1、本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。123【学习目标学习目标】领会作用于消化系统药物的分类。领会作用于消化系统药物的分类。识别西咪替丁、奥美拉唑、等药物的药理作用、临床使用、不良反应。识别西咪替丁、奥美拉唑、等药物的药理作用、临床使用、不良反应。描述氢氧化铝、硫糖铝、多潘立酮、硫酸镁、门冬氨酸钾镁等药物的作用特点。描述氢氧化铝、硫糖铝、多潘立酮、硫酸镁、门冬氨酸钾镁等药物的作用特点。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。第一节 助消化药稀盐酸（Dilute hydrochlor
2、ic acid）稀盐酸为10%的盐酸溶液，口服给药时，能够增加胃内酸度，进而增强胃蛋白酶的活性，为胃蛋白酶提供发挥消化作用的酸性环境。进入十二指肠后，可以促进胰液、胆汁的分泌，有助于钙、铁的吸收。用于治疗各种原因引起的胃酸缺乏症如胃炎、恶性贫血以及消化不良等。常用量一次0.52ml,于饭前或饭中用水稀释后服用，常与胃蛋白酶同服，使胃黏膜免受刺激。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。干酵母（Saccharomyces Siccum，酵母）干酵母为麦酒酵母的干燥菌体，含多种B族维生素，维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素B12、肌醇
3、、烟酸、叶酸等，嚼碎服用较好。用于食欲不振、消化不良及维生素B族缺乏症的辅助治疗。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。乳酶生（Lactasin，表飞鸣）乳酶生是活的乳酸杆菌制成的干燥制剂，在肠道分解糖类生成乳酸而使酸性升高，抑制肠道病原体的繁殖，预防蛋白质腐败产生气体。临床上用于治疗腹胀气、消化不良症及小儿消化不良引起的腹泻等。乳酶生不宜与吸附剂（如白陶土、活性炭等）、抗菌药（如四环素等）或者抗酸药合用，以免影响疗效。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。乳酸菌素（Lacido
4、philin）【药理作用】乳酸菌素可在肠道内壁表面形成保护膜，有效地阻止病原菌与病毒的侵袭。可刺激肠道分泌产生抗体，进而提高肠道自身的免疫功能。能够杀死肠道内有害致病细菌，促使有益菌的生长。能调节肠道内水和电解质的平衡以及促进胃液的分泌，增强消化功能。【临床用途】乳酸菌素用于肠内异常发酵、消化不良、肠炎和小儿腹泻。【不良反应】乳酸菌素的不良反应极少。不宜与与鞣酸蛋白、次碳酸铋、药用炭等药物合用，这些药物都有吸附或收敛作用，能降低乳酸菌的活性。也不能与抗菌素庆大霉素、氧氟沙星等同服，因为抗生素可抑制或减弱其生物活性，降低该药的疗效。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有
5、不当之处，请联系网站或本人删除。第二节 抗消化性溃疡药消化性溃疡（peptic ulcer）是一种发病率比较高的常见病。抗消化性溃疡病药物的作用是能够减轻溃疡病症状而使其愈合，减少溃疡病及其并发症的复发。使用抗酸药降低胃液中胃酸的浓度，使胃蛋白酶的活性下降，因为消化性溃疡的形成是由胃酸和胃蛋白酶的自身消化引起的。再者，近10多年来研究表明，幽门螺杆菌（Hp）也是导致消化性溃疡的主要原因之一，所以在治疗时，也应该考虑使用抗幽门螺杆菌药物。这样，既能使对胃肠道的“攻击因子”作用减少，又同时使用对胃黏膜有保护作用的药物如硫糖铝等，修复或者增强其“防御因子”。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科
6、学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。一、抗酸药抗酸药系呈弱碱性物质，口服后能直接中和胃酸，减少胃酸对溃疡面的刺激，能够减轻疼痛和促进溃疡愈合。随着胃内pH值的升高，胃蛋白酶的活性下降。当胃内的pH值升至4时，胃蛋白酶的活性极低。有些抗酸药还有形成胶状保护膜，对溃疡面和胃黏膜起到保护作用。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。氢氧化铝（Aluminum Hydroxide）氢氧化铝口服不吸收，中和胃酸的作用较强，其凝胶制剂本身可以覆盖于溃疡面起保护作用。临床上用于治疗胃酸过多、胃及十二指肠溃疡等。在肠内产生的不溶性的磷酸
