1、第一个头孢菌素在20世纪60年代问世目前上市品种已达60余种产量占世界上抗生素产量的60%以上头孢克肟是日本藤泽药品工业株式会社研制开发的第三代头孢产品，1987年在日本上市中国于1994年开始进口头孢克肟原料及制剂，国内最早利用进口原料生产制剂的企业是广东白云山制药厂。头孢克肟原料及颗粒剂在中国申请的行政保护于2001年初到期。头孢克肟已超过了头孢呋辛酯成为市场占有率居首位的口服头孢菌素，现今美国、英国、日本及欧洲药典均收载该品，同时已在多个国家得到广泛的临床使用。第四代：头孢克定1.广谱、高效、对革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。2.对-内先胺酶稳定性最高。3.无肾毒性。4.主要用于难治
2、感染。头孢吡肟头孢米诺钠头孢匹罗分类代表产品作用于特点临床应用。第一代头孢噻吩（先锋1号）1.肾毒性较第二、三代大。2.对-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。头孢噻啶（先锋2号）头孢氨苄（先锋4号）头孢唑啉（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢羟氨苄第二代头孢孟多（头孢羟唑）1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，部分厌氧菌高效。2.对-内先胺酶较稳定。3.对肾毒素较第一代小。、4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）头孢克洛头孢尼西钠第三代：头孢
3、克肟 1.对对-内先胺酶更稳定对内先胺酶更稳定对2.2.肾基本无毒性肾基本无毒性3.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。头孢噻肟头孢曲松（菌必治）头孢他定（复达欣）头孢哌酮（先锋必素）头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。是其他抗菌类药物2-3倍，日服用1-2次即可。对-内酰胺酶极其稳定，对上、下呼吸道治愈率98%以上，单次服用剂量小且浓度高，持续杀菌能在痰液、扁桃体、上鼻粘膜、中耳、胆汁等浓度高且能穿透脑脊液屏障。仁和头孢克肟干混悬剂批准文号：国药准字批准文号：国药准字H
4、20052077H20052077剂型：干混悬剂规格包装:50mg/袋*22袋/小盒，160盒/箱有 效 期:24个月零 售 价:2元/袋成人成人:空腹口服一次空腹口服一次50、100、900mg,约约4小时后血清浓度达到小时后血清浓度达到峰值峰值,血清半衰期为血清半衰期为2.3-2.5小时小时,以下为峰浓度以下为峰浓度:50 mg:0.69g/mg100mg:1.13 g/mg900mg:1.95 g/mg小儿小儿:口服一次口服一次1.5、3.0、6.0mg/kg(体重体重)后后,约约3-4小时达到峰值小时达到峰值,血清半衰期为血清半衰期为3.2-.3.7小时小时,以下为峰浓度以下为峰浓度:
5、1.5mg/kg:1.14 g/mg3.0mg/kg:2.01 g/mg 6.0mg/kg:3.97 g/mg仁和头孢克肟干仁和头孢克肟干混悬剂混悬剂不受进食不受进食影响，在空腹或影响，在空腹或饭后服药，药代饭后服药，药代动力学无明显差动力学无明显差别别 Drugs 1989;38(4):524-550 半衰期长达3-4小时，一天仅需2次给药，方便且不易漏服常用口服抗生素半衰期对比品名半衰期给药次数/天3-42头孢地尼1.8-1.93头孢克洛0.6-0.93阿莫西林/克拉维酸钾1-1.53时间依赖性抗生素，时间依赖性抗生素，以以内酰胺类为内酰胺类为代表，药物浓度在代表，药物浓度在MIC的的4-
6、5倍时杀菌倍时杀菌率即处于饱和，增率即处于饱和，增加药物浓度并不能加药物浓度并不能增强药物的抗菌活增强药物的抗菌活性。因此这类药物性。因此这类药物临床药效的关键是临床药效的关键是维持、延长有效浓维持、延长有效浓度时间，度时间，TMIC值值是评价时间依赖性是评价时间依赖性抗生素药效的主要抗生素药效的主要参数。参数。来自来自:头孢克肟颗粒头孢克肟颗粒(说明书说明书)Dandekar PK,Nicolau DP.Otolaryngology-Head&Neck Surgery.2002；127（Suppl）：）：10-16 仁和头孢克肟干混悬剂针对儿童呼吸道感染的主要致病菌TMIC均超过67 头孢克
