1、在线自习室药学内分泌系统疾病用药专业知识二整理ppt内分泌系统疾病用药。第八章 章节分值肾上腺糖皮质激素2雌激素、孕激素、避孕药、蛋白同化激素、胰岛素及胰岛素类似物甲状腺激、抗甲状腺药2口服降糖药磺酰脲类促胰岛素分泌药1口服降糖药非磺酰脲类促胰岛素分泌药1口服降糖药双胍类药2口服降糖药葡萄糖苷酶抑制剂3口服降糖药胰岛素增敏剂1口服降糖药胰高糖素样肽-1受体激动剂口服降糖药二肽基肽酶-4抑制剂1调节骨代谢与形成药钙剂和维生素D及其活性代谢物、降钙素、雌激素受体调节剂调节骨代谢与形成药双膦酸盐类1本节课重点讲解肾上腺糖皮质激素以及降糖药。其他章节通过做题来复习重要知识点。学习降糖药之前先学习一下有
2、关葡萄糖的知识。葡萄糖为人体主要热能来源。糖原是体内糖的储存形式,主要有肝糖原肝糖原和肌糖原肌糖原。肝糖原肝糖原是由许多葡萄糖分子聚合而成的物质。葡萄糖聚合物以糖原的形式储存于肝脏,当机体需要时,便可分解成葡萄糖分解成葡萄糖。肌糖原肌糖原是肌肉中糖的储存形式,在剧烈运动消耗大量血糖时,肌糖原分解供能,肌糖元不能直接分解成葡萄糖,必须先分解产生乳酸肌糖元不能直接分解成葡萄糖,必须先分解产生乳酸,经血液循环到肝脏,再在肝脏内转变为肝糖原或合成为葡萄糖。血糖的调节主要受多种激素的调控,胰岛素是体内唯一降低胰岛素是体内唯一降低血糖的激素血糖的激素;而胰高血糖素、肾上腺素、糖皮质激素有升高血糖的作用。胰
3、岛素分类回顾汤老师口诀:胰岛素分好多种,短效可溶常规中,超短赖普和门冬,低精蛋白效果中,精蛋白锌效果长,甘精地特超级长。关于胰岛素,需要强调的重要的不良反应:1.低血糖低血糖反应。2.过敏过敏反应。3.局部反应注射部位红肿、灼热、瘙痒、皮疹、水疱或皮下硬结。4.注射部位皮下脂肪萎缩脂肪萎缩使用纯度不高的动物胰岛素易出现。反复在同一部位注射,可刺激局部脂肪增生局部脂肪增生。5.胰岛素抵抗胰岛素抵抗。汤老师口诀:脂肪萎缩低血糖,局部过敏胰岛抗解释一下胰岛素抵抗:胰岛素抵抗胰岛素抵抗是指各种原因使胰岛素促进葡萄糖摄取和利用的效率下降,机体代偿性的分泌过多胰岛素产生高胰岛素血症,以维持血糖的稳定。糖尿
4、病分类 (yi)型用胰(型用胰(yi)岛素)岛素 型:胰岛素依赖胰岛素绝对缺乏首选胰岛素糖尿病 型:非胰岛素依赖首选二甲双胍 (两个)型用双(两个)胍(两个)型用双(两个)胍1型糖尿病又叫胰岛素依赖型糖尿病,本身没有胰岛功能,要终身注射。2型糖尿病,有部分胰岛功能。胰岛素适应症:用于1型、2型糖尿病:(1)重度消瘦营养不良者。(2)轻、中度经饮食和口服降血糖药治疗无效者。(3)合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒)渗性昏迷或乳酸酸中毒)、重度感染等。(4)合并妊娠、分娩及大手术者。(5)用于纠正细胞内缺钾用于纠正细胞内缺钾。用于纠正细胞内缺钾
5、,或者又叫做高血钾。(高血钾指细胞外血钾高)用于纠正细胞内缺钾,或者又叫做高血钾。(高血钾指细胞外血钾高)胰岛素和葡萄糖合用促使钾从细胞外液进入组织细胞内。最佳选择题下列症状不是必须使用胰岛素的情况的是A.肥胖者的2型糖尿病B.胰岛功能基本丧失的糖尿病C.合并重度感染的糖尿病D.合并严重代谢紊乱的糖尿病E.降糖药或饮食无法控制的糖尿病例题讲解【正确答案】A【答案解析】胰岛素用于1型、2型糖尿病:(1)重度消瘦营养不良者。(2)轻、中度经饮食和口服降血糖药治疗无效者。(3)合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸合并严重代谢紊乱(如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒)中毒)、重度感染等
6、。(4)合并妊娠、分娩及大手术者。(5)用于纠正细胞内缺钾用于纠正细胞内缺钾。最佳选择题以下不属于胰岛素不良反应的是A.低血糖B.高钾血症C.脂肪萎缩与肥厚D.胰岛素抵抗E.变态反应例题讲解以下不属于胰岛素不良反应的是A.低血糖B.高钾血症C.脂肪萎缩与肥厚D.胰岛素抵抗E.变态反应【正确答案】B【答案解析】胰岛素可以治疗高钾血症治疗高钾血症。胰岛素不良反应:常见是低血糖反应低血糖反应;变态反应;胰岛素胰岛素抵抗抵抗(耐受性):原因可能为产生抗胰岛抗体;脂肪萎缩与肥脂肪萎缩与肥厚厚。最佳选择题胰岛素对糖代谢的影响主要是A.抑制葡萄糖的转运,减少组织的摄取B.抑制葡萄糖的氧化分解C.增加糖原的合
