1、镇静药、安定药和镇痛药镇静药、安定药和镇痛药一、镇静药一、镇静药概念：镇静药是能对中枢神经系统产生抑概念：镇静药是能对中枢神经系统产生抑制作用，从而减弱机能活动、调节兴奋性、制作用，从而减弱机能活动、调节兴奋性、消除躁动不安和恢复安静的药物。消除躁动不安和恢复安静的药物。注意：注意：与安眠药的区别与安眠药的区别高剂量催眠，低剂量镇静。高剂量催眠，低剂量镇静。分类：分类：常用的常用的水合氯醛类水合氯醛类巴比妥类巴比妥类a a2 2受体激动剂受体激动剂苯二氮卓类苯二氮卓类苄咪甲酯苄咪甲酯 苯二氮卓类具有抗焦虑、抗惊厥、肌苯二氮卓类具有抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛和人健胃等作用。常用的药物有地肉松弛和人
2、健胃等作用。常用的药物有地西泮、氯硝安定、阿普唑仓等。西泮、氯硝安定、阿普唑仓等。地西泮地西泮 本品又名安定、苯甲二氮唑。本品又名安定、苯甲二氮唑。R1 CH3R2 =OR3 HR4 CLR2 H【药理作用】【药理作用】地西泮为长效类苯二氮卓类药物。主要作用如下：地西泮为长效类苯二氮卓类药物。主要作用如下：1.1.抗焦虑作用抗焦虑作用 地西泮小于镇静剂量时即有良好的地西泮小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。症状。2.2.镇静作用镇静作用 能使兴奋不安的动物安静，使有攻击能使兴奋不安的动物安静，使有攻击性的狂躁的动
3、物变为驯服，易于接近和管理。性的狂躁的动物变为驯服，易于接近和管理。3.3.肌肉松弛作用肌肉松弛作用 小剂量能抑制刺激对运动神经元小剂量能抑制刺激对运动神经元的易化作用；较大剂量时，使肌肉松弛。的易化作用；较大剂量时，使肌肉松弛。4.4.抗惊厥与抗癫痫作用抗惊厥与抗癫痫作用 对癫痫持续状态疗效显著。对癫痫持续状态疗效显著。5.5.对对心血管系统心血管系统的影响静脉注射时，对心血管系统的影响静脉注射时，对心血管系统机能可产生短暂而机能可产生短暂而轻度的抑制轻度的抑制。【应用】【应用】1.1.主要用于主要用于焦虑、镇焦虑、镇静催眠静催眠，还可用于，还可用于抗抗癫痫和抗惊厥癫痫和抗惊厥；2.2.缓解
4、缓解炎症引起的反炎症引起的反射性肌肉射性肌肉痉挛痉挛等；等；3.3.用于治疗用于治疗惊恐症惊恐症；4.4.肌紧张性肌紧张性头痛头痛；5.5.可治疗可治疗家族性、老家族性、老年性和特发性震颤年性和特发性震颤。6.6.可用于可用于麻醉前给药麻醉前给药。【不良反应】【不良反应】1.1.嗜睡，头昏、乏力嗜睡，头昏、乏力等，大等，大剂量可有共济失调、震颤。剂量可有共济失调、震颤。2.2.罕见的有罕见的有皮疹皮疹，白细胞减少。，白细胞减少。3.3.个别病人发生个别病人发生兴奋，多语，兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉睡眠障碍，甚至幻觉。停药。停药后，上述症状很快消失。后，上述症状很快消失。4.4.长期连续用药
5、可产生长期连续用药可产生依赖依赖性和成瘾性性和成瘾性，停药可能发生，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧撤药症状，表现为激动或忧郁。郁。【禁忌症】【禁忌症】孕妇、妊娠期妇女、新生儿孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。禁用或慎用。a a2 2肾上腺素能受体激动剂为一类强效镇静、肾上腺素能受体激动剂为一类强效镇静、催眠，兼有镇痛、肌松和局麻作用的中枢抑制药。催眠，兼有镇痛、肌松和局麻作用的中枢抑制药。兽医上批准使用的药物有赛拉嗪、地托咪啶、美兽医上批准使用的药物有赛拉嗪、地托咪啶、美托咪啶和塞咪唑等。托咪啶和塞咪唑等。赛拉嗪赛拉嗪 噻嗪类衍生物噻嗪类衍生物【药理作用】【药理作用】1、本品能引起强大