7、洛、头孢布烯、头孢克洛、头孢布烯、氯碳头孢氯碳头孢TMIC值并值并不理想。不理想。仁和头孢克肟干混悬剂治疗小儿感染疾病成功率高国外应用头孢克肟治疗小儿感染疾病的疗效总结：中耳炎98.1N3016扁桃体炎99.2N3440肾盂肾炎98.4N315鼻窦炎99.2N5406膀胱炎99.7N470肺炎97.5N2275支气管炎98.8N10345N25267总有效率98.8中山医科大学第一附属医院中山医科大学第一附属医院哈尔滨医科大学第一附属医院哈尔滨医科大学第一附属医院河北医科大学第二附属医院河北医科大学第二附属医院广东省人民医院广东省人民医院四川省人民医院四川省人民医院海军总医院海军总医院北京军区
8、总医院北京军区总医院上海第一人民医院上海第一人民医院上海长征上海长征成都市儿童医院成都市儿童医院仁和头孢克肟干混悬剂治疗小儿感染疾病成功率高国内应用头孢克肟治疗小儿感染疾病的疗效总结：猩红热猩红热100100N19泌尿道感染泌尿道感染94.994.9N79耳鼻喉感染耳鼻喉感染8989N145新生儿感染新生儿感染95.495.4N22其它其它9797N33呼吸道感染呼吸道感染N546肠道感染肠道感染95.995.9N1N N990990总有效率总有效率94.7594.75采用与进口相同质量原料采用与进口相同质量原料企业质量控制指标高于国家法定标准企业质量控制指标高于国家法定标准 儿科细菌儿科细菌
9、感染发生率远感染发生率远较成人高，抗较成人高，抗生素的应用日生素的应用日益增加，造成益增加，造成患儿家长负担患儿家长负担过重。同时静过重。同时静脉补液较久也脉补液较久也增加了患儿的增加了患儿的痛苦。痛苦。转换治疗（转换治疗（SAT）的优点）的优点1.早停静脉注射可早停静脉注射可减少局部感染减少局部感染2.早日出院可减少早日出院可减少院内感染院内感染3.减轻患者痛苦及减轻患者痛苦及家庭负担家庭负担4.节省医疗资源节省医疗资源仁和头孢克肟干混悬剂在是注射用三代头孢菌素转换治疗的首选药物 因为抗菌谱与头孢噻肟、头孢曲松极为相似，并且具有非常优良的药代动力学特点，口感佳，依从性好，因此是注射用三代头孢
10、菌素转换治疗的首选药物。请推荐仁和头孢克肟干混悬剂l6月以下儿童不宜应用颗粒剂l l中耳炎患者宜用干混悬剂治疗 l l 摘自摘自:头孢克肟颗粒头孢克肟颗粒(说明书说明书)成人和体重成人和体重3030公斤公斤以上的儿童：口服，以上的儿童：口服，每次每次0.1g,0.1g,一日二次。一日二次。此外，可以根据年此外，可以根据年龄、体重、症状进龄、体重、症状进行适当增减；行适当增减；通常对于小儿口服通常对于小儿口服,按体重一次按体重一次1.5-1.5-3.0mg/kg,3.0mg/kg,一日两一日两次；次；对重症患者，可每对重症患者，可每次口服次口服0.2g0.2g，一日，一日二次。二次。口服头孢克肟
11、用于转换口服头孢克肟用于转换治疗的国内现状治疗的国内现状_ _药学药学论文论文_ _医药学论文医药学论文_57549_57549头孢克肟和阿莫西头孢克肟和阿莫西林克拉维酸钾治疗林克拉维酸钾治疗儿童细菌感染的治儿童细菌感染的治疗对比头疗对比头头孢克肟治疗小儿细菌性头孢克肟治疗小儿细菌性急性上呼吸系统感染急性上呼吸系统感染孢克肟和头孢克洛治疗小儿急性呼吸道感染的对比孢克肟和头孢克洛治疗小儿急性呼吸道感染的对比头孢克肟和头孢克洛治疗小儿急性细菌肠炎观察头孢克肟和头孢克洛治疗小儿急性细菌肠炎观察头孢克肟治疗二型前列腺炎的观察头孢克肟治疗二型前列腺炎的观察头孢克肟治疗小儿呼吸系统感染疗效头孢克肟治疗小儿
12、呼吸系统感染疗效头孢克肟治疗小儿泌尿感染的疗效头孢克肟治疗小儿泌尿感染的疗效头孢克肟治疗小儿细菌性腹泻头孢克肟治疗小儿细菌性腹泻 投料足 原料与具有世界领先的工艺技术的印度最大的头孢菌素生产企业兰花公司保持一致，纯度达到99.5%。保证其产品的稳定性。广谱广谱 头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。抗菌谱及抗菌活性与针剂相当，是口服转换治疗的最佳方案；高效高效 杀菌杀菌有效治疗成人及儿童各种轻中度细菌性感染；溶解迅速溶解迅速比颗粒剂溶解迅速、充分，减少有效成分损失；方便安全方便安全适合6岁以下儿童服用，每天口服1-2次，剂量小，安全，水果口味；
