1、肾上腺素受体阻滞药为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不能?n 分类1 1、按对受体的选择性分:选择性阻断1 1;阻断1 1和 2 2;阻断(1 1和 2 2 )和受体 2 2、按有无内在拟交感活性:有内在拟交感活性:吲哚洛尔,醋丁洛尔无内在拟交感活性:普萘洛尔 等 第二节 肾上腺素受体阻断药 药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除()生物利用度()t1/2(h)普萘洛尔 1,2 0 6070 30 34 阿普洛尔 1,2 +90 10 25 氧烯洛尔 1,2 +4070 2460 23 吲哚洛尔 1,2 +1020 90 34 美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔 1
2、+30 2060 24 拉贝洛尔 1,2,1 +60 2040 46(2)(2)支气管平滑肌:阻断2 2 受体增加支气管阻力 加重哮喘(3)(3)代谢:糖尿病:抑制糖原分解,掩盖胰岛素引起 的低血糖反应;甲亢:对儿茶酚胺的敏感性,抑制T T4 4 T T3 3(4)(4)肾素:阻断肾小球旁器1 1受体,抑制肾素释放 A BPA BP2 2、内在拟交感活性3 3、膜稳定作用4 4、其它作用:抗血小板聚集 降低眼内压n甲亢危象n嗜铬细胞瘤n肥厚性心肌病 n偏头痛n肌震颤n肝硬化引起的上消化道出血n青光眼(噻不洛尔)6 6、其它用途 传出神经系统药物的临床应用小 结1 1、眼科疾病 青光眼:眼底检查和验光配镜:2 2、重症肌无力:3 3、平滑肌痉挛:拟胆碱药(毛果芸香碱、新斯的明)受体阻断(噻不洛尔)M M胆碱受体阻断药新斯的明M M受体阻断药(阿托品)感谢您的聆听!