7、成和贮存D.促进糖原分解和异生E.抑制葡萄糖排泄例题讲解胰岛素对糖代谢的影响主要是A.抑制葡萄糖的转运,减少组织的摄取B.抑制葡萄糖的氧化分解C.增加糖原的合成和贮存D.促进糖原分解和异生E.抑制葡萄糖排泄【正确答案】C【答案解析】胰岛素作用葡萄糖葡萄糖:增加利用,加速酵解和氧化加速酵解和氧化,促进肝糖原和肌糖原合成与贮肝糖原和肌糖原合成与贮存存,抑制糖原分解抑制糖原分解和糖异生血糖降低。脂肪脂肪:促进合成抑制分解,使酮体减少,纠正酮症酸中毒。蛋白质蛋白质:促进合成,抑制分解。最佳选择题低精蛋白锌胰岛素是A.中效类胰岛素B.长效类胰岛素C.磺酰脲类D.-葡萄糖苷酶抑制剂E.二肽基肽酶-4抑制剂
8、例题讲解【正确答案】A【答案解析】类别类别药物药物汤老师口诀汤老师口诀超短效门冬胰岛素、赖脯胰岛素胰岛素分好多种,短效可溶常规中,超短赖普赖普和门冬,门冬,低精蛋白效果中,精蛋白锌效果长,甘精地特甘精地特超级长。短效普通胰岛素、正规胰岛素中效低精蛋白锌胰岛素长效精蛋白锌胰岛素超长效甘精胰岛素、地特胰岛素口服降糖药治疗方案治疗方案首选首选备选备选一线二甲双胍促胰岛素分泌药葡萄糖苷酶抑制剂二线二甲双胍+促胰岛素分泌药二甲双胍+葡萄糖苷酶抑制剂二甲双胍+胰岛素增敏剂二甲双胍+二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂三线二甲双胍+促胰岛素分泌药+胰岛素二甲双胍+葡萄糖苷酶抑制剂+胰岛素二甲双胍+促胰岛素分泌
9、药+胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂-四线多次胰岛素-型糖尿病的治疗方案型糖尿病的治疗方案需要至少要有胰岛素功能需要至少要有胰岛素功能胰岛功能依赖胰岛功能依赖 1.磺酰脲类(格列格列XX)促胰岛素分泌药 2.非磺酰脲类(X格列奈格列奈)机制:刺激胰岛胰岛细胞分泌胰岛素细胞分泌胰岛素,增加增加体内的胰岛素水平胰岛素水平而降低血糖。典型不良反应1.常见低血糖低血糖反应;体重增加体重增加;口腔金属味口腔金属味;食欲改变;2.血液系统血液系统粒细胞计数减少、血小板减少症等。磺酰脲类磺酰脲类促胰岛促分泌剂辨证用药:回顾汤老师经典口诀:空腹空腹血糖较高长效:格列齐特特、格列美美脲;(空腹特别美)
10、餐后餐后血糖升高格列吡吡嗪、格列喹喹酮;(餐后比较魁梧)既往有心肌梗死心肌梗死或心血管疾病高危因素格列美美脲、格列吡吡嗪。(心灵比较美)急性期用胰岛素,急性期后用格列美美脲、格列吡吡嗪。比较适用于轻、中度肾功能不全的糖尿病患者格列喹酮仅有5%经肾排泄。(肾亏)严重肾功能不全严重肾功能不全胰岛素胰岛素。模拟生理性胰岛素分泌,“餐时血糖调节剂”。以“快开快开-速闭速闭”的作用机制,通过与不同的受体结合以关闭关闭细胞膜中ATP-依赖性钾通道钾通道,使细胞去极化,打开钙通道打开钙通道,使钙的流入增加,快速地促进胰岛素早期分泌促进胰岛素早期分泌,降低型糖尿病者的餐后血糖。快开钙通道;速闭钾通道。非磺酰脲
11、类重点强调一下不良反应:1.低血糖反应;2.体重增加;3.类流感样症状类流感样症状;4.心血管不良反应,如心肌缺血等。注意:乙醇会加重或延迟低血糖症状,服用非磺酰脲类促胰岛素分泌药期间不宜嗜酒不宜嗜酒。增加糖的无氧酵解酵解、葡萄糖的外周利用外周利用、胰岛素受体的胰岛素受体的结合和受体后作用结合和受体后作用、胰岛素的敏感性敏感性。抑制肠道内葡萄糖的吸收吸收、糖原生成生成和肝糖输出。双胍类重要强调二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的型糖尿病,特别是肥胖的肥胖的型糖尿病型糖尿病。机制竞争性抑制抑制双糖类水解酶葡萄糖苷酶的活性葡萄糖苷酶的活性减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖(如葡萄糖),延缓
12、单糖吸收,降低餐后血糖峰值。应于餐中整片(粒)吞服。应于餐中整片(粒)吞服。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。老年人、中国及亚洲人群的饮食谱(以碳水化合物为主)。不增加体重,并且有使体重下降的趋势。不增加体重,并且有使体重下降的趋势。葡萄糖苷酶抑制剂重要强调单独服用单独服用本类药物通常不会发生低血糖不会发生低血糖。合用其他降糖药的患者如出现低血糖,治疗时需使用葡萄糖合用其他降糖药的患者如出现低血糖,治疗时需使用葡萄糖,不宜应用蔗糖。机制增加增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用对葡萄糖的利用降低空腹血糖、餐后血糖及胰岛素和C肽水平
13、。仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。胰岛素增敏剂胰高糖素样肽-1 受体激动剂艾塞那肽、利拉鲁肽仅用于皮下注射。二肽基肽酶-4抑制剂西格列汀、阿格列汀等“X格列汀”什么情况吃什么药?什么情况吃什么药?单选题最有用!单选题最有用!型糖尿病,型糖尿病有严重并发症者首选胰岛素首选胰岛素性糖尿病首选二甲双胍(尤其肥胖患者尤其肥胖患者)单纯餐后血糖升高首选首选葡萄糖苷酶抑制剂葡萄糖苷酶抑制剂轻中度肾功能肾功能不全的糖尿病患者选用格列喹酮格列喹酮(肾亏)空腹空腹血糖高(空腹特别美格列齐特齐特、格列美脲美脲)既往有心心肌梗死或心血管疾病
