1、第四章第三节肾上腺素2 M1胆碱受体阻断药阿托品 哌仑西平M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药阿托品 M3胆碱受体阻断药阿托品 异丙基阿托品 阿托品(atropine)从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。毛地黄毛地黄(foxglove)颠茄颠茄(deadly nightshade)地高辛地高辛(digoxin)阿托品阿托品(atropine)药理作用 阿托品是M胆碱受体阻断药,竞争性阻断胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。1.抑制腺体分泌 唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。也用于麻醉前给药,目的是减少呼吸道腺体分泌,防止吸入性肺炎2.对眼睛的
2、作用(1)扩瞳(2)眼内压升高(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。睫状肌 悬韧带晶状体目的防止吸入性肺炎可能是阻断受体或直接血管扩张或由于体温升高后的代偿性散热反应。主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。地高辛(digoxin)阿托品(atropine)地高辛(digoxin)阿托品(atropine)与Ach竞争神经肌接头的N2受体,阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。解救有机磷中、重度中毒时,应合用碘解磷定,且因有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大,用量可不受药典规定的极量所限,需达到“阿托品”化(
3、神经节阻滞药)唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体M1胆碱受体阻断药阿托品副作用口干、皮肤干燥(0.禁忌证同阿托品。血管扩张作用与M受体阻断无关。琥珀胆碱(司可林)M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药阿托品躁动不安、谵语、失眠等,甚至由于过度兴奋转入抑制而表现昏迷、呼吸衰竭等。6.中枢作用 较大剂量(12mg)可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。7.解救有机磷中毒青光眼的视神乳头损害球后视神经炎视神经乳头水肿治疗感染性休克时,应先补充血容量,以免血压下降,并注意观察体温,必要时给予物理降温。副作用口干、皮肤干燥(0.明显的M及
4、N样症状,明显的中枢症状。胆绞痛或肾绞痛阿托品哌替啶阻断交感神经节,小动脉、静脉血管扩张,血压明显降低。阿托品(atropine)地高辛(digoxin)阿托品(atropine)除极化型肌松药表4-3 人工合成扩瞳药与阿托品对眼的作用比较解救有机磷中、重度中毒时,应合用碘解磷定,且因有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大,用量可不受药典规定的极量所限,需达到“阿托品”化毛地黄(foxglove)颠茄(deadly nightshade)对腺体抑制作用强。对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。较大剂量阿托品(mg)心率加快作用比较明显,可因呼吸中枢麻痹、支气管
5、痉挛、肺水肿或呼吸肌麻痹等导致呼吸困难危及生命。(三)选择性M受体阻断药青光眼、前列腺肥大者。表4-3 人工合成扩瞳药与阿托品对眼的作用比较药 物浓度/%扩瞳作用调节麻痹作用达峰时间/分消失时间/天达峰时间/小时消失时间/天阿托品130-40710日13日712日后马托品1.0-2.040-6012日0.5-112日托吡卡胺0.5-1.020-400.250.5小于0.5尤卡托品2.0-5.0301/12-1/4-贝那替秦易通过血脑屏障,有安定作用,适用于伴焦虑症的溃疡病人。可减少胃酸的分泌。因新斯的明抑制AchE,减少琥珀胆碱的代谢。用于胃肠道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡主要用于眼科扩瞳,验光
6、及眼底检查。(三)选择性M受体阻断药异丙基阿托品解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛农业杀虫剂敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷(1605)、内吸磷(1059)、甲拌磷(3911)、马拉硫磷(4049)治疗感染性休克时,应先补充血容量,以免血压下降,并注意观察体温,必要时给予物理降温。异丙基阿托品非除极化型肌松药大剂量可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环。解救有机磷中、重度中毒时,应合用碘解磷定,且因有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大,用量可不受药典规定的极量所限,需达到“阿托品”化主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。可因呼吸中枢麻痹、支气管痉挛、肺水肿或呼吸肌麻痹等导致呼吸困难危及生命。血管扩
7、张作用与M受体阻断无关。解救有机磷中、重度中毒时,应合用碘解磷定,且因有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大,用量可不受药典规定的极量所限,需达到“阿托品”化除极化型肌松药琥珀胆碱(司可林)N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。阻断交感神经节,小动脉、静脉血管扩张,血压明显降低。曾用于治疗高血压危象。降压作用强大而可靠,维持时间短。目前用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。松药 骨骼肌松弛药 非松药 选择性阻断M1受体,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于消化性溃疡病的治
8、疗。M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药阿托品阻断平滑肌的M受体,松弛多种平滑肌,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。可能是阻断受体或直接血管扩张或由于体温升高后的代偿性散热反应。可能是阻断受体或直接血管扩张或由于体温升高后的代偿性散热反应。非除极化型肌松药肌松药泮库溴铵乙酰胆碱过度兴奋M受体使有关效应器功能失常腹痛、腹泻、大小便失禁、瞳孔缩小、心动过缓、出汗、流涎、呼吸困难、血压变化等。东莨菪碱解救有机磷中、重度中毒时,应合用碘解磷定,且因有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大,用量可不受药典规定的极量所限,需达到“阿托品”化琥珀胆碱(司可林)因新斯的明抑制AchE,减少琥珀胆碱
9、的代谢。贝那替秦易通过血脑屏障,有安定作用,适用于伴焦虑症的溃疡病人。主要用于麻醉前给药。哌仑西平大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。胆绞痛或肾绞痛阿托品哌替啶抗AchE药新斯的明不能解除其中毒作用,反能加强中毒作用。优选第四章第三节肾上腺素农业杀虫剂敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷(1605)、内吸磷(1059)、甲拌磷(3911)、马拉硫磷(4049)阻断平滑肌的M受体,松弛多种平滑肌,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。阻断平滑肌的M受体,松弛多种平滑肌,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。治疗感染性休克时,应先补充血容量,以免血压下降,并注意观察体温,必要时给
10、予物理降温。M样症状加重,尚有N样骨骼肌兴奋;贝那替秦易通过血脑屏障,有安定作用,适用于伴焦虑症的溃疡病人。解救有机磷中、重度中毒时,应合用碘解磷定,且因有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大,用量可不受药典规定的极量所限,需达到“阿托品”化与神经肌接头后膜N2受体结合,产生与Ach相似的,较持久的除极作用,使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。大剂量可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环。农业杀虫剂敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷(1605)、内吸磷(1059)、甲拌磷(3911)、马拉硫磷(4049)睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,
11、远物清楚称调节麻痹。除极化型肌松药琥珀胆碱(司可林)悬韧带药物作用开始,常出现短暂的肌束颤动。青光眼、前列腺肥大者。较大剂量阿托品(mg)心率加快作用比较明显,对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。较大剂量阿托品(mg)心率加快作用比较明显,(2)严重的盗汗及流涎症可因呼吸中枢麻痹、支气管痉挛、肺水肿或呼吸肌麻痹等导致呼吸困难危及生命。N1胆碱受体阻断药目前用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。阻断交感神经节,小动脉、静脉血管扩张,血压明显降低。(神经节阻滞药)(三)选择性M受体阻断药抗AchE药新斯的明不能解除其中毒作用,反能加强中毒作用。阻断心脏的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用。青光眼、前列腺肥大者。因本类药物代谢不受AchE的影响。除极化型肌松药琥珀胆碱(司可林)地高辛(digoxin)阿托品(atropine)主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。非除极化型肌松药肌松药泮库溴铵因本类药物代谢不受AchE的影响。解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛悬韧带因新斯的明抑制AchE,减少琥珀胆碱的代谢。非除极化型肌松药与Ach竞争神经肌接头的N2受体,阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。