1、脊柱常用药物课堂内容熟悉脊柱外科常用药物的作用机制掌握脊柱外科常用药物习惯症的和不良反应脊柱外科常用药物一止痛药二脱水利尿药三神经营养药四激素药物五护胃药常用药理学概念半衰期(t1/2):血浆中药物浓度下降一半所需的时间。一次给药后经过4-6个半衰期消除率93、5%-98、4%。每隔一个t1/2用药一次,经过4-6个t 后体内药量可达到稳态水平。稳态浓度:给药速率和消除速率达到平衡时的血药浓度。不良反应:不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反应。包括:副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、激发效应。代谢:药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为代谢或转化。肝脏、肠、肾、肺
2、。排泄:药物及其代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程。肾脏、胆道、肠道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺。一、止痛药曲马多注射液1、【用法用量】口服,成人起始50-100mg/次,2-3次/日;肌内注射,一次50100mg,必要时可重复。静脉注射,一次100mg,缓慢注射或以5%10%的葡萄糖注射液稀释后滴注。日剂量不超过400mg。2、【习惯症】用于急、慢性疼痛,中重度癌痛,骨折或各种术后疼痛、牙痛3、【不良反应】以出汗、思睡、头晕、恶心、呕吐、纳差及排尿困难为多见。个别病例有皮疹、血压降低等过敏反应。一、止痛药曲马多注射液4、【禁忌】酒精或精神药物急性中毒者禁用。有一定程度耐受性和依赖性,
3、故慎用于轻度疼痛、5、【药代动力学】本品血浆蛋白结合率4%。在肝内代谢,24小时约有80%的原形及代谢产物从肾排出。t1/2为6小时。6、【药理毒理】本品为非阿片类强效镇痛药。主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。无致平滑肌痉挛和明显呼吸抑制作用,镇痛作用可维持46小时。可延长巴比妥类药物麻醉持续时间。与安定类药物同用可增强镇痛作用。具有轻度的耐药性和依赖性。一、止痛药帕瑞昔布钠1、【用法用量】推荐剂量为40 mg,静脉或肌肉注射,之后需要间隔6-12小时给予20 mg或40 mg,每天总剂量不超过80 mg。肌肉注射应选择深部肌肉缓慢推注。使用本品超过三天的临床经验有限。定时给药。2
4、、【习惯症】用于手术后疼痛的短期治疗。3、【不良反应】咽炎、牙槽骨炎、恶心、腹痛、呕吐、便秘、消化不良、胃肠胀气、皮瘙痒、多汗、焦虑、失眠一、止痛药帕瑞昔布钠4、【禁忌】l对注射用帕瑞昔布钠活性成份过敏史者。l活动性消化道溃疡或胃肠道出血或有既往史者。l处于妊娠后三分之一孕程或哺乳期的患者。l严重肝功能损伤。炎症性肠病。充血性心力衰竭。l冠状动脉搭桥手术术后疼痛的治疗。缺血性心脏疾病5、【注意事项】l正在接受华法林或其它抗凝血药物治疗者,将增加发生出血并发症的风险。l长期使用可增加心血管系统及血栓相关不良事件的风险。如心肌梗死、中风等。l有高血压和/或心力衰病应慎用。l体重低于50 kg的老年
5、患者,初始剂量应减半且每日最高剂量应减至40 mg。一、止痛药氟比洛芬酯注射液1、【用法用量】每次静脉给予氟比洛芬酯50mg,尽估计缓慢给药(1分钟以上),依照需要使用镇痛泵,必要时可重复应用。并依照年龄、症状适当增减用量。尽量选择口服用药。2、【习惯症】习惯症为术后及癌症的镇痛。3、【不良反应】l 严重不良反应:罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。l一般的不良反应:注射部位疼痛及皮下出血;发热、头痛、倦怠、嗜睡、畏寒。血压上升、心悸;皮肤瘙痒、皮疹等过敏反应。一、止痛药氟比洛芬酯注射液4、【禁忌】1、消化道溃疡患者。2、严重的肝、肾及血液系统功能障碍者。3、严重的心
6、衰、高血压患者。4、对本制剂成分有过敏史的患者。5、阿司匹林哮喘,或有既往史者。6、正在使用依洛沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。5、【注意事项】l1、下述患者慎用:有出血倾向、血液系统异常或有既往史的患者。心、肝、肾功能不全或有既往史的患者及高血压患者。有支气管哮喘的患者。l2、尽量幸免与其他的非甾体抗炎药合用。l3、不能用于发热患者的解热和腰痛症患者的镇痛。l4、本品的给药途径为静脉注射,不能够肌肉注射。l5、应幸免长期使用,在不得已需长期使用时,要定期监测血尿常规和肝功能,及时发现异常情况,给予减量或停药。1、【用法用量】利尿:常用量为按体重12g/kg,一般用20%溶液250m1静脉滴注
7、,一般在10min左右起效,2-4h达高峰,持续6-8h。肠道准备:术前48小时,10%溶液1000ml于30分钟内口服完毕。2、【习惯症】1、脑水肿和青光眼。2、预防急性肾功能衰竭3、术前肠道准备。4、加速毒物及药物从肾脏排出3【作用机制】通过稀释血液而增加循环血容量肾小球滤过率,不被肾小管重吸收,官腔保持足够的水分和渗透压,导致尿中水和K+、Na+、Ca2+、Mg2+、Cl-等电解质排出增加。还可扩张肾血管,增加肾髓质血流量、提高肾小球滤过率。二、脱水药甘露醇3、【不良反应】1、水和电解质紊乱最为常见。2、高尿酸血症及尿素氮升高3、代谢变化:可致高血糖、高血脂。4、血栓性静脉炎。5、外渗可
