1、1抗过敏药抗过敏药第1页/共39页第2页/共39页第3页/共39页 Histamineu 是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，具有很强的生理活性。具有很强的生理活性。u通常与粒状肝素蛋白结合，以通常与粒状肝素蛋白结合，以复合物复合物的形式（无活的形式（无活性）贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板及胃壁性）贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板及胃壁细胞的颗粒中。细胞的颗粒中。u变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的组胺受
2、体组胺受体作作用而产生各种生理效应用而产生各种生理效应。NHNNH2COOHNHNNH2HistidineHistamineHistidine decarboxylase第4页/共39页H1 Receptor（H1R）:主要分布于平滑肌和毛细血管壁，与变态反应性炎症有关。H2 Receptor（H2R）:主要分布于消化道分泌腺，血管平滑肌，肥大细胞及嗜硷性粒细胞中。与消化性溃疡及某些变态反应有关。H3 Receptor（H3R）:主要存在于中枢神经系统组胺能神经元末梢，减少肥大细胞组胺释放，该受体的激活对过敏性疾病具有保护作用？。第5页/共39页第6页/共39页第7页/共39页第8页/共39页
3、第9页/共39页第10页/共39页第11页/共39页第12页/共39页阿伐斯汀（新敏乐）（烃胺类）临床应用：本品抗组胺作用强，用于是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，具有很强的生理活性。作用迅速，作用时间持久，一天只需服用1次，提高了病人的依从性；丙胺类(马来酸氯苯那敏)特点：为最早的抗组胺药，口服易吸收，但持续时间较短，其镇静作用与异丙嗪类似，抗组胺效应不及异丙嗪。临床应用：适用于急慢性、季节性或常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹 及其他皮肤过敏症。特点：作用时间长，副作用不良反应轻不良反应：少，偶有口干、畏食、恶心、呕吐、便秘、腹痛、腹泻、疲乏、轻微嗜睡等，减量或停用后可自行
4、消失。稳定肥大细胞膜，阻止细胞膜裂解和脱颗粒，从而抑制组胺、5HT及慢反应物质的释放。第13页/共39页第14页/共39页第15页/共39页第16页/共39页第17页/共39页第18页/共39页第19页/共39页第20页/共39页第21页/共39页第22页/共39页第23页/共39页第24页/共39页第25页/共39页第26页/共39页第27页/共39页1、赛庚啶药效学：除抗组胺H1受体外，尚有轻至中度的抗5HT和抗胆碱作用作用，其分子结构与酮替芬相似药动学：口服后经胃肠吸收，有首过效应，约3060分钟起效，2-3小时达血药峰浓度，作用可维持68h（明显短于阿司咪唑），可透过胎盘屏障，由肝脏代
5、谢。临床应用：用于急慢性荨麻疹、血管性水肿、过敏性湿疹、接触性皮炎、食物药物变态反应、过敏性鼻炎、花粉症、过敏性结膜炎、昆虫蛰咬过敏及偏头痛对支气管哮喘有一定治疗作用尚可用于库兴综合征、肢端肥大症的辅助治疗还可作为食欲增强剂，用于神经性畏食 不良反应：用药后可出现嗜睡或困倦感、口干、口苦、等。尚有光敏性增加、低血压、心动过速、过敏性休克、溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、癔症等。长期用药可能导致食欲增加、体重增加（药物抑制幽门H1受体，使胃排空时间缩短，食量增加）另因抗过敏药物也会发生过敏，文献报道的不良反应还包括：泛发性药疹；全身性风团、红斑、丘疹；严重膈肌痉挛（打嗝）；谷丙转氨酶明显增高
6、。用法用量：成人剂量：口服2-4mg/次每天2-3次禁忌症：青光眼患者消化性溃疡、幽门梗阻及尿潴留患者特点：其抗组胺作用较氯苯那敏（是其5倍）、异丙嗪强，但中枢抑制作用较两者轻。第28页/共39页第29页/共39页第30页/共39页第31页/共39页选择性阻断H2受体，治疗胃、十二指肠溃疡等消化道疾病药动学：可口服或注射给药。谷丙转氨酶明显增高。全身性风团、红斑、丘疹；降低血清中的IgE的水平抗组胺作用比阿司咪唑和特非那定强。药疹伴心慌、胸闷、血压下降、心跳加快；药动学：口服F为6590%，服药后1h起抗组胺作用，3-4h达最大效应，作用可持续24h。偶见嗜睡、乏力等症状，个别出现低 血压、紧
7、张、抑郁、ALT升高。体内代谢慢，疗效稳定。另文献报道的不良反应还包括：猩红热样药疹；HistamineH1 Receptor（H1R）:主要分布于平滑肌和毛细血管壁，与变态反应性炎症有关。概念 即异常的、过高的免疫应答。较特非那定选择性高、作用更强，且抑制组胺及支气管收缩、痉挛所需的血药浓度更低，本药10mg与特非那定60mg作用相当。用法用量：成人剂量：5mg，1次/d。H1 Receptor（H1R）:主要分布于平滑肌和毛细血管壁，与变态反应性炎症有关。第32页/共39页第33页/共39页第34页/共39页第35页/共39页 Histamineu 是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性
8、物质，是一种广泛地存在于人体组织中的内源性活性物质，具有很强的生理活性。具有很强的生理活性。u通常与粒状肝素蛋白结合，以通常与粒状肝素蛋白结合，以复合物复合物的形式（无活的形式（无活性）贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板及胃壁性）贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板及胃壁细胞的颗粒中。细胞的颗粒中。u变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞变态反应或其他物理、化学的刺激可引起上述细胞膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的膜发生改变，释放出组胺分子，和周围的组胺受体组胺受体作作用而产生各种生理效应用而产生各种生理效应。NHNNH2COOHNHNNH2HistidineHistamineHistidine decarboxylase第36页/共39页第37页/共39页第38页/共39页第39页/共39页
