1、1丹参多酚酸盐的研究背景与意义背景背景 丹参是一种传统的活血化瘀中药，在临床上丹参是一种传统的活血化瘀中药，在临床上常被用来治疗冠心病心绞痛、缺血性中风等疾常被用来治疗冠心病心绞痛、缺血性中风等疾病。我国生产的丹参复方制剂品种很多，但这病。我国生产的丹参复方制剂品种很多，但这些产品有效成分不明确，导致临床疗效不稳定些产品有效成分不明确，导致临床疗效不稳定，因此不能适应中药现代化和国际化的要求。，因此不能适应中药现代化和国际化的要求。自自19921992年起，中科院上海药物研究所开展了中年起，中科院上海药物研究所开展了中药丹参的系统性研究，发现以丹参乙酸镁为主药丹参的系统性研究，发现以丹参乙酸镁
2、为主要成分的多酚酸盐是丹参治疗心血管疾病最重要成分的多酚酸盐是丹参治疗心血管疾病最重要的有效成分。在此基础上，上海药物研究所要的有效成分。在此基础上，上海药物研究所创新性地提了出以丹参乙酸镁含量作为质量控创新性地提了出以丹参乙酸镁含量作为质量控制标准，成功地研制出丹参多酚酸盐及注射用制标准，成功地研制出丹参多酚酸盐及注射用丹参多酚酸盐。该药于丹参多酚酸盐。该药于20022002年年9 9月经月经SFDASFDA批准进批准进入临床各期试验阶段，入临床各期试验阶段，20052005年年8 8月由月由20052005年年8 8月月由由中国科学院上海药物研究所和上海绿谷（集中国科学院上海药物研究所和上
3、海绿谷（集团）有限公司共同推出上市团）有限公司共同推出上市。第1页/共19页2意义意义 现代药理学研究表明丹参多酚酸盐具现代药理学研究表明丹参多酚酸盐具有治疗冠心病心绞痛、缺血性脑卒与急有治疗冠心病心绞痛、缺血性脑卒与急性脑梗死、肝硬化、急性肺损伤、慢性性脑梗死、肝硬化、急性肺损伤、慢性肾功不全、椎间盘突出、癫痫、抗肿瘤肾功不全、椎间盘突出、癫痫、抗肿瘤及抗衰老等多种药理活性，因此具有临及抗衰老等多种药理活性，因此具有临床价值，可为患者服务。床价值，可为患者服务。第2页/共19页3优势优势丹参多酚酸盐临床研究进展丹参多酚酸盐临床研究进展化学化学成分成分药理药理作用作用临床应临床应用新进用新进展
4、展不良不良反应反应第3页/共19页4分子式与用法用量分子式与用法用量化学化学成分成分用法用法用量用量丹参乙酸镁丹参乙酸镁静脉滴注。一次200mg，一天一次。疗程14天。第4页/共19页5抗心肌缺血抗心肌缺血及保护心肌及保护心肌抗血小板聚集抗血小板聚集和抗血栓形成和抗血栓形成促进血管新促进血管新生作用生作用抗氧化作抗氧化作用用抗动脉粥抗动脉粥样硬化样硬化血管内皮血管内皮保护作用保护作用丹参多酚酸盐丹参多酚酸盐第5页/共19页6 不稳定型心绞痛肺损伤肺损伤抗肿瘤抗肿瘤缺血性脑缺血性脑卒中卒中慢性肾衰慢性肾衰椎间盘突出椎间盘突出肝纤维化和肝纤维化和肝癌肝癌癫痫癫痫延缓衰老延缓衰老丹参多酚酸盐临床应用
5、新进展丹参多酚酸盐临床应用新进展第6页/共19页7治疗不稳定型心绞痛治疗不稳定型心绞痛 丹参多酚酸盐自上市以来主要用于冠心病稳定型心绞丹参多酚酸盐自上市以来主要用于冠心病稳定型心绞痛，而近几年对于不稳定型心绞痛的治疗也有了一定的痛，而近几年对于不稳定型心绞痛的治疗也有了一定的研究。研究。冯振花，季祥武等将冯振花，季祥武等将4040例不稳定性心绞痛（例不稳定性心绞痛（UAUA）患）患者随机均分为治疗组和对照组，各者随机均分为治疗组和对照组，各2020例。结果显示在常例。结果显示在常规治疗基础上早期应用丹参多酚酸盐可明显减轻心肌损规治疗基础上早期应用丹参多酚酸盐可明显减轻心肌损伤，降低主要不良心脏
