1、常用降压药物 分述篇 7 作用机制：主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用二氢吡啶类钙拮抗剂（CCB）7 药物特点：无绝对禁忌证，降压作用强对糖、脂代谢无不良影响二氢吡啶类钙拮抗剂（CCB）适合：大多数类型高血压，尤其老年单纯收缩期高血压、稳定型心绞痛、冠脉或颈动脉粥样硬化、周围血管病可单用或与其它4种药合用二氢吡啶类钙拮抗剂（CCB）慎用：心力衰竭、心动过速；不稳定型心绞痛不良反应：少数人可有头痛，踝部水肿，牙龈增生患者不用硝苯地平二氢吡啶类钙拮抗剂（CCB）通用名 适应证 禁忌证 不良反应尼群地平氨氯地平拉西地平非洛地平缓释片硝苯地平/缓释片左旋氨氯地平老年高血
2、压周围血管病收缩期高血压心绞痛颈动脉粥样硬化冠状动脉粥样硬化相对禁忌快速心律失常充血性心衰头痛、水肿7 常用各种药物二氢吡啶类钙拮抗剂（CCB）氨氯地平（络活喜）：口服吸收良好，不受饮食摄入的影响，给药后612小时血药浓度达到峰值，半衰期3550个小时，连续给药78天后，血药浓度达到稳定二氢吡啶类钙拮抗剂（CCB）硝苯地平：非洛地平：缓释及控释硝苯地平血药达峰时间1.64个小时，作用持续2024个小时口服后35小时达峰，肝脏代谢，半衰期1116个小时二氢吡啶类钙拮抗剂（CCB）尼群地平：拉西地平：口服后30分钟达峰，半衰期24个小时半衰期8小时，作用持续24小时二氢吡啶类钙拮抗剂（CCB）7
3、作用机制：抑制血管紧张素转化酶阻断肾素血管紧张素系统发挥作用血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）7 药物特点：降压作用明确，具有良好的靶器官保护和对糖、脂代谢无不良影响心血管事件预防作用血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）限盐和加用利尿剂可增加ACEI的降压效应适用于：12级高血压，尤其对伴慢性心力衰竭、心肌梗死后伴心功能不全、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿/微蛋白尿患者血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）禁忌证：双侧肾动脉狭窄，高血钾，妊娠者不良反应：持续性干咳、低血压、皮疹、长期应用血钾升高，偶见血管神经水肿血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）7 常用各种药物根据药代动力学特点，分为
4、三类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）通用名 适应证 禁忌证 不良反应卡托普利依那普利贝那普利福辛普利西拉普利培哚普利雷米普利赖诺普利充血性心衰 心梗后左室肥厚左室功能不全代谢综合征糖尿病肾病 蛋白尿/微蛋白尿非糖尿病肾病高血钾妊娠双侧肾动脉狭窄咳嗽低血压皮疹血管神经性水肿血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）卡托普利：口服吸收率70，1小时血药浓度达到峰值，半衰期 46小时第一类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）依那普利：贝那普利：达峰时间1小时，半衰期11小时 由肾脏和肝脏双通道排泄 第二类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）福辛普利：达峰时间3小时，半衰期11.5小时，由肾脏和胆道双通道排泄
5、第二类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）第三类：原形通过肾脏排泄 赖诺普利：水溶性活性药物，血药浓度达峰时间6小时，半衰期12小时血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）7 作用机制：阻断血管紧张素1型受体发挥降压作用血管紧张素受体拮抗剂（ARB）7 药物特点：降压作用明确，可降低有心血管病史（冠心病、脑卒中、外周动脉病）患者心血管并发症的发生率和高血压心血管事件危险血管紧张素受体拮抗剂（ARB）降低糖尿病或肾病患者的蛋白尿及微量白蛋白尿对糖、脂代谢无不良影响适用：12级高血压，尤其对伴左室肥厚、心力衰竭、心房颤动预防、糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿/微蛋白尿有益，以及不能耐受ACEI的患者血管紧张
