1、和麻醉辅助药（肌肉松弛药）。全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉和反射消失；局部麻醉药作用于神经末梢和神经干，阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉消失；肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药或肌松药，作用在神经肌肉接头处，可使骨骼肌完全松弛。临床上使用的麻醉用药包括：临床上使用的麻醉用药包括：全身麻醉药（全麻药）、局部麻醉药（局麻药）第二章、麻醉用药第一节、全身麻醉药全身麻醉药分为吸入全麻药及非吸入全麻药。一、吸入全麻药1.麻醉乙醚结构式：CH3CH2OCH2CH3OHOHCH O O CH CH3H3COOH3Cn 二羟乙基过氧化物 乙亚基过氧化物多聚物2.氟烷结构式：CF3 CH
2、BrCl 化学名：1,1,1-三氟-2-氯-2-溴乙烷Zn,CH3OHCF2=CFClHBrCF2Cl CFCl2CF2BrCHFClAlCl3CF3CHBrCl50/重排3.甲氧氟烷结构：CH3 O CF2CHCl2化学名：2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚CFCl2CFCl25%AlCl3CF2ClCCl3Zn,CH3OH40O50O-CF2CFCl2CH3OCF2CHCl2,CH3OH10ONaOH4.吸入全麻药的作用机理及代谢脂水分配系数：脂水分配系数为在平衡时化合物在有机相中的浓度与其在水相中的浓度的比值的对数值即lgP。测定中常用正辛醇，因为正辛醇与脂质的结构相仿，因而可用正辛醇-
3、水测定的lgP表达体内的lgP。机理:二、非吸入全麻药非吸入全麻药又称静脉麻醉药。用于小手术、诱导全麻和基础麻醉。1.盐酸氯胺酮结构：OClNHCH3HCl.化学名：2-邻氯苯基-2-甲氨基-环己酮盐酸盐OHH3PO4AlCl3200Oo ClC6H4COClCOClBr2,CCl4BrCOClOClNHCH3HCl.1)H2NCH32)HCl分离麻醉是选择性的抑制中枢神经系统的某些部位，并同时使某些部位兴奋而产生的麻醉现象。2.羟丁酸钠 结构：HOCH2CH2CH2COONa化学名：-羟丁酸钠ORuO4,CCl4OONaOH,CH3OHH2OHOCH2CH2CH2COONa第二节、局部麻醉药
4、局部麻醉是病人在意识清醒、但无痛觉的情况下接受外科手术。可卡因（古柯碱，Cocaine）：N CH3OCOCOOCH3普鲁卡因类结构的特点：H2NCOOCH2CH2N(CH2CH3)2ArCOXC()nN A +=B C A：亲脂性部分、B：中间联接链、C：亲水性部分-CH2-NH-S-O-1.盐酸普鲁卡因结构式：H2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5HCl.化学名：对-氨基苯甲酸-二乙氨基乙酯盐酸盐，又名奴佛卡因O2NCH3Na2Cr2O7,H2SO4O2NCOOHHOCH2CH2N(C2H5)2COOCH2CH2NO2NC2H5C2H5H2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5Fe,H
5、ClpH=4.2HClH2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5.HCl,Na2S2O4,NaClpH=4.5-5.02.盐酸丁卡因结构式：化学名：对-丁氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐，又名地卡因。HCl.COOCH2CH2NNH9C4CH3CH3H合成：以苯佐卡因为原料 NH9C4COOC2H5HH2NCOOC2H5CH3(CH2)3BrNa2CO3COOCH2CH2NNH9C4CH3CH3HHOCH2CH2N(CH3)2C2H5ONa,HCl.COOCH2CH2NNH9C4CH3CH3HC2H5OHHCl3.盐酸利多卡因结构：化学名：二乙氨基乙酰-2,6-二甲苯胺盐酸盐CH3CH3NH
6、COCH2N(C2H5)2.H2OHClCH3CH3NH2CH3CH3NO2CH3CH3Fe/HClHNO3/H2SO4CH3CH3NHCOCH2N(C2H5)2NH(C2H5)2CH3CH3NHCOCH2ClClCH2COClHClCH3COCH3TM4.甲哌卡因结构：CH3CH3NHCONHCH3+Cl.-化学名：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺盐酸 盐，又名卡波卡因。KMnO7NCH31)2)HClNCOOHNCOOHHH2SOCl2.HClNCOClHHNCOOHCH3CH3HNO3/H2SO4CH3CH3NO2Fe/HClCH3CH3NH2CH3COCH3CH3CH
7、3NHCONH2)HCl/CH3CN 1)(CH3)2SO4/NaOHCH3CH3NHCONHCH3+Cl.-第三节、肌肉松弛药(1)非去极化型肌松药：它直接与肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体相结合，阻断了受体与乙酰胆碱的相互结合而使肌细胞膜上的去极化不能发生，肌肉不能收缩。这类药物是与乙酰胆碱竞争膜上的受体，又称竞争型肌松药。非去极化肌松药可被抗胆碱脂酶药拮抗，即可用抗胆碱脂酶药解毒。(2)去极化型肌松药：这类药物的作用与乙酰胆碱类似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去极化。与乙酰胆碱的区别是它不能立即被胆碱脂酶水解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松弛状态。去极化肌松药不仅不被抗
8、胆碱脂酶药拮抗，反而会加强其作用。1.氯琥珀胆碱结构：CH2COOCH2CH2N(CH3)3CH2COOCH2CH2N(CH3)3+2ClH2O2.化学名：琥珀酸二甲氨基乙酯双氯甲烷盐，又名司可林。属于去极化型肌松药。CH2COOHCH2COOHCH2COClCH2COClPCl5+.CHCl3HOCH2CH2N(CH3)3 ClCH2COOCH2CH2N(CH3)3CH2COOCH2CH2N(CH3)3+2ClH2O2.2.肌安松(CH3)3NCHCHN(CH3)3C2H5C2H52I.+-+HofmannNaClO/NaOHCHCONH2C2H5CHNH2C2H5NaNO2/HClCH O
9、HC2H5CHCHC2H5C2H5Fe/H2OCHBrC2H5HBr(50%)CHNO2CHO2NC2H5C2H5HNO3/(AC)2OCHNH2CHH2NC2H5C2H5CH3COOHFe/HClCH3I/CaCO3CH3OH(CH3)3NCHCHN(CH3)3C2H5C2H52I.+-+习题1.什么是脂水分配系数？2.根据作用机理，肌松剂可分为哪两类？分别简述其作用机理。3.根据名称，写出化学结构式及合成路线：（1）盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-二乙氨基乙酯盐酸盐（2）甲哌卡因，即：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺盐酸盐（3）肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐
