1、第三章第三章 抗生素农药抗生素农药一、什么是抗生素（ANTIBIOTICS）早期定义：是指由微生物（细菌、真菌和放线菌等）在新陈代谢过程中产生的具有抑制其他微生物生长或代谢作用的化学物质。现在：范围扩大 作用对象：抗菌、杀虫、杀螨等不同作用 来源：微生物代谢产物、动植物、化学合成或半合成第一节、抗生素农药概述农用抗生素：由微生物生命活动过程中产生的对微生物、昆虫、螨类、线虫、寄生虫、植物等其他生物能在很低浓度下显示特异性药理作用的天然有机化合物。主要指可用于防治农业有害生物的一类特殊的次级代谢产物。1 1、抗生素的来源、抗生素的来源 具有天然结构的抗生素有具有天然结构的抗生素有65006500
2、种以上，其中种以上，其中50005000种是由微生物产生的种是由微生物产生的 细菌：细菌：杆菌肽、短杆菌肽杆菌肽、短杆菌肽 、多粘菌素等、多粘菌素等（占（占1313）真菌：真菌：青霉素、头孢霉素、灰黄霉素等青霉素、头孢霉素、灰黄霉素等（占（占2323）放线菌放线菌(主要是链霉菌主要是链霉菌)：春雷霉素、灭瘟素春雷霉素、灭瘟素S S、井冈霉素、阿维菌素、双丙磷胺等井冈霉素、阿维菌素、双丙磷胺等（占（占6464）动植物：动植物：吴耳酸（地衣）、小球藻素（藻类）；大蒜吴耳酸（地衣）、小球藻素（藻类）；大蒜素、长春花碱、美登木素（植物）；鱼素（动物）素、长春花碱、美登木素（植物）；鱼素（动物）二、抗生
3、素的分类2 2、作用对象（农用）、作用对象（农用）（1 1）杀菌剂：）杀菌剂：1 1、抗细菌：、抗细菌：链霉素、灭胞素 2 2、抗真菌：、抗真菌：灭瘟素S、春雷霉素、井冈霉素井冈霉素 3 3、抗病毒：、抗病毒：月桂菌素、比奥罗霉素、阿博霉素（2 2）杀虫剂：）杀虫剂：金链霉素、杀粉蝶素、四抗菌素、阿维菌素阿维菌素（3 3）除草剂）除草剂 茴香霉素、丰加霉素、除草霉素、双丙氨膦双丙氨膦（4 4）动物饲料添加剂：）动物饲料添加剂：土霉素、杆菌肽、莫能霉素、阿维菌素、泰乐菌素（5 5）食品保藏和防腐：）食品保藏和防腐：金霉素（6 6）植物激素）植物激素 赤霉素3 3、作用机理：、作用机理：1 1）干
4、扰细胞壁的合成）干扰细胞壁的合成 青霉素细菌，多氧霉素真菌青霉素细菌，多氧霉素真菌 2 2）损伤原生质膜）损伤原生质膜 多粘菌素、制霉菌素、曲古霉素、两性霉素多粘菌素、制霉菌素、曲古霉素、两性霉素B B3 3）影响蛋白质合成）影响蛋白质合成 链霉素、春雷霉素、灭瘟素链霉素、春雷霉素、灭瘟素S S、氯霉素、氯霉素4 4）阻碍核酸的合成）阻碍核酸的合成 利福平、灰黄霉素、博来霉素、丝裂霉素利福平、灰黄霉素、博来霉素、丝裂霉素C C4 4、抗生素化学结构、抗生素化学结构 为次级代谢产物为次级代谢产物 由由前体分子前体分子：氨基酸、核苷酸、乙酸、丙酸、：氨基酸、核苷酸、乙酸、丙酸、莽草酸等进一步代谢而
5、来。莽草酸等进一步代谢而来。根据化学结构的不同有：根据化学结构的不同有：内酰胺类、氨基内酰胺类、氨基糖苷类、四环类、大环内酯类、多肽类、多醚类、糖苷类、四环类、大环内酯类、多肽类、多醚类、核苷类、核苷类、化学合成类化学合成类等。等。抗生素的研究始于1877年巴斯德关于微生物拮抗作用的发现。1929年英国细菌学家弗莱明发现了青霉素，青霉素的工业化生产和链霉素的发现开创了抗生素研究的黄金时代。抗生素最初主要用于人类疾病方面的治疗。美、英、日等国先后将链霉素、四环素等用于农作物病虫害防治。三、研究发展历史（一）国外1946年到1958年发现了放线菌酮。1953年，硫藤黄莲霉菌中发现金链菌素1963年
