1、拟肾上腺素药、拮抗药、血管拟肾上腺素药、拮抗药、血管 扩张药扩张药北京大学第一医院麻醉科北京大学第一医院麻醉科许幸许幸拟肾上腺素药拟肾上腺素药-交感胺交感胺u根据交感神经生理功能开发的药物根据交感神经生理功能开发的药物u麻醉中应用的目的麻醉中应用的目的 1，保证足够的心排血量、灌流压、重保证足够的心排血量、灌流压、重要器官的灌流量，充分的氧供要器官的灌流量，充分的氧供 2，心肺脑复苏，心肺脑复苏 3，加强麻醉药效，加强麻醉药效交感神经系统交感神经系统交感交感肾上腺髓质肾上腺髓质肾上腺素肾上腺素去甲肾上去甲肾上腺素腺素靶器官靶器官神经神经内分泌内分泌合成过程合成过程代谢过程代谢过程交感神经系统交
2、感神经系统节后纤维节后纤维释放释放去甲肾上腺素去甲肾上腺素但支配外分泌但支配外分泌腺，如汗腺和腺，如汗腺和某些血管的节某些血管的节后纤维后纤维释放释放乙酰胆碱乙酰胆碱节前纤维节前纤维释放释放乙酰胆碱乙酰胆碱副交感神经副交感神经无论节前、节后无论节前、节后仅释放仅释放乙酰胆碱乙酰胆碱去甲肾上腺素终止作用途径去甲肾上腺素终止作用途径去甲肾上腺素在细胞质内合成并储存于交感神经节后去甲肾上腺素在细胞质内合成并储存于交感神经节后纤维的囊泡中。当通过出胞作用释放于突触间隙，其生理纤维的囊泡中。当通过出胞作用释放于突触间隙，其生理作用被终止于：作用被终止于：1，再摄入节后神经纤维末梢（，再摄入节后神经纤维末
3、梢（可被三环类抗抑郁药可被三环类抗抑郁药抑制）抑制）2，扩散离受体而去，扩散离受体而去3，为单胺氧化酶（有抑，为单胺氧化酶（有抑 制药）和儿茶酚制药）和儿茶酚-O-甲基转移甲基转移酶酶(Catechol-O-methyltransferase)代谢。代谢。肾上腺素受体分两类肾上腺素受体分两类:、(Ahlquist,1948)进一步分成亚型：进一步分成亚型：1，2(Langer,1974)1A,1B,1C(Teman,1990)2A,2B,2C,2D(Bylund,1988)1，2(Lands,1967)3(Emorine,1989)1 受受 体体部位：全身平滑肌的突触后膜（眼、肺、血管、部位：
4、全身平滑肌的突触后膜（眼、肺、血管、子宫、肠、生殖泌尿系统）子宫、肠、生殖泌尿系统）生理作用：使细胞内钙生理作用：使细胞内钙，平滑肌收缩，瞳孔，平滑肌收缩，瞳孔扩大，支气管收缩，血管收缩、子宫收缩、胃扩大，支气管收缩，血管收缩、子宫收缩、胃肠、生殖、泌尿括约肌收缩，抑制胰岛素分泌，肠、生殖、泌尿括约肌收缩，抑制胰岛素分泌，刺激糖元分解和糖元异生。心肌也有此受体，刺激糖元分解和糖元异生。心肌也有此受体，引起轻度正性肌力作用。引起轻度正性肌力作用。血管收缩，外周阻血管收缩，外周阻力力，血压血压。2 受受 体体部位：部位：神经末梢的突触前膜神经末梢的突触前膜生理作用：生理作用：抑制腺嘌呤环化酶抑制腺
5、嘌呤环化酶(adenylyl cyclase)的活性，使神经末梢的钙内流的活性，使神经末梢的钙内流，抑制，抑制了去甲肾上腺素的囊泡释放，起负反馈作用。了去甲肾上腺素的囊泡释放，起负反馈作用。外周血管平滑肌有外周血管平滑肌有2受体，使血管收缩。但兴受体，使血管收缩。但兴奋中枢神经系统内突触后膜的奋中枢神经系统内突触后膜的2受体引起交感受体引起交感冲动冲动，外周血管扩张，血压，外周血管扩张，血压，心率，心率。1 受受 体体部位：部位：位于心脏的交感神经突触后膜位于心脏的交感神经突触后膜生理作用：生理作用：腺嘌呤环化酶激活，腺嘌呤环化酶激活，cAMP增增加，产生心率加快（加，产生心率加快（chron
6、otropic effect，变时效应）、传导加快变时效应）、传导加快(dromotropic effect，变传导效应变传导效应)、心肌收缩力加强、心肌收缩力加强(inotropic effect，变力效应，变力效应)2 受受 体体部位：部位：平滑肌和腺体细胞的突触后膜平滑肌和腺体细胞的突触后膜生理作用：引起血管、支气管、子宫、胃生理作用：引起血管、支气管、子宫、胃肠、膀胱松弛。使胰岛素分泌肠、膀胱松弛。使胰岛素分泌 使糖元分使糖元分解和糖元异生解和糖元异生、还使、还使Na-K-ATPase的活的活性性，使，使K进入细胞进入细胞，引起低血，引起低血K和心律和心律失常。失常。Adrenergi
