1、呼吸系统疾病的临床用呼吸系统疾病的临床用药药2呼吸系统疾病的临床用药3呼吸系统疾病的临床用药4呼吸系统疾病的临床用药第一节第一节 平喘药平喘药（antiasthmatic drugs）哮喘哮喘是一种以气道炎症和气道高反应是一种以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病。继发于抗原过敏的性为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气道炎症。慢性气道炎症。5呼吸系统疾病的临床用药哮喘发病哮喘发病机制示意图机制示意图炎症细胞、炎症细胞、炎症介质、细胞因子炎症介质、细胞因子的相互作用的相互作用遗传因素遗传因素环境因素环境因素神经调节神经调节失衡以及气道平滑失衡以及气道平滑肌功能异常肌功能异常气道炎症气道炎症气道高反
2、应性气道高反应性支气管哮喘支气管哮喘平滑肌痉挛平滑肌痉挛6呼吸系统疾病的临床用药治疗哮喘治疗哮喘n应用应用扩张支气管扩张支气管的药物；的药物；n应用应用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药抗炎药控制炎症和应用抗过敏药预防。预防。7呼吸系统疾病的临床用药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药茶碱类茶碱类M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药炎症介质抑制剂炎症介质抑制剂8呼吸系统疾病的临床用药平喘药：一一、支气管扩张药、支气管扩张药 1 1、肾上腺素受体激动药：肾上腺素受体激动药：非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙
3、肾上腺素 选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗2 2、茶碱类茶碱类：氨茶碱氨茶碱3 3、吸入性抗胆碱药（、吸入性抗胆碱药（M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药）：异丙托溴铵：异丙托溴铵二、二、抗炎、抗过敏平喘药抗炎、抗过敏平喘药1 1、肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素：倍氯米松倍氯米松 2 2、肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠色甘酸钠3 3、炎症介质抑制药：炎症介质抑制药：H1H1受体阻断药、抗白三烯药物受体阻断药、抗白三烯药物9呼吸系统疾病的临床用药一一、支气管扩张药、支气管扩张药（一）肾上腺素受体激动药（一）肾上腺素受体激动药 激动激动 受体，受体，
4、松弛平滑肌松弛平滑肌；抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和过敏活性物质。过敏活性物质。肾上腺素肾上腺素 adrenaline 麻黄碱麻黄碱 ephedrine 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 isoproterenol10呼吸系统疾病的临床用药11呼吸系统疾病的临床用药 2 受体激动药受体激动药 对对 1受体亲和力低，口服或吸入常规剂受体亲和力低，口服或吸入常规剂量很少产生心血管反应。量很少产生心血管反应。沙丁胺醇沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂中效制剂 舒喘灵舒喘灵 特布他林特布他林 terbutaline 中效制剂中效制剂 克仑特罗克仑特罗 cle
5、nbuterol 中效制剂中效制剂 福莫特罗福莫特罗 formoterol 长效制剂长效制剂 沙美特罗沙美特罗 salmeterol 长效制剂长效制剂 班布特罗班布特罗 bambuterol 是特布他林的前体是特布他林的前体药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林后发挥作用。长效。后发挥作用。长效。12呼吸系统疾病的临床用药13呼吸系统疾病的临床用药不良反应与注意事项不良反应与注意事项 心脏反应：心脏反应：大剂量时出现，尤其原有心律失常大剂量时出现，尤其原有心律失常者；窦性心动过速，甲亢患者慎用。者；窦性心动过速，甲亢患者慎用。肌肉震颤：肌肉震颤：激动骨骼肌慢收
6、缩纤维的激动骨骼肌慢收缩纤维的 2 受体。受体。气雾吸入较全身给药发生率低，好发于面部四肢，气雾吸入较全身给药发生率低，好发于面部四肢，随着用药时间的延长逐渐减轻或消失；随着用药时间的延长逐渐减轻或消失；代谢紊乱：代谢紊乱：增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴奋骨骼肌细胞膜奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶，使酶，使K+进入细胞内进入细胞内引起血钾降低，与糖皮质激素合用易引起。引起血钾降低，与糖皮质激素合用易引起。耐受性耐受性：长期应用疗效降低，停药：长期应用疗效降低，停药1-2周后可恢周后可恢复敏感性。复敏感性。14呼吸系统疾病的临床用药（二）茶碱类（二）茶碱类
7、 茶碱茶碱（theophylline）能松弛平滑肌，兴能松弛平滑肌，兴奋心肌、中枢，利尿。奋心肌、中枢，利尿。作用机制作用机制抑制磷酸二酯酶（抑制磷酸二酯酶（PDE），），阻断腺苷受体，阻断腺苷受体，增加内源性儿茶酚胺增加内源性儿茶酚胺的释放，的释放，干扰气道平滑肌的钙离子转运，干扰气道平滑肌的钙离子转运，有免疫调节与抗炎作用。有免疫调节与抗炎作用。增加膈肌收增加膈肌收缩力，有利于慢阻肺的治疗，缩力，有利于慢阻肺的治疗，促进纤毛促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。运动，加速粘膜纤毛的清除速度。15呼吸系统疾病的临床用药临床应用临床应用 1.1.支气管哮喘支气管哮喘 2.2.慢性阻塞性肺气肿慢
