1、 消化系统药消化系统药消化系统药消化系统药掌握：掌握：n抗消化性溃疡药物分类，抗消化性溃疡药物分类，nH2 受体阻断药、奥美拉唑受体阻断药、奥美拉唑、米索前列醇、米索前列醇的作用，作用机制及临床应用。的作用，作用机制及临床应用。了解：了解：n抗酸药三硅酸抗酸药三硅酸镁镁、氢氧化铝等药作用特点、氢氧化铝等药作用特点及泻药硫酸镁等药的作用方式与临床应用。及泻药硫酸镁等药的作用方式与临床应用。n抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药n止吐药止吐药n泻药泻药n止泻药止泻药n利胆药利胆药消化系统药消化系统药消化性溃疡消化性溃疡(peptic ulcer)n定义：定义：发生在胃和十二指肠球部的慢性溃疡。其发生在胃和
2、十二指肠球部的慢性溃疡。其形成与胃酸和胃蛋白酶的消化有关。形成与胃酸和胃蛋白酶的消化有关。n病因：病因：幽门螺杆菌感染幽门螺杆菌感染：H.pylori 非甾体抗炎药非甾体抗炎药：阿司匹林，激素：阿司匹林，激素 胃酸分泌过多胃酸分泌过多 其他致病因素：遗传素质，应激，吸烟其他致病因素：遗传素质，应激，吸烟n发病机制：发病机制：不平衡不平衡 损伤粘膜的侵袭力损伤粘膜的侵袭力 粘膜自身的防卫力粘膜自身的防卫力胃酸胃酸/胃蛋白酶的消化胃蛋白酶的消化 粘膜粘膜屏障屏障非甾体抗炎药非甾体抗炎药 粘液粘液-HCO3-屏障屏障情绪应激情绪应激 前列腺素前列腺素E 粘膜血流量粘膜血流量消化性溃疡消化性溃疡(pe
3、ptic ulcer)n临床表现：临床表现：1 慢性反复发作慢性反复发作2 发作呈周期性，与缓解期相互交替发作呈周期性，与缓解期相互交替3 有季节性，饮食不规律可诱发有季节性，饮食不规律可诱发4 发作时上腹痛呈节律性。发作时上腹痛呈节律性。n治疗：治疗：一般治疗一般治疗 药物治疗药物治疗消化性溃疡消化性溃疡(peptic ulcer)抗消化性溃疡药物的分类抗消化性溃疡药物的分类 分分 类类 代代 表表 药药1 抗酸药抗酸药 三硅酸三硅酸镁镁 氢氧化铝氢氧化铝 碳酸钙碳酸钙 碳酸氢钠碳酸氢钠 2 胃酸分泌抑制剂胃酸分泌抑制剂 H2 受体阻断药受体阻断药 西咪替丁西咪替丁 雷尼替丁雷尼替丁 抗胆碱
4、药抗胆碱药 哌仑西平哌仑西平 替仑西平替仑西平 H+泵抑制剂泵抑制剂 奥美拉唑奥美拉唑 兰索拉唑兰索拉唑3 粘膜保护药粘膜保护药 米索前列醇米索前列醇 思密达思密达4 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 阿莫西林阿莫西林 甲硝唑甲硝唑 1.抗抗 酸酸 药药(anticids)n作用及作用机制作用及作用机制1.弱碱性药物，中和胃内容物的酸度。弱碱性药物，中和胃内容物的酸度。解除胃酸对粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激；解除胃酸对粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激；降低胃蛋白酶的活性降低胃蛋白酶的活性(pH4)2.结合有害物质，保护胃粘膜。结合有害物质，保护胃粘膜。n常用药物：常用药物：氢氧化镁氢氧化镁 三硅酸三硅酸镁
5、镁 氢氧化铝氢氧化铝 碳酸钙碳酸钙 碳酸氢钠碳酸氢钠 n临床应用：临床应用：消化性溃疡消化性溃疡 反流性食道炎反流性食道炎 2.胃酸分泌抑制剂胃酸分泌抑制剂(1)H2 受体阻断药受体阻断药n作用及作用机制：作用及作用机制：高度选择竞争性抑制高度选择竞争性抑制H2受体受体 胃酸分泌胃酸分泌n特点：特点：抑制基础和夜间的抑制基础和夜间的酸分泌酸分泌n代表药：代表药：西咪替丁西咪替丁 雷尼替丁雷尼替丁 法莫替丁法莫替丁n临床应用：临床应用：消化性溃疡消化性溃疡 反流性食道炎反流性食道炎(2)抗胆碱药抗胆碱药 n作用及作用机制：作用及作用机制：阻断阻断M1胆碱受体，降低胃酸分泌。胆碱受体，降低胃酸分泌