7、c Agonists特点特点 受体作用非特异性受体作用非特异性 升血压与血容量升血压与血容量 心率快、心律失常心率快、心律失常 副作用与剂量密切相关副作用与剂量密切相关分类分类分为直接、间接两类激动药：分为直接、间接两类激动药：直接激活受体直接激活受体间接的使内源性去甲肾上腺素间接的使内源性去甲肾上腺素，包括释，包括释放放，和再摄，和再摄 取取临床意义在于对去甲肾上腺素耗竭病人，临床意义在于对去甲肾上腺素耗竭病人，术中低血压应该用直接激动药校正。术中低血压应该用直接激动药校正。Phenylephrine 苯肾上腺素苯肾上腺素1 1，药理作用，药理作用 直接激动直接激动11，大剂量可激动，大剂量
8、可激动2,12,1。使外周血管收。使外周血管收缩，系统阻力缩，系统阻力，血压，血压，反射性心率，反射性心率，心输出，心输出，冠脉血，冠脉血流流，肾血流，肾血流，血浆外渗，血容量，血浆外渗，血容量。作用可持续。作用可持续15-15-20min20min 2 2，适应症，适应症低血压和休克低血压和休克阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速延长局麻药作用时间：心脏的兴奋性弱。延长局麻药作用时间：心脏的兴奋性弱。3 3，剂量与用法，剂量与用法静注静注0.50.51.0g/kg1.0g/kg，持续静注，持续静注0.25-0.25-1.0g/kg/min(100g/ml)1.0g/kg/min(100g
9、/ml)。间隔。间隔10-15min10-15min可重复给药。皮可重复给药。皮下或肌注成人下或肌注成人2-5mg/2-5mg/次，儿童次，儿童0.1mg/kg0.1mg/kg。与局麻药混合浓度为。与局麻药混合浓度为1mg1mg加入加入20ml20ml局麻药。局麻药。4，禁忌症，禁忌症老人、甲亢、严重动脉硬化、心动过缓、老人、甲亢、严重动脉硬化、心动过缓、传导阻滞者慎用。严重冠心病、高血压、血栓性传导阻滞者慎用。严重冠心病、高血压、血栓性疾病者禁用。禁止在指（趾）、耳根、阴茎根部疾病者禁用。禁止在指（趾）、耳根、阴茎根部做神经阻滞时与局麻药伍用。做神经阻滞时与局麻药伍用。5，注意事项，注意事项
10、MAO抑制药、三环类抗抑郁药、催产素可抑制药、三环类抗抑郁药、催产素可以加强本药的缩血管效应。利尿药则可减弱药效。以加强本药的缩血管效应。利尿药则可减弱药效。6，不良反应，不良反应中枢神经系统兴奋症状、药物过量引起高中枢神经系统兴奋症状、药物过量引起高血压、脑出血。长期使用可引起肝、肾、肠坏死。血压、脑出血。长期使用可引起肝、肾、肠坏死。Clonidine（可乐定）可乐定）2激动药激动药(2：1=200：1)。作用：中枢镇静、抗焦。作用：中枢镇静、抗焦虑、镇痛、低血压、心动过缓。口服、静脉、蛛网膜虑、镇痛、低血压、心动过缓。口服、静脉、蛛网膜下腔和硬膜外用药有很强的协同镇痛作用，以减轻阿下腔和
11、硬膜外用药有很强的协同镇痛作用，以减轻阿片药物的副作用。虽然片药物的副作用。虽然clonidine是是激动剂，最终使激动剂，最终使交感冲动交感冲动，而被认为是抗交感药、降压药。，而被认为是抗交感药、降压药。临床应用临床应用l术前、术中镇静和抗焦虑用药：术前、术中镇静和抗焦虑用药：13 gkg l加强麻醉镇痛加强麻醉镇痛 硬膜外：硬膜外：400900 g；蛛网膜下腔：；蛛网膜下腔：100150g；外；外周神经阻滞：周神经阻滞：75150 g；全麻：；全麻：0.6g/kg ivl高血压病人高血压病人 l抑制麻醉后肌颤：抑制麻醉后肌颤：50 150 g，有效率达到，有效率达到90%。l戒断症状：戒断
12、症状：Epinephrine肾上腺素肾上腺素1，药理作用，药理作用 直接激动直接激动1，使心肌收缩力，使心肌收缩力，CO，心率，心率 心肌耗氧心肌耗氧。1效应使脾血管床收缩，肾血流效应使脾血管床收缩，肾血流，但使脑灌流压和冠脉灌流，但使脑灌流压和冠脉灌流压压，收缩压，收缩压。由于其。由于其2效应使骨骼肌血管扩张而使舒张压效应使骨骼肌血管扩张而使舒张压，还使支气管平滑肌舒张。还使支气管平滑肌舒张。2，适应症，适应症支气管痉挛支气管痉挛过敏性休克过敏性休克心肺复苏心肺复苏心脏衰和循环衰竭心脏衰和循环衰竭与局麻药伍用与局麻药伍用局部应用局部应用3，剂量与用法，剂量与用法可以经肌肉、皮下、静脉、心内、