14、高危因素(心灵比较美格列美美脲、格列吡吡嗪)糖尿病酮症酸中毒酮症酸中毒患者选用胰岛素口腔金属味口腔金属味小总结可引起口腔金属味的药物:ACEI类类(味觉障碍(有金属味)、磺酰脲类磺酰脲类促胰岛素分泌药(格列XX)、双胍双胍类药、硝基咪唑类硝基咪唑类抗菌药物(甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等)、普罗帕酮普罗帕酮。类流感样症状类流感样症状小总结:沙坦类沙坦类(ARB)、利福平、重组人促红素重组人促红素(静脉给药)、非磺酰非磺酰脲类脲类促胰岛素分泌药(X格列奈)、双胍类双胍类(少见)、阿仑膦酸钠阿仑膦酸钠、雌激素受体调节剂(雷洛昔芬等)、大量维生素维生素E、广谱抗病毒药广谱抗病毒药(利巴韦林、干扰素)。流感
15、样症候群:利福平最佳选择题阿卡波糖的降糖作用机制是A.刺激胰岛细胞分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平B.“快开速闭”的作用机制C.抑制肠道内葡萄糖的吸收D.在小肠上皮处竞争抑制碳水化合物水解酶使葡萄糖生成速度减慢,血糖峰值降低E.促进葡萄糖的外周利用,使血糖水平下降例题讲解【正确答案】D【答案解析】葡萄糖苷酶抑制剂通过竞争性抑制双糖类水解酶竞争性抑制双糖类水解酶葡萄糖苷酶的活性葡萄糖苷酶的活性而减慢减慢淀粉等多糖分解为双糖(如蔗糖)和单糖分解为双糖(如蔗糖)和单糖(如葡萄糖)(如葡萄糖),延缓单糖的吸收,降低餐后血糖峰值。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。最佳选择题关于阿卡波糖
16、的作用特点描述,不正确的是A.口服吸收很少B.易导致低血糖C.临床用于各型糖尿病D.可单用于老年患者或餐后高血糖患者E.通常与口服降糖药合用例题讲解【正确答案】B【答案解析】阿卡波糖口服较少吸收,生物利用度小于1%。血浆半衰期约为2h。单独服用单独服用葡萄糖苷酶抑制剂通常不会发生低血糖葡萄糖苷酶抑制剂通常不会发生低血糖;合用葡萄糖苷酶抑制剂的患者如果出现低血糖,治疗时需使用葡萄糖葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。最佳选择题关于双胍类药物的作用特点描述,错误的是A.可导致口苦、金属味B.抑制胰高血糖素的分泌C.增加葡萄糖的外周利用D.不与蛋白结合,不被代谢,尿中排出E.提高靶组织
17、对胰岛素的敏感性例题讲解【正确答案】B【答案解析】双胍类的作用机制:增加增加糖的无氧酵解酵解、葡萄糖的外周利用外周利用、胰岛素受体的结胰岛素受体的结合和受体后作用合和受体后作用、胰岛素的敏感性胰岛素的敏感性。抑制抑制肠道内葡萄糖的吸收葡萄糖的吸收、糖原生成糖原生成和肝糖输出。不影响胰高血糖素的分泌。补充:双胍类在血浆中不与血浆蛋白结合。几乎全部由尿排泄。双胍类在血浆中不与血浆蛋白结合。几乎全部由尿排泄。最佳选择题关于磺酰脲类药物的描述,不正确的是A.对空腹血糖较高者宜选用格列齐特B.对轻中度肾功能不全者可选用格列喹酮C.对既往发生心肌梗死的患者可选用格列本脲D.使用格列本脲需防止过量出现持久低
18、血糖E.应激状态下需换成胰岛素治疗例题讲解【正确答案】C【答案解析】空腹空腹血糖较高长效:格列齐特特、格列美美脲;(空腹特别美)既往有心肌梗死心肌梗死或心血管疾病心血管疾病高危因素格列美脲、格列吡嗪。(心心灵比比较美美)急性期用胰岛素,急性期后用格列美脲、格列吡急性期用胰岛素,急性期后用格列美脲、格列吡嗪。嗪。最佳选择题可有效地模拟生理性胰岛素分泌,即可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖的口服降糖药A.二甲双胍B.伏格列波糖C.瑞格列奈D.罗格列酮E.艾塞那肽例题讲解【正确答案】C【答案解析】非磺酰脲类促胰岛素分泌药快进快出,吸收快、起效快,作用时间短,有效地模拟生理性胰岛素分泌;既可降低空腹血糖
19、,又可降低餐后血糖,可降低HbA1c0.3%1.5%,降糖速度亦快,无需餐前0.5h服用,因而又称为“餐时血糖调节剂餐时血糖调节剂”。还记得“快开速闭”吗?快开快开钙通道;钙通道;速闭速闭钾通道。钾通道。配伍选择题A.阿卡波糖B.二甲双胍C.罗格列酮D.西格列汀E.格列吡嗪1.属于二肽基肽酶-4抑制剂的是2.属于-葡萄糖甘酶抑制剂的是3.属于胰岛素增敏剂的是例题讲解【正确答案】D、A、C【答案解析】配伍选择题A.瑞格列奈B.格列美脲C.二甲双胍D.西格列汀E.格列喹酮1.2型糖尿病伴轻、中度肾功能不全者适宜选用的降糖药是2.降糖作用迅速,被称为“餐时血糖调节剂”的降糖药是3.单纯饮食控制及体育
