1、第三十一章第三十一章作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物温州医科大学温州医科大学呼吸系统疾病常见症状呼吸系统疾病常见症状咳、痰、喘咳、痰、喘对症治疗对症治疗相关疾病：相关疾病：炎炎 肺气肿肺气肿 支气管扩张支气管扩张 肺源性心脏病肺源性心脏病第一节第一节 平喘药平喘药（Antiasthmatic drugsAntiasthmatic drugs）1 1、机制与机制与抗免疫、抗炎症抗免疫、抗炎症有关有关2 2、平喘作用强大、平喘作用强大,可改善肺功能、降低气道高反应性、可改善肺功能、降低气道高反应性、降发作的频率和程度降发作的频率和程度,改善症状改善症状,提高生活质量。提高生活质量。3 3、
2、有、有全身用全身用药和药和局部用药局部用药两种方式两种方式前者前者不良反应多而严重，仅用于不良反应多而严重，仅用于严重严重的支气管哮喘发作的支气管哮喘发作和哮喘持续状态。和哮喘持续状态。后者后者脂溶性高、脂溶性高、吸入吸入后局部作用大、肝脏首过效应强，后局部作用大、肝脏首过效应强，即使经吞咽吸收也能迅速灭活，所以全身副作用很即使经吞咽吸收也能迅速灭活，所以全身副作用很少。可作为少。可作为慢性哮喘及哮喘发作间歇期首选药。慢性哮喘及哮喘发作间歇期首选药。口服泼尼松口服泼尼松 静脉给药氢化可的松、地塞米松静脉给药氢化可的松、地塞米松 雾化雾化吸吸入入用用GCsGCs有有5 5种种:丙酸氟替卡松丙酸氟
3、替卡松 (f(fluluticasone propionateticasone propionatee e FP)FP)二丙酸倍氯米松二丙酸倍氯米松(beclo(beclom methasone dipropionate,BDP)ethasone dipropionate,BDP)布地布地奈德奈德 (budes(budesn nideide,BUD,BUD,丁地去米松丁地去米松,布地缩松布地缩松)曲安曲安奈德奈德 (tritria amcimcinolone nolone acacetoetonidenide,TAA,TAA,丙丙酮酮化化曲安西龙曲安西龙)氟尼缩松氟尼缩松 (f(flunilu
4、nisolide,FNS)solide,FNS)脂溶性高低顺序为脂溶性高低顺序为 FPFPBDPBUDTAAFNSBDPBUDTAAFNS制制 剂剂 (budes(budesn nide,BUD,ide,BUD,丁地去米松丁地去米松)l最常用最常用l因为 BUD 在肝内代谢灭活快,故BUD的全身不良反应少。二、支气管扩张药二、支气管扩张药肾上腺受体激动药肾上腺受体激动药1 1非选择性非选择性受体激动药：受体激动药：肾上腺素肾上腺素(adrenaline)(adrenaline)麻黄碱麻黄碱(ephedrine)(ephedrine)异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline)(isop
5、renaline)2 2选择性选择性22受体激动药：受体激动药：沙丁胺醇（沙丁胺醇（salbutamolsalbutamol舒喘灵）舒喘灵）克仑特罗（克仑特罗（clenbuterolclenbuterol）等）等 1 1非选择性非选择性受体激动药：受体激动药：特点12肾上腺素仅用于急性发作、易耐受麻黄碱用于轻症哮喘、预防哮喘发作、易产生心血管效应，异丙肾上腺素用于控制哮喘急性发作，可引起严重的心脏副作用2 2选择性选择性2 2受体激动药：受体激动药：特点：特点：选择性激动选择性激动2 2受体受体 口服有效口服有效 几无心血管不良反应（雾化吸入）几无心血管不良反应（雾化吸入）但剂量过大可致心悸、
6、头晕、但剂量过大可致心悸、头晕、手指震颤手指震颤 茶碱片剂外，尚有三类：茶碱的复盐氨茶碱氨茶碱、胆茶碱。茶碱的衍生物丙羟茶碱、二丙羟茶碱、多索茶碱。缓释或控释制剂缓释或控释制剂葆乐辉、舒弗美、复方长效氨茶碱片。【机制】抑制磷酸二酯酶（PDE），细胞内cAMP,松弛气道平滑肌。阻断腺苷受体，拮抗腺苷诱发的气道收缩。低浓度茶碱具有抗炎作用和免疫调节作用；兴奋呼吸中枢和呼吸肌。优点：多方面作用：平喘、抗炎、防止呼吸肌疲劳；抗炎作用和免疫调节作用,延缓病情进展。缺点：不良反应多：胃肠道反应、中枢兴奋、心脏毒性与代谢紊乱（严重）。直接扩张支气管不如2-受体激动药，抗炎作用不如糖皮质激素 治疗窗狭窄，临床
7、用药剂量难以掌握.（缓、控释剂）。【常用制剂】1.口服制剂：轻度哮喘发作和维持治疗。缓释剂型：半衰期长；血药浓度平稳；对胃肠道的刺激性小。喘息型支气管炎、慢性哮喘、夜间哮喘。/长期服用缓释型茶碱患者急性发作时慎用短效茶碱。2.氨茶碱注射剂：中、重度急性发作的辅助治疗，哮喘持续状态，心源性哮喘。l异丙托溴铵（异丙托溴铵（IpratropiumIpratropium）1.1.阻断阻断M M受体受体松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌 2.2.对支气管平滑肌有较高的选择性对支气管平滑肌有较高的选择性 3.3.气雾吸入气雾吸入扩张气道的剂量仅为扩张气道的剂量仅为唾液分泌、唾液分泌、心率心率 剂量的剂量的1