6、的、本品能引起强大的中枢抑制中枢抑制，主要表现为，主要表现为镇静、镇痛和肌肉松弛。镇静、镇痛和肌肉松弛。2、能、能抑制呕吐和胃的分泌抑制呕吐和胃的分泌，但猫和犬会发生，但猫和犬会发生呕吐，特别是肌肉注射给药后。呕吐，特别是肌肉注射给药后。3、对、对子宫平滑肌子宫平滑肌亦有一定程度的亦有一定程度的兴奋兴奋，能增，能增加牛子宫肌的张力和子宫内压。加牛子宫肌的张力和子宫内压。4。能使。能使体温升高体温升高，引起，引起出汗出汗。5、还具有一定程度的、还具有一定程度的局部麻醉作用局部麻醉作用。【应用】【应用】1、可用于、可用于放射诊放射诊断；断；2、催眠、轻度肌催眠、轻度肌松和镇痛作用；松和镇痛作用；3
7、、可用与、可用与外科小外科小手术；手术；4、深度安眠深度安眠（麻（麻醉）；醉）；5、广泛且持久的、广泛且持久的肌松和镇痛肌松和镇痛作用，作用，可用于马的疝痛诊可用于马的疝痛诊疗。疗。【不良反应】【不良反应】1、大多数动物常见、大多数动物常见唾液分唾液分泌增加泌增加，马见出汗。，马见出汗。2、偶见、偶见癫痫癫痫和和中枢兴奋中枢兴奋。3、大剂量引起、大剂量引起肌肉震颤肌肉震颤，心动过缓（房室阻断），低心动过缓（房室阻断），低血压，呼吸抑制，臌胀。血压，呼吸抑制，臌胀。4、能使妊娠后期的母畜、能使妊娠后期的母畜流流产产，牛对本品特别敏感。，牛对本品特别敏感。【禁忌症】【禁忌症】禁用于禁用于心脏病患畜
8、心脏病患畜；忌用于；忌用于肝、肾疾患动物肝、肾疾患动物；不能；不能动脉动脉内给药内给药；不得；不得与氯胺酮合用与氯胺酮合用 （麻醉性死亡）（麻醉性死亡）二、安定药二、安定药概念：安定药是一类能缓解焦虑而又不概念：安定药是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的药物。产生过度镇静的药物。轻度安定药（抗焦虑药）轻度安定药（抗焦虑药）深度安定药（神经松弛剂或抗精神失常药）深度安定药（神经松弛剂或抗精神失常药）代表药物代表药物吩噻嗪类吩噻嗪类丁酰苯类丁酰苯类罗夫木全碱罗夫木全碱 吩噻嗪类最早作为抗精神失常药开发，吩噻嗪类最早作为抗精神失常药开发，随后发现了抗组胺等作用。代表药物有氯随后发现了抗组胺等作用。代
9、表药物有氯丙嗪、丙嗪、氟丙嗪、异丁嗪等等。丙嗪、丙嗪、氟丙嗪、异丁嗪等等。氯丙嗪氯丙嗪 别名：冬眠灵，氯普马嗪，可乐静别名：冬眠灵，氯普马嗪，可乐静【药理作用】【药理作用】氯丙嗪为吩噻嗪类代表，具有广泛而复杂的药氯丙嗪为吩噻嗪类代表，具有广泛而复杂的药理作用。主要涉及中枢神经、植物镇静、心血管及理作用。主要涉及中枢神经、植物镇静、心血管及内分泌系统等方面。内分泌系统等方面。(1)(1)中枢镇静中枢镇静及对及对行为行为的选择性的选择性抑制抑制作用。作用。(2)(2)有强烈的有强烈的镇吐作用镇吐作用。(3)(3)能能加强加强催眠药、麻醉药、镇痛药与抗惊厥药的催眠药、麻醉药、镇痛药与抗惊厥药的作用作
10、用。(4)(4)抑制下丘脑体温调节中枢，抑制下丘脑体温调节中枢，致使体温调节失常致使体温调节失常，使动，使动物体温随周围环境温度的变化而发生相应的改变。物体温随周围环境温度的变化而发生相应的改变。(5)(5)有较弱的有较弱的M M受体受体阻断作用阻断作用、神经节阻断作用、神经节阻断作用、抗组胺抗组胺作用作用、骨骼肌、骨骼肌松弛与膜稳定作用松弛与膜稳定作用。(6)(6)增加催乳素的增加催乳素的分泌分泌,抑制促肾上腺皮质激素和生长激抑制促肾上腺皮质激素和生长激素的释放，使其分泌减少。素的释放，使其分泌减少。(7)(7)降低心脏前负荷降低心脏前负荷，在左心衰竭时可，在左心衰竭时可改善心功能改善心功能
