第三十四章β内酰胺类抗生素课件讲义.ppt

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1、1l抗菌药包括_和_两类。l2.使用抗菌药物,必须注意_、_和_三者的关系。l3.细菌产生耐药性的机制包括_、_、_、_。l 2l1.耐药性是指l 反复用药后,机体对药物的敏感性降低l 反复用药后,病原体对药物的敏感性降低甚至消失l患者对药物产生了身体依赖性l 患者对药物产生了精神依赖性l 以上都不是l2.评价化疗药物安全性的指标是lA.抗菌活性lB.抗菌谱lC.化疗指数lD.最低抑菌浓度lE.最低杀菌浓度3l3.抑制细菌的转肽酶,阻止粘肽合成的药物是l 青霉素l 四环素l 红霉素l 庆大霉素l 甲氧苄啶l4.细菌对磺胺药产生耐药性的主要原因是l A.细菌产生合成酶l B.细菌产生水解酶l C

2、.细菌改变细胞膜通透性l D.细菌改变药物作用的靶位蛋白l E.细菌改变自身代谢途径4l5.下列有关抗菌药物的作用机制,错误的是l A.氨基糖苷类抑制细菌蛋白质合成l B.青霉素类抑制转肽酶妨碍细菌细胞壁合成l C.磺胺类抑制RNA转录l D.喹诺酮类抑制DNA螺旋酶l E.利福平抑制DNA依赖性RNA多聚酶l6.下列哪类药物属于繁殖期杀菌药l A.磺胺类l B.四环素类l C.氨基糖苷类l D.头孢菌素类l E.大环内酯类5l7.下列哪类药物属于慢效抑菌药l A.大环内酯类l B.氨基糖苷类l C.磺胺类l D.四环素类l E.青霉素类l8.特异性抑制细菌DNA依赖性RNA多聚酶的药物是l

3、利福平l 磺胺嘧啶l 红霉素l 甲氧苄啶l 氧氟沙星6l抗生素 人工合成抗菌药l2.机体 药物 病原体l3.细菌产生灭活抗生素的酶 细菌改变外膜屏障及主动流出机制 细菌改变药物作用的靶位蛋白 细菌改变自身代谢途径7l1.B 2.C 3.A 4.E 5.C 6.D 7.C 8.A8-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 9l掌握青霉素的抗菌作用、适应症,掌握青霉素的抗菌作用、适应症,不良反应及其防治不良反应及其防治l掌握半合成青霉素的特点掌握半合成青霉素的特点l掌握各代头孢菌素类药物的特点掌握各代头孢菌素类药物的特点l了解其它了解其它内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素10l 系指化构中具有系指化构中具有-内酰

4、胺环的一大类内酰胺环的一大类抗生素,抗生素,临床最为常用的药物是:临床最为常用的药物是:l青霉素类青霉素类l头孢菌素类头孢菌素类11.CNOR1C6HC5HSCCH3CH3CNCHOHCOOR26 APA酰胺酶作用点青霉素酶作用点B A1234R1CN HSNOOR2COO-7123456头孢菌素的基本结构头孢菌素的基本结构:7-氨基头孢烷酸氨基头孢烷酸 青霉素类的基本结构青霉素类的基本结构:6-氨基青酶烷酸氨基青酶烷酸12l2.有交叉过敏反应有交叉过敏反应 完全完全交叉过敏交叉过敏天然青霉素天然青霉素半合成青霉素半合成青霉素头孢菌素类头孢菌素类部分部分交叉过敏交叉过敏部分部分交叉过敏交叉过敏

5、13-内酰胺类内酰胺类(-lactams)分分 类类分五大类分五大类141.窄谱:青霉素窄谱:青霉素G、青霉素青霉素V2.耐酶耐酶青霉素类青霉素类:甲氧西林甲氧西林 氯唑西林氯唑西林 氟氯西林氟氯西林 双氯西林双氯西林3.广谱广谱青霉素类:青霉素类:氨苄西林氨苄西林 阿莫西林阿莫西林4.抗铜绿假单胞菌广谱抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:青霉素类:羧苄西林羧苄西林 哌拉西林哌拉西林5.抗抗G-菌菌青霉素类:美西林、匹美西林青霉素类:美西林、匹美西林15l第一代:头孢氨苄、头孢拉定第一代:头孢氨苄、头孢拉定l第二代:头孢呋辛、头孢克洛第二代:头孢呋辛、头孢克洛l第三代:头孢哌酮、头孢噻肟第三代:头孢哌