8、/1001/1001/5001/500，不良反应少，不良反应少4.4.起效较慢，气雾吸入起效较慢，气雾吸入303060min60min作用达峰值作用达峰值5.5.作为哮喘治疗的辅助用药，仅对作为哮喘治疗的辅助用药，仅对慢性阻塞性肺病患者慢性阻塞性肺病患者的疗效比的疗效比2 2受体激动药及茶碱好（老年）受体激动药及茶碱好（老年）色甘酸二钠色甘酸二钠(disodium cromoglycate)(disodium cromoglycate)药理作用药理作用 1 1、抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制、抑制肥大细胞释放致敏介质（抑制CaCa2+2+内流有内流有关）关）2 2、抑制气道感觉神经末梢功能与气
9、道神经源性炎症抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症3 3、既阻断肥大细胞介导的反应既阻断肥大细胞介导的反应,也抑制巨噬细胞与嗜酸性也抑制巨噬细胞与嗜酸性粒细胞介导的反应粒细胞介导的反应,长期应用可减轻气道高反应性。长期应用可减轻气道高反应性。奈多罗米奈多罗米钠钠(nedo(nedoc cromil sodium,crromil sodium,cromomones)ones)还有明显的抗炎作用还有明显的抗炎作用 1、预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘疗效最好。、预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘疗效最好。2、应在接触哮喘诱因、应在接触哮喘诱因前前710日用药日用药。3、其他过敏性鼻炎，
10、溃疡性结肠炎等过敏性疾病、其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎等过敏性疾病 吸入给药吸入给药酮替芬酮替芬(ketotife(ketotifen n 噻哌酮噻哌酮)还有还有强大的强大的H Hl l受体阻断作用受体阻断作用;并能预防和逆转并能预防和逆转2 2受体的受体的“向下调节向下调节”口服给药口服给药 第二节第二节 镇咳药镇咳药中枢性中枢性：依赖性、非依赖性：依赖性、非依赖性外周性外周性：局部麻醉作用、缓和性作用：局部麻醉作用、缓和性作用中枢性镇咳药（依赖性）中枢性镇咳药（依赖性）吗啡：吗啡：用于支气管癌或主动脉瘤所致剧咳；用于支气管癌或主动脉瘤所致剧咳；急性肺梗死或急性左心衰竭伴剧咳。急性肺梗死或急
11、性左心衰竭伴剧咳。可待因可待因(codeine,(codeine,甲基吗啡甲基吗啡)选择性抑制延髓选择性抑制延髓咳嗽中枢而镇咳。适用于各种原因引起的剧咳嗽中枢而镇咳。适用于各种原因引起的剧烈干咳，对伴胸痛者尤佳。有依赖性，粘痰烈干咳，对伴胸痛者尤佳。有依赖性，粘痰量多者禁用，呼吸不畅或支气管哮喘者慎用。量多者禁用，呼吸不畅或支气管哮喘者慎用。中枢性镇咳药（非依赖性）中枢性镇咳药（非依赖性）右美沙芬右美沙芬：(dextromethorphan(dextromethorphan)与可待因相当，起效快，不具有镇痛及催眠作与可待因相当，起效快，不具有镇痛及催眠作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用。用于多用
12、，治疗量对呼吸中枢无抑制作用。用于多种原因引起的干咳。安全范围大，不良反应种原因引起的干咳。安全范围大，不良反应少，少，无依赖性和耐受性无依赖性和耐受性。喷托维林：约为可待因的喷托维林：约为可待因的1/31/3外周性镇咳药外周性镇咳药 那可汀（肺牵张）那可汀（肺牵张）第三节第三节 祛痰药祛痰药 分类和机制：分类和机制：粘痰稀释粘痰稀释药药 ：增加水分分泌，稀释粘性成分：增加水分分泌，稀释粘性成分（1 1）恶心性祛痰药）恶心性祛痰药 刺激胃黏膜刺激胃黏膜氯化铵氯化铵（2 2）刺激性祛痰药）刺激性祛痰药 刺激支气管刺激支气管愈创木酚甘油醚愈创木酚甘油醚粘痰溶解药粘痰溶解药（1 1）黏痰溶解药）黏痰溶解药 直接分解粘性成分直接分解粘性成分 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸、脱氧脱氧核糖核酸酶核糖核酸酶（2 2）粘痰调节药）粘痰调节药 抑制粘性成分的分泌抑制粘性成分的分泌 溴己新溴己新谢谢大家谢谢大家!
