1、药理学课件甲状腺激素及抗甲状腺药（优选）药理学课件甲状腺激（优选）药理学课件甲状腺激素及抗甲状腺药素及抗甲状腺药甲状腺激素甲状腺激素 维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素 甲状腺激素包括甲状腺激素包括 甲状腺素甲状腺素 T4 T4 三碘甲状腺原氨酸三碘甲状腺原氨酸 T3 T3 正常人每天分泌正常人每天分泌:T3 25ug T4 75ug:T3 25ug T4 75ug 分泌过少甲状腺功能低下分泌过少甲状腺功能低下 分泌过多甲状腺功能亢进分泌过多甲状腺功能亢进 甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进(甲亢甲亢)甲状腺激素分泌过多导致代谢紊乱的综合症甲状腺激素
2、分泌过多导致代谢紊乱的综合症毒性弥漫性甲状腺肿毒性弥漫性甲状腺肿(T3 T4 过多症候群过多症候群,甲状腺肿甲状腺肿,突眼征突眼征)第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】1.合成合成碘的摄取碘的摄取主动摄取（碘泵）主动摄取（碘泵）碘的活化和酪氨酸碘化碘的活化和酪氨酸碘化碘化物经过氧化酶的作用碘化物经过氧化酶的作用 活性碘活性碘 与与TG上的酪氨上的酪氨酸残基结合酸残基结合 MIT、DIT缩合（耦联）缩合（耦联）2 DIT T4；DIT+MIT T3 （过氧化酶）（过氧化酶）2.储存与分泌储存与分泌胞饮作用，将胞饮作用，将T
3、G吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放放3.调节调节下丘脑分泌下丘脑分泌TRH 垂体前叶分泌垂体前叶分泌TSH T3、T4 合合成，甲状腺增生成，甲状腺增生 碘攝取碘攝取T3T4释放释放碘化及耦合碘化及耦合甲状腺代偿增大胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放对已生成的T3、T4无作用，需2 3周起效小剂量补碘，促进合成T3、T4药理学课件甲状腺激素及抗甲状腺药维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素抑制TSH分泌，腺体缩小、变硬 易于手术胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放、抑制外周组织T4转化为T3 （丙硫氧嘧啶）药理学课件甲状腺激素
4、及抗甲状腺药粘液性水肿抑制过氧化酶 T3及T4甲状腺肿大、功能减退长期用药DIT+MIT T3 （过氧化酶）碘化物经过氧化酶的作用 活性碘 与TG上的酪氨酸残基结合 MIT、DIT丙硫氧嘧啶（PTU）三碘甲状腺原氨酸 T3第二节 抗甲状腺药（ATD）【药理作用】【药理作用】1.1.维持正常的生长发育维持正常的生长发育甲状腺激素分泌不足甲状腺激素分泌不足:呆小症呆小症 粘液性水肿粘液性水肿2.促进代谢促进代谢 促进物质代谢，促进物质代谢，提高基础代谢率，增加耗氧量增加耗氧量3.提高交感神经系统的敏感性提高交感神经系统的敏感性 对儿茶酚胺的反应性增加对儿茶酚胺的反应性增加 神经过敏、震颤、心跳加快
5、，血压升高神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高【临床应用】【临床应用】呆小病先天性发育不全呆小病先天性发育不全 重在预防、及早治疗（孕妇摄入足够的重在预防、及早治疗（孕妇摄入足够的碘）碘）粘液性水肿甲低粘液性水肿甲低 先用皮质激素先用皮质激素 急性昏迷者立即静脉大剂量注射急性昏迷者立即静脉大剂量注射T3T3 单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿 预防为主、补充治预防为主、补充治疗疗 T3T3抑制试验抑制试验 诊断甲亢、大脖诊断甲亢、大脖子病子病【不良反应】【不良反应】过量过量甲亢诱发诱发心绞痛与与心肌梗塞5555单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿摄碘抑制率摄碘抑制率 5050单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿 50