6、，茂原链霉菌中发现杀粉蝶素1959年，日本开发出第一种商品化的农用抗生素灭瘟素-S，农用抗生素的研究进入高潮。陆续成功开发出春雷霉素、多抗霉素、有效霉素、灰黄霉素、阿维菌素、杀螨素和双丙氨膦等高效低毒无公害农用抗生素品种。这些抗生素绝大部分来自土壤放线菌，其次是真菌和细菌。20世纪60年代初、70年代、80年代相继开发出农抗101、内疗素、灭瘟素、井冈霉素、春雷霉素、庆丰霉素等农抗素品种。20世纪90年代以后，我国农用抗生素的研究进入了一个新的时期，中生菌素、武夷菌素、宁南霉素、浏阳霉素、华光霉素等一批新的抗生素产品相继问世。我国已经登记的农用抗生素类农药已有20余种，170多个产品。（二）中
7、国研究历史正式登记的有井冈霉素、农抗120、多抗霉素等8种杀菌剂。临时登记的杀菌剂有中生菌素、宁南霉素等5种，临时登记的杀虫杀螨剂有阿维菌素等3种，除草剂有双丙氨膦。其中年产值和应用面积最大的品种是井冈霉素，其次是阿维菌素和农抗120。近年来的具有自主知识产权的品种：戒台霉素、宁南霉素、波拉霉素、金核霉素、抑霉菌素等。其中宁南霉素还登记用于防治植物病毒病（填补了抗生素防治病毒病的空白）。我国抗生素研究与生产的现状我国抗生素研究与生产的现状 投入较少、半成品多投入较少、半成品多 企业参与少、竞争力差企业参与少、竞争力差 规模小、工艺落后、成本较高规模小、工艺落后、成本较高四、抗生素农药的特点：结
8、构复杂；高效、低毒、用量小；选择性高；无残留，易被生物或自然因素所分解；生产原料来源方便；发酵工程生产。五、使用抗生素可能引起的问题耐药性耐药性 产生灭活酶产生灭活酶 -内酰胺酶、氨基苷类抗生素钝化酶 改变原生质膜的透性改变原生质膜的透性 改变通道蛋白（porin）性质和数量 抗生素作用靶位改变抗生素作用靶位改变天然生物制约关系的破坏天然生物制约关系的破坏六、抗生素筛选的过程六、抗生素筛选的过程第二节 杀虫抗生素杀虫抗生素：指由微生物代谢产生的杀虫活性物质，并不包括活体微生物本身。早1950年，KIDO等就报道了抗霉素A杀虫杀螨作用；后又相继开发出卟啉霉素（又称紫菜霉素）、密旋霉素和稀蔬霉素、
9、杀螨素（又称四活霉素），四抗霉素、莫能霉素、多杀菌素、密尔比菌素和苏力菌素等有实用价值的杀虫抗生素品种。20世纪80年代初杀虫抗生素阿维菌素的成功开发，被认为是微生物源天然产物研究的划时代进展。阿维霉素已登记产品62个，生产企业100多家，继青霉素以来抗生素科学对人类的又一重大贡献，成为九十年代世界农药迅速更新的一个重要品种。我国有浙江德清拜克、浙江海门农药厂、石家庄化工厂、齐鲁药厂等多家生产。我国自报道杀蚜素以来，又相继报道了浏阳霉素、韶关霉素、南昌霉素及梅岭霉素等。与农用抗生素杀菌剂相比，目前产业化的抗生素杀虫剂并不多，只有阿维菌素、多杀菌素是目前开发最成功的抗生素杀虫剂。1 1、阿维菌素
10、、阿维菌素 英文名称Avermectins，是由日本北里大学和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的抗生素农药，由链霉菌中灰色链霉菌Streptomycesavermitilis发酵产生。(1)(1)结构结构 十六元大环内酯与一个二糖（齐墩果糖）所生成的甘。天然Avermectins中含有8个组分，主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量80；对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含量20。原药为白色或黄色结晶(含B1a80，B1b20)，熔点150155，21时溶解度在水中7.8微克升、丙酮中100、甲苯中350、异丙醇70，氯仿2