7、铝，可影响人体对磷的吸收，产生的三氯化铝有收敛作用，可保护溃疡面，并防止溃疡出血，但能引起便秘，与氧化镁合用可以克服。肾功能不全患者服用后,可能引起血铝升高，引起痴呆等中枢神经系统的病变，应予重视。铝离子与四环素能形成络合物而影响四环素的吸收，使用时应注意。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。氧化镁（Magnesium Oxide）氧化镁为难吸收性抗酸药，抗酸力强且持久，作用缓慢，中和胃酸时的生成物释放出镁离子，而致轻泻作用，与碳酸钙合用或者交替使用可避免之。临床上用于治疗胃及十二指肠溃疡等。碳酸钙（Calcium Carbonate
8、）碳酸钙中和胃酸的作用强而持久（约3小时）。临床上用于治疗胃及十二指肠溃疡等。中和胃酸时产生氯化钙和二氧化碳，而由二氧化碳产生的嗳气以及由氯化钙产生的便秘作用是其缺点，与三硅酸镁、氧化镁交替使用可克服便秘的副作用。可影响四环素的吸收，使用时应注意。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。铝碳酸镁（Aluminium Magnesium Carbonate）【药理作用】铝碳酸镁为抗酸药，有明显的抗酸作用和胃黏膜保护作用，可使胃液维持在适宜pH35，从而中和胃酸。通过吸附和拮抗胃蛋白酶而直接抑制其活性，在胃粘膜上形成一层保护膜从而降低胃酸对溃
9、疡面的剌激，并对胆酸也有吸附作用。【临床用途】铝碳酸镁用于治疗胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、反流性食管炎以及针对胃酸过多的胃部不适症状，如胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸嗳气、腹胀、恶心、呕吐等对症治疗。【不良反应】偶有便秘、稀便、口干以及食欲不振。妊娠头3个月，严重心、肾功能不全者，高镁血症、高钙血症以及对本药过敏者慎用。可影响四环素、环丙沙星、氧氟沙星等的吸收，使用时应加注意。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。二、抑制胃酸分泌药（一）H2受体阻断药H2受体阻断药可作用于胃壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少，促进溃疡愈合。用于治疗胃
10、及十二指肠溃疡，其优点是疗程短、见效快、溃疡愈合率高、不良反应少，缺点是突然停药时，会引起胃酸分泌增高。常用的药物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。西咪替丁的不良反应发生率较多，约为1%5%。雷尼替丁抗酸作用较西咪替丁强410倍，对肝药酶的抑制作用比较弱。法莫替丁的抗酸作用是雷尼替丁的710倍，不抑制肝药酶，无抗雄激素的作用。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。西咪替丁（Cimetidine，甲氰咪胍）【体内过程】口服易吸收，生物利用度约为50%，有效血药浓度可达34小时，血浆蛋白结合率低，t1/2约2小时。不易通过血脑屏障，可分布于
11、全身，能够经胎盘进入胎儿体内。部分在体内代谢，代谢物和50%原药经肾脏排出，肾功能受损时排泄量减少。【药理作用】西咪替丁的结构与组胺相似，能够与胃壁细胞上的H2受体结合，显著地抑制各种刺激引起的胃酸分泌，促进溃疡愈合，也能抑制胃泌素分泌。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。【临床用途】主要用于十二指肠溃疡的治疗，对胃溃疡也有一定疗效，能显著控制患者的疼痛，减少抗酸药的用量。此外，也可用于反流性食管炎及急性胃炎引起的出血。【不良反应】主要有头痛、头晕、乏力、腹泻或便秘、皮疹、恶心等。老年患者大剂量使用会出现精神错乱、幻觉、谵妄、惊厥，甚