6、50甲亢甲亢第二节第二节 抗甲状腺药（抗甲状腺药（ATDATD）常用药物分类 硫脲类 碘与碘化物 放射性碘 受体阻断剂 诊断甲亢、大脖子病碘化物经过氧化酶的作用 活性碘 与TG上的酪氨酸残基结合 MIT、DIT神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高自身抗体的生成抑制自身免疫反应甲状腺肿大、功能减退长期用药甲状腺激素分泌不足:呆小症提高交感神经系统的敏感性分泌过少甲状腺功能低下(重症甲亢，甲亢危象）甲状腺肿大、功能减退长期用药卡比马唑（甲亢平）50甲亢药理学课件甲状腺激素及抗甲状腺药第二节 抗甲状腺药（ATD）第一节 甲状腺激素促进物质代谢，提高基础代谢率，增加耗氧量重在预防、及早治疗（孕妇摄入足够
7、的碘）、抑制外周组织T4转化为T3 （丙硫氧嘧啶）甲硫氧嘧啶（MTU）对已生成的T3、T4无作用，需2 3周起效一、硫脲类一、硫脲类（最常用最常用）药物药物 甲硫氧嘧啶（甲硫氧嘧啶（MTU）丙硫氧嘧啶（丙硫氧嘧啶（PTU）甲巯咪唑（他巴唑）甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）卡比马唑（甲亢平）、抑制、抑制T3T3、T4T4合成合成 机制机制 抑制过氧化酶抑制过氧化酶 T3 T3及及T4 T4 特点特点 对已生成的对已生成的T3T3、T4T4无作用，需无作用，需2 32 3周起效周起效、抑制外周组织、抑制外周组织T4T4转化为转化为T3 T3 （丙硫氧（丙硫氧嘧啶）嘧啶）(重症甲亢，甲亢危象）重
8、症甲亢，甲亢危象）【药理作用】【药理作用】硫脲类药硫脲类药 自身抗体的生成自身抗体的生成抑制自身免疫反应抑制自身免疫反应、抑制免疫抑制免疫T T3 3及及T T4 4 甲亢甲亢自身免疫异常自身免疫异常生成甲状腺刺激性生成甲状腺刺激性免疫球蛋白（免疫球蛋白（TSITSI）【临床应用】【临床应用】甲亢内科保守治疗甲亢内科保守治疗 甲状腺术前准备甲状腺术前准备（防止术后甲状腺危象）控制甲状腺功能，便于手术控制甲状腺功能，便于手术 术前术前2周加服碘剂，周加服碘剂，使甲状腺缩小变硬 甲状腺危象的治疗甲状腺危象的治疗 （合用碘剂）（合用碘剂）【不良反应】【不良反应】过敏反应过敏反应 搔痒、药疹搔痒、药疹
9、 粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症 严重不良反应严重不良反应(监测监测)甲状腺肿大、功能减退甲状腺肿大、功能减退长期用药长期用药 甲状腺代偿增大甲状腺代偿增大二二.碘和碘化物碘和碘化物 碘化钾（KI）碘酸钾（NaI）复方碘溶液药理作用药理作用 小剂量小剂量补碘，补碘，促进合成T3、T4 大剂量大剂量抗甲状腺，抑制抑制T T3 3、T T4 4释放释放 抑制抑制T T3 3、T T4 4释放释放抑制抑制TSHTSH分泌，腺体缩小、变硬分泌，腺体缩小、变硬 易于手术易于手术 正常人每天分泌:T3 25ug T4 75ug、抑制外周组织T4转化为T3 （丙硫氧嘧啶）预防为主、补充治疗DIT+MIT T3 （
10、过氧化酶）提高交感神经系统的敏感性对已生成的T3、T4无作用，需2 3周起效重在预防、及早治疗（孕妇摄入足够的碘）、抑制外周组织T4转化为T3 （丙硫氧嘧啶）甲状腺术前准备（防止术后甲状腺危象）甲状腺激素分泌过多导致代谢紊乱的综合症DIT+MIT T3 （过氧化酶）对已生成的T3、T4无作用，需2 3周起效小剂量补碘，促进合成T3、T4分泌过多甲状腺功能亢进维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高甲状腺肿大、功能减退长期用药分泌过多甲状腺功能亢进DIT+MIT T3 （过氧化酶）自身抗体的生成抑制自身免疫反应分泌过少甲状腺功能低下碘化物经过氧化酶的作用 活性碘 与TG上的酪氨酸残基结合 MIT、DIT提高交感神经系统的敏感性神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高碘与碘化物(T3 T4 过多症候群,甲状腺肿,突眼征)分泌过多甲状腺功能亢进神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高预防为主、补充治疗摄碘抑制率 50单纯性甲状腺肿分泌过少甲状腺功能低下过敏反应 搔痒、药疹对已生成的T3、T4无作用，需2 3周起效碘与碘化物甲状腺功能亢进(甲亢)胞饮作用，将TG吞入细胞内，经蛋白水解酶水解后释放神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】甲状腺代偿增大