13、骨髓腔内、气可以经肌肉、皮下、静脉、心内、骨髓腔内、气管内注入给药。管内注入给药。过敏性休克：初始剂量过敏性休克：初始剂量0.1-0.25mg，不超过，不超过1mg，皮下注射，皮下注射，5-10min内起效，最强作用时间约持内起效，最强作用时间约持续续20min。静脉注射要缓慢，稀释至。静脉注射要缓慢，稀释至10ml后，经后，经5-10min注入，经中心静脉起效更快，为了确保注入，经中心静脉起效更快，为了确保药物进入血循环，注射后要以药物进入血循环，注射后要以20ml液体冲入静脉，液体冲入静脉，或抬高注射肢体或抬高注射肢体10-20s。间隔。间隔5-15min可以重复用可以重复用药。静脉输注：
14、成人为药。静脉输注：成人为220g/min。小儿初始注。小儿初始注射剂量为射剂量为0.01mg/kg，不超过，不超过0.5mg，静脉输注：，静脉输注：0.1g/kg/min，最大至，最大至1.0g/kg/min。复苏：成人复苏：成人0.5-1mg静脉注射，可间隔静脉注射，可间隔3-5min重重复使用。复使用。“大剂量复苏大剂量复苏”：2-15mg/次静脉注射，次静脉注射，用于常规剂量无效者，但不能显著提高复苏生存用于常规剂量无效者，但不能显著提高复苏生存率。率。加入局麻药加入局麻药1：1020万。万。气管内注入：将气管内注入：将2mg药以注射用水或生理盐水药以注射用水或生理盐水10ml稀释，成
15、人注射稀释，成人注射10ml，儿童，儿童0.1mg/kg稀释至稀释至5ml，超过气管导管末端注入。，超过气管导管末端注入。心内注射：只应用于开胸心脏挤压或没有静脉通心内注射：只应用于开胸心脏挤压或没有静脉通路可采用的紧急情况，路可采用的紧急情况，0.1-1mg药物稀释至药物稀释至10ml后注射。小儿为后注射。小儿为0.005-0.01 mg/kg。4，禁忌症，禁忌症甲状腺机能亢进、高血压、缺血性心脏病、器质性心脏甲状腺机能亢进、高血压、缺血性心脏病、器质性心脏病、心脏扩大、心动过速患者禁用。因增加心肌的耗氧病、心脏扩大、心动过速患者禁用。因增加心肌的耗氧量，禁用于心源性休克、出血性休克。禁用于
16、闭角型青量，禁用于心源性休克、出血性休克。禁用于闭角型青光眼。禁止与其他拟交感药伍用，否则加强药物的不良光眼。禁止与其他拟交感药伍用，否则加强药物的不良反应。禁用于反应。禁用于 氟氟 烷麻醉。禁止在指（趾）、耳根、阴茎烷麻醉。禁止在指（趾）、耳根、阴茎根部做神经阻滞时与局麻药伍用。慎用于高龄、糖尿病根部做神经阻滞时与局麻药伍用。慎用于高龄、糖尿病人。人。5，注意事项：不宜与碱性液在一起使用。在同一部位反，注意事项：不宜与碱性液在一起使用。在同一部位反复注射引起局部坏死。使子宫收缩乏力，第二产程延长、复注射引起局部坏死。使子宫收缩乏力，第二产程延长、产后出血增加，加速胎儿心率，引起胎儿窘迫。三环
17、类产后出血增加，加速胎儿心率，引起胎儿窘迫。三环类抗抑郁药，如丙咪嗪（抗抑郁药，如丙咪嗪（imipramine）、抗组胺药物，如）、抗组胺药物，如苯海拉明（苯海拉明（diphenhydramine）因抑制组织对肾上腺素的）因抑制组织对肾上腺素的再摄取而加强肾上腺素的药效。单胺氧化酶抑制药也抑再摄取而加强肾上腺素的药效。单胺氧化酶抑制药也抑制肾上腺素的代谢，但临床显示对肾上腺素的药效影响制肾上腺素的代谢，但临床显示对肾上腺素的药效影响很小。很小。6，不良反应，不良反应常因剂量过大或注射过快引起血压过高，导致脑常因剂量过大或注射过快引起血压过高，导致脑出血，肺动脉高压、肺水肿、冠脉缺血，室性心出血
18、，肺动脉高压、肺水肿、冠脉缺血，室性心律失常，心悸。精神运动性不良反应有：恐惧、律失常，心悸。精神运动性不良反应有：恐惧、烦躁、紧张、头晕、晕厥、震颤、兴奋、攻击倾烦躁、紧张、头晕、晕厥、震颤、兴奋、攻击倾向、自杀倾向。加重帕金森氏症的震颤和肌僵症向、自杀倾向。加重帕金森氏症的震颤和肌僵症状。长期大量使用引起严重代谢性酸中毒。状。长期大量使用引起严重代谢性酸中毒。Ephedrine麻黄素麻黄素 1 1，药理作用药理作用是是受体激动药，同时还有促使神经末梢释放去甲肾上腺素的受体激动药，同时还有促使神经末梢释放去甲肾上腺素的作用，反复使用后，因去甲肾上腺素减少，药效迅速减弱。心作用，反复使用后，因
19、去甲肾上腺素减少，药效迅速减弱。心血管作用：激动血管作用：激动 1 1受体，产生正性变力作用，心肌收缩加强、受体，产生正性变力作用，心肌收缩加强、心排血量增加、心肌耗氧量增加、收缩压和舒张压升高、肺动心排血量增加、心肌耗氧量增加、收缩压和舒张压升高、肺动脉压升高、房室传导加速、心率加快、减慢（升压反射）或变脉压升高、房室传导加速、心率加快、减慢（升压反射）或变化不大。增强心肌的兴奋性，可引起心律失常。使冠脉血流量化不大。增强心肌的兴奋性，可引起心律失常。使冠脉血流量增加。增加。受体兴奋作用使皮肤、粘膜、内脏的小动脉收缩；受体兴奋作用使皮肤、粘膜、内脏的小动脉收缩；2 2受体兴奋作用使肌肉的小动
