1、影响自体活性物质的药物n自体活性物质：PG、组胺、5-HT、白三烯、血管活性肽类（P物质、激肽类、血管紧张素、利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、神经肽Y、内皮素等）、NO、腺苷等。n共同特征：由其作用的靶组织形成，又称为局部激素，但又与激素不同。第三节组胺和抗组胺药n一、组胺（histamine）n组胺由组胺酸经脱羧形成，分布广泛，具有多种作用。临床常用其拮抗剂。n药理作用与作用机制n组胺受体：H1、H2、H3、H4亚型1、对心血管系统的作用（1）对心肌收缩性的影响：人可通过H2R作用于CA，使cAMP增加，产生正性肌力作用。（2）对血管的影响：扩张小A、V，增加毛细血管的通透性。（三
2、重反应：红斑、肿块、红晕红斑、肿块、红晕）（3）对血小板功能的影响：H1、H2R作用相反2、对腺体的作用：胃酸分泌增加，其他腺体分泌也有所增加3、对平滑肌的作用：兴奋作用组胺受体分布及效应受体类型 组织 效应 阻断药H1 胃肠道、子宫平滑肌 收缩支气管平滑肌 收缩毛细血管 通透性增加H2 胃壁细胞 分泌增加血管 扩张 心房 收缩增强 心房 收缩增强房室结 传导减慢 窦房结 心率加快 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈调节 组胺合成与释放苯海拉明异丙嗪氯苯那敏西咪替丁雷尼替丁雷尼替丁法莫替丁n临床应用：鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏症；也可用于麻风病的辅助诊断。n不良反应：头痛、直立性
3、低血压、颜面潮红等n培他司汀（betahistine）n药理作用：H1受体激动作用n临床应用：1、内耳眩晕病2、多种原因引起的头痛3、慢性缺血性脑血管病n英普咪啶（impromidine）n（R）-甲基组胺n二、组胺受体阻断药n（一）H1受体阻断药n分类1、第一代H1受体阻断药：如异丙嗪等，受体特异性差，中枢作用强，有明显的镇静和抗胆碱作用2、第二代H1受体阻断药：如阿司米唑等，具有长效、无嗜睡作用、对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞效果差n从1937年第一个抗组胺药n第一代：如苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、曲吡那敏（去敏灵）、异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（玻丽玛朗）等n80年代以后的为第二代：
4、包括特非那定（敏迪、敏必治、得敏功）、阿司咪唑（息斯敏）、氮斯汀（azelastine）、西替利嗪（仙特敏、赛特赞、斯特林、疾立静）、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀（emedastine）、酮替芬、咪唑斯汀（mizolastine）、奥沙米特(oxatomide)以及非索非那定。n药理作用1、抗H1R作用：对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用，抑制组胺直接引起的局部毛细血管扩张和通透性增加，部分对抗血管扩张和血压降低等全身作用（需合用H1、H2受体阻断药）2、中枢抑制作用3、其他作用：苯海拉明等具有阿托品样作用，止吐和防晕作用强。n临床应用1、皮肤黏膜变态反应性疾病2、防晕止吐3、其他：具有明显中枢抑制作用的药物如异丙嗪等可与氨茶碱配合使用对抗其中枢兴奋作用，也可对抗气道炎症n不良反应1、中枢神经系统反应2、消化道反应3、其他反应：粒细胞减少，溶血性贫血等4、阿司咪唑和特非那定：尖端扭转型心律失常n（二）H2受体阻断药n药理作用抑制胃酸分泌