20、锻炼无效的2型糖尿病肥胖者首选的降糖药是例题讲解【正确答案】E、A、C【答案解析】对轻、中度肾功能肾功能不全者,宜选用格列喹酮格列喹酮。虽格列喹酮经过肝、肾双渠道排泄,糖尿病合并严重肾功能不全时,则应糖尿病合并严重肾功能不全时,则应改用胰岛素治疗。改用胰岛素治疗。非磺酰脲类的胰岛素促泌剂有瑞格列奈列奈、那格列奈列奈和米格列奈列奈。既可降低空腹血糖,又可降低餐后血糖,可降低HbA1c0.3%1.5%,降糖速度亦快,无需餐前0.5h服用,因而又称为“餐时血糖调节剂餐时血糖调节剂”。二甲双胍首选二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,特别是肥胖的特别是肥胖的2型糖尿病型糖尿病。对
21、磺酰脲类疗效较差的糖尿病患者与磺酰脲类口服降血糖药合用。最佳选择题服用后饮酒会导致低血糖症状加重或延迟的药物是A.二甲双胍B.瑞格列奈C.伏格列波糖D.格列本脲E.吡格列酮例题讲解服用后饮酒会导致低血糖症状加重或延迟的药物是A.二甲双胍B.瑞格列奈C.伏格列波糖D.格列本脲E.吡格列酮【正确答案】B【答案解析】非磺酰脲类需注意:乙醇会加重或延迟低血糖症状,服用非磺酰脲类促胰岛素分泌药期间不宜嗜酒不宜嗜酒。最佳选择题下列药物具有乳酸血症和口内金属味等不良反应的是A.瑞格列奈B.罗格列酮C.正规胰岛素D.那格列奈E.二甲双胍例题讲解下列药物具有乳酸血症和口内金属味等不良反应的是A.瑞格列奈B.罗格
22、列酮C.正规胰岛素D.那格列奈E.二甲双胍【正确答案】E【答案解析】口腔金属味口腔金属味:可引起口腔金属味的药物:ACEI类类(味觉障碍)、磺酰脲类磺酰脲类促胰岛素分泌药(格列XX)、双胍类药双胍类药、硝硝基咪唑类基咪唑类抗菌药物(甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等)、普罗帕酮普罗帕酮。最佳选择题增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而降低血糖的是A.阿卡波糖B.那格列奈C.罗格列酮D.瑞格列奈E.格列齐特例题讲解增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而降低血糖的是A.阿卡波糖B.那格列奈C.罗格列酮D.瑞格列奈E.格列齐特【正确答案】C【答案解析】增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而降低血糖的是罗格列酮罗格列
23、酮。该药为胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂,用于对其他降血糖药疗效不佳的2型糖尿病,尤其是胰岛素抵抗的患者。配伍选择题A.格列吡嗪B.格列齐特C.格列本脲D.胰岛素E.格列喹酮1.空腹血糖较高的患者适宜使用2.既往有心肌梗死或心血管疾病高危因素的患者急性期后宜使用3.严重肾功能不全患者宜使用4.比较适用于轻、中度肾功能不全的糖尿病患者5.对缺血的心肌可能有害的药物是例题讲解【正确答案】B、A、D、E、C【答案解析】空腹血糖较高长效:格列齐特、格列美脲;(空空腹特特别美美)。既往有心肌梗死或心血管疾病高危因素格列美脲、格列吡嗪。(心心灵比比较美美)比较适用于轻、中度肾功能肾功能不全的糖尿病患者格列喹喹酮
24、仅有5%经肾排泄。(肾亏)严重肾功能不全胰岛素。格列本脲对缺血的心肌可能有害。格列本脲对缺血的心肌可能有害。格列本脲格列本脲不但和胰岛细胞的磺酰脲受体(SUR)1亲和力高,和和心肌、血管平滑肌细胞的心肌、血管平滑肌细胞的SUR2A和和SUR2B也有较高的亲和力也有较高的亲和力。当磺酰脲类药和心肌细胞的SUR2A相结合,关闭心肌细胞K-ATP通道,可可削弱心肌缺血预适应的作用,对缺血的心肌可能有害削弱心肌缺血预适应的作用,对缺血的心肌可能有害。而格列齐特和格列喹酮对心肌SUR2A的结合力低,对心肌IP可能无影响或影响很小。配伍选择题A.葡萄糖苷酶抑制剂B.非磺酰脲类C.胰岛素增敏剂D.胰高糖素样