20、脉扩张。收缩肾血管使肾血流减少，受体兴奋作用使肌肉的小动脉扩张。收缩肾血管使肾血流减少，尿量可减少。舒张支气管平滑肌，解除支气管痉挛。兴奋中枢尿量可减少。舒张支气管平滑肌，解除支气管痉挛。兴奋中枢神经系统。可改善重症肌无力病人的症状。口服、肌肉和皮下神经系统。可改善重症肌无力病人的症状。口服、肌肉和皮下注射吸收快，静脉注射作用可持续注射吸收快，静脉注射作用可持续1h1h。口服。口服15-60min15-60min起效，作起效，作用可持续用可持续2-4h2-4h。可通过胎盘，可进入乳液。在肝脏代谢，通过。可通过胎盘，可进入乳液。在肝脏代谢，通过尿液排出体外，消除半衰期为尿液排出体外，消除半衰期为
21、3 3h h。2，适应症，适应症支气管痉挛：各种原因引起的支气管痉挛，作用比肾上支气管痉挛：各种原因引起的支气管痉挛，作用比肾上腺素缓和而持久，强度也弱于腺素缓和而持久，强度也弱于 2受体激动药和氨茶碱。受体激动药和氨茶碱。长期使用会产生药效减退，停药数天后可恢复。长期使用会产生药效减退，停药数天后可恢复。低血压和休克：全麻和椎管内麻醉引起血管扩张和低血低血压和休克：全麻和椎管内麻醉引起血管扩张和低血压，麻黄素广泛用于麻醉中低血压的纠正，维持重要器压，麻黄素广泛用于麻醉中低血压的纠正，维持重要器官的灌注压。对于休克，在容量治疗无效时使用。官的灌注压。对于休克，在容量治疗无效时使用。粘膜充血：粘
22、膜充血：0.5-3%0.5-3%的麻黄素局部应用可以减轻粘膜充血的麻黄素局部应用可以减轻粘膜充血，但作用消失后，充血反会更加严重。，但作用消失后，充血反会更加严重。3 3，剂量与剂量与 用用 法法 成人口服成人口服25-50mg25-50mg，必要时每，必要时每3-4h3-4h一次，应一次，应150mg/d20g/kg/min20g/kg/min仍不仍不能维持血压时，可复合使用去甲肾上腺素。能维持血压时，可复合使用去甲肾上腺素。4禁忌症禁忌症缺血性心脏病人慎用多巴胺。嗜铬缺血性心脏病人慎用多巴胺。嗜铬细胞瘤病人、快速心律失常、室颤细胞瘤病人、快速心律失常、室颤患者禁用。多巴胺与氟烷合用产生患者
23、禁用。多巴胺与氟烷合用产生严重心律失常，应避免在氟烷麻醉严重心律失常，应避免在氟烷麻醉中使用。中使用。5注意事项注意事项使用前要补足血容量，不能以缩血管升血压来代替补充血容量，在紧急情况使用前要补足血容量，不能以缩血管升血压来代替补充血容量，在紧急情况下仅作为应急措施使用。缺氧、酸中毒将减弱药物的效果，应该积极纠正。下仅作为应急措施使用。缺氧、酸中毒将减弱药物的效果，应该积极纠正。使用后密切观察病人的心率（律）、血流动力学、尿量等情况，当剂量过大使用后密切观察病人的心率（律）、血流动力学、尿量等情况，当剂量过大时，如发生心动过速、高血压、尿量减少或无尿，应该减少或中止用药。如时，如发生心动过速
24、、高血压、尿量减少或无尿，应该减少或中止用药。如果停药后没有改善，可使用短效果停药后没有改善，可使用短效1 受受 体阻滞药物，如酚妥拉明。如果在使用体阻滞药物，如酚妥拉明。如果在使用多巴胺的过程中发生低血压，应该加大剂量，如果仍然低血压，则停用多巴多巴胺的过程中发生低血压，应该加大剂量，如果仍然低血压，则停用多巴胺而使用更强的血管收缩药物，如去甲肾上腺素。停用多巴胺应该从逐渐减胺而使用更强的血管收缩药物，如去甲肾上腺素。停用多巴胺应该从逐渐减少剂量开始，突然停药会发生严重低血压，应采取边补液边减药量的方法，少剂量开始，突然停药会发生严重低血压，应采取边补液边减药量的方法，以防血压下降，最终停药
25、。对有血管阻塞性疾病者，如动脉粥样硬化、动脉以防血压下降，最终停药。对有血管阻塞性疾病者，如动脉粥样硬化、动脉栓塞、雷诺氏病、糖尿病动脉内膜炎等，使用多巴胺要慎重，要密切观察病栓塞、雷诺氏病、糖尿病动脉内膜炎等，使用多巴胺要慎重，要密切观察病变肢体皮肤颜色和温度，一旦恶化立即减药量或停药或静脉输注酚妥拉明治变肢体皮肤颜色和温度，一旦恶化立即减药量或停药或静脉输注酚妥拉明治疗。注意输注时不使药物漏出血管外，应选用较粗的静脉，如肘前静脉，避疗。注意输注时不使药物漏出血管外，应选用较粗的静脉，如肘前静脉，避免使用手和踝处的静脉，如果紧急情况下不能做到，可在短时间内使用细静免使用手和踝处的静脉，如果紧
