1、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲专业知识宣讲肾上腺素受体肾上腺素受体分类分类与与分布分布:1.1.1 1受体：小动脉与小静脉血管；受体：小动脉与小静脉血管；尿、肠道平滑肌尿、肠道平滑肌2.2.1 1受体：心肌受体：心肌 3.3.2 2受体：支气管平滑肌受体：支气管平滑肌 骨骼肌血管骨骼肌血管 冠状血管平滑肌冠状血管平滑肌2肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药分类分类:1.1.受体阻断药受体阻断药2.2.受体阻断药受体阻断药肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转受体拮抗剂能将受体拮抗剂能将AdAd的升压作用翻转为降压的升压作用翻转为降压3肾上腺素受体阻
2、断药专业知识宣讲(一一)1 1、2 2受体阻断药受体阻断药酚妥拉明（立其丁）酚妥拉明（立其丁）口服效果仅为注射给药的口服效果仅为注射给药的20%20%一般肌内或静脉注射一般肌内或静脉注射与与 受体结合松弛，作用弱而短暂受体结合松弛，作用弱而短暂4肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲v血管血管 iv iv()1 1R RBPBP，肺动脉压和外周阻力，肺动脉压和外周阻力 静脉和小静脉作用强静脉和小静脉作用强v心脏心脏 （较大剂量有影响）（较大剂量有影响）BP BP （+）交感神经）交感神经 （+）心脏）心脏（-）突触前膜）突触前膜2 2 NA NA 释放释放（1）心血管系统心血管系统 1 1、药理作用、
3、药理作用诱发心律失常诱发心律失常直立性低血压直立性低血压5肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲拟胆碱拟胆碱作用，使胃肠平滑肌作用，使胃肠平滑肌兴奋；兴奋；组胺样组胺样作用，作用，能使胃酸分能使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。泌增加，皮肤潮红等。（2 2）其它）其它诱发溃疡病诱发溃疡病6肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲2 2、临床应用、临床应用(1)(1)外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病如雷诺氏病，如雷诺氏病，也可用于血栓闭塞性脉管炎。也可用于血栓闭塞性脉管炎。(2)(2)治疗治疗NA ADNA AD外漏外漏 皮下浸润注射，皮下浸润注射，(3)(3)肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病
4、骤发高血压危象及手术前治疗骤发高血压危象及手术前治疗7肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲 （4 4）抗休克）抗休克 给药前要补足血容量给药前要补足血容量 （5 5）用于治疗心梗和充血性心衰）用于治疗心梗和充血性心衰后负荷降低后负荷降低心排出量心排出量 有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用，以抗休克8肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲3.3.不良反应不良反应1.体位性低血压体位性低血压2.胃肠道绞痛、腹泻恶心、呕吐和诱发溃胃肠道绞痛、腹泻恶心、呕吐和诱发溃疡病疡病3.注射给药有时可引起严重的心率加速，注射给药有时可引起严重的心率加速，心律失常和心绞痛心律失常和心绞痛9肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲(二二)
5、长效长效受体阻断剂受体阻断剂非竞争性非竞争性受体拮抗剂受体拮抗剂10肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲1.1.起效缓慢，作用起效缓慢，作用强大而持久强大而持久2.2.有较弱有较弱抗组胺抗组胺与与抗抗5-HT5-HT作用作用3.3.口服吸收率为口服吸收率为202030%30%，肌注，肌注局部刺激性较强，故局部刺激性较强，故仅静脉注射仅静脉注射酚苄明酚苄明特点特点11肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲1.1.治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危象及嗜铬细胞瘤术前治疗象及嗜铬细胞瘤术前治疗2.2.治疗外周血管痉挛性疾病可在治疗外周血管痉挛性疾病可在酚妥拉明无效时应用酚妥拉明无效时应用3
6、3、前列腺增生所致排尿困难、前列腺增生所致排尿困难:(:(阻断阻断前列腺或膀胱底部前列腺或膀胱底部受体受体)临床应用临床应用12肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲 第二节第二节 受体阻断药受体阻断药 均为竞争性拮抗剂均为竞争性拮抗剂13肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲(-)(-)1 1 (-)(-)心脏心脏(四减二降四减二降)反射性兴奋交感反射性兴奋交感N N 肝、肾和骨骼肝、肾和骨骼肌、冠状血流量肌、冠状血流量(1)(1)心血管系统心血管系统1.1.受体阻断作用受体阻断作用药理作用药理作用 14肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲(-)(-)2 2 支气管收缩，气道阻力支气管收缩，气道阻力增加。增加。(
7、2)(2)支气管平滑肌支气管平滑肌(-)(-)(-)(-)交感交感N N兴奋引起的兴奋引起的脂肪分解脂肪分解 (-)(-)2 2、(-)(-)拮抗拮抗AdAd的的升高血升高血糖糖作用，延缓作用，延缓用胰岛素后血糖的回复用胰岛素后血糖的回复 抑制抑制T4T4转化成转化成T3 T3 有效控制甲亢症状有效控制甲亢症状(3)(3)代谢代谢 诱发或加重哮诱发或加重哮喘急性发作喘急性发作15肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲（4 4）肾素释放减少）肾素释放减少 阻断肾小球旁细胞的阻断肾小球旁细胞的1 1受体受体而抑制肾素的释放。这可能是其而抑制肾素的释放。这可能是其降压的作用之一降压的作用之一普萘洛尔普萘洛尔
8、为最强为最强16肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲治疗青光眼时，常用治疗青光眼时，常用噻吗洛尔噻吗洛尔作为作为滴眼剂。滴眼剂。4.4.降低眼压降低眼压减少房水形成减少房水形成18肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲 1.1.高血压高血压用于轻、中高度血压用于轻、中高度血压降压时，伴有心率减慢，降压时，伴有心率减慢，较少发生较少发生体位性低血压体位性低血压 2.2.心绞痛和心肌梗死心绞痛和心肌梗死可使心绞可使心绞痛发作减少，降低病死率痛发作减少，降低病死率 临床应用临床应用 阻断阻断-R-R，抑，抑制肾素释放制肾素释放改善心肌供氧和改善心肌供氧和需氧关系需氧关系19肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲 3.3.