6、酮、头孢噻肟l第三代:头孢匹罗、头孢吡肟第三代:头孢匹罗、头孢吡肟16l(三)其他(三)其他-内酰胺类:内酰胺类:l 碳青霉烯类碳青霉烯类(亚胺培南等)(亚胺培南等)l 头霉素类头霉素类(头孢西丁等)(头孢西丁等)l 单环单环-内酰胺类(氨曲南等)内酰胺类(氨曲南等)l 氧头孢烯类(拉氧头孢等)氧头孢烯类(拉氧头孢等)l(四)(四)-内酰胺酶抑制药内酰胺酶抑制药l (棒酸、舒巴坦等)(棒酸、舒巴坦等)l(五)(五)-内酰胺类的复方制剂内酰胺类的复方制剂17一、一、抗菌作用机制抗菌作用机制l1.作用于青霉素结合蛋白作用于青霉素结合蛋白(PBPs,粘肽合,粘肽合成酶)成酶)抑制其活性抑制其活性阻碍

7、细菌细胞壁粘阻碍细菌细胞壁粘肽的合成肽的合成细胞壁缺损细胞壁缺损外环境水分渗入外环境水分渗入菌体膨胀裂解而死亡菌体膨胀裂解而死亡l属属繁殖期杀菌药繁殖期杀菌药l2.触发触发细菌细菌自溶酶自溶酶(lytic enzyme)活性)活性18(一)(一)产生水解酶产生水解酶 l 即即-内酰胺酶内酰胺酶(-lactamase)l 1940年发现至今已达年发现至今已达200多种多种l 19 如如 MRSA可产生一种新的可产生一种新的PBP2 降低亲和力降低亲和力(三)改变菌膜通透性(三)改变菌膜通透性(四)增强药物外排(四)增强药物外排(五)缺少自溶酶(五)缺少自溶酶(autolysins):如金葡菌如金

8、葡菌20l 基本结构基本结构 母核:母核:6-氨基青霉烷酸(氨基青霉烷酸(6-APA)A环(噻唑环)环(噻唑环)侧链侧链R-CO-组成组成 B环(环(内酰胺环内酰胺环)21青霉素(青霉素(penicillin)(苄青霉素,benzylpenicillin,青霉素G,penicillin G)【来源及化学【来源及化学】l1928年年Fleming(弗萊明)(弗萊明)在伦敦圣玛丽医院在伦敦圣玛丽医院发现发现l1940年年Flory(弗洛里)和(弗洛里)和chain(钱恩)(钱恩)成功成功制成第一个抗生素制成第一个抗生素l有机酸有机酸2223l剂量单位剂量单位用国际单位用国际单位U表示,理论效价:表

9、示,理论效价:l 青霉素青霉素G钠钠1670U1mgl 青霉素青霉素G钾钾1598U1mgl 其他青霉素均以其他青霉素均以mg为单位为单位241.不耐酸,不耐酸,p.o吸收差,吸收差,i.m0.5h 达达Cmax2.主分布于主分布于细胞外液(脂溶性低),脑膜炎细胞外液(脂溶性低),脑膜炎时较易入脑脊液,达有效浓度时较易入脑脊液,达有效浓度3.几乎全部以原形经尿排(主为肾小管分泌,几乎全部以原形经尿排(主为肾小管分泌,丙磺舒丙磺舒可与其竞争可与其竞争)t1/20.51h,维持,维持46h,无尿患者可延长达,无尿患者可延长达10h251.1.长效青霉素:长效青霉素:l普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素(

10、procaine benzylpenicillin,双效西林双效西林):一次一次i.m 80i.m 80万万U U后,作用可维持后,作用可维持2424l苄星青霉素苄星青霉素(banzathine penicillin G;长效长效西林,西林,bicillin):):一次一次i.m 120i.m 120万万U U,作用可维持,作用可维持15d15d2.2.青霉素与丙磺舒伍用青霉素与丙磺舒伍用 26l1.G+球菌感染球菌感染l2.G+杆菌感染:与抗毒素伍用杆菌感染:与抗毒素伍用 l3.G-球菌感染球菌感染l4.螺旋体感染螺旋体感染l5.放线菌病放线菌病27l1.变态反应:最严重变态反应:最严重 过

