1、宿州市立医院宿州市立医院40年代年代纯化获得青霉素纯化获得青霉素60年代研制成年代研制成第一代头孢菌素第一代头孢菌素-内酰胺类抗生素广泛应用于临床60年代分离出年代分离出第一例第一例-内酰胺酶内酰胺酶发现越来越多的针对发现越来越多的针对各种抗生素的耐药菌各种抗生素的耐药菌对抗耐药的新药对抗耐药的新药不断研制开发不断研制开发细菌优胜劣汰，耐细菌优胜劣汰，耐药菌队伍不断壮大药菌队伍不断壮大几十年来抗生素几十年来抗生素的的进一步开发进一步开发Chenwenbing.Chinese Journal of Internal Medicine Vol 37;1998,9主要用于产青酶素酶G+球菌，易被G-
2、杆菌产生的对对G+G+球菌和球菌和G-G-杆菌均有作用，杆菌均有作用，对绿脓杆菌无效，对肾脏损伤对绿脓杆菌无效，对肾脏损伤较轻较轻主要作用于主要作用于G-G-杆菌、杆菌、绿脓杆菌及绿脓杆菌及厌氧均厌氧均，均有作用，可渗入脑脊均有作用，可渗入脑脊液，对肾脏基本无毒副作用液，对肾脏基本无毒副作用1 1、半衰期短，生物利用度低，不耐酸、半衰期短，生物利用度低，不耐酸2 2、抗菌谱窄，对、抗菌谱窄，对G G菌作用较强，可菌作用较强，可用于耐青霉素的用于耐青霉素的 金葡菌或过敏者；金葡菌或过敏者；3 3、对衣原体、支原体、军团菌最用强；、对衣原体、支原体、军团菌最用强；4 4、主要副作用：肠道反应、肝脏
3、损害、主要副作用：肠道反应、肝脏损害1 1、半衰期长，生物利用度高。耐酸、半衰期长，生物利用度高。耐酸2 2、抗菌谱较红霉素增多，抗菌作用增高，、抗菌谱较红霉素增多，抗菌作用增高，3 3、副作用较少、副作用较少：抗菌药物药代抗菌药物药代/药效动力学的临床意义药效动力学的临床意义 Pharmacokinetics(PK)：在一定的给药条件下，：在一定的给药条件下，反映抗菌药物在体内吸收、分布和消除过程的参反映抗菌药物在体内吸收、分布和消除过程的参数，可表示为随时间而变化的组织和体液中的药数，可表示为随时间而变化的组织和体液中的药物浓度。物浓度。Pharmacodynamics(PD)：反映血药浓
4、度与药：反映血药浓度与药理、毒理作用之间的关系，包括血药浓度与抗菌理、毒理作用之间的关系，包括血药浓度与抗菌作用的关系。作用的关系。PK/PD的结合的结合：可以反映随时间而变化的抗菌：可以反映随时间而变化的抗菌药物的抗菌作用。药物的抗菌作用。常用药代/药效动力学参数及其单位参数 中文名 TMIC 血药浓度超过最低抑菌浓度的时间 Cmax:MIC 血药浓度峰值与最低抑菌浓度之比 AUC:MIC 药时曲线下面积与最低抑菌浓度之比 （AUIC）时间（时间（H）0 01 12 23 34 45 56 67 78 89 910100 01 12 23 34 45 56 67 78 89 91010v 对
5、革兰阳性细菌 大多数-内酰胺类抗生素和许多其他抗生素均 具有约12hr的PAEv 对革兰阴性细菌 大多数-内酰胺类抗生素的PAE可以忽略 氨基糖苷类和氟喹诺酮类抗生素具有2hr的PAEa.品种选择：品种选择：b.给药剂量：给药剂量：c.给药途径：给药途径：d.给药次数：给药次数：e.疗程：抗菌药物疗程因感染不同而异，疗程：抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消退后一般宜用至体温正常、症状消退后7296小时小时f.抗菌药物的联合应用要有明确指征抗菌药物的联合应用要有明确指征 手术名称手术名称 抗菌药物选择抗菌药物选择 颅脑手术颅脑手术 第一、二代头孢；头孢曲松第一、二代头孢；头孢
6、曲松 颈部手术颈部手术 第一代头孢第一代头孢 乳腺手术乳腺手术 第一代头孢第一代头孢 外周血管手术外周血管手术 第一、二代头孢第一、二代头孢 腹外疝手术腹外疝手术 第一代头孢第一代头孢 胃十二指肠手术胃十二指肠手术 第一、二代头孢第一、二代头孢 阑尾手术阑尾手术 第二代头孢；可加用甲硝唑第二代头孢；可加用甲硝唑 肝胆系统手术肝胆系统手术 第二代头孢，有反复感染史可选用头孢曲松或第二代头孢，有反复感染史可选用头孢曲松或 头孢哌酮头孢哌酮 结、直肠手术结、直肠手术 第二代头孢或头孢曲松，可加用甲硝唑第二代头孢或头孢曲松，可加用甲硝唑 泌尿系统手术泌尿系统手术 第一、二代头孢，环丙沙星第一、二代头孢，环丙沙星 一般骨科手术一般骨科手术 第一代头孢第一代头孢 骨科手术（人工植入物）骨科手术（人工植入物）第一、二代头孢，头孢曲松第一、二代头孢，头孢曲松 妇科手术妇科手术 第一、二代头孢或头孢曲松第一、二代头孢或头孢曲松 剖宫产剖宫产 第一代头孢第一代头孢