11、5（gL）常温下不易分解。在25，pH59的溶液中无分解现象。(2)(2)性质性质对害虫和螨类以胃毒作用为主，兼有触杀作用，并有微弱的熏蒸作用具有有限的植物内吸作用，但它对叶片有很强的渗透作用，可以跨层运动，从而杀死表皮下的害虫。靶标是外周神经系统内的GABA受体，促进GABA从神经末梢释放。GABA与受体结合增加的结果是使进入细胞的氯离子增加，细胞膜超极化，消除信号传导，导致神经信号传递的抑制，引起螨类和昆虫神经麻痹，不活动不取食。(3)(3)作用方式与作用机理作用方式与作用机理1、高效广谱、高效广谱 鳞翅目、双翅目、同翅目、鞘翅目害虫，叶螨、锈螨。2、独特的杀虫机制、独特的杀虫机制（害虫不
12、易产生抗药性）3、良好的层移活性、良好的层移活性（渗入作物叶片）4、持效期长，杀虫效果慢、持效期长，杀虫效果慢 24天死虫，持效期：虫1015天，螨：3045天4、对天敌相对安全、对天敌相对安全5、对作物无药害、对作物无药害(4)(4)优点与应用优点与应用1.8%、0.9%、0.3%阿维菌素乳油：阿维菌素乳油：中毒症状：中毒症状：早期症状为瞳孔放大，行动失调，肌肉颤抖，严重时导致呕吐。急救治疗：急救治疗：服用吐根糖浆，使用增强氨基丁酸活性的药物如巴比妥、丙戊酸等）。注意事项：注意事项：1施药时要有防护措施，戴好口罩等。2对鱼高毒，应避免污染水源和池塘等。3对蜜蜂有毒，不要在开花期施用。4最后一
13、次施药距收获期20天。(5)(5)毒性与注意事项毒性与注意事项(6)(6)结构改造与衍生产品：结构改造与衍生产品：22与23位双键选择性地还原，开发出依维菌素 4-OH改变成4-NH2，开发出甲氨基阿维菌素（LD50，92.6mg/kg），成盐后开发出甲氨基阿维菌素苯甲酸盐。另外还有埃玛菌素、多拉菌素、塞拉菌素等。伊维菌素伊维菌素 ivermectin 埃玛菌素埃玛菌素 Emamectin高效广谱的多效杀虫素，对拟除虫菊酯、有机磷农药有抗性的棉铃虫、小菜蛾有特效，主要杀虫作用以胃毒为主，也兼有触杀作用 多拉菌素多拉菌素 doramectin抗寄生虫剂抗寄生虫剂多拉菌素是利用多拉菌素是利用突变生
14、物合成突变生物合成(方法在阿维菌素方法在阿维菌素-25位上位上连接环己烷基得到的连接环己烷基得到的,即即25-环己烷基阿维菌素环己烷基阿维菌素1。它被。它被认为是采用此方法合成的新型阿维菌素族中最优秀的驱虫认为是采用此方法合成的新型阿维菌素族中最优秀的驱虫药。药。塞拉菌素selamectin预防心丝虫、及防治内寄生虫(钩虫和蛔虫)、外寄生虫(跳蚤、耳疥癣虫、犬壁虱及皮肤疥癣虫)2 2、多杀霉素、多杀霉素 spinosadspinosad 美国陶氏医药部1982年在美国Bargin岛朗姆酒厂附近土壤中采集到的土壤放线菌刺糖多孢菌(Saccharopolyspora spinosa)的代谢产物。兼
15、具生物农药的安全性和化学合成农药的速效性特点（因其低毒、低残留、对昆虫天敌安全、自然分解快，获得美国“总统绿色化学品挑战奖”）。属大环内酯类，连属大环内酯类，连结着两个不同的六结着两个不同的六元糖，分别为元糖，分别为Forosamine糖和鼠糖和鼠李糖。商业化产品李糖。商业化产品以以Spinosyn A和和D为为主要活性成分主要活性成分。(1)(1)化学结构化学结构spinetoram 多杀菌素的第多杀菌素的第2代代杀虫剂正在接受安杀虫剂正在接受安全性评估全性评估.对昆虫有胃毒和触杀作用，死害虫迅速死亡。通过刺激昆虫的神经系统，导致非功能性的肌收缩、衰竭，并伴随颤抖和麻痹。作用于昆虫的中枢神经