11、敏性休克过敏性休克l防治措施:防治措施:l 详细询问过敏史详细询问过敏史l 皮试皮试l 急救过敏性休克:首选急救过敏性休克:首选ADl2.赫氏反应(赫氏反应(Herxheimer reaction)28剂量过大或剂量过大或i.v.gtt过快过快直接刺激大脑皮层直接刺激大脑皮层鞘内注射鞘内注射脑脊液药物浓度脑脊液药物浓度10mg/L 脑膜脑膜或神经刺激症状,如腱反射增强、肌肉痉挛、或神经刺激症状,如腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、甚至抽搐、甚至昏迷或死亡,称昏迷或死亡,称青霉素脑病青霉素脑病 i.m局部疼痛、周围神经炎局部疼痛、周围神经炎大剂量钾盐和钠盐大剂量钾盐和钠盐i.v.gtt.水电解质紊乱水

12、电解质紊乱高钾血症或高钠血症,甚至高钾血症或高钠血症,甚至心功能抑制心功能抑制二重感染二重感染3.其他不良反应其他不良反应:29快速快速杀杀菌菌对对增殖期增殖期细菌作用细菌作用强强 对静止期细菌作用弱对静止期细菌作用弱对对G+球菌球菌作用作用强强 对对G杆菌杆菌作用作用弱弱毒性小毒性小30 杀菌力强杀菌力强 不耐酸不耐酸 毒性低毒性低 不耐酶不耐酶 价格低廉价格低廉 抗菌谱窄抗菌谱窄 使用方便使用方便 易致过敏反应易致过敏反应31 根据其不同特点分类:根据其不同特点分类:(一)(一)耐酸耐酸青霉素青霉素 (二)(二)耐酶耐酶青霉素青霉素 (三)(三)广谱广谱青霉素青霉素 (四)(四)抗铜绿假单

13、孢菌抗铜绿假单孢菌青霉素青霉素 (五)(五)抗抗G-菌菌青霉素青霉素32l 属苯氧青霉素(属苯氧青霉素(pheneoxylpenicillins)l 包括青霉素包括青霉素、非奈西林、丙匹西、非奈西林、丙匹西林等林等l青霉素青霉素(Penicillin,phenoxymethylpenecillin,苯氧甲青霉素)苯氧甲青霉素)331.耐酸可耐酸可p.o 2.其抗菌谱与青霉素相同其抗菌谱与青霉素相同 但抗菌活性较弱但抗菌活性较弱3.不耐酶,对大多数金葡菌无效不耐酶,对大多数金葡菌无效4.临床主要用于轻度感染临床主要用于轻度感染 不宜用于严重感染不宜用于严重感染34甲氧西林(甲氧西林(methic

14、illin,新青,新青)l特点:特点:1.第一个耐酶青霉素,对第一个耐酶青霉素,对-内酰胺酶稳内酰胺酶稳定定l 但金葡菌对其可显示出特殊耐药,但金葡菌对其可显示出特殊耐药,此此类菌株对所有类菌株对所有-内酰胺类抗生素产生内酰胺类抗生素产生耐药,故称耐甲氧西林的金葡菌耐药,故称耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)35lMRSA产生一种高分子量、低亲和力产生一种高分子量、低亲和力的的PBP(PBP-2a)l此类耐药菌感染可选用此类耐药菌感染可选用万古霉素或万古霉素或万古霉素利福平万古霉素利福平2.其其不耐酸不耐酸,只能,只能i.m或或i.v 3.临床临床主要用于产青霉素酶的金葡菌主要用于产青霉素酶的金葡

15、菌感染感染耐药机制:耐药机制:36包括包括:l 苯唑西林苯唑西林(oxacillin,苯唑青霉素,苯唑青霉素,新青新青)l 萘夫西林(萘夫西林(nafcillin,新青,新青)l 氯唑西林(氯唑西林(cloxacillin,邻氯青霉素)邻氯青霉素)l 双氯西林双氯西林(dicloxacillin)l 氟氯西林(氟氯西林(flucloxacillin)等)等371.耐酸,可耐酸,可p.o2.耐酶,耐酶,但抗菌活性不及青霉素但抗菌活性不及青霉素G,主主要用于耐青霉素要用于耐青霉素G的金葡菌感染的金葡菌感染3.各药吸收及对耐药金葡菌的作用强度各药吸收及对耐药金葡菌的作用强度依次为:依次为:双氯西林双