6、素受体拮抗剂（ARB）禁忌证：同ACEI 不良反应：少见，偶有腹泻血管紧张素受体拮抗剂（ARB）通用名 适应证 禁忌证 不良反应氯沙坦缬沙坦厄贝沙坦替米沙坦糖尿病肾病蛋白尿/微蛋白尿心力衰竭左室肥厚；心房纤颤预防ACEI引起的咳嗽同ACEI血管神经性水肿腹泻7 常用各种药物血管紧张素受体拮抗剂（ARB）氯 沙 坦：半衰期为2.2小时，具有良好保护心、肾、脑，逆转心肌和血管壁肥厚，排钠利尿以及促进尿酸排泄等作用缬 沙 坦：口服吸收迅速，2h达血药峰值浓度，平均绝对生物利用度约为23%，其降压作用平稳且持久，最大降压作用见于开始治疗后4周，以高肾素者疗效较好血管紧张素受体拮抗剂（ARB）厄贝沙坦：
7、对高血压合并2型糖尿病或肾功能损害的患者有保护作用血管紧张素受体拮抗剂（ARB）替米沙坦：抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物相比，具有可比性；治疗首剂后3小时内降压效应逐渐明显，在治疗开始后4周可获得最大降压效果血管紧张素受体拮抗剂（ARB）7 药物特点：降压作用明确1 目前强调小剂量应用，大剂量对降压无益2利尿剂（噻嗪类）小剂量噻嗪类利尿剂对代谢影响小3吲达帕胺治疗可明显减少脑卒中再发危险4与其他降压药（尤其ACEI或ARB）合用可显5著增加后者的降压作用利尿剂（噻嗪类）适用：老年和高龄老年高血压、单独收缩期高6禁用于痛风；慎用于糖脂代谢异常者7大剂量对血钾，尿酸及糖代谢可能有一定影响
8、；注意检查血钾，血糖及尿酸水平血压或伴心力衰竭者，也是难治性高血压基础治疗药之一注意事项利尿剂（噻嗪类）通用名 适应证 禁忌证 不良反应氢氯噻嗪吲哒帕胺老年高血压老老年高血压收缩期高血压心力衰竭痛风低血钾7 常用各种药物利尿剂（噻嗪类）7 作用机制：通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用受体阻滞剂7 药物特点：适用：伴快速性心律失常、冠心病心绞痛、2 禁忌证：哮喘、慢阻肺、高度心脏传导阻滞3 既可降低血压，也可保护靶器官、降低心血管1事件风险慢性心力衰竭受体阻滞剂慎用：运动员，糖耐量异常者、慢性阻塞性肺4糖脂代谢异常时一般不作为首选5长期应用者突然停药可发生反跳现
9、象6病、周围血管病受体阻滞剂通用名 适应证 禁忌证 不良反应比索 洛尔美托洛尔阿替洛尔心绞痛心梗后快速性心律失常 充血性心衰哮喘支气管痉挛慢性阻塞肺病23度传导阻滞心动过缓支气管痉挛7 常用各种药物受体阻滞剂比索洛尔：口服吸收迅速完全生物利用度高，达峰时间1.73小时，半衰期1012小时美托洛尔：脂溶性，口服后1.5小时达峰，最大作用时间为12小时，半衰期35小时，在肝脏代谢，适用于肾功能不全病人受体阻滞剂卡维地洛：、受体阻滞剂；具有扩张血管的特性；口服给药可很快被吸收，1小时达最大血浆浓度，半衰期610小时受体阻滞剂7 药物特点：S 不作为一般高血压治疗的首选药S 适用于高血压伴前列腺增生患
10、者S 禁用于：体位性低血压、心力衰竭S 常见不良反应：体位性低血压；使用前、使用中测坐、立位血压；开始用药在睡前受体阻滞剂 通用名 适应证 禁忌证 不良反应多沙唑嗪特拉唑嗪前列腺增生高血脂体位性低血压心力衰竭7 常用各种药物受体阻滞剂多沙唑嗪：口服约23小时达到血药浓度峰值，血浆半衰期912小时特拉唑嗪：半衰期约12小时，生物利用度90，给药后约12小时达血药浓度峰值受体阻滞剂优点：使用方便，改善治疗依从性为常用一类高血压治疗药，可用于12级高血压1234注意相应组成成份的禁忌证及不良反应缺点：不易调整剂量固定复方制剂动态血压监测(ABPM)：正常曲线上午810点下午67点晚8点以后u 钙拮抗剂（CCB）u 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）u 血管紧张素受体拮抗剂（ARB）u 利尿剂（噻嗪类）u 阻滞剂常用降压药 五类小结?以上5类降压药及固定低剂量复方制剂均可作为高血压初始或维持治疗的选择药物；此外还有受体阻滞剂和其它降压药?根据国家基本用药制度，基层降压药选择应考虑安全有效，使用方便，价格合理，可利用的原则小结