16、系统，可以持续激活靶标昆虫乙酰胆碱烟碱型受体，但是其结合位点不同于烟碱和吡虫啉。可以影响GABA受体，但作用机制尚不清楚。(2)(2)杀虫作用机理杀虫作用机理(3)(3)毒性与安全性毒性与安全性 对许多益虫和有益生物具有很高的安全性。对哺乳动物和鸟类低毒 对水生动物只有轻微的中等毒性 哺乳动物的慢性毒性试验表明，多杀菌素无致癌、致畸、致突变性或神经毒性。多杀菌素在环境中通过光降解光降解和微生物降解微生物降解等多种途径组合的方式进行降解，最终变成碳、氢、氧、氮等自然组份，因而对环境不会造成污染。由土壤光解作用降解的半衰期为910天 水光解作用的半衰期则小于1天 叶面光降解的半衰期是1.616天。
17、在无光照条件下经有氧土壤代谢半衰期为917天。安全间隔期安全间隔期：1天残留低、能在自然环境中较快降解残留低、能在自然环境中较快降解(4)(4)应用应用已商品化的品种已商品化的品种：Tracer(催杀)、Success(菜喜)以及Conserve和Spin Tor已在棉花、果蔬、茶叶、烟草、中草药、粮食等作物上广泛应用作物上广泛应用，美国自2004年起批准其登记用于蚊虫的防治。在储物害虫储物害虫、牲畜寄生虫及其他卫生害虫牲畜寄生虫及其他卫生害虫的防治方面虽然还没有被批准登记，但已有大量将多杀菌素应用于上述领域的研究报道。多杀菌素对小菜蛾2、3、4龄幼虫的LC50分别为0.6915mg/L、1.
18、6369 mg/L和4.4158 mg/L。多杀菌素控制抗性棉铃虫：30.24 40.32g/公顷。对水稻二化螟、稻飞虱、灰翅夜蛾、西花蓟马、樱桃实蝇、地中海实蝇、南美按实蝇、葱蝇、朱砂叶螨等都有良好的杀虫活性。3、华光霉素 nikkomycin（尼可霉素、日光霉素）NHNNOHOHHHOCOOHNOHCH3HN2OCHOOHO华光霉素是具有杀螨、杀真菌活性的农用抗生素，其分子结构属核苷肽类抗生素核苷肽类抗生素，由我国苏州地区土壤样品中分离出的唐德轮枝链霉菌S-9，经发酵产生的，与 国 外 报 道 的 由 唐 德 链 霉 菌 发 酵 产 物Nikkomycin为同类物质。1）结构螨虫螨虫华光霉
19、素原粉(含量为9%)为白色至浅黄色无定形粉末，熔点166-168，溶于水，在水中溶解度为40%；溶于二甲亚砚、吡啶，微溶于甲醇，不溶于极性小的有机溶剂。在碱性介质中不稳定，在pH3-5酸性水溶液中较稳定。2）理化性质干扰细胞壁几丁质的合成，抑制了螨类和真菌的生长。因其分子结构与细胞壁中几丁质合成的前体N-乙酰葡萄糖胺相似，因而对细胞内几丁质合成酶发生竞争性抑制作用。华光霉素可以杀螨及防治多种真菌病害，具有高效、低毒、低残留的特点，在正常使用剂量下对作物无药害，对天敌安全。3）作用机制 按我国农药毒性分级标准，属按我国农药毒性分级标准，属低毒杀螨剂低毒杀螨剂。原药大鼠急性经口原药大鼠急性经口LD
20、LD505050005000毫克毫克/公斤公斤 大鼠急性经皮大鼠急性经皮LDLD50501000010000毫克毫克/公斤公斤 对大鼠蓄积性试验结果表明无明显蓄积作对大鼠蓄积性试验结果表明无明显蓄积作用，在试验条件下，无致突变作用。用，在试验条件下，无致突变作用。对兔眼睛结膜有轻度刺激性，对兔皮肤无对兔眼睛结膜有轻度刺激性，对兔皮肤无刺激作用。刺激作用。干扰细胞壁几丁质的合成，抑制了螨类和真菌的生长。因其分子结构与细胞壁中几丁质合成的前体N-乙酰葡萄糖胺相似，因而对细胞内几丁质合成酶发生竞争性抑制作用。华光霉素可以杀螨及防治多种真菌病害，具有高效、低毒、低残留的特点，在正常使用剂量下对作物无药