12、至昏迷。长期大剂量使用会引起内分泌紊乱，男性患者会出现乳房发育、性功能障碍，女性患者出现溢乳、性欲减退等。肝、肾功能不良者，用量应加以控制。静脉注射会导致房室传导阻滞及心律失常。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。（二）M受体阻滞药 哌仑西平(Pirenzepine)【药理作用及用途】哌仑西平能够选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸的分泌，使胃酸及胃蛋白酶分泌下降。同时，尚有解痉作用。主要用于胃、十二指肠溃疡的治疗，与雷尼替丁合用可提高疗效，对应激性溃疡、急性胃黏膜出血等也有治疗作用。【不良反应】哌仑西平在治疗量时可见口干、便秘
13、或腹泻、头痛、视物模糊、嗜睡等，剂量过大可致阿托品样不良反应，对青光眼和前列腺肥大患者影响不明显。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。（三）质子泵抑制剂质子泵抑制剂的抑制胃酸作用较H2受体阻断药更加强大而持久，可使胃内的pH值升至7。一次用药可以维持抑制胃酸分泌24小时以上，同时胃蛋白酶的分泌也减少。体内、外实验证明，质子泵抑制剂对幽门螺杆菌有抑制作用。临床上用于治疗消化性溃疡、上消化道出血、反流性食管炎、幽门螺杆菌感染。目前，临床上使用的有：第一代质子泵抑制剂：奥美拉唑；第二代质子泵抑制剂：兰索拉唑；第三代质子泵抑制剂：泮托拉唑、雷
14、贝拉唑。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。奥美拉唑（Omeprazole）【体内过程】口服吸收快，13小时可达高峰，食物可延缓其吸收。t1/2为0.51小时。重复给药生物利用度可达60%70%。血浆蛋白结合率为95%，作用持久。主要在肝内代谢，主要代谢物经肾脏排泄，部分随粪便排出。【药理作用】奥美拉唑作用于胃粘膜壁细胞，降低胃壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性，从而抑制胃酸的形成，减少胃酸分泌。作用强而持久，可使胃内pH升至7，一次用药后胃酸分泌可被抑制24小时以上，同时，胃蛋白酶的分泌也减少。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能
15、作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。【临床用途】适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）以及上消化道出血等。【不良反应】奥美拉唑常见不良反应是恶心、呕吐、口干、腹痛、胃肠胀气及便秘等消化系统反应。头痛、眩晕、嗜睡、失眠等中枢神经系统反应，偶见血清氨基转移酶（ALT，AST）增高、皮疹、外周神经炎、白细胞减少等。不宜久服。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。（四）胃泌素受体阻断药丙谷胺（Proglumide，二丙谷酰胺）【药理作用及用途】丙谷胺系氨基酸的衍生物，结构与胃泌素相
16、似，能够阻断胃泌素受体，使胃泌素的分泌下降，胃酸和胃蛋白酶的分泌也减少，并可保护胃粘膜和促使溃疡愈合。用于治疗胃及十二指肠溃疡，也可治疗慢性胃炎、应激性溃疡病。【不良反应】丙谷胺不良反应比较轻，偶有腹胀、口干、腹泻、便秘、失眠及白细胞减少等。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。三、胃黏膜保护药硫糖铝（Sucralfate，胃溃宁）【药理作用及应用】硫糖铝为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，能够在胃酸的酸性环境下，聚合成胶状体，覆盖于胃黏膜与溃疡部位的表面，形成保护层，抵御胃酸、胃蛋白酶及胆汁的侵蚀，同时与胃蛋白酶络合抑制其活性，与胃黏膜的蛋白质络
17、合形成保护膜覆盖于溃疡面，有利于黏膜的再生和溃疡的愈合。治疗剂量时，胃蛋白酶活性可下降30%。常用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎。【不良反应】硫糖铝不良反应发生率低（约为4%），主要是便秘，有的患者可出现口干、恶心、胃痛、皮疹等。不宜与抗酸药或胃酸分泌抑制药合用，以免影响疗效。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。枸橼酸铋钾(Bismuth Potassium Citrate)【药理作用】枸橼酸铋钾口服后既不中和胃酸也不抑制胃酸分泌，而是在胃液的酸性环境下，形成极微细的氧化铋沉淀，于溃疡部位的表面形成保护薄膜，隔断胃酸、胃蛋白