25、肽-1受体激动剂E.双胍类1.增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用2.通过中枢性的食欲抑制来减少进食量3.增加糖的无氧酵解、葡萄糖的外周利用4.竞争性抑制双糖类水解酶葡萄糖苷酶的活性5.以“快开-速闭”的作用机制,快速促进胰岛素早期分泌,降低餐后血糖【正确答案】C、D、E、A、B【答案解析】1.胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂机制增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用降低空腹血糖、餐后血糖及胰岛素和C肽水平。2.胰高糖素样多肽胰高糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂)受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓
26、胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。3.双胍类双胍类 增加糖的无氧酵解、葡萄糖的外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素的敏感性。抑制肠道内葡萄糖的吸收、糖原生成和肝糖输出。4.葡萄糖苷酶抑制剂;5.非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。配伍选择题A.利拉鲁肽B.格列本脲C.西格列汀D.瑞格列奈E.罗格列酮1.可增加女性骨折风险的口服降糖药是2.不良反应可导致口腔金属味的口服降糖药是3.可导致类流感样症状的口服降糖药是例题讲解【正确答案】E、B、D【答案解析】1.胰岛素增敏剂胰岛素增敏剂:骨关节系统中常见背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高;并可增加女性骨折的风险增加女性骨折的风险。2.可引起口腔金属味
27、的药物:ACEI类类(味觉障碍(有金属味)、磺酰脲类磺酰脲类促胰岛素分泌药(格列XX)、双胍双胍类药、硝基咪唑类硝基咪唑类抗菌药物(甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等)、普罗帕酮普罗帕酮。3.沙坦类沙坦类(ARB)、利福平、重组人促红素重组人促红素(静脉给药)、非磺酰非磺酰脲类脲类促胰岛素分泌药(X格列奈)、双胍类双胍类(少见)、阿仑膦酸钠阿仑膦酸钠、雌激素受体调节剂(雷洛昔芬等)、大量维生素维生素E、广谱抗病毒药广谱抗病毒药(利巴韦林、干扰素)。流感样症候群:利福平多项选择题作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的型受体(PPAR-)有关,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平的降糖药有A.伏格列
28、波糖B.罗格列酮C.格列本脲D.吡格列酮E.米格列醇例题讲解【正确答案】BD【答案解析】胰岛素增敏剂又称为噻唑烷二酮类药(TZD),其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的型受体(PPAR-)有关。通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。目前在我国上市的胰岛素增敏剂主要有罗格列酮和吡格列酮罗格列酮和吡格列酮。肾上腺糖皮质激素药理作用1.抗炎作用抗炎作用:缓解急性炎症的各种症状;
29、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克等。2.免疫抑制作用免疫抑制作用:异体器官移植术后产生的免疫排异反应等。3.抗毒素:抗毒素:严重感染并发的毒血症,如中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴发型流行性脑脊髓膜炎、暴发型肝炎等4.抗休克:抗休克:各种原因引起的休克肾上腺糖皮质激素5.对代谢的影响:对代谢的影响:糖皮质激素可增高肝糖原,升高血糖;提高蛋白质的分解代谢;可改变身体脂肪的分布,形成向心性肥胖形成向心性肥胖;可增强钠离子再吸收及钾、钙、磷的排泄6.对血液和造血系统的作用:对血液和造血系统的作用:使红细胞和血红蛋白含量增加,大剂量可使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度,缩短凝血时间。此外,可使血液中嗜酸细胞
30、及淋巴细胞减少7.其他作用:其他作用:可以减轻结缔组织的病理增生,提高中枢神经系统的兴奋性,促进胃酸及胃蛋白酶分泌等典型不良反应1.医源性库欣综合征医源性库欣综合征 表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、皮肤变薄、痤疮。2.诱发三高 血糖血糖升高、糖尿病倾向;血钙和血钾降低、血钠升高、水钠潴留、高血压高血压;血胆固醇升高血胆固醇升高、血脂肪酸升高。3.骨质疏松症骨质疏松症、病理性骨折,股骨头坏死、肌痛、肌无力、肌萎缩。4.诱发或加重溃疡 消化道溃疡、溃疡穿孔。5.诱发或加重感染 真菌与病毒感染、结核病加重。6.创面或伤口愈合不良。7.诱发精神症状、青光眼。禁忌证1.严重精神病精神病或癫痫病史者、活动
