1、2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的应用 l抗炎治疗是首要的l2受体激动剂的地位l在缓解哮喘急性发作方面有着独特的作用支气管哮喘支气管哮喘王顺培.2受体激动剂在儿童支气管哮喘治疗中的合理应用J.实用医学杂志，2012,28（5）正常情况正常情况异常情况异常情况上皮细胞上皮细胞黏膜下层气道平滑肌气道平滑肌管腔管腔l受体有两个亚型：1受体与2受体l1受体主要分布于心脏l2受体主要是分布于气道受体的分布受体的分布中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):32受体激受体激动剂动剂对气道平滑肌和肥对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表大细胞等细胞膜表面的面的2
2、受体的作用受体的作用舒张气道平滑肌、减少肥大细舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动增加气道上皮纤毛的摆动缓解哮缓解哮喘症状喘症状中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3长效长效2 2受体激动剂受体激动剂控制药物控制药物速效速效2 2受体激动剂受体激动剂缓解药物缓解药物中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):32 2受体激动剂的分类受体激动剂的分类中华医学会呼吸病学
3、分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3(数分钟起效数分钟起效)(作用维持作用维持12h)12h)(作用维持作用维持4 46h)6h)(30(30分钟起效分钟起效)福莫特罗吸入剂福莫特罗吸入剂沙丁胺醇口服剂沙丁胺醇口服剂特布他林口服剂特布他林口服剂沙美特罗吸入剂沙美特罗吸入剂中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3适应症适应症：是是也可用于运动性哮喘用法：用法：每次吸入100200g 沙丁胺醇 250500g 特布他林 剂型：剂型：气雾剂、干粉剂和溶液剂吸吸入入给给药药 中华医学会呼吸病学分会哮喘
4、学组.2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3注意：注意：l按需间歇使用，不宜长期、单一使用按需间歇使用，不宜长期、单一使用l不宜过量应用不宜过量应用 骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱l压力型定量手控气雾剂压力型定量手控气雾剂l干粉吸入装置干粉吸入装置l溶液溶液 适用于轻至重度哮喘发作适用于轻至重度哮喘发作不适用于重度哮喘发作不适用于重度哮喘发作经雾化泵吸入经雾化泵吸入中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3服药后1530 min 起效,疗效维持46 h缓、控释剂型的平喘时间可达812
5、h注射给药注射给药贴剂给药贴剂给药全身不良反应的发生率较高妥洛特罗，可以减轻全身不良反应口服给药口服给药全全身身给给药药中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3沙美特罗(salmeterol):给药后给药后30 min 起效起效,平喘作用维持12 h 以上。推荐剂量50g,每天2 次吸入。福莫特罗(formoterol):给药后35 min 起效起效,平喘作用维持812 h以上。推荐剂量4.59g，每天2次吸入。中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):3吸入LABA适用于哮喘（尤其
6、是夜间哮喘和运动诱发哮喘）的预防和治疗预防和治疗。福莫特罗因起效迅速，可按需用于哮喘急性发作时的治疗急性发作时的治疗。中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):32 2受体激动剂的临床应用受体激动剂的临床应用l2受体激动剂具有很强的平喘作用受体激动剂具有很强的平喘作用l速效速效2受体激动剂吸入剂型广泛用于受体激动剂吸入剂型广泛用于哮喘的急哮喘的急性发作期的治疗性发作期的治疗l哮喘的一线治疗药物哮喘的一线治疗药物:吸入糖皮质激素吸入糖皮质激素（）+长效长效2受体激动剂受体激动剂陈萍，赵海涛.2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用J.中华哮喘
7、杂,2008,2(3):220ICS+LABA吸入制剂：舒利迭（氟替卡松/沙美特罗:50/100 250 500 ug）信必可（布地奈德/福莫特罗:80-160/4.5ug）陈云龙等通过对舒利迭和信必可都保的对照研究发现，这两种联合制剂对轻中度哮喘患儿达到临床控制和改善肺功能上都有较好的作用。王志强，彭东红等.选择性2受体激动剂的研究进展J.儿科药学杂志，2012,18（2）:472 2受体激动剂的耐药性受体激动剂的耐药性 长期应用长期应用2受体激动剂尤其短效受体激动剂尤其短效2受体激动剂可受体激动剂可使气道的使气道的2受体对受体对2受体激动剂的反应性降低，称受体激动剂的反应性降低，称为为2受
8、体的低调节受体的低调节(lownregulation)，也称，也称2受体快受体快速免疫或速免疫或2受体激动剂低敏感现象。受体激动剂低敏感现象。王志强，彭东红等.选择性2受体激动剂的研究进展J.儿科药学杂志，2012,18（2）:47故应予避免长期、单一应用故应予避免长期、单一应用2受体激动剂。受体激动剂。2 2受体激动剂的耐药性受体激动剂的耐药性l2受体的低调节为一可逆过程受体的低调节为一可逆过程l停用停用2受体激动剂受体激动剂一周一周后可恢复正常后可恢复正常l静脉滴注静脉滴注强的松龙强的松龙40 mg或或氢化可的松氢化可的松200 mg 6h后，后，可见可见2受体激动剂的作用恢复至原来的水平
9、受体激动剂的作用恢复至原来的水平l联合应用糖皮质激素可以避免低敏感现象。联合应用糖皮质激素可以避免低敏感现象。陈萍，赵海涛.2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用J.中华哮喘杂,2008,2(3):220 2006年发表的“沙美特罗治疗哮喘多中心研究”对13176例哮喘患者单一吸入沙美特罗治疗哮喘，与13179例患者吸入安慰剂进行了对照陈萍，赵海涛.2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用J.中华哮喘杂,2008,2(3):2202 2受体激动剂的安全性受体激动剂的安全性l2011年年4月月15日日lFDA要求要求LABAs的生产商进行的生产商进行5项随机双盲对照临床试验项随机双盲对照临床试
10、验l以比较吸入性皮质类固醇类中加用以比较吸入性皮质类固醇类中加用LABAs和单独使用吸入和单独使用吸入性皮质类固醇类的安全性性皮质类固醇类的安全性l该临床试验将开始于该临床试验将开始于2011年，并且预计在年，并且预计在2017年获得结果。年获得结果。http:/www.fda.gov/、FDA发布长效2受体激动剂安全要求J.临床合理用药2011,4（9B）FDA提醒医疗卫生人员注意以下事项：l单一成分的LABAs仅适用于；lLABAs仅长期用于，；http:/www.fda.gov/lLABAs的使用时间应为l需要在吸入性皮质类固醇中加用LABAs的儿童和青少年患者应使用http:/www.
11、fda.gov/FDA已经确定:l对于需要加用LABAs的患者l当与哮喘控制药物合理使用时lLABAs在改善哮喘症状方面的收益大于其潜在的风险。http:/www.fda.gov/1.中华医学会呼吸病学分会哮喘学组.2008支气管哮喘防治指南J.中华哮喘杂志,2008,2(1):32.王顺培.2受体激动剂在儿童支气管哮喘治疗中的合理应用J.实用医学杂志，2012,28（5）3.陈萍，赵海涛.2受体激动剂在支气管哮喘治疗中的合理应用J.中华哮喘杂志,2008,2(3):2204.http:/www.fda.gov/5.FDA发布长效2受体激动剂安全要求J.临床合理用药2011,4（9B）6.王志强，彭东红等.选择性2受体激动剂的研究进展J.儿科药学杂志，2012,18（2）:47
