1、洛铂胃肠癌治疗进展12023-1-13疾病及治疗相关知识2胃 癌 胃癌是消化系统最常见的恶性肿瘤之一。在男性肿瘤中，胃癌位于第三位，死亡率位于第二位。女性肿瘤中，胃癌位于第五位，死亡率位于第四位。每年约有17万人死于胃癌，几乎接近全部恶性肿瘤死亡人数的1/4，男多于女约为2：1，胃癌可发生于任何年龄，但总的趋势是发病率随着年龄的增长而上升。3胃癌特点发病率高转移率高死亡率高30-70/10万男女比3:150%30/10万4常用方案 FOLFOX4方案：奥沙利铂亚叶酸钙氟脲嘧啶 ECF方案：表阿霉素顺铂氟脲嘧啶 TCF方案：紫杉醇顺铂氟脲嘧啶 DC方案：多西他赛顺铂 DCF方案：多西他赛顺铂氟脲
2、嘧啶5胃癌辅助化疗 术后病人第一代方案 FAM方案（5-FU+ADM+MMC）20世纪80年代有效率20%MST5.5-9个月累积性骨髓抑制淘汰第二代方案 EAP、ELF、ECF、FAMTX及PF方案 20世纪80年代后期 缓解率低 缓解期短 延长生存期有限 毒性大，难以耐受退出第三代方案 TCF（TXT/TAX+DDP+5-FU）、FOLFIRI（CPT-11+5-FU+CF）FOLFOX（OXA+5-FU+CF）XP（Xeloda+DDP）SP（S-1+DDP）单药有效率1730%，生存期延长应用67大肠癌 大肠癌是常见的恶性肿瘤，包括结肠癌和直肠癌。大肠癌的发病率从高到低依次为直肠、乙状
3、结肠、盲肠、升结肠、降结肠及横结肠，近年有向近端（右半结肠）发展的趋势。发病年龄趋老年化，男女之比为1.65：1。8结直肠癌的分期 结直肠癌使用众多分期法：Dukes 分期法，建立于三十年代早期 TNM 分期法，由美国癌症委员会/国家抗癌联盟(AJCC/UICC)定义 Astler-Coller 分期法，修正的Dukes 分期法其中Dukes分期法是较常用的9结直肠癌的治疗 外科手术：外科手术是唯一的治愈手段 化疗 放疗 靶向治疗 TNM II 期以上的患者需要综合治疗10结直肠癌的有效化疗药物 结直肠癌治疗的经典药物：5-FU 1990年代出现的新一代化疗药物：奥沙利铂（乐沙定）：Sanof
4、i-aventis 伊立替康（开普拓）：Pfizer 卡培他滨（希罗达）：Roche 5-FU的前体药 靶向治疗药物：贝伐单抗（Avastin）：Roche 西妥昔单抗（爱必妥）：Merck11常用方案 5Fu/CF方案：亚叶酸钙+氟脲嘧啶 FOLFOX4方案：奥沙利铂亚叶酸钙氟脲嘧啶 卡培他滨单药 卡培他滨联合用药：希罗达、奥沙利铂/依利替康 IFLAvastin方案：依利替康、亚叶酸钙、氟脲嘧啶、贝伐单抗 GEMOX方案：健择、奥沙利铂12122023-1-13洛铂：高效、低毒、不交叉耐药的三代铂13洛洛铂是铂是第三第三代铂类制剂代铂类制剂cisplatincisplatincarbpla
5、tincarbplatinnedaplatinnedaplatinO Oxaliplatinxaliplatin-草酸铂草酸铂L Lobaobaplatin-platin-乳酸铂乳酸铂CCOOOOOOCCHOCH3NH2NH2sunplatinsunplatinOOCCOONH2NH2PtPtPtH3NH3NClClPtH3NH3NPtH3NH3NCCH2OOONH2NH2OOH3CH3CPtOOCCCH2OO相同的载体配基结构导致交叉耐药142023-1-13洛铂在胃肠癌的临床应用15洛铂在体外研究中IC50值更低，活性强；耐药指数更小，与顺铂无交叉耐药116洛铂与奥沙利铂对结直肠癌细胞LOVO的抑制率相当217洛铂能显著抑制奥沙利铂耐药的结直肠癌细胞218洛铂联合5-Fu与CF治疗晚期胃癌疗效确切319洛铂取代奥沙利铂在FOLFOX-4化疗方案中的毒副作用更低420Oncology Department of Bio&ChemistryThank you!21