6、。n代表药：代表药：哌仑西平哌仑西平 替仑西平替仑西平n临床应用：临床应用：消化性溃疡消化性溃疡2.胃酸分泌抑制剂胃酸分泌抑制剂(3)H+泵抑制剂泵抑制剂n最有效的最有效的抗消化性溃疡药物抗消化性溃疡药物n代表药：代表药：奥美拉唑奥美拉唑 兰索拉唑兰索拉唑n临床应用：临床应用：消化性溃疡消化性溃疡-促进溃疡愈合促进溃疡愈合 反流性食道炎反流性食道炎 卓卓-艾艾(Zollinger-Ellison)综合症综合症 幽门螺杆菌感染辅助用药幽门螺杆菌感染辅助用药2.胃酸分泌抑制剂胃酸分泌抑制剂奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole)n药理作用：药理作用：(1)干扰胃壁细胞内质子泵即干扰胃壁细胞内质子泵
7、即H+-K+-ATPase泵，泵，抑制胃酸分泌。抑制胃酸分泌。(2)增加粘膜血流量，保护胃粘膜。增加粘膜血流量，保护胃粘膜。(3)降低幽门螺杆菌数量。降低幽门螺杆菌数量。n特点：特点：抑制胃酸作用不可逆，且与剂量相关。抑制胃酸作用不可逆，且与剂量相关。n作用机制：作用机制：与酶形成酶与酶形成酶-抑制剂复合物，抑制剂复合物，抑制泵功能，抑制基础胃酸与最大抑制泵功能，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌。胃酸分泌。n体内过程：体内过程：吸收：吸收：p.o.小肠吸收，常用肠溶胶囊小肠吸收，常用肠溶胶囊 分布：分布：95%与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合 代谢：代谢：肝肝 排泄：排泄：肾肾n不良反应：不良反应：胃肠
8、道症状：恶心胃肠道症状：恶心 腹痛腹痛 腹泻腹泻 CNS反应：头痛反应：头痛 头晕头晕 困倦困倦 其他：皮疹其他：皮疹 白细胞减少白细胞减少 转氨酶转氨酶n药物相互作用：药物相互作用：肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂 奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole)3.粘膜保护药粘膜保护药 米索前列醇米索前列醇(misoprostol)n作用：作用：抑制基础胃酸分泌或组胺抑制基础胃酸分泌或组胺 胃泌素及食物胃泌素及食物 等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌.n作用机制：作用机制：提高粘液和提高粘液和HCO3-的分泌，产生细胞保护作用。的分泌，产生细胞保护作用。n临床应用：临床应用：
9、预防和治疗胃和十二指肠溃疡，预防和治疗胃和十二指肠溃疡，并预防二者复发。并预防二者复发。n不良反应：不良反应：腹泻腹泻 短暂腹痛短暂腹痛 硫糖铝硫糖铝(sucralfate)n作用及作用机制：作用及作用机制：在胃中解离为在胃中解离为 氢氧化铝氢氧化铝 抗酸抗酸 硫酸蔗糖硫酸蔗糖 保护溃疡面保护溃疡面n临床应用：临床应用：消化性溃疡消化性溃疡 反流性食道炎反流性食道炎 慢性胃炎。慢性胃炎。n不良反应：不良反应：轻，轻，便秘，口干，恶心，腹泻等。便秘，口干，恶心，腹泻等。3.粘膜保护药粘膜保护药 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate)n作用及作用机制：作用及作用
10、机制：n吸附胃蛋白酶，抑制其活性；吸附胃蛋白酶，抑制其活性；n增加粘液分泌；增加粘液分泌；n覆盖于溃疡面，抵御胃酸等对溃疡面的刺激作用。覆盖于溃疡面，抵御胃酸等对溃疡面的刺激作用。n临床应用：临床应用：消化性溃疡消化性溃疡 慢性浅表性胃炎慢性浅表性胃炎 慢性萎缩性胃炎慢性萎缩性胃炎n禁忌：肾功不良者禁忌：肾功不良者3.粘膜保护药粘膜保护药 思密达思密达(Semecta)n作用及作用机制：作用及作用机制：对消化道粘膜具有很强的覆盖能力，对消化道粘膜具有很强的覆盖能力，具有修复消化道粘膜，清除多种病原体和毒素具有修复消化道粘膜，清除多种病原体和毒素的作用。的作用。n临床应用：临床应用：消化性溃疡消
11、化性溃疡 食道炎食道炎 胃炎胃炎 结肠炎结肠炎 急慢性腹泻急慢性腹泻 肠易激综合症等。肠易激综合症等。3.粘膜保护药粘膜保护药4.抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌幽门螺杆菌(HP):n1983年年Marshall和和Warren从慢性活动性胃炎患者从慢性活动性胃炎患者的胃粘膜中分离出。的胃粘膜中分离出。n致病因子：慢性胃炎，致病因子：慢性胃炎，消化性溃疡，胃癌等胃病。消化性溃疡，胃癌等胃病。抗幽门螺杆菌药：联合用药抗幽门螺杆菌药：联合用药1.奥美拉唑奥美拉唑 阿莫西林阿莫西林 甲硝唑甲硝唑2.奥美拉唑奥美拉唑 克拉霉素克拉霉素 阿莫西林阿莫西林3.四环素四环素 甲硝唑甲硝唑 枸橼酸铋钾枸