16、氯西林氟氯西林、氯唑西林氟氯西林、氯唑西林苯唑苯唑西林西林 对严重金葡菌感染宜注射给药对严重金葡菌感染宜注射给药共同特点:共同特点:38 主要包括氨基青霉素类。主要包括氨基青霉素类。共同特点:共同特点:耐酸耐酸可可p.o 对对G+菌和菌和G-菌菌均有杀菌作用均有杀菌作用 不耐酶,对耐药金葡菌感染无效不耐酶,对耐药金葡菌感染无效39l主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道感染、道感染、伤寒及副伤寒伤寒及副伤寒,单核细胞,单核细胞增多性增多性李斯特菌李斯特菌引起的脑膜炎等引起的脑膜炎等 嗜氧性嗜氧性G杆菌杆菌401.似氨苄西林,杀菌作用较迅速且强似氨苄西林,杀菌作用较迅速且

17、强2.p.o血药浓度约为血药浓度约为p.o同量氨苄西林的同量氨苄西林的2.5倍倍3.主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胆主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胆道感染、伤寒,道感染、伤寒,也可用于慢性活动性胃炎也可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡病的治疗和消化性溃疡病的治疗 本品与氟氯西林(本品与氟氯西林(biflocin,新灭菌新灭菌)合用效)合用效果好,适应范围广果好,适应范围广41l海他西林海他西林l(hetacillin,phenazacillin,缩酮青霉素)缩酮青霉素)l美坦西林(美坦西林(metampicillin)供供p.o的还有:的还有:l酞氨西林(酞氨西林(talampicill

18、in)l匹氨西林(匹氨西林(Pivampicilin,吡氨青霉素),吡氨青霉素)l巴氨西林(巴氨西林(bacampicillin)等)等42 药物包括:药物包括:l 羧苄青霉素类:羧苄青霉素类:羧苄西林(羧苄西林(carbenicillin)替卡西林(替卡西林(ticarcillin)l 磺基青霉素:磺苄西林(磺基青霉素:磺苄西林(sulbenicillin)l 脲基青霉素类:脲基青霉素类:呋苄西林呋苄西林(furbenicillin)阿洛西林(阿洛西林(azlocillin)美洛西林(美洛西林(mezlocillin)哌拉西林哌拉西林(piperacillin)阿帕西林(阿帕西林(apalc

19、illin)43l广谱,广谱,对多数对多数G+菌和菌和G菌菌有有较好的作用较好的作用l 特别对特别对铜绿假单孢菌铜绿假单孢菌有显著的有显著的抗菌活性抗菌活性l 主要用于主要用于铜绿假单孢菌感染铜绿假单孢菌感染l不耐酸,不耐酸,仅能注射给药仅能注射给药44药物包括:药物包括:l美西林美西林(mecillinam,氮卓咪青霉素)氮卓咪青霉素)l匹美西林匹美西林(pivmecillinam,氮卓咪青氮卓咪青霉素双酯)霉素双酯)匹美西林在体内水解为美西林而发匹美西林在体内水解为美西林而发挥抗菌作用挥抗菌作用l替莫西林替莫西林(temocillin)45特点:特点:抑菌药抑菌药1.对对G杆菌杆菌作用较强

20、,但对作用较强,但对铜绿假单孢菌无铜绿假单孢菌无效,效,对对G+菌作用弱。菌作用弱。美西林对大肠杆菌的美西林对大肠杆菌的作用较氨苄西林强数十倍作用较氨苄西林强数十倍2.主要用于大肠杆菌和敏感菌所致的尿路感染主要用于大肠杆菌和敏感菌所致的尿路感染l用于败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染治疗用于败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染治疗时,宜与氨苄西林、替卡西林、头孢西丁等时,宜与氨苄西林、替卡西林、头孢西丁等伍用伍用46表表1 青霉素类抗生素的比较青霉素类抗生素的比较天然天然青霉素青霉素半合成青霉素半合成青霉素耐酶耐酶广谱广谱 抗绿脓广谱抗绿脓广谱 抗抗G G-杆菌杆菌G G+菌菌+G G-球菌球菌+-+(