9、心律失常心律失常主要用于主要用于室上性心室上性心律失常律失常；还可用于；还可用于运动或情绪激动运动或情绪激动引起的室性心失引起的室性心失及心肌肥厚致心失及心肌肥厚致心失 4.4.慢性心衰慢性心衰 改善症状、提高射改善症状、提高射血分数、减轻左室肥厚血分数、减轻左室肥厚 窦房结节律窦房结节律 ，传，传导导 ，房室结不应，房室结不应期期 抗交感抗交感N N，降低心率，降低心率20肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲5.5.其它：其它：甲状腺机能亢进辅助用药，甲状腺机能亢进辅助用药，缓缓解甲亢危象的解甲亢危象的激动不安、心动过激动不安、心动过速速 治疗青光眼治疗青光眼，噻马洛尔局部滴，噻马洛尔局部滴眼，可
10、治疗开角型青光眼。眼，可治疗开角型青光眼。21肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲不良反应不良反应 1.1.严重心功能不全、肺水肿、窦严重心功能不全、肺水肿、窦性心动过缓、房室传导阻滞或停搏性心动过缓、房室传导阻滞或停搏者禁用者禁用 2.2.易引起易引起间歇性跛行、雷诺症间歇性跛行、雷诺症 3.3.诱发和加重支气管哮喘诱发和加重支气管哮喘 4.4.中枢神经系统：精神抑郁者忌中枢神经系统：精神抑郁者忌用用 22肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲 5.5.停药反跳现象停药反跳现象 长期用药可使长期用药可使受体数目增多受体数目增多，产生敏感性升高产生敏感性升高 突然停药后，病人可突然出现很突然停药后，病人可突
11、然出现很强的强的拟交感反应拟交感反应，表现易激动、出汗、，表现易激动、出汗、血压上升，严重心律失常或心绞痛等血压上升，严重心律失常或心绞痛等应逐渐停药应逐渐停药23肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲阻断阻断内在活性内在活性应用应用普萘洛尔普萘洛尔受体受体无无高血心失高血心失绞痛甲亢绞痛甲亢噻吗洛尔噻吗洛尔受体受体无无青光眼青光眼吲哚洛尔吲哚洛尔受体受体有有高血压高血压糖尿病糖尿病拉贝洛尔拉贝洛尔 受体受体有有高血压高血压24肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲胆碱能神经胆碱能神经运动神经运动神经极少数交感神经极少数交感神经节后纤维节后纤维（汗腺分（汗腺分泌的神经、骨酪肌的血管舒张神经）泌的神经、骨酪肌的
12、血管舒张神经）大多数交感神经大多数交感神经节后纤维节后纤维去甲肾上腺去甲肾上腺素能神经素能神经交感、副交感神经的节前纤维交感、副交感神经的节前纤维副交感神经的副交感神经的节后纤维节后纤维传出神经系统按神经递质分类传出神经系统按神经递质分类25肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲M受体受体传出神经系统的受体及其分布与效应传出神经系统的受体及其分布与效应心血平腺眼心血平腺眼N1受体受体神经节和肾上腺髓质神经节和肾上腺髓质N2受体受体骨骼肌骨骼肌26肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲受体受体小血小血腺腺眼眼;突触前后突触前后1受体受体2受体受体心脏心脏骨骼肌血管骨骼肌血管、冠状血管冠状血管、支气管平滑肌支气管
13、平滑肌DADA受体受体 外周分布在冠状血管、肾、外周分布在冠状血管、肾、肠系膜，使血管扩张肠系膜，使血管扩张 27肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲一一 ENSENS药物的基本作用及分类药物的基本作用及分类 激动药激动药 拮抗药拮抗药 激动药激动药 拮抗药拮抗药（1 1）直接作用）直接作用胆碱受体胆碱受体肾上腺素受体肾上腺素受体1.1.基本作用方式基本作用方式28肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲（2 2）间接作用影响递质）间接作用影响递质 促进递质的释放：麻黄碱、间羟胺促进递质的释放：麻黄碱、间羟胺 抑制递质的生物合成：抑制递质的生物合成：甲甲酪酪氨酸、卡比氨酸、卡比多巴、多巴、-甲基多巴甲基多巴 抑制递质的释放抑制递质的释放胍乙啶、溴苄胺胍乙啶、溴苄胺 妨碍递质的贮存妨碍递质的贮存:利血平利血平 影响递质的再摄取影响递质的再摄取三环类抗抑郁药：米帕明三环类抗抑郁药：米帕明29肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲传出神经系统药物分类传出神经系统药物分类 30肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲31肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲32肾上腺素受体阻断药专业知识宣讲