11、。【应用】【应用】1.1.镇静镇静 因破伤风、脑炎及中枢兴奋药中毒引起因破伤风、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥，使其安静，缓解症状。的惊厥，使其安静，缓解症状。2.2.麻醉前给药本品配合水合氯醛或其他全麻药常麻醉前给药本品配合水合氯醛或其他全麻药常用于猪的用于猪的全身麻醉全身麻醉。3.3.抗应激反应抗应激反应 猪、犬、猫、禽在高温季节长途猪、犬、猫、禽在高温季节长途运输时，应用本品可减轻因炎热等不利因素的应运输时，应用本品可减轻因炎热等不利因素的应激反应，减少死亡率。激反应，减少死亡率。因剂量过大而出现因剂量过大而出现心率不齐、四肢与头部震颤心率不齐、四肢与头部震颤，甚至甚至四肢与躯干僵硬四肢
12、与躯干僵硬等。等。【不良反应】【不良反应】【禁忌症】【禁忌症】应用时应用时浓度不能太高浓度不能太高,若用量过大引若用量过大引起血压降低时，起血压降低时，禁用肾上腺素解救禁用肾上腺素解救，可选用去甲肾上腺素。可选用去甲肾上腺素。其他其他兽医临床上使用的具有镇静、安定作用的药物还兽医临床上使用的具有镇静、安定作用的药物还有水合醛类（主要是水合氯醛）、巴比妥类（如有水合醛类（主要是水合氯醛）、巴比妥类（如苯巴比妥）、无机盐类（溴化物、硫酸镁）等等。苯巴比妥）、无机盐类（溴化物、硫酸镁）等等。水合氯醛水合氯醛【药理作用】【药理作用】1.1.对中枢神经系统有抑制作用。对中枢神经系统有抑制作用。2.2.对
13、心血管系统的作用对心血管系统的作用 对心脏作用表现非迷走对心脏作用表现非迷走神经效应和迷走神经效应的双重作用。前者是对心神经效应和迷走神经效应的双重作用。前者是对心脏代谢的抑制，而后者表现心动徐缓，是加强迷走脏代谢的抑制，而后者表现心动徐缓，是加强迷走效应的结果。效应的结果。3.3.对代谢的影响对代谢的影响 能降低新陈代谢，抑制体温中能降低新陈代谢，抑制体温中枢，体温可下降枢，体温可下降1 155。【应用】【应用】1.1.镇静、解痉镇静、解痉 常用于马属动物急性胃扩张、等，常用于马属动物急性胃扩张、等，用于抗惊厥时，剂量应酌情增加。用于抗惊厥时，剂量应酌情增加。2.2.麻醉麻醉 用做马、骡、驴
14、、骆驼、猪、犬、禽类麻用做马、骡、驴、骆驼、猪、犬、禽类麻醉药或基础麻醉药。全麻以静脉注射为优，亦可口服。醉药或基础麻醉药。全麻以静脉注射为优，亦可口服。【不良反应】【不良反应】水合氯醛具刺激性，易引起恶心、呕吐。对水合氯醛具刺激性，易引起恶心、呕吐。对肝、肾有一定损害作用。肝、肾有一定损害作用。因为牛、羊敏感，因为牛、羊敏感，一般不用作该动物一般不用作该动物的基础麻醉药。的基础麻醉药。【禁忌症】【禁忌症】硫酸镁硫酸镁 硫酸镁因给药途径不同呈现不同的硫酸镁因给药途径不同呈现不同的药理作用，临床用途也有很大差别。药理作用，临床用途也有很大差别。注意注意!(一一)硫酸镁的药理作用硫酸镁的药理作用
15、1.1.导泻作用导泻作用 内服不被吸收内服不被吸收，在肠内形成一定的渗透，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保持有大量水分，肠内容积扩大，肠道被扩压，使肠内保持有大量水分，肠内容积扩大，肠道被扩张，使小肠内容物迅速进入大肠，排出水样便，临床主张，使小肠内容物迅速进入大肠，排出水样便，临床主要用于排除肠道内毒物，有时也作某种驱虫药的导泻。要用于排除肠道内毒物，有时也作某种驱虫药的导泻。2.2.利胆作用利胆作用 口服高浓度（口服高浓度（33%33%）硫酸镁溶液，或用）硫酸镁溶液，或用导管直接灌入十二指肠，可刺激十二指肠黏膜，反射性导管直接灌入十二指肠，可刺激十二指肠黏膜，反射性地引起总胆管括约肌松弛，