21、害，对天敌安全。3）作用机制 按我国农药毒性分级标准，属按我国农药毒性分级标准，属低毒杀螨剂低毒杀螨剂。原药大鼠急性经口原药大鼠急性经口LDLD505050005000毫克毫克/公斤公斤 大鼠急性经皮大鼠急性经皮LDLD50501000010000毫克毫克/公斤公斤 对大鼠蓄积性试验结果表明无明显蓄积作对大鼠蓄积性试验结果表明无明显蓄积作用，在试验条件下，无致突变作用。用，在试验条件下，无致突变作用。对兔眼睛结膜有轻度刺激性，对兔皮肤无对兔眼睛结膜有轻度刺激性，对兔皮肤无刺激作用。刺激作用。4、其他杀虫抗生素来源来源：上海农药研究所从我国湖南省浏阳地区土壤中分离的灰色链霉菌浏阳变种发酵液中提取
22、。活性成分活性成分大四环内酯类抗生素。杀虫活性杀虫活性：对螨类有很好杀灭作用，可防治螨类3科12种。杀虫机理杀虫机理：破坏细胞膜结构（亲脂性），与Na+、K+结合，导致螨虫体内Na+、K+渗出体外，破坏细胞内外金属离子浓度的平衡，使螨类呼吸障碍而死亡。浏阳霉素：浏阳霉素OOOOOR4CH3R1OCH3OCH3OR3OOOR2OCH3安全性：属低毒杀螨剂，无致畸、致癌、致突变作用。南昌霉素A：1978年，来源于江西农业大学分离的链霉菌新种。对革兰氏阳性菌抑制作用较强，还有很强的抗球虫活性。十六元大环内酯类杀虫杀螨抗生素作用机理与阿维菌素一样橘霉素类是阿维菌素系列另一派生产品，同属十六元大环内酯类
23、，结构十分相似，比AVB少一个双糖基，橘霉素的急性毒性比AVB低很多，大白鼠经口LD50400mg/kg，作用方式与AVB雷同，但杀虫谱较窄，主要用于防治螨类害虫，使用剂量0.4-2g/667m2 橘霉素类橘霉素 milbenycin lepimectin 米尔倍霉素米尔倍霉素milbemycin oxime 由吸水链霉菌（由吸水链霉菌（Streptomyces hygroscopicus）产生的一组）产生的一组十十六元大环内酯类抗生素六元大环内酯类抗生素。溶于。溶于甲醇、已烷，微溶于水。具有甲醇、已烷，微溶于水。具有杀虫及驱肠虫活性杀虫及驱肠虫活性。临床用作。临床用作抗寄生虫药抗寄生虫药。莫
24、西菌素莫西菌素moxidectin 莫西菌素同伊维菌素一样莫西菌素同伊维菌素一样,是一种目前广泛用于是一种目前广泛用于兽医兽医临床临床的广谱、高效、新型的广谱、高效、新型大环内酯类驱虫抗生素大环内酯类驱虫抗生素,是是美贝霉素家族中的一员美贝霉素家族中的一员.由由于其独特的理化性质于其独特的理化性质,在国在国外外,已被广泛用于已被广泛用于治疗奶牛、治疗奶牛、猪等动物体内外寄生虫病猪等动物体内外寄生虫病.第三节 杀菌抗生素杀菌抗生素 农用杀菌抗生素农用杀菌抗生素：是指由细菌、真菌或放线菌等微生物在发酵过程中产生的具有杀菌活性的代谢产物。井冈霉素（30多家工厂，4000t/y）、抗霉菌素120、公主