26、急情况下不能做到，可在短时间内使用细静脉，一旦有粗静脉通路，应及时更换。如果药物漏出血管，应尽快以脉，一旦有粗静脉通路，应及时更换。如果药物漏出血管，应尽快以0.5mg-0.7mg/ml酚妥拉明药液酚妥拉明药液10ml，在药液漏出处做充分皮下浸润注射。小儿甚至，在药液漏出处做充分皮下浸润注射。小儿甚至新生儿可以与成人一样使用使用多巴胺，但禁止通过脐静脉给药。哺乳妇女新生儿可以与成人一样使用使用多巴胺，但禁止通过脐静脉给药。哺乳妇女应慎用。多巴胺与利尿药有相加或协同作用。应慎用。多巴胺与利尿药有相加或协同作用。6 6不良反应不良反应可以引起心律失常、低血压、心动可以引起心律失常、低血压、心动过速
27、、心绞痛发作、心悸、头痛、过速、心绞痛发作、心悸、头痛、呼吸困难、恶心呕吐、血糖轻度升呼吸困难、恶心呕吐、血糖轻度升高高Dobutamine多巴酚丁胺多巴酚丁胺 1 1，药理作用：为选择性直接，药理作用：为选择性直接 1 1 受体激受体激 动药，在治动药，在治疗剂量下有微弱的的疗剂量下有微弱的的 2 2和和 1 1受体激动作用。受体激动作用。主要产主要产生正性变力作用，使心生正性变力作用，使心 肌肌 收收 缩缩 力增加，每搏输出量、力增加，每搏输出量、心输出量增加。心输出量增加。使使 外外 周周 血血 管管 扩扩 张，张，阻阻 力下降，力下降，因因 而而 血血 压不变或压不变或 轻轻 度上升。
28、度上升。冠冠 脉脉 流流 量和心肌耗氧量上升，量和心肌耗氧量上升，心心 率基本不变。肺动脉压下降或无变化。加速房室率基本不变。肺动脉压下降或无变化。加速房室传导，但心室内传导无明显变化。引起心律失常的传导，但心室内传导无明显变化。引起心律失常的几率低于多巴胺，大大低于异丙肾上腺素。无多巴几率低于多巴胺，大大低于异丙肾上腺素。无多巴胺受体激动作用，不能扩张肾血管和肠系膜血管，胺受体激动作用，不能扩张肾血管和肠系膜血管，但可增加尿量。但可增加尿量。静注静注2min2min后起效，消除半衰期为后起效，消除半衰期为2 2minmin。2 2，适应症，适应症心功能不全和心肺复苏：适用于除机械性梗阻引起的
29、任何心心功能不全和心肺复苏：适用于除机械性梗阻引起的任何心功能不全，甚至是心梗后的心功能不全，功能不全，甚至是心梗后的心功能不全，特特 别别 是是 有有 心心 率率 和和 外外 周周 血血 管管 阻阻 力增加力增加 的的 时时 候。与硝普钠复合使用可使心排血量进候。与硝普钠复合使用可使心排血量进一步增加。与多巴胺复合使用可以减少多巴胺的用量。一步增加。与多巴胺复合使用可以减少多巴胺的用量。多巴酚丁胺对血流动力学的作用强度与多巴胺相似，但其优多巴酚丁胺对血流动力学的作用强度与多巴胺相似，但其优点是不象多巴胺那样显著加快心率。点是不象多巴胺那样显著加快心率。3 3，剂，剂 量量 与与 用用 法法
30、须用注射泵静脉给药，从低剂量开始逐渐增加，以达到血流须用注射泵静脉给药，从低剂量开始逐渐增加，以达到血流动力学要求为目标，而不是以剂量为目标。从动力学要求为目标，而不是以剂量为目标。从0.5-1 0.5-1 g/kg/ming/kg/min开始给药，开始给药，2-3min2-3min后根据药效增加，无论成人还后根据药效增加，无论成人还是小儿，一般在是小儿，一般在 220220g/kg/ming/kg/min 可以满足要求，超过可以满足要求，超过20g/kg/min20g/kg/min心率会明显增快，可能诱发心肌缺血。心率会明显增快，可能诱发心肌缺血。4 4，禁忌症，禁忌症特发性肥厚性主动脉下狭
31、窄禁用。高龄者慎用。特发性肥厚性主动脉下狭窄禁用。高龄者慎用。5 5，注意事项，注意事项用药前应补足血容量。用药期间监测血流动力指标用药前应补足血容量。用药期间监测血流动力指标、监测血钾。在早产儿或新生儿，本药效差于多巴、监测血钾。在早产儿或新生儿，本药效差于多巴胺。胺。6 6，不良反应，不良反应包括心律失常、血压升高、心率加快、心悸、诱发包括心律失常、血压升高、心率加快、心悸、诱发心绞痛。过敏反应。血钾降低。头痛、恶心呕吐等心绞痛。过敏反应。血钾降低。头痛、恶心呕吐等。Isoproterenol异丙肾上腺素异丙肾上腺素1，药理作用，药理作用 为纯为纯 受体激受体激 动药。动药。1受体受体 效