8、致组织水肿、皮肤坏死。6、过敏:荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。7、口干、头晕、视力模糊。8、渗透性肾病(或称甘露醇肾病4、【禁忌】1、已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者2、严重失水者;3、颅内活动性出血者,因扩容加重出血,但颅内手术时除外;4、急性肺水肿,或严重肺瘀血。二、脱水药甘露醇5、【注意事项】1、甘露醇遇冷易结晶,使用前注意观察;当甘露醇浓度高于15%时,应使用有过滤器的输液器。2、用于治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒时,应合用碳酸氢钠以碱化尿液。3、注意监测:血压;肾功能;血电解质浓度,尤其是Na和K;尿量。6、【药理作用】甘露醇静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。利尿作用于静注后
9、1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为3060分钟,维持38小时。半衰期(t1/2)为100分钟,当存在急性肾功能衰竭时可延长至6小时。肾功能正常时,静脉注射甘露醇100g,3小时内80%经肾脏排出、。二、脱水药甘露醇1、【用法用量】l 肌注或缓慢静注,每日或隔日一次,每次20mg。静注后10-15分钟起效,30-50min达到高峰,维持2-3h。2、【习惯症】(1)严重水肿,急性肺水肿和脑水肿 (2)高血压病的联合用药。(3)预防急性肾功能衰竭 (4)高钾血症、高钙血症,稀释性低钠血症(5)加速毒物排出,如巴比妥类药物中毒。3、【作用机制】特异性结合
10、K+,Na+,2Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位,使尿中K+、Na+、Cl-浓度增高,因而降低肾的稀释与浓缩功能,排出大量接近于等渗的尿液。二、利尿药呋塞米注射液3、【不良反应】1、水与电解质紊乱:低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症。2、耳毒性:眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋。3、高尿酸血症 4、其他:恶心、呕吐,腹泻4、【注意事项】(1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药估计亦过敏。(2)可致血糖升高、尿糖阳性,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na、Cl、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。(3)注意监测:血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、血压
11、肝肾功能血糖血尿酸酸碱平衡情况听力。(4)常规剂量静脉注射时间应超过12分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量的1/2时即可达到同样疗效。(5)孕妇及哺乳期妇女用药慎用。二、利尿药呋塞米注射液1、【用法用量】1、周围神经病成人一次0、5mg,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。2、巨红细胞性贫血成人一次0、5mg,一周3次,肌内注射或静脉注射。给药约两个月后,作为维持治疗每隔13个月可给与一次0、5mg。2、【习惯症】用于巨幼红细胞贫血、维生素B12缺乏症,各种外周(末梢)性神经代谢机能障碍症等。3、【不良反应】严重引起血压下降、呼吸困难等过敏反应等、偶有食欲
12、不振、恶心、呕吐、腹泻;过敏:少见皮疹;过敏反应、头痛、硬结、。三、神经营养药甲钴胺三、神经营养药甲钴胺4、【注意事项】1、给药时见光易分解,开封后马上使用,注意避光。2、为幸免对组织、神经的影响,应幸免同一部位反复注射。5、【药理作用】(1)是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中,作为蛋氨酸合成酶的辅酶。(2)易转移至神经细胞的细胞器,从而促进核酸和蛋白质的合成。(3)促进髓鞘的形成、(4)恢复神经键的传达延迟和神经传达物质减少,提高神经纤维的兴奋,恢复终端电位诱发。(5)促进正红血母细胞的成熟、分裂、改善贫血。1、【用法用量】用2ml注射用
13、水溶解,肌肉注射。一天1次,每次1支,4周为一疗程,依照病情轻重可遵医嘱多疗程连续给药。2、【习惯症】鼠神经生长因子是神经保护剂、神经营养剂和神经再生剂,主要用于治疗神经损伤。对神经细胞有促进生长、发育的作用,建议孕妇及哺乳期妇女慎用。3、【不良反应】1、无严重不良反应。2、用药后常见注射部位痛或注射侧下肢疼痛,一般不需处理。3、偶见其它症状(如头晕、失眠等)。三、神经营养药鼠神经生长因子1、【用法用量】可IV、AV、IM,也可静脉滴注,0、4-1、2/日,疗程2-3周,应小于2ml/min。2、【习惯症】1、改善由脑部血液循环障碍和营养障碍性疾病(缺血性损害、颅脑外伤)所引起的神经功能缺损。