25、岭霉素、波拉霉素、武夷霉素、中生菌素、科生霉素、宁南霉素、多抗霉素。1、灭瘟素 blasticidin S；Bla-S 灭瘟素又叫“稻瘟散”“布拉叶斯”，是一种从从灰色产色链霉素（Streptomyces griseochromogenes）的代谢产物中分离出来的苄氨基苯磺酸盐类抗生素。1）结构灭瘟素的游离碱及盐酸盐、磺酸盐为白色针状结晶，熔点237-238，游离碱及硫酸盐不溶于无水甲醇、乙醇、丁醇、丙酮、氯仿乙醚、乙烷等有机溶剂，但其盐酸盐溶于甲醇。在农业上应用的是灭瘟素的磺酸盐和月桂酸磺酸盐。2）理化性质对细菌和真菌具有广泛的抑制作用，用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等，对环状芽孢杆
26、菌也有很强抑菌作用。结合到原核细胞50S核糖体上，使转肽酶失去活性，阻断了肽基的转运和蛋白链的延长，从而抑制蛋白质的生物合成。是一种通过接触而具有保护兼治疗作用的杀菌剂，尤其对穗颈瘟有良好的防治效果。灭瘟素-S可以抑制孢子萌发抑制孢子萌发、菌丝生长及孢子的形成菌丝生长及孢子的形成。3）作用机理4 4）毒性）毒性对哺乳动物、鱼类等有一定毒性对哺乳动物、鱼类等有一定毒性。大白鼠急性经口16.3mg/kg(游离碱)、39.5mg/kg(月桂基磺酸盐)。大白鼠急性经皮3100mg/kg，小白鼠220mg/kg。大白鼠皮下注射220mg/kg(月桂基磺酸盐)。鲤鱼TLm(48h)为40mg/L以上，水虱
27、11mg/L。对皮肤有中等程度的刺激。稻米中最大允许残留量为0.05mg/kg。应避免与眼睛和皮肤接触，因能引起结膜炎。应避免与眼睛和皮肤接触，因能引起结膜炎。能抑制酵母菌和霉菌的生长，主要用来防治水稻能抑制酵母菌和霉菌的生长，主要用来防治水稻稻瘟病和极毛杆属菌引起的病害。稻瘟病和极毛杆属菌引起的病害。防治叶瘟、穗颈瘟，用2%乳油5001000倍液喷雾。也对水稻胡麻叶斑病及小粒菌核病也有一定的防治效果，对水稻条纹病毒病的感染率也有降低作用。喷雾可与对硫磷、苯硫磷、敌百虫、杀螟硫磷、倍硫磷或几种砷药剂混施，但不宜与波尔多液等强碱性农药混施。也可与汞剂农药配合使用。5 5）应用）应用2 2、井冈霉
28、素、井冈霉素 validamycinvalidamycin 从井冈山地区的一株链霉菌吸水链霉菌井冈变种(Streptomyces hygroscopicus var jinggangensis)分离出的次生代谢物，对水稻纹枯病有良好的防治效果，定名为井冈霉素。1）来源2）结构 井冈霉素是一种多组分的氨基糖苷类抗生素。主要组分井冈霉素A分子中包含了井冈羟胺结构和一个D型吡喃葡萄糖基。井冈霉素A 井岗霉素是弱碱性水溶生抗生素，分子结构中含有葡萄糖，吸湿性强，纯品为白色粉末，在102左右熔化，易溶地水，可溶于甲醇、二氧六环、二甲荃甲酰胺，难溶地丙酮、乙醇，不溶地乙醚、苯、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯、石
29、油醚等。在不同pH值、温度、紫外光照射下较稳定。3）理化性质：4）安全性井岗霉素对哺乳动物毒性低，小白鼠的LD5010000mg/kg，对鱼虾等水生生物也安全，在40mg/kg的浓度中未发现死亡。在水稻的任何生育期用20-30倍于常用浓度 药液喷雾，对水稻生长发育均无明显影响，对小麦、蔬菜等多种作物也是安全。在水稻纹枯病发病季节，多阴雨、潮湿天气，井岗霉素具有抗雨水冲刷等特点。井冈霉素是一组内吸性很强的化合物，对多种植物病原菌以及革兰氏阳性菌或阴性菌均无明显抑菌作用，但是对丝核菌引起的病害有特效（对水稻纹枯病表现出明显的防治效果，还对稻曲病、棉花立枯病等有较好的防治效果）。5）抗菌活性井冈霉素