32、效 应：应：心心 肌肌 收收 缩缩 力、力、心心 率上升、心排血量增加，但每搏量不增加、心率上升、心排血量增加，但每搏量不增加、心 肌肌 耗耗 氧氧 量增加，量增加，心肌氧心肌氧 供相对不足。加速心脏房供相对不足。加速心脏房室传导，抑制折返发生，可一过性抑制室颤，恢室传导，抑制折返发生，可一过性抑制室颤，恢复窦性节律。复窦性节律。2受体受体 效效 应：应：使外使外 周周 血血 管扩张、外管扩张、外周周 阻阻 力下降、收缩压轻度上升或无变化，而力下降、收缩压轻度上升或无变化，而 舒舒 张张 压降低；压降低；可可 扩扩 张张 肺肺 血血 管，管，使使 肺肺 动动 脉脉 压降低或无明压降低或无明显变
33、化。但不能增加肾血流量。使支气管、胃肠显变化。但不能增加肾血流量。使支气管、胃肠道、子宫平滑肌舒张。兴奋中枢神经系统。增加道、子宫平滑肌舒张。兴奋中枢神经系统。增加肝糖原分解，但可刺激胰岛素释放，不会导致高肝糖原分解，但可刺激胰岛素释放，不会导致高血糖。血中游离脂肪酸增加，血乳酸增加，机体血糖。血中游离脂肪酸增加，血乳酸增加，机体代谢率增加。代谢率增加。2，适应症，适应症心脏房室传导阻滞：心脏房室传导阻滞：用于用于 度房室传导度房室传导 阻阻 滞滞、心脏移植手术后、心脏移植手术后、阻阻 滞滞 剂剂 过过 量量 引引 起起 的的 心心 动动 过过 缓、缓、阿阿 托托 品品 无无 效效 的的 心心
34、 动动 过过 缓。一缓。一为暂时采取紧急措施，应积极放置起搏器。为暂时采取紧急措施，应积极放置起搏器。心肺复苏：正性变力作用使心排血量增加，正性变时作用使心率心肺复苏：正性变力作用使心排血量增加，正性变时作用使心率加速，有利于自主心搏恢复。但不利之处是心肌耗增加，可能加加速，有利于自主心搏恢复。但不利之处是心肌耗增加，可能加重心肌的缺氧损害。重心肌的缺氧损害。休克：适用于心排血量降低、血管收缩、补液治疗无效时。不推休克：适用于心排血量降低、血管收缩、补液治疗无效时。不推荐用于心梗造成的心源性休克。荐用于心梗造成的心源性休克。支气管痉挛：各种原因所致的支气管痉挛。由于其显著的加速心支气管痉挛：各
35、种原因所致的支气管痉挛。由于其显著的加速心率作用，现在被选率作用，现在被选 择择 性性 更更 强强 的的 2 激激 动动 药药 代代 替替 了了 其其 在在 抗抗 支支 气气 管痉挛管痉挛 方方 面面 的的 应应 用，但儿童使用没有成人那样严重的心动过速的副作用用，但儿童使用没有成人那样严重的心动过速的副作用。肺栓塞：扩张肺血管，减低肺动脉压。肺栓塞：扩张肺血管，减低肺动脉压。3 3，剂，剂 量量 与与 用用 法法 静脉注射或持静脉注射或持 续输注。配制成续输注。配制成20 20 g/mLg/mL用于静脉注射，成人用于静脉注射，成人0.02-0.06 mg/0.02-0.06 mg/次，小儿次
36、，小儿0.01-0.03 mg/0.01-0.03 mg/次，作用持续次，作用持续15-20min15-20min。配制成。配制成2-4 2-4 g/mLg/mL用于静脉输注，用于静脉输注，120120g/ming/min。当心率当心率110110次次/min/min停止用药或减少剂量停止用药或减少剂量 4 4，禁忌症，禁忌症慎用于老人、糖尿病、肾疾患、心血管疾病（高血压、冠心病慎用于老人、糖尿病、肾疾患、心血管疾病（高血压、冠心病、退行性心脏病）、甲亢者。禁用于室性心律失常需要正性变、退行性心脏病）、甲亢者。禁用于室性心律失常需要正性变力药物治疗者、快速心律失常者、洋地黄药物中毒引起的房室力
37、药物治疗者、快速心律失常者、洋地黄药物中毒引起的房室传导阻滞。传导阻滞。5，注意事项，注意事项抗休克用药前要补足血容量和纠正电解质、酸碱平抗休克用药前要补足血容量和纠正电解质、酸碱平衡紊乱。用药期间要补液以代偿血管床的扩张，要衡紊乱。用药期间要补液以代偿血管床的扩张，要有心电图、血流动力学监测。有心电图、血流动力学监测。6，不良反应，不良反应神经系统症状：紧张、烦躁、失眠、恐惧、兴奋、神经系统症状：紧张、烦躁、失眠、恐惧、兴奋、头晕、无力、恶心呕吐等。心血管症状：心悸、室头晕、无力、恶心呕吐等。心血管症状：心悸、室性心动过速；当心率加快到性心动过速；当心率加快到130次次/min时，会引起时，