14、2、末稍循环障碍及其引起的动脉血管病,腿部溃疡。3、皮肤移植术;皮肤烧伤、烫伤、糜烂;愈合伤口(创伤、褥疮);放射所致的皮肤、粘膜损伤。3、【不良反应】过敏反应极为罕见(例如荨麻疹,皮肤潮红,药物热,休克等)。三、神经营养药小牛血 清去蛋白注射液4、【药理作用】p 主要成分:磷酸肌醇寡糖、小分子激活肽、游离氨基酸、少量神经生长因子。p 作用:能促进细胞对葡萄糖和氧的摄取与利用。在低血氧以及能量需增加等情况下,能够促进能量代谢,增加供血量。p 缺血性脑血管疾病:具有保护大脑神经细胞,减轻脑缺血再灌注损伤,改善脑供氧和能力供应。有消除氧自由基、促进神经细胞修复等作用。p脊髓损伤:通过激活细胞代谢S
15、6激活酶的活性,促进缺氧状态下神经细胞的修复和再生,抑制细胞凋亡。三、神经营养药小牛血 清去蛋白注射液1、【用法用量】口服开始时一般为每日1640mg,分次服用。维持剂量为每日48mg。静脉滴注或推注:推荐剂量为一次15-30mg/kg,至少30分钟。依照临床需要可于48小时内每隔4-6小时重复1次。急性脊髓损伤:初始剂量为30mg/kg(静脉注射15分钟),应在损伤后8小时内开始给药。大剂量注射后暂停45分钟,随后5、4mg/(kgh)持续静脉滴注23小时。(冲击疗法)2、【习惯症】用于过敏性与炎症性疾病。用于器官移植以防排异;亦作为危重疾病的急救用药,如脑水肿、休克、严重的过敏反应、胶原性
16、疾病、风湿病、白血病、多发性神经炎、内分泌失调以及急性喉支气管炎等。三、激素甲泼尼龙3、【不良反应】静脉迅速给予大剂量估计发生全身性的过敏反应,包括面部、眼睑肿胀,荨麻疹,气短,胸闷,喘鸣。长程用药可引起:医源性库欣综合征、体重增加、下肢浮肿、易出血倾向、创口愈合不良、月经紊乱、股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折、消化性溃疡或肠穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、糖耐量减退和糖尿病加重。患者可出现精神症状;停药反应。并发感染,以真菌、结核菌、葡萄球菌等常见。4、【禁忌】妊娠期、哺乳期、小儿慎用,老年人易发生高血压;心脏病、糖尿病、精神疾病、全身真菌感染、骨质疏松、胃肠道溃疡等慎用。三、激素甲泼尼龙激
17、素甲泼尼松龙5、【药代动力学】该品生物T1/2为 30分钟,血药浓度达峰值后下降迅速,故治疗严重休克时应于4h后重复给药。6、【药理作用】其高浓度的溶液特别适合治疗一些需要强效并具有快速激素作用的病变。甲基强的松龙具有强力抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用。有益的相互作用 预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐。有害的相互作用 与致溃疡药物(如水杨酸盐和N、S、A、I、)合用,会增加发生消化道并发症的危险。与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收与排钾利尿药合用,可致严重低血钾1、【用法用量】静脉注射。一次40mg,每日12次。临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内,禁止用其它溶剂溶解。本品溶解后必
18、须在2小时内使用,推注时间不少于20分钟。静脉滴注:临用前将瓶中的内容物溶于l00毫升0、9氯化钠注射液或100毫升5葡萄糖注射液中,静脉滴注时间应在20一30分钟或更长。禁止用其他其溶剂或其他药物溶解和稀释。2、【习惯症】消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。应激状态时并发的急性胃黏膜损害,和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤;亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)胃手术后预防再出血等;全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。三、护胃药奥美拉唑注射液3、【不良反应】一 常见:1 中枢和外周神经系统:头痛;2 消化系统:腹泻、便秘、腹痛、恶心呕吐和气胀;4、【药理作用】是
19、一对活性旋光对映体的消旋混合物,借由高目标性的作用机制来降低胃酸的分泌,是胃壁细胞中酸泵的特别抑制剂,在胃壁细胞内小管这一高酸性环境中被浓缩转化为活性物质,抑制H+,K+一ATP酶(质子泵)。本品作用迅速,每天一次的剂量能够可逆性的抑制胃酸的分泌。三、护胃药奥美拉唑注射液1、【用法用量】肌肉注射,每次10mg,一日1次,2030日为一疗程,亦可在痛点和穴位注射或遵医嘱。静脉滴注:每次50100mg,每日1次。溶于200mg 0、9%氯化钠注射液,1530天为一疗程。2、【习惯症】用于增生性骨关节疾病及风湿、类风湿关节炎等,并能促进骨折愈合。3、【不良反应】不良反应少见,主要为:发热、寒战、皮疹,有过敏、类过敏相关症状,严重者可出现过敏性休克、消化系统和血液系统损害。4、【禁忌】1、对本品过敏者禁用。2、严重肾功能不全者禁用。3、孕妇及哺乳期妇女禁用。三、注射用骨肽感谢您的聆听！