6、事件发生率及改善预后。伤，降低主要不良心脏事件发生率及改善预后。1 1第7页/共19页8治疗不稳定型心绞痛治疗不稳定型心绞痛 近年，随着对其药理研究的深入，证明丹参多酚酸盐近年，随着对其药理研究的深入，证明丹参多酚酸盐可以用于治疗缺血性脑卒中患者。可以用于治疗缺血性脑卒中患者。吉佩忠等入选吉佩忠等入选148148例例病例病例，采用随机法，以具体患，采用随机法，以具体患者为研究对象，研究结果表明丹参多酚酸盐注射液治疗者为研究对象，研究结果表明丹参多酚酸盐注射液治疗急性脑梗死患者，对神经功能缺失的改善优于对照组，急性脑梗死患者，对神经功能缺失的改善优于对照组，说明丹参多酚酸盐能有效改善急性脑梗死患
7、者的症状和说明丹参多酚酸盐能有效改善急性脑梗死患者的症状和体征，提高患者日常生活能力。体征，提高患者日常生活能力。2 2治疗缺血性脑卒中治疗缺血性脑卒中第8页/共19页9治疗肝纤维化和肝癌治疗肝纤维化和肝癌治疗缺血性脑卒中治疗缺血性脑卒中 丹参多酚酸盐对肝纤维化以及肝癌也有一定的丹参多酚酸盐对肝纤维化以及肝癌也有一定的疗效。彭来选取疗效。彭来选取4040例肝纤维化、肝癌患者为研究例肝纤维化、肝癌患者为研究对象，采用随机分组法证实丹参多酚酸盐注射液对象，采用随机分组法证实丹参多酚酸盐注射液能够改善失代偿期肝硬化患者的凝血功能，降低能够改善失代偿期肝硬化患者的凝血功能，降低临床出血率。临床出血率。
8、3 3第9页/共19页10治疗肺损伤治疗肺损伤 急性肺损伤急性肺损伤(ALI)(ALI)是临床上较为常见的一种疾病，它是是临床上较为常见的一种疾病，它是多器官功能障碍综合征多器官功能障碍综合征 (MODS)(MODS)中出现最多的一种器官组中出现最多的一种器官组织损伤。织损伤。王红民等将王红民等将3232只成年大鼠按随机数字表法分为对照只成年大鼠按随机数字表法分为对照组、急性肺损伤（组、急性肺损伤（ALDALD）组、糖皮质激素组、丹参多酚酸）组、糖皮质激素组、丹参多酚酸盐组，实验表明丹参多酚酸盐可通过抗炎、调节免疫等盐组，实验表明丹参多酚酸盐可通过抗炎、调节免疫等方式对急性肺损伤（方式对急性肺
9、损伤（ALDALD）起到预防和治疗的作用。）起到预防和治疗的作用。2 24 4第10页/共19页11 慢性肾衰是临床必须重视的问题，它严重影响慢性肾衰是临床必须重视的问题，它严重影响了患者的生活质量。胡英等选取了患者的生活质量。胡英等选取5454例患者随机分例患者随机分为为2 2组，研究结果表明：丹参多酚酸盐有益于保护组，研究结果表明：丹参多酚酸盐有益于保护肾脏残余功能，防止肾功能的进一步恶化。肾脏残余功能，防止肾功能的进一步恶化。治疗慢性肾功能衰竭治疗慢性肾功能衰竭5第11页/共19页12 陈丽丽等采用匹鲁卡品（陈丽丽等采用匹鲁卡品（PILOPILO）诱发大鼠癫痫模型，）诱发大鼠癫痫模型，随
10、机分为神经肽随机分为神经肽Y Y（NPYNPY）干预组、丹参多酚酸盐干预组、）干预组、丹参多酚酸盐干预组、盐水干预组和对照组，观察各组大鼠的行为学改变盐水干预组和对照组，观察各组大鼠的行为学改变 ，通，通过实验现象及数据得出：丹参多酚酸盐可以明显降低急过实验现象及数据得出：丹参多酚酸盐可以明显降低急性癫痫痉挛性大鼠的发作等级和发作时间性癫痫痉挛性大鼠的发作等级和发作时间 ，可能通过，可能通过NPY NPY 的表达增高来发挥治疗作用。的表达增高来发挥治疗作用。6 6治疗癫痫治疗癫痫第12页/共19页13随着人们生活质量的提高，肿瘤这种疾病越来越常见，随着人们生活质量的提高，肿瘤这种疾病越来越常见