38、会引起致命的室性心律失常，特别易发生于心源性休克、致命的室性心律失常，特别易发生于心源性休克、洋地黄药物中毒、酸中毒、缺氧、血钾过高或过低洋地黄药物中毒、酸中毒、缺氧、血钾过高或过低、复合使用氟化麻醉药和氨茶碱者。诱发心绞痛或、复合使用氟化麻醉药和氨茶碱者。诱发心绞痛或心梗。心梗。肾上腺素能拮抗剂肾上腺素能拮抗剂 与受体结合，但不激动受体，而与受体结合，但不激动受体，而能阻止激动剂的作用。像激动剂一能阻止激动剂的作用。像激动剂一样，拮抗剂在受体拮抗谱上不同。样，拮抗剂在受体拮抗谱上不同。Phentolamine酚妥拉明酚妥拉明1，药理作用药理作用 竞竞 争争 性性 阻阻 滞滞 受受 体，作用时
39、间较短，阻滞作用不完体，作用时间较短，阻滞作用不完全。全。1 阻阻 滞滞 和和 直直 接接 作用使血管作用使血管 平平 滑滑 肌肌 松松 弛弛，血血 管管 扩扩 张，张，动动 脉脉 血血 压和肺动脉压降低，压和肺动脉压降低，反反 射射 性性 心心 率加率加快，另外还有快，另外还有受体激动作用，使心排血量增加、受体激动作用，使心排血量增加、心率加快、支气管扩张。心率加快、支气管扩张。可以明显改善急性心梗可以明显改善急性心梗伴高血压或心衰的左室功能，使每搏指数、心指伴高血压或心衰的左室功能，使每搏指数、心指数增加，左室灌注压降低，增加冠脉血流量。静数增加，左室灌注压降低，增加冠脉血流量。静脉用脉用
40、 药后药后2 分分 达达 到到 作作 用用 高高 峰，可峰，可 持持 续续15 分分 钟。钟。2 2，适应症，适应症嗜镉细胞瘤诊断和其术中高血压防治：持续性高血压者静注嗜镉细胞瘤诊断和其术中高血压防治：持续性高血压者静注药物后血压迅速下降，提示有嗜镉细胞瘤可能。因作用时间药物后血压迅速下降，提示有嗜镉细胞瘤可能。因作用时间短，不适宜用于术前的高血压控制，而适宜术中使用。短，不适宜用于术前的高血压控制，而适宜术中使用。高血压危象：用于拟交感胺药物或过量引起的高血压，降压高血压危象：用于拟交感胺药物或过量引起的高血压，降压时应逐步降低，避免大幅度迅速降低。不宜用于原发高血压时应逐步降低，避免大幅度
41、迅速降低。不宜用于原发高血压，因对此药不敏感且有较强的胃肠道副作用。，因对此药不敏感且有较强的胃肠道副作用。心肌梗塞伴左心衰：不作为常规使用，要在心电图和心功能心肌梗塞伴左心衰：不作为常规使用，要在心电图和心功能监测下用药。监测下用药。可卡因滥用引起的冠脉缺血综合征：大量可卡因使冠状血管可卡因滥用引起的冠脉缺血综合征：大量可卡因使冠状血管收缩，产生胸痛症状，本药可以与硝酸甘油、安定、吸氧复收缩，产生胸痛症状，本药可以与硝酸甘油、安定、吸氧复合使用缓解冠状血管收缩。合使用缓解冠状血管收缩。防治儿茶酚胺药物漏出血管外引起的皮下坏死防治儿茶酚胺药物漏出血管外引起的皮下坏死3，剂，剂 量量 与与 用用
42、 法法 静脉快速注射静脉快速注射3mg/次（次（成成 人）、小儿人）、小儿0.1mg/kg用于嗜镉细胞瘤诊断，当在用于嗜镉细胞瘤诊断，当在2min收缩压下降超过收缩压下降超过35mmHg，舒张压超过，舒张压超过25mmHg为阳性。在嗜镉细胞为阳性。在嗜镉细胞瘤术中，成人静注瘤术中，成人静注5mg，可以，可以2mg/min静脉输注，小儿静脉输注，小儿0.1mg/kg用于控制用于控制高血压。用于治疗心梗后心衰为高血压。用于治疗心梗后心衰为 持持 续静脉输入续静脉输入 0.17-0.4 mg/min 4，禁忌症禁忌症禁用于对本药过敏或高敏病人。有胃炎和消化道溃疡者慎用。禁用于对本药过敏或高敏病人。有
43、胃炎和消化道溃疡者慎用。5，注意事项注意事项如使用本药后发生严重低血压或休克状态，要立即抢救，可用去甲肾上腺如使用本药后发生严重低血压或休克状态，要立即抢救，可用去甲肾上腺素，而不要用肾上腺素，否则会发生低血压。用于嗜镉细胞瘤诊断时会出素，而不要用肾上腺素，否则会发生低血压。用于嗜镉细胞瘤诊断时会出现假阳性或假阴性。现假阳性或假阴性。6，不良反应，不良反应体位性低血压、心动过速、严重低血压或休克、乏力、眩晕、腹痛、腹泻体位性低血压、心动过速、严重低血压或休克、乏力、眩晕、腹痛、腹泻、恶心呕吐、使溃疡恶化、恶心呕吐、使溃疡恶化、Table 12 1Receptor selectivity of
44、adrenergic agonists Drug1212 Methoxamine 甲氧胺十十十十00 Phenylephrine十十十十十0 Metaraminol1 间羟胺十十十?十十0 Methyldopa十十十十00 Clonidine十十十十00 Epinephrine2十十十十十十十十十 Ephedrine1十十?十十十 Norepinephrine2十十十十十十0 Dopamine2十十十十十十十 Mephentermine1恢压敏十?十十十 Isoproterenol00十十十十十十 Dobutamine0十0十十十十 Terbutaline00十十十十1The primary