18、酶以及食物对溃疡黏膜的侵袭作用，与胃蛋白酶结合抑制其活性，能刺激内源性前列腺素的释放促进溃疡组织的修复和愈合。此外，还有清除幽门螺杆菌（Hp）的作用，使其失去黏附力，细胞破裂而致死亡。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。【临床用途】枸橼酸铋钾主要用于胃及十二指肠溃疡，也用于多发溃疡等。【不良反应】服用枸橼酸铋钾期间可有恶心，舌及大便呈黑色，停药后即消失，不可与牛奶及抗酸药同服，儿童、哺乳期妇女应遵医嘱。长期服用这类药物，可能造成重金属铋在体内的累积引起铋中毒，故不宜长期服用该药。肾功能不全者、孕妇禁用。本文档所提供的信息仅供参考之用，
19、不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌（Helicobacter pylori，Hp）能够寄生在人的胃黏膜上，侵入宿主的免疫防御系统，产生的毒素损害胃及十二指肠黏膜。Hp的毒素以及Hp诱导的黏膜炎症反应均能造成胃和十二指肠黏膜屏障的损害，从而产生消化性溃疡、慢性胃炎及胃癌等疾病。抗幽门螺杆菌药可抑制幽门螺杆菌的生长，使溃疡面的感染减轻，达到消化性溃疡疾病的治愈与防止复发的目的。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。第三节 止吐药一、多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺（Metocloprami
20、de，胃复安，灭吐宁）【药理作用及用途】甲氧氯普胺能够抑制中枢催吐化学感受区（CTZ）的多巴胺（DA）受体，从而产生止吐作用。拮抗胃肠道的多巴胺受体，增强胃肠蠕动，增强从食管到近端小肠的平滑肌运动，增加贲门括约肌的张力，松弛幽门，加速胃内容物的排空。用于各种原因所引起的呕吐及胃肠功能失调所致的食欲不振、消化不良和腹胀等。【不良反应】甲氧氯普胺的不良反应有锥体外系症状及头晕、乏力、嗜睡等。注射时可引起体位性低血压。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。多潘立酮（Domperidone）【药理作用】多潘立酮系多巴胺受体阻断剂，不易通过血脑屏
21、障，主要在外周发挥作用。多潘立酮能阻断胃肠壁的多巴胺受体，加速胃肠蠕动、促进胃的排空、协调胃与十二指肠运动，其作为一种促动力药，能增加消化道的动力，防止食物反流。【临床用途】多潘立酮可用于进食后胃排空延缓、胃食道返流、食道炎引起的消化不良症，诸如嗳气、胃肠胀气、恶心、呕吐等功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或者化疗所引起的恶心、呕吐。【不良反应】多潘立酮可见口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等，偶见暂时性、轻度腹部痉挛。有时血清泌乳素水平会升高，但停药后即可恢复正常。中枢不良反应较少。婴幼儿及孕妇慎用。对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。本文档所提供的信息仅供参考之用，不
22、能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。二、5-羟色胺受体阻断药昂丹司琼（Ondansetron,奥丹西龙）【药理作用及用途】昂丹司琼对五羟色胺（5-HT3）受体具有高度选择性的阻断作用，通过阻断中枢及外周神经元五羟色胺（5-HT3）受体而产生强大的止吐作用。用于预防和治疗抗癌药物和放疗所引起的恶心、呕吐，防治手术后的恶心、呕吐，对晕动病以及多巴胺受体激动剂去水吗啡所引起的呕吐无效。【不良反应】昂丹司琼不良反应较轻，可见头痛、便秘、腹痛、腹泻、发疹等。妇女怀孕期特别是妊娠前3个月不要使用，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故服用本药时暂停母乳喂养。对本药过敏者、胃肠梗阻者禁用。