11、，抗肿瘤药物的研究也亟需发现。抗肿瘤药物的研究也亟需发现。沈云婕等采用吉姆萨染色（沈云婕等采用吉姆萨染色（MTTMTT）比色法测定注射用）比色法测定注射用丹参多酚酸盐体外对多种人体癌细胞株增殖的影响。丹参多酚酸盐体外对多种人体癌细胞株增殖的影响。实验证实注射用丹参多酚酸盐有较强的体外抗肿瘤作实验证实注射用丹参多酚酸盐有较强的体外抗肿瘤作用，可能是通过作用于细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡用，可能是通过作用于细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡来发挥作用的。来发挥作用的。7 7抗肿瘤治疗抗肿瘤治疗第13页/共19页14 腰椎间盘突出症是因椎间盘变性，纤维环破裂，髓核腰椎间盘突出症是因椎间盘变性，纤维环破裂，髓核
12、出刺激或压迫神经根、马尾神经所表现的一种综合征。出刺激或压迫神经根、马尾神经所表现的一种综合征。黄宝杰分析黄宝杰分析130130例腰椎间盘突出症惠者临床资料，例腰椎间盘突出症惠者临床资料，采用随机法分组采用随机法分组 ，得出结论：骶管封闭联合丹参多酚酸，得出结论：骶管封闭联合丹参多酚酸盐静脉滴注治疗腰椎间盘突出症有明显的疗效。盐静脉滴注治疗腰椎间盘突出症有明显的疗效。8 8治疗椎间盘突出治疗椎间盘突出第14页/共19页15 衰老是一个多因素、复杂的综合生理过程，是个长过程中必然衰老是一个多因素、复杂的综合生理过程，是个长过程中必然出现的阶段。近年来，自由基学说和细胞凋亡学说越来越受到重出现的阶
13、段。近年来，自由基学说和细胞凋亡学说越来越受到重视。视。韩伟等取健康韩伟等取健康6 6个月龄雄性个月龄雄性WistarWistar大鼠大鼠100100只，完全按实验设只，完全按实验设计随机五个剂量组，计随机五个剂量组，根据标本制备与指标测定、统计学处理数据根据标本制备与指标测定、统计学处理数据等说明丹参多酚酸盐可以通过抗氧化，清除自由基延缓大鼠大脑等说明丹参多酚酸盐可以通过抗氧化，清除自由基延缓大鼠大脑衰老的作用。实验提示丹参多酚酸盐可能对人类也具有抗衰老的衰老的作用。实验提示丹参多酚酸盐可能对人类也具有抗衰老的作用。作用。延缓衰老延缓衰老79 9第15页/共19页16皮疹皮疹口唇红口唇红肿麻
14、木肿麻木头晕头昏头晕头昏头胀痛头胀痛(Brand Value-Up Master Model)丹参多酚酸盐丹参多酚酸盐第16页/共19页17与传统中药比较的优势与传统中药比较的优势丹参多酚酸盐丹参多酚酸盐 以往中药注射剂以往中药注射剂第17页/共19页18展望展望u 丹参多酚酸盐是从单味中药丹参中精丹参多酚酸盐是从单味中药丹参中精制提取的以丹参乙酸镁为主要成分的丹参制提取的以丹参乙酸镁为主要成分的丹参多酚酸盐类化合物，它化学成分、分子式多酚酸盐类化合物，它化学成分、分子式及结构式明确，疗效确切，质量易控制，及结构式明确，疗效确切，质量易控制，毒副作用少且小。毒副作用少且小。随着医药事业的迅速随着医药事业的迅速发展，丹参多酚酸盐的相关研究将会更深发展，丹参多酚酸盐的相关研究将会更深入，应用前景也会更为广阔，继而为患者入，应用前景也会更为广阔，继而为患者服务。服务。第18页/共19页第19页/共19页
