1、胺碘酮指南大纲胺碘酮指南大纲前言前言胺碘酮的药理作用胺碘酮的药理作用胺碘酮的临床应用胺碘酮的临床应用 胺碘酮在心房颤动、心房扑动（房扑）中的应用胺碘酮在心房颤动、心房扑动（房扑）中的应用 胺碘酮在其它的室上性快速心律失常中的应用胺碘酮在其它的室上性快速心律失常中的应用 胺碘酮在快速室性心律失常的应用胺碘酮在快速室性心律失常的应用 胺碘酮在急性冠状动脉综合征（胺碘酮在急性冠状动脉综合征（ACSACS）和心衰中的应用）和心衰中的应用 胺碘酮在围手术期的应用胺碘酮在围手术期的应用胺碘酮使用方法与剂量的建议胺碘酮使用方法与剂量的建议 不良反应不良反应随访随访结语结语 参考文献参考文献 药代动力学药代动
2、力学低亲水性：口服生物利用度低亲水性：口服生物利用度30-6030-60，与食物同服可增，与食物同服可增 加吸收程度和速率加吸收程度和速率高脂溶性高脂溶性 ：易通过小肠吸收：易通过小肠吸收分布容积大分布容积大(66L/kg)(66L/kg)经肝经肝P450P450代谢，不经肾脏排出代谢，不经肾脏排出(尿排出尿排出1%)1%)代谢产物去乙基胺碘酮在体内蓄积起抗心律失常代谢产物去乙基胺碘酮在体内蓄积起抗心律失常 清除半衰期长达清除半衰期长达2626107107（50-6050-60）天）天与药物相互作用与药物相互作用减少华法令代谢，使其血浓度增高，药理作用增强减少华法令代谢，使其血浓度增高，药理作
3、用增强通过碘或细胞毒作用引起甲减或甲亢通过碘或细胞毒作用引起甲减或甲亢甲减或甲亢影响凝血因子，进而影响华法令效能甲减或甲亢影响凝血因子，进而影响华法令效能较少地高辛排泄较少地高辛排泄胺碘酮的药理作用胺碘酮的药理作用胺碘酮是以胺碘酮是以IIIIII类作用为主的多通道阻滞剂类作用为主的多通道阻滞剂没有类抗心律失常药物的促心律失常作用没有类抗心律失常药物的促心律失常作用急性电生理作用与慢性电生理作用有区别急性电生理作用与慢性电生理作用有区别对正常心肌与肥大对正常心肌与肥大(病态病态)心肌作用差别心肌作用差别胺碘酮的药理作用胺碘酮的药理作用细胞电生理细胞电生理基本不诱发尖端扭转型室速。这是因为胺碘酮虽
4、可基本不诱发尖端扭转型室速。这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程，但不诱发后除极延长心房和心室的动作电位时程，但不诱发后除极电位，不增加复极离散（由于抑制电位，不增加复极离散（由于抑制IKsIKs）无负性肌力作用：无负性肌力作用：QTQT延长，补偿延长，补偿2 2相钙内流；对病态心肌相钙内流；对病态心肌I ICa-LCa-L电电流抑制小；流抑制小；慢性应用慢性应用,对对I Inana、I ICa-LCa-L基本无抑制作基本无抑制作用用 AFAF治疗中应用治疗中应用转复转复AFAF转复率优于安慰剂，但并不优于多菲利特、氟卡胺或转复率优于安慰剂，但并不优于多菲利特、氟卡胺或普罗帕酮。指南
5、中将其作为转复房颤的备选药物（普罗帕酮。指南中将其作为转复房颤的备选药物（IIaIIa类推荐，证据水平类推荐，证据水平A A）转复新发转复新发AFAF，希望，希望48h48h内转复者内转复者 静注静注5-7mg/kg/30-60min5-7mg/kg/30-60min后静滴后静滴1mg/min/6h1mg/min/6h，6-12h6-12h不转复者电复律，复律后不转复者电复律，复律后0.5mg/min/18h0.5mg/min/18h 初发初发AFAF者不用胺碘酮维持者不用胺碘酮维持 阵发阵发AFAF，持续，持续AFAF者应用胺碘酮口服负荷后维持者应用胺碘酮口服负荷后维持 超过超过48hAF4
6、8hAF可选口服胺碘酮可选口服胺碘酮 用法和剂量：抗凝条件下，用法和剂量：抗凝条件下，600-800mg/d 7600-800mg/d 7天；天；400-400-600mg/d 7 600mg/d 7天天 ；200mg/d200mg/d维持维持房颤超过房颤超过7d7d，药物转复率低，胺碘酮常用作电复律的准，药物转复率低，胺碘酮常用作电复律的准备用药，通常选静脉或口服胺碘酮（备用药，通常选静脉或口服胺碘酮（IIaIIa，B B）。胺碘酮用于室率控制指征胺碘酮用于室率控制指征 慢性慢性AFAF，基本不用胺碘酮控制室率，基本不用胺碘酮控制室率(b b、C)C)HFHF合并快速合并快速AFAF，推荐静
