浸出的因素影响浸出的因素 v药材粒度药材粒度 扩散面积愈大,扩散愈快,因此药材应予扩散面积愈大,扩散愈快,因此药材应予粉碎粉碎 粉碎需有适当的限度,细粉虽有较大的面粉碎需有适当的限度,细粉虽有较大的面积,但过细的粉末不适于浸出,如果过度积,但过细的粉末不适于浸出,如果过度粉碎会使

36、大量细胞破坏,使浸出过程为粉碎会使大量细胞破坏,使浸出过程为“洗涤萃取洗涤萃取”为主为主 page 432022-10-15Presentation4药材粒度的选择与药材组织、成分及溶剂药材粒度的选择与药材组织、成分及溶剂性质有关性质有关 4疏松的材料如花叶等,可磨成粗粉或切成疏松的材料如花叶等,可磨成粗粉或切成厚片;坚硬材料如根、茎、皮等可磨成中厚片;坚硬材料如根、茎、皮等可磨成中粉或切成薄片粉或切成薄片 4药材遇水膨胀性大,其中溶质易于扩散,药材遇水膨胀性大,其中溶质易于扩散,故用水浸出时,可用较粗粉;醇对药材的故用水浸出时,可用较粗粉;醇对药材的膨胀作用较小,所以浸出时使用中粉或细膨胀作

37、用较小,所以浸出时使用中粉或细粉粉 page 442022-10-15Presentation4粉碎方法与浸出效率有关粉碎方法与浸出效率有关 4用锤击或粉碎机粉碎的表面粗糙且与溶剂用锤击或粉碎机粉碎的表面粗糙且与溶剂接触的面积大,浸出效率高,可以选用粗接触的面积大,浸出效率高,可以选用粗粉粉 4用切片机切成片状的材料,表面积较小,用切片机切成片状的材料,表面积较小,效率较差,块粒宜选中等效率较差,块粒宜选中等 page 452022-10-15Presentationv时间时间 一般浸出量与浸出时间成正比,但经一定一般浸出量与浸出时间成正比,但经一定时间后,当扩散达到平衡时,时间即不再时间后,

38、当扩散达到平衡时,时间即不再起作用起作用 在浸出过程中,分子量较小的物质,首先在浸出过程中,分子量较小的物质,首先进入浸出液,随后高分子物质扩散到浸出进入浸出液,随后高分子物质扩散到浸出液中的量逐渐增加液中的量逐渐增加page 462022-10-15Presentationv温度温度 升高温度,能使组织软化,增加物质的溶升高温度,能使组织软化,增加物质的溶解度和扩散速度,同时升高温度可使细胞解度和扩散速度,同时升高温度可使细胞破裂,蛋白质凝固,破坏酶及杀死微生物,破裂,蛋白质凝固,破坏酶及杀死微生物,因而有利于浸出因而有利于浸出 但升高温度也会使某些有效成分受热破坏但升高温度也会使某些有效成

39、分受热破坏而失效,同时升高温度,辅助成分或无效而失效,同时升高温度,辅助成分或无效成分的浸出量也往处增大成分的浸出量也往处增大 page 472022-10-15Presentationv浓度差浓度差 浓度差是指药材块粒组织内的浓缩液与外浓度差是指药材块粒组织内的浓缩液与外周溶液的浓度之差周溶液的浓度之差 浓度差越大,浸出速度越快。适当地运用浓度差越大,浸出速度越快。适当地运用和扩大浸出过程的浓度差,有助于加速浸和扩大浸出过程的浓度差,有助于加速浸出过程和提高浸出效率出过程和提高浸出效率 搅拌或强制浸出液循环有助于扩大浓度差搅拌或强制浸出液循环有助于扩大浓度差 page 482022-10-1

40、5Presentationv压力压力 有些药材组织坚实,浸出溶剂较难浸润,有些药材组织坚实,浸出溶剂较难浸润,提高浸取压力有利于加速浸润过程,使药提高浸取压力有利于加速浸润过程,使药材组织内更快地充满溶剂、形成浓溶液从材组织内更快地充满溶剂、形成浓溶液从而使其开始发生溶质扩散过程所需的时间而使其开始发生溶质扩散过程所需的时间缩短,同时有压力下的渗透尚可能将药材缩短,同时有压力下的渗透尚可能将药材组织内某些细胞壁破坏,亦有利于浸出成组织内某些细胞壁破坏,亦有利于浸出成分的扩散过程分的扩散过程 page 492022-10-15Presentationv药材与溶剂相对运动速度药材与溶剂相对运动速度