30、本身对立枯丝核菌无杀菌活性，但在特定条件下可以使病原菌菌丝体的尖端产生异常分枝，菌丝体无法继续延伸，具有干扰病原菌生长活性。井冈霉素是海藻糖酶的强有力抑制剂，能有效的阻止纹枯病菌从菌丝的基部向顶端输送营养如葡萄糖，从而抑制了病菌的生长和发育。诱导植物防御反应相关酶POD、PAL的活性增高，激发植物对病原菌的抗性防御反应。6）作用机制l田间最适用浓度为30-50mg/kg，5%的井岗霉素液剂，以稀释1000-1600倍为宜。l水稻从分蘖期到收获前都可发生纹枯病，发病期间随时可以使用，以抑制病害蔓延。l在水稻整个生育期内，一般以用药2次为宜，第一次在分蘖末期或孕穗期使用；第二次视发病情况，防治效果
31、可达90%左右。l持效期长，用药一次，可维持药效15-25天。7）防治应用：高产菌株的选育多因素诱变发酵工艺高温发酵工艺制剂直接浓缩水剂（安全性研究）8）制剂工艺：3 3、春雷霉素、加收米、春雷霉素、加收米 kasugamycinkasugamycin 中科院微生物所从小金色链霉菌金色链霉菌（Streptomyces microaureus A.S.4.730)的代谢产物中分离。在日本叫“春日霉素”（Streptomyces kasugaensis），是继灭瘟素之后与1965年筛选到的另一种防治水稻稻瘟病为主的农用抗生素。弱碱性水溶性抗生素，分子结构由D-肌醇、春日霉胺和亚氨基醋酸侧链三部分组
32、成。保护兼治疗的内吸性杀真菌剂和杀细菌剂，可被植物组织吸收并运转到靶标部位。是专门针对微生物的蛋白质生物合成抑制剂。通过干扰氨酰-tRNA与核糖体亚单位复合物的30S-mRNA 和70s-mRNA的结合来抑制蛋白质的合成，从而抑制菌丝伸长和造成细胞颗粒化，但对孢子萌发无影响。4 4、那它霉素、那它霉素 natamycinnatamycin 放线菌那它链霉菌（streptomyces grieseolus）与恰塔努加链霉菌（S.chattanoogensis）的此生代谢物。由于其具有大环内酯大环内酯结构，对氧化和紫外线极为敏感，故不宜与氧化剂接触或暴露在阳光下，在干燥下极为稳定。对大部分真菌都有
33、高度抑制能力，但对细菌、病毒和其他微生物（如原虫等）则无抑制作用。抑制食品中腐败霉菌和酵母菌的作用比山梨酸强。由于具有内吸作用，特别对由尖镰孢引起的根腐病高效。5、多抗霉素polyoxin 金色链霉菌（streptomyces aureochromogenes）产生的嘧啶核苷肽类嘧啶核苷肽类抗生素。多抗霉素是一种广谱内吸性杀菌抗生素。对交链孢属、水稻纹枯病菌、核盘菌属、长蠕孢属、葡萄孢属等有较强抗菌作用，但对细菌无效。可以引起病原菌孢子芽管和菌丝体尖端的异常肿胀，从而使其失去致病性。此外，多抗霉素可抑制将葡萄胺转入细胞壁几丁质的过程，说明多抗霉素干扰病菌细胞壁（几丁质）的合成，阻止病菌产生孢子
34、和病斑扩大，菌丝体不能正常生长发育而死亡。6、宁南霉素 NingnanmycinONNHOHNNHHNH3COCH2OHONH2OOHONH2是一种胞嘧啶核苷肽型广谱杀菌抗生素。为谷式菌素的立体异构体。来源：中科院成都生物所分离的若尔斯链霉菌西昌变种（streptomyces noursei Var.xichangensis）。对革兰氏阳性细菌和阴性细菌均具有抑制作用。可防治水稻白叶枯病，也可防治烟草花叶病毒等引起的病毒性病害。保护和治疗作用兼备。作用机理是在于系统地诱导植物产生PR蛋白（病程相关蛋白），降低植物体内病毒颗粒浓度，破坏病毒粒体结构，同时抑制病毒核酸的合成与复制。7、公主岭霉素（