7、注胺碘酮，推荐静注胺碘酮、B(B(与地高辛等效与地高辛等效)AMIAMI合并快速合并快速AFAF，静注胺碘酮，静注胺碘酮、C(C(地高辛地高辛a a、C)C)心脏手术后心脏手术后AFAF快速心率，静注胺碘酮快速心率，静注胺碘酮、B B 胺碘酮静注胺碘酮静注150mg-300mg/10min150mg-300mg/10min减慢减慢HRHR，以后，以后 阻阻 滞剂或地高辛控制滞剂或地高辛控制HRHRAFLAFL中应用中应用(1)AFL(1)AFL药物甚难复律，甚难控制室率药物甚难复律，甚难控制室率(2)AFL(2)AFL急诊治疗电复律急诊治疗电复律(50j)(50j)，远期治疗消融，远期治疗消融
8、(3)(3)减慢心率以阻滞减慢心率以阻滞AVNAVN为主，常选为主，常选BBsBBs或或non-DHP-CCBnon-DHP-CCB(4)(4)胺碘酮或胺碘酮胺碘酮或胺碘酮BBsBBs也是有效的治疗也是有效的治疗预激综合症伴房颤（新）预激综合症伴房颤（新）小规模研究表明静脉胺碘酮对于预激伴房颤有效，但也小规模研究表明静脉胺碘酮对于预激伴房颤有效，但也有心室率加快导致室颤的报道，尤其是静脉应用时有心室率加快导致室颤的报道，尤其是静脉应用时由于静脉胺碘酮起效相对慢，所以作用有限由于静脉胺碘酮起效相对慢，所以作用有限胺碘酮的长半衰期可能会影响心律失常病情的判断和介胺碘酮的长半衰期可能会影响心律失常病
9、情的判断和介入治疗决策的选择入治疗决策的选择胺碘酮适用于合并器质性心脏病不宜行射频消融或其它胺碘酮适用于合并器质性心脏病不宜行射频消融或其它措施无效时措施无效时血流动力学稳定的旁路前传的预激综合症应用胺碘酮为血流动力学稳定的旁路前传的预激综合症应用胺碘酮为bb推荐推荐 与与 受体阻滞剂联合在房颤中的应用（新）受体阻滞剂联合在房颤中的应用（新）胺碘酮与胺碘酮与 受体阻滞剂合用，心脏死亡、心律受体阻滞剂合用，心脏死亡、心律失常及猝死相对危险均有可能较单用其一降低失常及猝死相对危险均有可能较单用其一降低 用药后心率减慢程度一般不因合用用药后心率减慢程度一般不因合用 受体阻滞受体阻滞剂而更明显，但需要
10、进行监测剂而更明显，但需要进行监测 已有其他指征使用已有其他指征使用 受体阻滞剂的患者，发生受体阻滞剂的患者，发生房颤需要加用胺碘酮，一般无需停用房颤需要加用胺碘酮，一般无需停用 受体阻滞剂受体阻滞剂 胺碘酮在快速室性心律失常的应用胺碘酮在快速室性心律失常的应用急性治疗急性治疗胺碘酮在血流动力学稳定的单形性室速、不伴胺碘酮在血流动力学稳定的单形性室速、不伴QTQT间期延间期延长的多形性室速和未能明确诊断的宽长的多形性室速和未能明确诊断的宽QRSQRS心动过速中应作心动过速中应作为首选为首选在合并严重心功能受损或缺血的患者，胺碘酮优于其他在合并严重心功能受损或缺血的患者，胺碘酮优于其他抗心律失常
11、药，促心律失常作用低抗心律失常药，促心律失常作用低虽然有报道胺碘酮可以使持续性室速终止，但室速持续虽然有报道胺碘酮可以使持续性室速终止，但室速持续时间过长或血流动力学不可耐受时，应进行电复律时间过长或血流动力学不可耐受时，应进行电复律胺碘酮在快速室性心律失常的应用胺碘酮在快速室性心律失常的应用心脏骤停心脏骤停 在电复律及注射肾上腺素无效的院外心脏骤停患者中，在电复律及注射肾上腺素无效的院外心脏骤停患者中，胺碘酮可以改善电除颤效果，改善入院存活率，胺碘胺碘酮可以改善电除颤效果，改善入院存活率，胺碘酮的此种作用好于利多卡因。酮的此种作用好于利多卡因。在无脉搏室速或室颤造成心脏骤停时，经常规心肺复在
12、无脉搏室速或室颤造成心脏骤停时，经常规心肺复苏、应用肾上腺素和电复律无效的患者，在持续进行苏、应用肾上腺素和电复律无效的患者，在持续进行心肺复苏的情况下应首选静脉胺碘酮，然后再次电复心肺复苏的情况下应首选静脉胺碘酮，然后再次电复律律 终止终止VT/VFVT/VF胺碘酮用法用量胺碘酮用法用量无脉性无脉性VT/VFVT/VF 电击电击2-32-3次不转复，加用胺碘酮次不转复，加用胺碘酮300mg(5mg/kg)5%300mg(5mg/kg)5%葡萄糖葡萄糖稀释后快速静注，不间断心脏按压，再次电击，相隔稀释后快速静注，不间断心脏按压，再次电击，相隔10-10-15min 15min 可追加可追加15
