1、第一节第一节 子宫平滑肌收缩药子宫平滑肌收缩药v选择性作用于子宫平滑肌，使子宫产生选择性作用于子宫平滑肌，使子宫产生 节律性收缩或强直性收缩的药物。节律性收缩或强直性收缩的药物。v前者主要用于催生，引产；后者主要用前者主要用于催生，引产；后者主要用 于产后止血和促进子宫复旧。于产后止血和促进子宫复旧。一、垂体后叶素类一、垂体后叶素类 缩宫素缩宫素v内源性激素，垂体后叶分泌内源性激素，垂体后叶分泌v多肽激素，口服无效，肌注，静注及鼻粘膜给药多肽激素，口服无效，肌注，静注及鼻粘膜给药v调节：下丘脑调节：下丘脑-垂体后叶调节，分泌。垂体后叶调节，分泌。（一）药理作用（一）药理作用1 1、兴奋子宫平滑
2、肌：、兴奋子宫平滑肌：直接兴奋子宫平滑肌，使收缩力加强，频率增快。直接兴奋子宫平滑肌，使收缩力加强，频率增快。作用强度取决于子宫生理状态，激素水平和用药剂量。作用强度取决于子宫生理状态，激素水平和用药剂量。小剂量小剂量（2-52-5u u）：节律性收缩：节律性收缩 大剂量大剂量(5-10(5-10u)u)：强直性收缩，引起胎儿窒息：强直性收缩，引起胎儿窒息2 2、促进排乳：、促进排乳：激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周围的肌激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周围的肌 上皮细胞收缩。上皮细胞收缩。3 3、其他、其他：松弛血管；轻度抗利尿作用。松弛血管；轻度抗利尿作用。（二）作用机制（二）作用机制 1
3、1、缩宫素受体与、缩宫素受体与G-G-蛋白相偶联，活化时，通过蛋白相偶联，活化时，通过 后者介导激活磷脂酶，促进磷酸肌醇，增加后者介导激活磷脂酶，促进磷酸肌醇，增加 胞浆内胞浆内Ca2+Ca2+而发挥宫缩作用。而发挥宫缩作用。2 2、与蜕膜缩宫素受体结合、与蜕膜缩宫素受体结合PGF2PGF2及代谢产物及代谢产物 PGFM PGFM合成合成兴奋子宫、宫颈变软、扩张。兴奋子宫、宫颈变软、扩张。（三）临床应用（三）临床应用 1 1、催产，引产；小剂量（、催产，引产；小剂量（2-52-5u u）催产催产-用于产道无异常、胎位正常、宫缩无用于产道无异常、胎位正常、宫缩无 力的难产。力的难产。引产引产-对
4、过期妊娠，死胎和严重疾患须终止对过期妊娠，死胎和严重疾患须终止 妊娠者。妊娠者。2 2、产后止血：大剂量、产后止血：大剂量(5-10(5-10u)i.mu)i.m 使子宫产生强直性收缩，使子宫产生强直性收缩，压迫子宫肌层血管而止压迫子宫肌层血管而止 血。因作用不持久，加用麦角浸膏或益母草浸膏。血。因作用不持久，加用麦角浸膏或益母草浸膏。3 3、滴鼻可促进排乳、滴鼻可促进排乳(四四)不良反应不良反应 一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息或一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。子宫破裂。【禁忌症禁忌症】产道异常、胎位不正、前置胎盆、有剖腹产史等。产道异常、胎位不正
5、、前置胎盆、有剖腹产史等。二、前列腺素类二、前列腺素类地诺前列酮地诺前列酮（一）药理作用（一）药理作用 对各妊娠子宫均有明显的兴奋作用，作用强度对各妊娠子宫均有明显的兴奋作用，作用强度随妊娠的进展而增强，对临产时的子宫作用最随妊娠的进展而增强，对临产时的子宫作用最强，对子宫颈有软化和扩张作用，可引起血管强，对子宫颈有软化和扩张作用，可引起血管及支气管扩张。主要用于终止妊娠，也可用于及支气管扩张。主要用于终止妊娠，也可用于过期妊娠、死胎和产后出血。过期妊娠、死胎和产后出血。三、麦角生物碱类三、麦角生物碱类 麦角是寄生在黑麦穗上的一种麦角干燥菌核。麦角是寄生在黑麦穗上的一种麦角干燥菌核。麦角中多种
6、生物碱：麦角中多种生物碱：肽生物碱类：麦角胺，麦角毒肽生物碱类：麦角胺，麦角毒 吸收慢而不规则，但作用持久吸收慢而不规则，但作用持久 胺类生物碱：麦角新碱胺类生物碱：麦角新碱 口服、皮下注射等吸收快而完全，代谢口服、皮下注射等吸收快而完全，代谢 和排泄快，维持时间短。和排泄快，维持时间短。（一）药理作用（一）药理作用1.1.兴奋子宫兴奋子宫（对宫颈和宫体无明显差别（对宫颈和宫体无明显差别）兴奋平滑肌，麦角新碱作用强，临产时敏感，兴奋平滑肌，麦角新碱作用强，临产时敏感，剂量稍大会引起强直性收缩，不适于催产和引产。剂量稍大会引起强直性收缩，不适于催产和引产。2 2、收缩血管、收缩血管：麦角胺直接收
7、缩末梢血管，减少脑动脉搏麦角胺直接收缩末梢血管，减少脑动脉搏 动幅度，减轻偏头痛。剂量过大损伤血管动幅度，减轻偏头痛。剂量过大损伤血管 内皮细胞，甚至导致肢端干性坏疽内皮细胞，甚至导致肢端干性坏疽3 3、麦角毒阻断、麦角毒阻断 受体，可抑制中枢。受体，可抑制中枢。（二）临床应用（二）临床应用1 1、子宫出血：强直性收缩，机械性压迫止血、子宫出血：强直性收缩，机械性压迫止血2 2、产后子宫复旧、产后子宫复旧3 3、偏头痛：、偏头痛：与咖啡因合用促进麦角胺吸收，均收缩脑与咖啡因合用促进麦角胺吸收，均收缩脑 血管，减少搏动幅度血管，减少搏动幅度第二节第二节 子宫平滑肌舒张药子宫平滑肌舒张药 又称抗分娩药。又称抗分娩药。主要应用于治疗痛经和早产。主要应用于治疗痛经和早产。主要有：主要有：选择性选择性 2 2受体激动剂受体激动剂：沙丁胺醇、克伦特罗、利托君沙丁胺醇、克伦特罗、利托君硫酸镁硫酸镁钙通道阻滞药钙通道阻滞药利托君利托君 激动子宫平滑肌的激动子宫平滑肌的2 2受体，舒张子宫平滑肌。受体，舒张子宫平滑肌。预防早产，新生儿呼吸窘迫综合症预防早产，新生儿呼吸窘迫综合症硫酸镁硫酸镁 对抗对抗CaCa2+2+的作用，松弛子宫平滑肌。预防早产，的作用，松弛子宫平滑肌。预防早产，妊娠高血压综合症。妊娠高血压综合症。