16、胆囊收缩，促使胆囊排空，地引起总胆管括约肌松弛，胆囊收缩，促使胆囊排空，产生利胆作用。临床用于阻塞性黄疸及慢性胆囊炎。产生利胆作用。临床用于阻塞性黄疸及慢性胆囊炎。（口服）（口服）3.3.对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用 注射注射本品，提高细本品，提高细胞外液中镁离子浓度，可抑制中枢神经系统，也胞外液中镁离子浓度，可抑制中枢神经系统，也可减少运动神经末梢乙酰胆碱的释放量，阻断外可减少运动神经末梢乙酰胆碱的释放量，阻断外周神经肌肉接头，从而产生镇静、镇痉、松弛骨周神经肌肉接头，从而产生镇静、镇痉、松弛骨骼肌的作用，亦能降低颅内压，临床用于抗惊厥、骼肌的作用，亦能降低颅内压，临床用于抗惊厥
17、、子痫、尿毒症、破伤风、高血压、脑病及急性肾子痫、尿毒症、破伤风、高血压、脑病及急性肾性高血压危象。性高血压危象。4.4.对心血管系统的作用对心血管系统的作用 注射给药过量镁离子可注射给药过量镁离子可直接舒缓周围血管平滑肌，引起交感神经节冲动直接舒缓周围血管平滑肌，引起交感神经节冲动传递障碍，从而使血管扩张，血压下降。传递障碍，从而使血管扩张，血压下降。（注射）（注射）5.5.消炎去肿消炎去肿 本品本品50%50%溶液外用溶液外用热敷患处热敷患处，有消，有消炎祛肿的功效。炎祛肿的功效。(二）二）硫酸镁在临床急症中的应用硫酸镁在临床急症中的应用1 1 急性心肌梗死急性心肌梗死 2 2 心绞痛心绞
18、痛3 3 顽固性心力衰竭（顽固性心力衰竭（RHFRHF）4 4 妊娠高血压综合征妊娠高血压综合征5 5 胎儿生长迟缓胎儿生长迟缓6 6 支气管哮喘支气管哮喘7 7 毛细支气管炎毛细支气管炎8 8 重症肺炎合并心衰重症肺炎合并心衰、呼衰、脑衰呼衰、脑衰 9 9 肺动脉高压肺动脉高压10 10 其他肺疾类其他肺疾类11 11 惊厥惊厥 总结：总结：一、药理作用一、药理作用 口服口服硫酸镁有硫酸镁有泻下泻下及及利胆利胆作用，但很作用，但很少吸收。少吸收。硫酸镁硫酸镁注射给药注射给药则产生吸收作用，可则产生吸收作用，可引起血管扩张，导致血压下降；引起血管扩张，导致血压下降；中枢抑制中枢抑制作用和骨骼肌
19、松弛作用。作用和骨骼肌松弛作用。二、临床应用二、临床应用 临床上主要用于缓解子痫、破伤风等临床上主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象的救治。惊厥，也常用于高血压危象的救治。常以肌肉注射或静脉滴注给药。常以肌肉注射或静脉滴注给药。三、镇痛药三、镇痛药 镇痛药是能使感觉特别是痛觉消失的药物。镇痛药是能使感觉特别是痛觉消失的药物。具有镇痛作用的药物包括全身麻醉药、局麻药具有镇痛作用的药物包括全身麻醉药、局麻药和解热镇痛抗炎药等。主要指具有吗啡样选择性作和解热镇痛抗炎药等。主要指具有吗啡样选择性作用于中枢神经系统的药物，包括所有天然的和人工用于中枢神经系统的药物，包括所有天然的和人工合成