13、0mg150mg，复律后，复律后1mg/min 6h1mg/min 6h，再，再0.5mg/min 0.5mg/min 18h18h，必要时其间追加，总量，必要时其间追加，总量2.02.0克左右克左右/24h/24h。终止持续性终止持续性VTVT 胺碘酮胺碘酮150mg+5%150mg+5%葡萄糖稀释葡萄糖稀释10min10min静注，相隔静注，相隔10-15min10-15min追加追加150mg150mg，3 34 4次不终止者，电复律，复律后次不终止者，电复律，复律后1mg/min 1mg/min 6h6h，0.5mg/min 18h0.5mg/min 18h 在快速室性心律失常的应用在
14、快速室性心律失常的应用“电风暴电风暴”（新）（新）电风暴是指持续室速或室颤、电风暴是指持续室速或室颤、24h24h内发作内发作2 2次，通常次，通常需要电复律需要电复律心肌梗死后患者的电风暴，应用交感神经阻滞剂之后心肌梗死后患者的电风暴，应用交感神经阻滞剂之后使用胺碘酮与其它抗心律失常药物比较明显降低短期使用胺碘酮与其它抗心律失常药物比较明显降低短期死亡率死亡率胺碘酮合用胺碘酮合用-受体阻滞剂是治疗电风暴最有效的方受体阻滞剂是治疗电风暴最有效的方法法 在快速室性心律失常的应用在快速室性心律失常的应用作为作为ICDICD的辅助治疗的辅助治疗（新）植入植入ICDICD的患者通常伴有器质性心脏病，频
15、繁的心律失常的患者通常伴有器质性心脏病，频繁的心律失常发作会导致发作会导致ICDICD放电，需要应用药物控制，也可考虑导管放电，需要应用药物控制，也可考虑导管射频消融，射频消融，类抗心律失常药物相对禁忌，胺碘酮和索他类抗心律失常药物相对禁忌，胺碘酮和索他洛尔较常用洛尔较常用胺碘酮加胺碘酮加受体阻滞剂较索他洛尔或受体阻滞剂较索他洛尔或受体阻滞剂单独应受体阻滞剂单独应用减少用减少ICDICD放电更有效放电更有效在急性冠状动脉综合征和心衰中的应用在急性冠状动脉综合征和心衰中的应用 急性冠状动脉综合征时可出现各种心律失常，胺碘酮是基急性冠状动脉综合征时可出现各种心律失常，胺碘酮是基本选择本选择心衰时如
16、有心律失常发作，胺碘酮是首选药物心衰时如有心律失常发作，胺碘酮是首选药物心衰时应用胺碘酮，要加强观察，尤应避免低钾心衰时应用胺碘酮，要加强观察，尤应避免低钾 心衰时胺碘酮与利尿剂、洋地黄联合应用，有可能促心心衰时胺碘酮与利尿剂、洋地黄联合应用，有可能促心律失常，甚至发生扭转性室速律失常，甚至发生扭转性室速 使用方法与剂量的建议使用方法与剂量的建议静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。静脉胺碘酮的使用最好不要超过静脉胺碘酮的使用最好不要超过3 34 4天天应特别注意使用大静脉，最好是中心静脉给药应特别注意使用大静脉，最好是中心静脉给药胺碘酮静脉使用必须给予负
17、荷量静脉注射，需要维持胺碘酮静脉使用必须给予负荷量静脉注射，需要维持时立刻给予静脉滴注。时立刻给予静脉滴注。不良反应不良反应(1)(1)静脉用药：静脉炎；低血压；心动过静脉用药：静脉炎；低血压；心动过 缓；肝功能损伤缓；肝功能损伤(2)(2)口服用药口服用药 肺纤维化肺纤维化 甲状腺功能障碍甲状腺功能障碍(甲减、甲亢甲减、甲亢)胃肠道反应胃肠道反应 肝酶升高肝酶升高 皮肤炎皮肤炎 神经系统，共济失调神经系统，共济失调不良反应不良反应胺碘酮与胺碘酮与ICDICD（新）（新）胺碘酮不改变起搏阈值，但与胺碘酮不改变起搏阈值，但与ICDICD有明显的相互作用有明显的相互作用胺碘酮可使室速的心率减慢至胺碘酮可使室速的心率减慢至ICDICD诊断的频率阈值以诊断的频率阈值以下，长期应用还可以提高除颤阈值下，长期应用还可以提高除颤阈值已经植入已经植入ICDICD的患者服用胺碘酮时，完成负荷量之后的患者服用胺碘酮时，完成负荷量之后应进行必要的检查，明确有无胺碘酮的不良影响，应进行必要的检查，明确有无胺碘酮的不良影响，并及时调整并及时调整ICDICD的参数的参数随访随访(1)(1)用药前查肝功、甲功、摄胸片、心电图、肺功能用药前查肝功、甲功、摄胸片、心电图、肺功能(2)(2)用药第一年用药第一年 3 3个月复查一次个月复查一次 第二年第二年 6 6个月复查一次个月复查一次