31、性消化性溃疡病溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折骨折患者、创伤恢复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者。2.妊娠早期妇女。3.抗菌药不能控制的感染,如水痘、真菌感染;未能控制的结核、细菌和病毒感染。1.糖皮质激素的一般使用原则能局部,不全身;能小剂量,不大剂量;能短期,不长期。能局部,不全身;能小剂量,不大剂量;能短期,不长期。2.注意外源性糖皮质激素应用的时辰性人体糖皮质激素的分泌具昼夜节律性,一日上午一日上午8时左右为分泌高时左右为分泌高潮潮,随后逐渐下降,午夜12时为低潮。3.停药时宜缓慢停用糖皮质激素时应逐渐减量,不宜骤停不宜骤停,以免复发或出现肾上腺皮质功能不
32、足症状。最佳选择题属于糖皮质激素禁忌症的是A.严重高血压B.过敏性皮炎C.再生障碍性贫血D.类风湿性关节炎E.血管神经性水肿例题讲解【正确答案】A【答案解析】糖皮质激素的禁忌证:1.严重精神病或癫痫精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折骨折患者、创伤恢复期创伤恢复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压严重高血压、糖尿病糖尿病患者。2.妊娠早期妇女。3.抗菌药物不能控制的感染如水痘、真菌感染者。4.未能控制的结核、细菌和病毒感染者。最佳选择题根据时间药理学的理论,糖皮质激素隔日疗法的给药时间为A.下午4时B.晚上7时C.凌晨4时D.早晨8时E.中
33、午12时例题讲解【正确答案】D【答案解析】人体糖皮质激素的分泌具昼夜节律性,一日上午一日上午8时左右为分泌高潮时左右为分泌高潮(约450nmol/L),随后逐渐下降(下午4时约110nmol/L),午夜12时为低潮,这是由ACTH分泌的昼夜节律所引起。临床应用外源性糖皮质激素可遵循内源性分泌节律进行,对某些对某些慢性病的长期疗法中,采用隔日慢性病的长期疗法中,采用隔日1次给药法,将次给药法,将48h用量在早晨用量在早晨8时一时一次服用,这样对下丘脑、垂体、肾上腺皮质抑制较轻次服用,这样对下丘脑、垂体、肾上腺皮质抑制较轻,不良反应较少。隔日服药以泼尼松、泼尼松龙较好。配伍选择题A.抑制器官移植急
34、性排斥危象B.湿疹C.变态反应性疾病D.肾病综合征E.急慢性肾上腺皮质功能不全1.大剂量糖皮质激素冲击疗法用于2.糖皮质激素隔日疗法用于3.小剂量替代疗法用于例题讲解【正确答案】A、D、E【答案解析】糖皮质激素大剂量冲击疗法大剂量冲击疗法适用于急性、重度、危及生命的疾病的抢救;小剂量替代疗法小剂量替代疗法适用于治疗急、慢性肾上腺皮质功能不全症(包括肾上腺危象、艾迪生病)、脑垂体前叶(腺垂体)功能减退及肾上腺次全切除术后;肾病综合征肾病综合征用一般剂量长期疗法,为减轻对肾上腺皮质功能的负反馈抑制而采用隔日疗法。配伍选择题A.糖皮质激素B.胰岛素C.甲状腺素D.炔雌醇E.螺内酯1.长期使用可引起骨
35、质疏松的是2.用于治疗骨质疏松症的是.3.用量过大可引起低血糖反应的是例题讲解【正确答案】A、D、B【答案解析】糖皮质激素不良反应是骨质疏松,雌激素可促使骨质致密,胰岛素可引起低血糖。配伍选择题A.黄体酮B.倍氯米松C.雌二醇D.甲睾酮E.米非司酮1.用于治疗绝经期妇女骨质疏松的药物是2.无睾症的替代用药是3.用于习惯性流产的药物是例题讲解【正确答案】C、D、A【答案解析】雌激素雌激素具有促进骨质致密的作用,绝经期妇女可用雌激素治疗骨质疏松症。睾酮睾酮属于雄激素类药,可用于睾酮替代疗法,改善性腺功能低下等。黄体酮黄体酮可用于习惯性流产、痛经等。多项选择题糖皮质激素对血液成分的影响有A.使血小板
36、减少B.使淋巴细胞减少C.使凝血时间缩短D.使红细胞和血红蛋白增加E.使进入血循环的中性白细胞减少例题讲解【正确答案】BCD【答案解析】糖皮质激素能刺激骨髓造血功能,使红细胞和血红红细胞和血红蛋白含量增多蛋白含量增多,大剂量使血小板及纤维蛋白原浓度升高血小板及纤维蛋白原浓度升高,凝血时间缩短。促使中性粒细胞数目增多中性粒细胞数目增多,但却抑制其游走、消化、吞噬等功能。此外对淋巴组织有明显的影响,能减少淋巴细胞、嗜酸性粒细胞数目减少淋巴细胞、嗜酸性粒细胞数目。最佳选择题 卵巢功能不全可选用A.炔诺酮B.雌二醇C.西地那非D.米非司酮E.泼尼松龙例题讲解 卵巢功能不全可选用A.炔诺酮B.雌二醇C.