23、本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。第四节 泻药与止泻药一、泻药（一）容积性泻药硫酸镁（Magnesium Sulfate）【药理作用】1.局部作用（1）导泻作用 口服硫酸镁后，在肠道内几乎不被吸收。水溶液中解离出Mg2+和SO42-而导致肠内的渗透压升高，阻止肠内水分的吸收，肠腔容积增大，刺激肠蠕动而致泻。于服药后24小时，排出液样粪便。（2）利胆作用 用导管注入十二指肠或口服高浓度的硫酸镁溶液（33%），能刺激十二指肠粘膜，引起胆囊收缩排出胆汁而产生利胆作用。（3）消炎祛肿 用50%硫酸镁溶液热敷患处，可产生消炎祛肿的作用。本文档
24、所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。2.全身作用 （1）抗惊厥作用 注射硫酸镁后，由于血液中镁离子的浓度的提高，可抑制中枢神经系统因而产生抗惊厥作用，并使骨骼肌松弛，而肌松作用是由于镁离子的对抗钙离子参与神经递质的释放和骨骼肌收缩引起的。（2）扩张血管 注射给药以后，因为镁离子可对抗钙离子的收缩血管的作用，而松弛外周血管平滑肌使外周阻力下降，从而降低血压且降压作用比较强。【临床用途】1.用于排出肠内毒物及服用某些驱肠虫药后用于导泻。2.治疗阻塞性黄疸、慢性胆囊炎和胆石症。3.用于各种原因引起的惊厥，尤其是子痫的惊厥。4.用于治疗高血压危象和
25、高血压脑病，以及妊娠中毒症。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。【不良反应】1.硫酸镁注射过量或静脉注射过快，可使血镁升高而出现中枢抑制中毒时，应静脉注射钙盐进行对抗，以缓解神经系统症状。2.硫酸镁用于导泻时，可引起骨盆充血，故孕妇、月经期妇女应禁用。3.肾功能不全者或老年患者应禁用。4.中枢抑制药中毒者也应禁用，以防止加重中枢抑制。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。（二）接触性泻药比沙可啶（Bisacodyl）比沙可啶口服后很少被吸收，直接作用于大肠，刺激其感觉神经末梢，
26、引起直肠反射性蠕动增强而导致排便。口服后610小时起效，直肠给药1560分钟排便。适用于慢性便秘、习惯性便秘及术前需要排出肠内容物的患者。比沙可啶刺激性比较强，服药后少数患者有腹胀感，孕妇慎用。疑有阑尾炎,胃肠炎,直肠出血及肠道梗阻之急腹症患者禁用。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。（三）润滑性泻药 甘油（Glycerun）临床上使用的开塞露系由50%甘油生产的制剂，用时可将药液经肛门直接注入直肠。由于高渗压刺激直肠引起排便反射，并有局部润滑作用，几分钟后即可排便，作用快而温和，不影响营养物质的吸收。主要用于轻度便秘，老年体弱、儿童
27、患者尤为适宜。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。二、止泻药地芬诺酯（Diphenoxylate，苯乙哌啶）地芬诺酯系人工合成品，为哌替啶的衍生物，无镇痛作用。与吗啡的肠道作用类似，直接作用于肠道平滑肌，抑制肠粘膜感受器，具有收敛及减少肠蠕动作用。止泻作用比较强，适用于急、慢性功能性腹泻。不良反应少，偶有腹部不适、失眠、烦躁等，长期服用可产生依赖性。肝病患者慎用。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。鞣酸蛋白（Tannalbin）鞣酸蛋白由鞣酸和蛋白质制成。口服后在肠道可分解释
28、放出鞣酸起收敛作用，使肠粘膜表面蛋白质凝固，形成保护膜，减轻对粘膜的刺激，炎性渗出减少，从而发挥收敛止泻的作用。用于胃肠炎所引起的腹泻和非细菌性腹泻。蒙脱石（Smectite）蒙脱石为天然双八面体蒙脱石微粒粉剂，具有层纹状结构和非均匀性电荷分布，可吸附消化道的病毒、病菌及其产生的毒素，使其固定在肠腔表面，然后随肠蠕动排出体外失去致病作用。促进肠道的吸收作用，缓解幼儿由于双糖酶降低或糖脂消化不良的腹泻。用于成人及儿童急、慢性腹泻，以及食道、胃、十二指肠疾病引起的相关疼痛症状的辅助治疗。其不良反应是少数患者可出现轻微便秘。本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。思考1.简述多潘立酮的药理作用与临床应用。2.简述铝碳酸镁的药理作用和临床应用。