41、 在液体的介质中进行浸出时,如果二者相在液体的介质中进行浸出时,如果二者相对运动速度增高,由于它们之间的摩擦作对运动速度增高,由于它们之间的摩擦作用,使扩散边界层变薄或更新加快,对加用,使扩散边界层变薄或更新加快,对加快浸出过程有利快浸出过程有利 但相对运动速度一般应当适当,过快时较但相对运动速度一般应当适当,过快时较易增加溶剂的耗用量易增加溶剂的耗用量 page 502022-10-15Presentationv新技术的应用新技术的应用 近年来发现了多种新技术能提高浸出效能,近年来发现了多种新技术能提高浸出效能,如超声波胶体磨、流化浸取、电磁场浸取、如超声波胶体磨、流化浸取、电磁场浸取、电磁

42、振动浸取、脉冲浸取等也都得利较好电磁振动浸取、脉冲浸取等也都得利较好的效果的效果 page 512022-10-15Presentation第五节第五节 浸出方法浸出方法 4常用的浸出方法有煎煮法,浸渍法、渗漉常用的浸出方法有煎煮法,浸渍法、渗漉法、超临界流体萃取法、水蒸气蒸馏法等法、超临界流体萃取法、水蒸气蒸馏法等 一、煎煮法一、煎煮法 4煎煮法系指药材加水煮沸,取其煎出液的煎煮法系指药材加水煮沸,取其煎出液的一种简易浸出方法。由于浸出溶剂通常用一种简易浸出方法。由于浸出溶剂通常用水,故有时也称为水,故有时也称为“水煮法水煮法”或或“水提法水提法”page 522022-10-15Prese

43、ntation操作方法操作方法 4取药材切碎或粉碎成粗粉,置适宜的煎煮取药材切碎或粉碎成粗粉,置适宜的煎煮器中,加水浸没药材,加热至沸,保持微器中,加水浸没药材,加热至沸,保持微沸浸出一定时间,分离浸出液,药渣依法沸浸出一定时间,分离浸出液,药渣依法煎出数次(一般煎出数次(一般2-32-3次),至浸液味淡为止,次),至浸液味淡为止,收集各次浸出液,低温浓缩至规定的浓度,收集各次浸出液,低温浓缩至规定的浓度,再制成制剂再制成制剂4由于医疗上的需要或药物性质的需要,有由于医疗上的需要或药物性质的需要,有时也用酒为浸出溶剂,此时应采用回流法时也用酒为浸出溶剂,此时应采用回流法以免乙醇损失,同时在生产

44、时也比较安全以免乙醇损失,同时在生产时也比较安全 page 532022-10-15Presentationv煎煮器皿煎煮器皿 自古以来强调小剂量煎煮时使用陶器或砂自古以来强调小剂量煎煮时使用陶器或砂锅锅 这类煎煮器不易与药材的化学成分发生化这类煎煮器不易与药材的化学成分发生化学作用,并有保暖,价廉和易得的优点学作用,并有保暖,价廉和易得的优点 大量煎煮时往往采用铜为材料制成的煎煮大量煎煮时往往采用铜为材料制成的煎煮器,最好采用镀锡的铜器,但切勿使用铁器,最好采用镀锡的铜器,但切勿使用铁锅,因为药材中的某些化学成分如鞣质,锅,因为药材中的某些化学成分如鞣质,可与铁起反应可与铁起反应 page

45、542022-10-15Presentation4为了提高工作效率和汤剂的质量,近年来为了提高工作效率和汤剂的质量,近年来对汤剂的煎煮法和煎煮器具作了许多改革,对汤剂的煎煮法和煎煮器具作了许多改革,设计了搪玻璃或不锈钢的煎药锅,采用蒸设计了搪玻璃或不锈钢的煎药锅,采用蒸气或高压蒸气煎煮气或高压蒸气煎煮 4通过试验证实,该法所制得的汤剂质量与通过试验证实,该法所制得的汤剂质量与传统的直火煎煮基本相同传统的直火煎煮基本相同 page 552022-10-15Presentationv水的选择水的选择 水的质量对煎出液有一定的影响,最好采水的质量对煎出液有一定的影响,最好采用经过纯化和软化的饮用水,