20、的作用于阿片受体的激动剂或拮抗剂，称为阿合成的作用于阿片受体的激动剂或拮抗剂，称为阿片样镇痛药或麻醉性镇痛药。片样镇痛药或麻醉性镇痛药。阿片样镇痛药主要有天然的鸦片碱类、天然碱阿片样镇痛药主要有天然的鸦片碱类、天然碱类的合成衍生物和人工合成品。法律上主要指滥用类的合成衍生物和人工合成品。法律上主要指滥用的各种毒品，包括吗啡、海洛因等。的各种毒品，包括吗啡、海洛因等。在兽医临床上主要用于化学制动、镇痛、止咳在兽医临床上主要用于化学制动、镇痛、止咳和止泻。和止泻。吗啡吗啡【药理作用】【药理作用】1 1、对中枢神经系统的作用、对中枢神经系统的作用 有强大选择性有强大选择性镇痛镇痛作用，且对各种疼痛都
21、有效，而对作用，且对各种疼痛都有效，而对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。还有明显持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。还有明显镇静镇静作用，作用，并能消除由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，因并能消除由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力。而显著提高对疼痛的耐受力。抑制咳嗽中枢，有抑制咳嗽中枢，有镇咳镇咳作用。作用。吗啡是镇痛药的代表，主要作用于中枢神经吗啡是镇痛药的代表，主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。系统及胃肠平滑肌。2 2、对呼吸系统作用、对呼吸系统作用 可可抑制呼吸抑制呼吸，使呼吸频率减慢、潮气量降低；剂量增，使呼吸频率减慢、潮气量降低；剂量增
22、大，则抑制增强。同时，大，则抑制增强。同时，对桥脑对桥脑内呼吸调整中枢内呼吸调整中枢也有抑制也有抑制作用。作用。3 3对消化系统作用对消化系统作用 可止泻及致便秘可止泻及致便秘。其原因主要是吗啡兴奋胃肠平滑。其原因主要是吗啡兴奋胃肠平滑肌，提高其张力。甚至达到痉挛的程度。肌，提高其张力。甚至达到痉挛的程度。抑制消化液的分泌，使食物消化延缓；加上对中枢抑制消化液的分泌，使食物消化延缓；加上对中枢的抑制，使患畜便意迟钝，因而的抑制，使患畜便意迟钝，因而引起便秘引起便秘。引起胆道肌痉挛性收缩，使胆道排空受阻，胆囊内引起胆道肌痉挛性收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压力明显提高，压力明显提高，可导致上腹不适
23、甚至胆绞痛可导致上腹不适甚至胆绞痛。阿托品可。阿托品可部分缓解之。部分缓解之。4 4对心血管系统的作用对心血管系统的作用 扩张阻力血管及容量血管，扩张阻力血管及容量血管，引起引起体位性体位性低血压低血压。降压作用降压作用可部分地被抗组胺药所对抗，因而该作可部分地被抗组胺药所对抗，因而该作用用部分地与吗啡释放组胺有关部分地与吗啡释放组胺有关。抑制呼吸抑制呼吸，使体内，使体内CO2CO2蓄积，故致脑血管扩张而颅蓄积，故致脑血管扩张而颅内压增高。内压增高。【应用】【应用】1.1.兽医临床极少兽医临床极少应用。应用。2.2.用于用于犬麻醉犬麻醉前前给药，可减少全麻给药，可减少全麻药药量的药药量的1/21/21/31/3。3.3.做做镇痛药镇痛药、用、用于创伤、烧伤等止于创伤、烧伤等止痛。痛。4.4.阿片酊、复方阿片酊、复方樟脑酊等阿片制剂樟脑酊等阿片制剂用于用于止泻、止咳止泻、止咳等。等。【不良反应】【不良反应】本品对牛、羊、猫易本品对牛、羊、猫易引起强烈兴奋，须慎用。引起强烈兴奋，须慎用。可缩瞳，针尖样瞳孔可缩瞳，针尖样瞳孔为其中毒特征。为其中毒特征。可引起恶心、呕吐。可引起恶心、呕吐。【禁忌症】【禁忌症】胃扩张、肠阻塞及鼓胃扩张、肠阻塞及鼓胀者禁用吗啡。胀者禁用吗啡。肝、肾功能异常，慎肝、肾功能异常，慎用。幼畜对本品敏感，宜用。幼畜对本品敏感，宜慎用或不用。慎用或不用。