37、西地那非D.米非司酮E.泼尼松龙【正确答案】B【答案解析】卵巢功能低下和卵巢功能不全患者可选用雌激素类药,如己烯雌酚、雌二醇等。多项选择题雌激素的作用有A.刺激卵泡发育B.促进乳腺腺泡发育C.促进骨质致密D.降血清胆固醇E.促进子宫收缩例题讲解雌激素的作用有A.刺激卵泡发育B.促进乳腺腺泡发育C.促进骨质致密D.降血清胆固醇E.促进子宫收缩【正确答案】ABCD【答案解析】雌激素具有刺激卵泡发育、加速卵子在输卵管运行速度,促进乳腺腺泡发育,促进骨质致密和骨骺闭合,降血清胆固醇等作用。最佳选择题利福平与口服避孕药合用A.药理作用拮抗B.不良反应叠加C.后者血药浓度升高,不良反应增加D.后者血药浓度
38、下降,药效降低E.无明显药物相互作用例题讲解利福平与口服避孕药合用A.药理作用拮抗B.不良反应叠加C.后者血药浓度升高,不良反应增加D.后者血药浓度下降,药效降低E.无明显药物相互作用【正确答案】D【答案解析】长期合用利福平能使口服避孕药的主要成分炔诺酮和炔雌醇的代谢加快代谢加快,血液中的药物浓度降低而导致避孕失败。最佳选择题米非司酮作用机制A.抗受精卵着床B.刺激腺泡增长C.抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌D.促子宫内膜壁充血增厚E.升高体温例题讲解米非司酮作用机制A.抗受精卵着床B.刺激腺泡增长C.抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌D.促子宫内膜壁充血增厚E.升高体温【正确答案】A【答案解析】抗
39、孕激素米非司酮。米非司酮与孕酮竞争孕激素受体,但是米非司酮本身没有孕激素活性,但能达到拮抗孕酮的作用米非司酮本身没有孕激素活性,但能达到拮抗孕酮的作用,因此具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用。最佳选择题蛋白同化激素的作用不包括A.促进钙的吸收B.促进蛋白质的合成C.促进食欲D.促进骨骼的生长E.促进红细胞的产生例题讲解蛋白同化激素的作用不包括A.促进钙的吸收B.促进蛋白质的合成C.促进食欲D.促进骨骼的生长E.促进红细胞的产生【正确答案】A【答案解析】同化效用为:促进蛋白质的生物合成蛋白质的生物合成、促进肌肉变肌肉变大变壮大变壮、促进食欲食欲、促进骨骼生长骨骼生长、刺激骨髓,促
40、进红细胞产生红细胞产生。最佳选择题硫脲类药物的不良反应不包括A.过敏反应B.发热C.粒细胞减少D.诱发甲亢E.红斑狼疮样综合征例题讲解【正确答案】D【答案解析】硫脲类不良反应多发生在用药初始2个月,十分常见的是皮肤瘙痒、皮疹皮肤瘙痒、皮疹、药物热、红斑狼疮样综合征红斑狼疮样综合征(表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力)、剥脱性皮炎、白细胞计数减少、轻度白细胞计数减少、轻度粒细胞计数减少粒细胞计数减少。常见关节痛、白细胞和粒细胞计数减少、中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎、脉管炎。少见中性粒细胞胞浆抗体相关性脉管炎(患部红、肿、痛),发病机制与其中性粒细胞聚集,与髓过氧化物酶(MPO)结合,导致MP
41、O结构改变,诱导中性粒细胞胞浆抗体。最佳选择题硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A.影响碘的摄取B.抑制甲状腺素的合成C.干扰甲状腺素的作用D.促进甲状腺素的释放E.干扰促甲状腺素的分泌例题讲解硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A.影响碘的摄取B.抑制甲状腺素的合成C.干扰甲状腺素的作用D.促进甲状腺素的释放E.干扰促甲状腺素的分泌【正确答案】B【答案解析】丙硫氧嘧啶能抑制过氧化酶系统,使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘,酪氨酸不能碘化;同时,一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻,以致不能生成甲状腺激素。最佳选择题甲亢术前准备的正确给药方法是A.只给硫脲类B.只给碘化物C.先给碘化物,