46、若煎出液经用经过纯化和软化的饮用水,若煎出液经过精制供注射用时,应选用蒸馏水以减少过精制供注射用时,应选用蒸馏水以减少杂质混入杂质混入 水的用量也应该适当,一般是药材量的水的用量也应该适当,一般是药材量的5-85-8倍,或加水过药面倍,或加水过药面2-102-10cm cm page 562022-10-15Presentationv浸泡时间浸泡时间 药材煎煮前应加冷水浸泡一段时间,以利药材煎煮前应加冷水浸泡一段时间,以利有效成分浸出有效成分浸出 夏天气温较高,浸泡时间可稍短。冬天气夏天气温较高,浸泡时间可稍短。冬天气温较低,浸泡时间可稍长。浸泡时不能用温较低,浸泡时间可稍长。浸泡时不能用热水

47、,否则药材表面蛋白质受热凝固,妨热水,否则药材表面蛋白质受热凝固,妨碍水分渗入药材细胞内部碍水分渗入药材细胞内部 药材的浸泡时间宜在药材的浸泡时间宜在20206060分钟左右分钟左右 page 572022-10-15Presentationv煎煮火候煎煮火候 通常用直火煎煮,其火力控制非常重要,通常用直火煎煮,其火力控制非常重要,火力过强水分蒸发快,容易破坏有效成分,火力过强水分蒸发快,容易破坏有效成分,火力过弱不易达到加热浸出的目的火力过弱不易达到加热浸出的目的 一般沸前用武火,沸后用文火,以增加煎一般沸前用武火,沸后用文火,以增加煎出效果与减少水分蒸发出效果与减少水分蒸发 page 58

48、2022-10-15Presentationv煎煮时间煎煮时间 煎煮时间对煎出液质量也有影响,时间过煎煮时间对煎出液质量也有影响,时间过短,达不到浸出目的,时间过长,挥发成短,达不到浸出目的,时间过长,挥发成分损失大,煎出液中杂质也增多分损失大,煎出液中杂质也增多 一般比较坚实及成分不易煎出的药材,可一般比较坚实及成分不易煎出的药材,可适当延长煎煮时间;含挥发性成分或质地适当延长煎煮时间;含挥发性成分或质地脆弱而有效成分易于煎出的药材,则可适脆弱而有效成分易于煎出的药材,则可适当减少煎煮时间当减少煎煮时间 通常第二煎的煎煮要比第一煎适当缩短些通常第二煎的煎煮要比第一煎适当缩短些 page 59

49、2022-10-15Presentationv煎煮次数煎煮次数 一般煎煮一般煎煮2-32-3次为适宜,若仅煎煮一次,则次为适宜,若仅煎煮一次,则有效成分不易完全浸出;若煎煮次数太多,有效成分不易完全浸出;若煎煮次数太多,挥发性成分易损失且无效成分增多挥发性成分易损失且无效成分增多 通常质地坚硬的药材,煎煮次数可酌情增通常质地坚硬的药材,煎煮次数可酌情增加加 page 602022-10-15Presentation应用范围应用范围 4煎煮法适用于有效成分能溶于水,且对湿煎煮法适用于有效成分能溶于水,且对湿热均较稳定的药材热均较稳定的药材 4用水煎煮时,浸出的成分比较复杂,除有用水煎煮时,浸出的

50、成分比较复杂,除有效成分外,部分脂溶性物质和其他杂质往效成分外,部分脂溶性物质和其他杂质往往也浸出较多,这对以后的精制带来不利往也浸出较多,这对以后的精制带来不利 4此外含淀粉、粘液质、糖等成分较多的原此外含淀粉、粘液质、糖等成分较多的原料,加水煎煮后,其浸出液比较粘稠,过料,加水煎煮后,其浸出液比较粘稠,过滤常较困难滤常较困难4由于煎煮法符合中医用药习惯,因而对于由于煎煮法符合中医用药习惯,因而对于有效成分尚未清楚的中草药或方剂进行剂有效成分尚未清楚的中草药或方剂进行剂型改革时,通常亦采取煎煮法提取型改革时,通常亦采取煎煮法提取 page 612022-10-15Presentation二、

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