45、mode of action of metaraminol,ephedrine,and mephentermineis indirect stimulation2The effects of epinephrine,norepinephrine and dopamine become moreprominent at high dosesKey：0=No effect 十=Agonist effect(mild,moderate，marked)?=Unknown effectLabetalol柳胺卞心啶柳胺卞心啶1 1，药理作用，药理作用 为非选择性为非选择性 受受 体、选择性阻体、选择性阻
46、滞滞 1受体阻断药，根据口服和受体阻断药，根据口服和静脉用药途径不同，两受体的阻断强静脉用药途径不同，两受体的阻断强 度度 为为3-7：1。使使 外外 周周 血血 管管 阻阻 力降低，力降低，血血 压降低，呈剂量依赖性，压降低，呈剂量依赖性，但心但心 率率 和心输出量和心输出量 轻轻 度下降度下降 或或 不不 变，这不同于其他纯变，这不同于其他纯 受受 体阻断药，也不影响脑体阻断药，也不影响脑血流量。血流量。冠状血管扩张，冠脉血流量增加。降低房室传导。冠状血管扩张，冠脉血流量增加。降低房室传导。对肾小球滤过率无影响。抑制血浆肾素的活性。使呼吸气道对肾小球滤过率无影响。抑制血浆肾素的活性。使呼吸
47、气道阻力增加，特别是在哮喘病人。口服吸收达阻力增加，特别是在哮喘病人。口服吸收达90%，但肝脏首，但肝脏首过效应使只有过效应使只有25%的药物达到血循环，的药物达到血循环，20min-2h出现药效，出现药效，作用高峰在作用高峰在1-4h。药效药效 在在 静静 注后注后2-5分分 出出 现，现，5-15min达到高达到高峰。峰。可以通过胎盘，几乎不通过血可以通过胎盘，几乎不通过血-脑屏障。消除半衰期脑屏障。消除半衰期5.5-8h。大部分在肝脏代谢，经尿液和粪便排出体外。大部分在肝脏代谢，经尿液和粪便排出体外。2 2，适应症，适应症高血压：可单独使用或与其他抗高血压药物复合使用，剂量要个体高血压：
48、可单独使用或与其他抗高血压药物复合使用，剂量要个体化。可用于各种高血压，如嗜镉细胞瘤、妊娠高血压、原发性高血化。可用于各种高血压，如嗜镉细胞瘤、妊娠高血压、原发性高血压、冠心病合并高血压、重症高血压和高血压危象、术中高血压。压、冠心病合并高血压、重症高血压和高血压危象、术中高血压。心绞痛：可以控制发作的频度，提高病人的运动耐受性。心绞痛：可以控制发作的频度，提高病人的运动耐受性。3 3，剂，剂 量量 和和 用用 法法 半衰期为半衰期为5 5小时。口服初始为每次小时。口服初始为每次100mg100mg，1 1日两次；维持剂量日两次；维持剂量200400mg200400mg，1 1日两次。静脉注射
49、初日两次。静脉注射初 始始 量：量：0.10.250.10.25 mg/kgmg/kg，2 2 min min内内输入，每输入，每 1010 minmin 加倍加倍1 1次次 直至直至 获获 得得 满满 意意 的的 效效 果。果。持持 续静脉输注为续静脉输注为 0.5-20.5-2 mg/minmg/min。4 4，禁忌症，禁忌症禁用于心衰，但对于心功能代偿状态良好者可以慎用。禁用于过敏禁用于心衰，但对于心功能代偿状态良好者可以慎用。禁用于过敏性哮喘，但对非过敏性支气管痉挛者可慎用。慎用于糖尿病，禁用性哮喘，但对非过敏性支气管痉挛者可慎用。慎用于糖尿病，禁用于易发生低血糖者。禁用于于易发生低血
50、糖者。禁用于IIII度及其以上的房室传导阻滞病人。度及其以上的房室传导阻滞病人。5 5，注意事项，注意事项应逐渐停药，以防出现症状反跳。应逐渐停药，以防出现症状反跳。6 6，不良反应，不良反应 恶心、呕吐、肝功能损害。体位性低血压，尤其易发生于老人、左恶心、呕吐、肝功能损害。体位性低血压，尤其易发生于老人、左 室室 衰衰 竭、竭、支支 气气 管管 痉痉 挛。头晕、困倦、乏力。皮疹。挛。头晕、困倦、乏力。皮疹。Propranolol心得安心得安1 1，药理作用，药理作用 非非 选选 择择 性性、竞争性、竞争性11、2 2 受受 体体 阻阻 断断 药，无内在拟交感活性。药，无内在拟交感活性。使使