21、绿脓绿脓-)-G G-杆菌杆菌+(绿绿脓脓+)+(绿脓绿脓-)用途用途药物药物耐耐PGPG的金的金葡菌感染葡菌感染G G-杆菌杆菌感染感染绿脓等绿脓等G G-杆菌感染杆菌感染G G-杆菌杆菌感染感染PG苯唑西林苯唑西林 氨苄西林氨苄西林羧苄西林羧苄西林美西林美西林47优点:优点:l抗菌谱广抗菌谱广l杀菌力强杀菌力强l对对-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定l过敏反应发生率较青霉素类低过敏反应发生率较青霉素类低l毒性较小毒性较小48l第一代头孢菌素类第一代头孢菌素类 头孢氨苄头孢氨苄(cefalexin)头孢唑)头孢唑啉啉(cefazolin)l第二代头孢菌素类第二代头孢菌素类 头孢呋辛头孢呋辛(cefu

22、roxime)头孢孟多头孢孟多(cefamandole)l第三代头孢菌素类第三代头孢菌素类 头孢噻肟头孢噻肟(cefotaxime)头孢哌酮头孢哌酮(cefoperazone)头孢曲松头孢曲松(ceftriaxone)头孢他定头孢他定(ceftazidime)l第四代头孢菌素类第四代头孢菌素类头孢吡罗头孢吡罗(cefpirome)头孢利定头孢利定(cefelidin)头孢吡肟头孢吡肟(cefepime)49 头孢菌素类作用比较表头孢菌素类作用比较表分代代表性药物抗菌活性对内酰胺酶稳定性G+菌G菌金葡菌G杆菌第一代头孢唑啉第二代头孢呋辛第三代头孢噻肟第四代头孢匹罗50表表2 头孢菌素类抗生素的特

23、点比较头孢菌素类抗生素的特点比较药理学特性药理学特性第一代第一代第二代第二代第三代第三代第四代第四代G G+菌菌+G G-菌菌+G G-杆菌杆菌+血浆半衰期血浆半衰期肾毒性程度肾毒性程度脑脊液药物浓度脑脊液药物浓度对对-内内酰胺酶稳酰胺酶稳定性定性金葡菌金葡菌+-51l第一代第一代:耐药金葡菌感染耐药金葡菌感染和其他敏感菌所致和其他敏感菌所致轻、中度呼吸道、尿道、皮肤软组织感染轻、中度呼吸道、尿道、皮肤软组织感染l第二代第二代:肺炎、胆道、尿路感染,菌血症等:肺炎、胆道、尿路感染,菌血症等l第三代第三代:尿路感染以及可危及生命的肺炎、:尿路感染以及可危及生命的肺炎、败血症、脑膜炎等严重尿路感染

24、,能有效控败血症、脑膜炎等严重尿路感染,能有效控制严重的制严重的铜绿假单孢菌感染铜绿假单孢菌感染l第四代第四代:对第三代耐药的各种细菌感染对第三代耐药的各种细菌感染52l部分药部分药p.o有效,多需注射给药有效,多需注射给药l吸收分布良好,穿透力强吸收分布良好,穿透力强l头孢哌酮在胆汁中浓度较高,头孢哌酮在胆汁中浓度较高,主经胆主经胆汁排泄,其他主经肾排汁排泄,其他主经肾排lt1/2较短:多为较短:多为12h 最长最长8h(头孢曲松)(头孢曲松)531.过敏反应:过敏反应:似青霉素,偶见过敏性休克,似青霉素,偶见过敏性休克,与青霉素有交叉过敏与青霉素有交叉过敏2.肾毒性:第一代最重,忌与氨基苷

25、类合用肾毒性:第一代最重,忌与氨基苷类合用3.低凝血酶原血症或血小板减少低凝血酶原血症或血小板减少严重出血严重出血 用用V.K和新鲜血浆治疗和新鲜血浆治疗4.二重感染:二重感染:二、三代药偶致二、三代药偶致肠球菌、肠球菌、绿脓绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象杆菌和念珠菌的增殖现象5.CNS反应:反应:大剂量大剂量546.双硫仑(双硫仑(disulfiram,双硫醒,戒酒硫)双硫醒,戒酒硫)样反应:样反应:l头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢等有与戒酒有与戒酒硫相似的化构(其含甲硫四唑侧链,与双硫硫相似的化构(其含甲硫四唑侧链,与双硫仑结构相似),对乙醇耐受力仑结构相似),对乙

