1、第九章肾上腺素受体阻滞剂 郑州大学郑州大学 药理学药理学 杨万雷杨万雷肾上腺素受体阻断药1肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺合后，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药的作用（对于整体动物）。的作用（对于整体动物）。根据药物对根据药物对 和和 受受体的不同选择体的不同选择，本类药物可分为，本类药物可分为 受体阻断药受体阻断药、受体阻断药受体阻断药和和、受体阻断药受体阻断药。肾上腺素受体阻断药2 受体阻
2、断药受体阻断药 受体阻断药能选择性地与受体阻断药能选择性地与 受体受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象的升压作用翻转为降压作用，此现象称为称为“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”adrenaline reversal。这是因为。这是因为 受体阻断药阻断与受体阻断药阻断与血管收缩有关的血管收缩有关的 受体，但不影响与血管受体，但不影响与血管舒张有关的舒张有关的 受体。受体。酚妥拉明酚妥拉明（短效（短效 受体阻断药）受体阻断药）酚苄明酚苄明（长效（长效
3、受体阻断药）受体阻断药）哌唑嗪哌唑嗪肾上腺素受体阻断药3肾上腺素受体阻断药4第一节第一节肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药5为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？肾上腺素受体阻断药6 一、短效类一、短效类肾上腺素受体阻断药7药理作用药理作用 直接扩张血管直接扩张血管问：酚妥拉明对问：酚妥拉明对 NE、Adr、ISO的升压作用有何不同影响？的升压作用有何不同影响？（全部、部分、翻转）（全部、部分、翻转）BP肾上腺素受体阻断药8NANA释放释放兴奋心脏兴奋心脏1受体受体反射性反射性(+)交感神经交感神经阻滞阻滞K+通道通道 心肌细
4、胞心肌细胞Ca 2+内流内流肾上腺素受体阻断药9肾上腺素受体阻断药10肾上腺素受体阻断药11 肾上腺素受体阻断药12 肾上腺素受体阻断药13 肾上腺素受体阻断药14肾上腺素受体阻断药15体内过程及其特点：体内过程及其特点：肾上腺素受体阻断药16药理作用药理作用肾上腺素受体阻断药17肾上腺素受体阻断药18临床应用 肾上腺素受体阻断药19选择性选择性1 1受体阻滞药受体阻滞药肾上腺素受体阻断药20构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链构效关系：基本结构有芳香基及乙胺基链 肾上腺素受体阻断药21肾上腺素受体阻断药22表表9-1 受体阻断药的药理学特征比较受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性 内在
5、拟交感活性 首过消除()生物利用度()t1/2(h)普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34 阿普洛尔 1，2 +90 10 25 氧烯洛尔 1，2 +4070 2460 23 吲哚洛尔 1，2 +1020 90 34 美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔 1 +30 2060 24 拉贝洛尔 1，2，1 +60 2040 46肾上腺素受体阻断药23肾上腺素受体阻断药24肾上腺素受体阻断药25 肾上腺素受体阻断药26阻滞剂的临床用途阻滞剂的临床用途肾上腺素受体阻断药27肾上腺素受体阻断药28不良反应不良反应肾上腺素受体阻断药29 肾上腺素受体阻断药30一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药 肾上腺素受体阻断药31普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)肾上腺素受体阻断药32 选择性选择性1受体受体阻断药受体受体阻断药肾上腺素受体阻断药33 第第 三三 节节肾上腺素受体阻断药34THANK YOU!肾上腺素受体阻断药35