42、术前两周再给硫脲类D.先给硫脲类,术前两周再给碘化物E.同时给予碘化物和硫脲类例题讲解甲亢术前准备的正确给药方法是A.只给硫脲类B.只给碘化物C.先给碘化物,术前两周再给硫脲类D.先给硫脲类,术前两周再给碘化物E.同时给予碘化物和硫脲类【正确答案】D【答案解析】甲亢术前准备的正确给药方法应是先给硫脲类,使先给硫脲类,使甲状腺功能恢复或接近正常甲状腺功能恢复或接近正常,以减少麻醉及术后并发症。术前两周再术前两周再给碘化物给碘化物,是为了使腺体缩小、变硬,以减少术中出血。配伍选择题 A.卡比马唑片B.复方碘口服液C.甲巯咪唑片D.甲状腺片E.丙硫氧嘧啶片1.可引起胰岛素自身免疫综合征的抗甲状腺药是
43、2.可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎的抗甲状腺药是例题讲解【正确答案】C、E【答案解析】甲巯咪唑可引起胰岛素自身免疫综合征,自发产生胰岛素自身抗体,因进食而分泌的胰岛素与胰岛素自身抗体结合不能发挥其生理作用,于是血糖升高进一步刺激胰岛细胞分泌胰岛素,胰岛素又继续与抗体相结合,使血清中有大量与胰岛素自身抗体结合的胰岛素,但与抗体结合的胰岛素极易解离,在进食后血糖高峰过后,胰岛素逐渐解离,而导致高游离胰岛素血症,诱发低血糖反应。丙硫氧嘧啶可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎。以肾脏受累多见,主要表现为蛋白尿、进行性肾损伤、发热、关节痛、肌痛、咳嗽、咯血等,通常可在停药后缓解,但严重病例需要大剂
44、量糖皮质激素治疗。最佳选择题不属于甲状腺激素应用的是A.呆小病B.黏液性水肿C.单纯性甲状腺肿D.维持正常生长发育E.甲状腺功能亢进例题讲解不属于甲状腺激素应用的是A.呆小病B.黏液性水肿C.单纯性甲状腺肿D.维持正常生长发育E.甲状腺功能亢进【正确答案】E【答案解析】甲状腺激素可维持正常生长发育维持正常生长发育,主要用于治疗单治疗单纯性甲状腺肿、呆小病纯性甲状腺肿、呆小病等。最佳选择题依据生物钟规律,补充钙制剂的适宜时间是A.清晨和睡前各服一次B.清晨顿服C.睡前顿服D.餐后给药E.餐中给药例题讲解依据生物钟规律,补充钙制剂的适宜时间是A.清晨和睡前各服一次B.清晨顿服C.睡前顿服D.餐后给
45、药E.餐中给药【正确答案】A【答案解析】补钙以清晨和睡前各服用一次为佳补钙以清晨和睡前各服用一次为佳,如采取一日3次的用法,最好是于餐后1h服用,以减少食物对钙吸收的影响;若选用含钙量高的制剂如钙尔奇D,则宜睡前服用。最佳选择题降钙素的作用不包括A.有明显的镇痛作用B.抑制前列腺素的分解C.可抑制肠道转运钙D.直接抑制破骨细胞的活性E.抑制肾小管对钙和磷的重吸收例题讲解【正确答案】B【答案解析】降钙素具有以下作用:(1)直接抑制破骨细胞的直接抑制破骨细胞的活性活性,从而抑制骨盐溶解,阻止钙由骨释出阻止钙由骨释出,而骨骼对钙的摄取仍在骨骼对钙的摄取仍在进行进行,因而可降低血钙。可对抗甲状旁腺素促
46、进骨吸收的作用并使血磷降低。(2)抑制肾小管对钙和磷的重吸收,使尿中钙和磷的排泄增尿中钙和磷的排泄增加,血钙也随之下降加,血钙也随之下降。(3)可抑制肠道转运钙。(4)有明显的镇痛作用,对肿瘤骨转移,骨质疏松所致骨痛有明显治疗效果。其作用机制可能在于:抑制前列腺素的合成;通过中枢神经系统直接导致中枢镇痛作用;与其具有内啡肽作用有关;降钙素尚能抑制枸橼酸和乳酸溶酶体酶等疼痛因子的释放,并能增强其他止痛剂的效果。多项选择题下列关于降钙素的叙述中,正确的有A.使用前应做皮试B.在治疗骨质疏松期间需要补充钙剂C.肌内注射应避开神经D.不宜皮下注射E.可诱发哮喘例题讲解下列关于降钙素的叙述中,正确的有A.使用前应做皮试B.在治疗骨质疏松期间需要补充钙剂C.肌内注射应避开神经D.不宜皮下注射E.可诱发哮喘【正确答案】ABCE【答案解析】用药监护:(一)应用前应做皮肤敏感试验皮肤敏感试验(二)注意规避不良反应 在骨质疏松治疗时宜同时补钙,肌内注射应避开神经,降钙素和依降钙素可诱发哮喘。可皮下或肌内注射。谢谢大家!The end!