26、醇耐受力l抑制乙醛脱氢酶抑制乙醛脱氢酶血中乙醛积聚血中乙醛积聚醉酒样症醉酒样症状如恶心、呕吐等,发生于用药状如恶心、呕吐等,发生于用药72h后后l服药期间和停药服药期间和停药3天内应忌酒天内应忌酒55第四节第四节 其他其他-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素56特点:特点:高效、广谱、耐酶高效、广谱、耐酶 亚胺培南(亚胺培南(imipenem,亚胺硫霉素),亚胺硫霉素)1.在体内被脱氢肽酶水解失活,与脱氢在体内被脱氢肽酶水解失活,与脱氢肽酶抑制剂肽酶抑制剂西司他丁西司他丁(cilastatin)1:1配伍的制剂,称配伍的制剂,称泰能(泰能(tienam,泰宁),泰宁)i.v.gtt572.对对多重耐

27、药或产多重耐药或产-内酰胺酶菌株内酰胺酶菌株有效有效3.主要用于主要用于G+、G需氧菌和厌氧菌,需氧菌和厌氧菌,及及MRSA所致各种严重感染所致各种严重感染l另有:另有:美罗培南(美罗培南(meropenem)帕尼培南(帕尼培南(panipenem)581.代表药:代表药:头孢西丁头孢西丁cefoxitin2.与二代相似,对厌氧菌有高效。与二代相似,对厌氧菌有高效。对耐青霉对耐青霉素金葡菌及对头孢菌素耐药菌有较强活性素金葡菌及对头孢菌素耐药菌有较强活性3.用于治疗有需氧菌和厌氧菌引起的盆腔、用于治疗有需氧菌和厌氧菌引起的盆腔、腹腔及妇科的混合感染腹腔及妇科的混合感染另有:另有:头孢美唑(cef

28、metazole)、头孢替坦(cefotetan)、头孢拉宗(cefbuperazone)等59l氨曲南(氨曲南(aztreonam)l 人工合成的第一个单环人工合成的第一个单环-内酰胺类内酰胺类1.对对G菌菌抗菌作用强大抗菌作用强大 对对G+菌、厌氧菌菌、厌氧菌作用弱作用弱2.特点:耐酶、低毒,可作氨基苷类替代药特点:耐酶、低毒,可作氨基苷类替代药3.与与-内酰胺类无交叉过敏,可用于青霉素过内酰胺类无交叉过敏,可用于青霉素过敏的患者敏的患者l另有:卡芦莫南(另有:卡芦莫南(carumonam)60l拉氧头孢(拉氧头孢(latamoxef)l又名羟羧氧酰胺菌素(又名羟羧氧酰胺菌素(moxala

29、ctam)1.特点:特点:抗菌谱广、抗菌作用强,抗菌谱广、抗菌作用强,似三代头孢类似三代头孢类 对对-内酰胺酶极稳定内酰胺酶极稳定2.可使凝血酶原可使凝血酶原或或BPC功能障碍功能障碍出血,严出血,严重者致死,用重者致死,用VK防止防止 因毒性大,临床宁可用三代头孢类因毒性大,临床宁可用三代头孢类 还有:氟氧头孢(还有:氟氧头孢(flomoxef)61l药物:药物:l1.克拉维酸(克拉维酸(clavulanic acid,棒酸)棒酸)l2.舒巴坦(舒巴坦(sulbactam,青霉烷砜青霉烷砜,penicilanic acid sulfone)l3.三唑巴坦(三唑巴坦(tazobactam,他唑巴坦)他唑巴坦)621.其本身抗菌活性很低其本身抗菌活性很低2.能与能与-内酰胺酶形成不可逆的复合物内酰胺酶形成不可逆的复合物酶失活酶失活保护保护-内酰胺类药不被破坏内酰胺类药不被破坏对抗细菌的对抗细菌的耐药性。其本身遭到破坏,故被称为耐药性。其本身遭到破坏,故被称为“自杀自杀性酶抑制剂性酶抑制剂”(不可逆结合者)(不可逆结合者)3.伍用伍用-内酰胺类产生协同作用内酰胺类产生协同作用 复方制剂氨菌灵、特美丁、优立新、特治新等复方制剂氨菌灵、特美丁、优立新、特治新等6364

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