35、农抗109，gongzhulingmycin）NSHNOCH3是多组分的抗生素（脱水放线酮、异放线酮、奈良霉素-B、制霉菌素、苯甲酸等的混合物）对一些以种子传染的真菌病害如高粱散黑穗和坚黑穗病有良好的防治效果。对细菌性病害防治效果差。组分之一：荧光霉素8 8、中生菌素、中生菌素 zhongshengmycinzhongshengmycin NHHNNHNOOOHHOH2CNHRnHOOH2NO中生菌素为N-糖苷类抗生素。来源：由中国农业科学院生物防治研究所从海南土壤中分离的一株淡紫灰链霉菌海南变种（streptomyces lavendulae Var.hainanensis）产生。是一种广谱
36、的农用抗生素，能够抗革兰氏阳性、阴性细菌，分枝杆菌，酵母菌及丝状真菌。可防治防治水稻白叶枯病、柑橘溃疡病、苹果轮纹病、姜瘟病、白菜软腐病等。抑制细菌菌体蛋白质的合成和使丝状真菌菌丝畸形，从而抑制孢子萌发和杀死孢子而导致病菌死亡。诱导水稻防御酶POD、PAL等活性是防治水稻白叶枯病的机制之一。9、武夷菌素 wuyiencinNNCH2OHOHOHONH2O来源：中国农科院植保所微生物室农抗组自行研制的一种嘧啶核苷类农用抗生素，其产生于1979年在福建省武夷山区取土分离而获得的一株链霉菌不吸水链霉菌武夷变种（streptomyces ahygroscopicus Var.wuyiensis）。武夷
37、菌素 为水溶性抗生素，其主要活性组分武BO-10A（武夷菌素 A）为一种结构全新的，具有胞苷结构骨架的核苷类抗生素，是具有我国自主知识产权的品种。为广谱内吸性核苷类抗生素杀菌剂，能干扰病原菌蛋白质合成，造成菌丝体原生质渗漏，致使菌丝畸形生长，从而达到防治真菌病害的效果。第四节第四节 微生物源除草剂微生物源除草剂 微生物源除草剂是利用微生物所产生的微生物源除草剂是利用微生物所产生的次生代谢产物，即除草毒素，进行杂草次生代谢产物，即除草毒素，进行杂草防治的一种新型的生物除草剂。防治的一种新型的生物除草剂。与传统有机合成除草剂相比，微生物源除草剂具与传统有机合成除草剂相比，微生物源除草剂具有以下有以
38、下特点特点：1 1、选择性强选择性强 有些只对一种植物或仅对一个品种具有毒性，有些只对一种植物或仅对一个品种具有毒性，而有些除草活性物质则对宿主外的其他植物也有而有些除草活性物质则对宿主外的其他植物也有毒性。毒性。2 2、大多数对哺乳动物低毒大多数对哺乳动物低毒3 3、相对于化学除草剂而言、相对于化学除草剂而言更易于在环境中降解更易于在环境中降解。双丙氨膦 Bilanaphos 为一种吸水链霉菌经发酵而为一种吸水链霉菌经发酵而产生的代谢产物。制剂为粉产生的代谢产物。制剂为粉色液体，性质稳定。色液体，性质稳定。双丙氨膦进入杂草体内即代谢成L-草铵膦，抑制杂草体内谷氨酰胺合成酶的活性，造成氨的积累
39、，从而抑制光合作用中的光合产物磷酸化，导致杂草死亡。双丙氨膦是一种广谱除草剂，对阔叶杂草和禾本科杂草有较强的灭生性，可在杂草生长期作茎叶处理。无内吸传导性和选择性，对未出土的杂草无效。可用于防除1年生和多年生禾本科杂草和阔叶草，如芥菜、猪殃殃、雀舌草、繁缕、婆婆纳、葡萄冰草、看麦娘、野燕麦、藜、莎草、稗、早熟禾、马齿苋、车前、蒿、田施花、问荆等。对阔叶杂草的防除效果优于禾本科杂草 低毒抗生素除草剂低毒抗生素除草剂：雄小鼠急性经口LD505200mg/kg 对人、畜和鱼类安全，不污染环境 落入土壤的药剂其半衰期为2h，在8h左右有80%的有效成分被降解消失，无残留毒性，不污染土壤 可用于生产AA级绿色食品的田间灭草