8、性阻塞性肺气肿 3.3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征中枢型睡眠呼吸暂停综合征不良反应不良反应 安全范围较窄，一般有上安全范围较窄，一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾、过大可引起心律失常、低血压、低血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。血糖升高、代谢性酸中毒。氨茶碱氨茶碱 aminophylline 胆茶碱胆茶碱 cholinophylline 二羟丙茶碱二羟丙茶碱 diprophylline16呼吸系统疾病的临床用药17呼吸系统疾病的临床用药二二、抗炎性平喘药、抗炎性平喘药 通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止通过抑制气道炎
9、症反应，可以达到长期防止哮喘发作，已成为哮喘发作，已成为平喘药中的一线药物平喘药中的一线药物。（一）糖皮质激素（一）糖皮质激素 glucocorticoids，GCsn其作用与其作用与GCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用有关，作用有关，是最有效的抗炎平喘药是最有效的抗炎平喘药。吸入后。吸入后在局部发挥作用，减少不良反应。在局部发挥作用，减少不良反应。18呼吸系统疾病的临床用药19呼吸系统疾病的临床用药（二二）肥大细胞膜稳定药）肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠色甘酸钠 作用作用 无松弛气管平滑肌作用，也无抗过敏无松弛气管平滑肌作用，也无抗过敏介质和抗炎的作用。介质和抗炎的作用
10、。可稳定肥大细胞膜，抑制可稳定肥大细胞膜，抑制抗原激发诱导的速发反应和迟发反应，可预防抗原激发诱导的速发反应和迟发反应，可预防速发型和迟发型哮喘。速发型和迟发型哮喘。机制：机制：稳定肥大细胞膜，减少稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内向细胞内转运，抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒转运，抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质；和释放过敏介质；20呼吸系统疾病的临床用药（三）炎性介质抑制药三）炎性介质抑制药H1受体阻断受体阻断药药 酮替酚酮替酚 ketotifen 阻断阻断H1受体作用，并能预防和逆转受体作用，并能预防和逆转 2受体受体的下调，加强的下调，加强 2激动药的作用。激动药的
11、作用。抗白三烯药物抗白三烯药物 扎鲁司特钠扎鲁司特钠 孟鲁司特孟鲁司特与糖皮质激素合用协同抗炎与糖皮质激素合用协同抗炎22呼吸系统疾病的临床用药23呼吸系统疾病的临床用药物物理理化化学学刺刺激激感受器（刺激感受器、牵张感受器（刺激感受器、牵张感受器等）感受器等）传入神经（迷走、喉上神经）传入神经（迷走、喉上神经）咳嗽中枢（延髓）咳嗽中枢（延髓）传出神经（迷走、喉返、膈神经）传出神经（迷走、喉返、膈神经）效应器（声门、呼气肌）效应器（声门、呼气肌）咳 嗽咳 嗽反反 射射咳嗽反射示意图咳嗽反射示意图24呼吸系统疾病的临床用药25呼吸系统疾病的临床用药26呼吸系统疾病的临床用药27呼吸系统疾病的临床
12、用药n祛痰药能使痰液变稀、粘稠度降低，易祛痰药能使痰液变稀、粘稠度降低，易于咳出。于咳出。按其作用机制分为按其作用机制分为 恶心性祛痰药恶心性祛痰药 刺激性祛痰药刺激性祛痰药 粘痰溶解药粘痰溶解药28呼吸系统疾病的临床用药 29呼吸系统疾病的临床用药30呼吸系统疾病的临床用药药物药物作用机制作用机制用法用法临床应用临床应用氯化铵氯化铵增加分泌物增加分泌物口服口服急、慢性呼急、慢性呼吸道炎症痰吸道炎症痰多不易咳出多不易咳出者者溴己新溴己新裂解粘多糖裂解粘多糖口服口服痰液粘稠难痰液粘稠难于咳出于咳出乙 酰 半乙 酰 半胱氨酸胱氨酸裂解粘蛋白裂解粘蛋白雾化吸入雾化吸入气管滴入气管滴入粘痰阻塞气粘痰阻
13、塞气道道31呼吸系统疾病的临床用药呼吸兴奋药呼吸兴奋药n呼吸兴奋药直接或间接延髓呼吸中枢，用呼吸兴奋药直接或间接延髓呼吸中枢，用于防止或治疗肺泡低通气的药物。于防止或治疗肺泡低通气的药物。用药后可以提高动脉血中氧分压和降低用药后可以提高动脉血中氧分压和降低CO2CO2分压，改善呼吸功能。分压，改善呼吸功能。对急性呼吸衰竭的治疗是有限的；但慢性呼对急性呼吸衰竭的治疗是有限的；但慢性呼吸衰竭的长期治疗，应用呼吸兴奋药有一定吸衰竭的长期治疗，应用呼吸兴奋药有一定的价值。的价值。32呼吸系统疾病的临床用药33呼吸系统疾病的临床用药 直接兴奋呼吸中枢，呼吸兴奋作直接兴奋呼吸中枢，呼吸兴奋作用较强，安全范围较大。用较强，安全范围较大。疗效优于其它呼吸兴奋药，为目疗效优于其它呼吸兴奋药，为目前最有效最安全的呼吸兴奋药。前最有效最安全的呼吸兴奋药。多沙普仑多沙普仑34呼吸系统疾病的临床用药 通过刺激颈动脉体与主动脉体的通过刺激颈动脉体与主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢。化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢。呼吸兴奋作用较弱且短暂。呼吸兴奋作用较弱且短暂。因安全范围较大，过量不易出现因安全范围较大，过量不易出现惊厥，临床常用，但其疗效不可靠。惊厥，临床常用，但其疗效不可靠。洛贝林（山梗菜碱）洛贝林（山梗菜碱）35呼吸系统疾病的临床用药