12、橼酸铋钾止止 吐吐 药药 呕呕 吐吐：一种复杂的反射过程。一种复杂的反射过程。n病因：病因：化疗，胃肠道疾病，内耳眩晕症，晕动症等。化疗，胃肠道疾病，内耳眩晕症，晕动症等。n发生机制：发生机制：延脑催吐化学感受器延脑催吐化学感受器CTZ前庭器官前庭器官 延脑呕吐中枢延脑呕吐中枢 呕吐呕吐内脏内脏CTZ含有：多巴胺含有：多巴胺 毒蕈碱和毒蕈碱和 H1受体受体.5-羟色胺羟色胺(5-HT)是一个重要的催吐信号和递质。是一个重要的催吐信号和递质。常用止吐药：常用止吐药：代表药代表药 应用应用1.H1受体阻断药受体阻断药 苯海拉明苯海拉明 异丙嗪异丙嗪 内耳眩晕症，内耳眩晕症，晕动症晕动症2.M胆碱受
13、体阻断药胆碱受体阻断药 东莨菪碱东莨菪碱 晕动症晕动症3.多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药 吩噻嗪类：吩噻嗪类：氯丙嗪氯丙嗪 奋乃静奋乃静 尿毒症尿毒症 放射病放射病 苯甲酰胺类：苯甲酰胺类：甲氧氯普胺甲氧氯普胺 苯咪唑类：苯咪唑类：多潘立酮多潘立酮 4.5-HT3受体拮抗药：受体拮抗药：昂丹司琼昂丹司琼 抗癌药顺铂抗癌药顺铂 放射治疗放射治疗止止 吐吐 药药甲氧氯普胺甲氧氯普胺(metoclopramide)又称灭吐灵，胃复安又称灭吐灵，胃复安n药理作用及机制：药理作用及机制：(1)CNS：止吐：止吐 机制：作用于机制：作用于CTZ，阻断多巴胺，阻断多巴胺D2受体；受体；较高剂量也作用于较高
14、剂量也作用于5-HT3受体。受体。(2)胃肠道：前动药胃肠道：前动药(胃肠推动药胃肠推动药)提高食道提高食道-小肠平滑肌的运动；小肠平滑肌的运动；加速胃排空；加速胃排空；加速肠内容物从十二指肠到回盲瓣移动加速肠内容物从十二指肠到回盲瓣移动n体内过程：体内过程：p.o.首关效应；分布进入大多数组织，易越过首关效应；分布进入大多数组织，易越过血脑屏障和胎盘；肝代谢；自尿和胆汁排除。血脑屏障和胎盘；肝代谢；自尿和胆汁排除。n临床应用：临床应用：治疗胃肠功能失调所致的恶心和呕吐。治疗胃肠功能失调所致的恶心和呕吐。预防各种原因所致的呕吐，如妊娠呕吐。预防各种原因所致的呕吐，如妊娠呕吐。糖尿病胃轻瘫和食道
15、返流。糖尿病胃轻瘫和食道返流。化疗时的呕吐，如顺铂，环磷酰胺。化疗时的呕吐，如顺铂，环磷酰胺。n不良反应：不良反应：锥体外系反应如帕金森征等。锥体外系反应如帕金森征等。甲氧氯普胺甲氧氯普胺(metoclopramide)多潘立酮多潘立酮(domperidone)又称马丁林又称马丁林(motilium)n药理作用：药理作用：止吐和前动药止吐和前动药n体内过程：体内过程：p.o.不易通过血脑屏障；肝代谢；由粪便排泄。不易通过血脑屏障；肝代谢；由粪便排泄。n临床应用：临床应用：同同甲氧氯普胺；甲氧氯普胺；特效适应症：特效适应症：对左旋多巴和溴隐亭治疗帕金森所致的恶心呕吐。对左旋多巴和溴隐亭治疗帕金森
16、所致的恶心呕吐。n不良反应：不良反应：较轻，锥体外系反应罕见较轻，锥体外系反应罕见 但可引起男子乳房发育和溢乳。但可引起男子乳房发育和溢乳。泻泻 药药(laxative)n泻药的作用机制与分类：泻药的作用机制与分类：刺激肠蠕动刺激肠蠕动 渗透性泻药渗透性泻药 刺激性泻药刺激性泻药增加肠内容积增加肠内容积 容积性泻药容积性泻药软化粪便软化粪便 润滑肠道润滑肠道 大便软化剂大便软化剂n临床应用：治疗功能性便秘临床应用：治疗功能性便秘容积性泻药容积性泻药n作用机制：作用机制：口服不易被肠壁吸收，而使水分保留在肠内，引口服不易被肠壁吸收，而使水分保留在肠内，引起肠内容积增大，肠道扩张，刺激肠壁，增进推
17、起肠内容积增大，肠道扩张，刺激肠壁，增进推进性蠕动而引起排便。进性蠕动而引起排便。n常用药常用药：纤维素或纤维素衍生物：纤维素或纤维素衍生物：如甲基纤维素，羧甲基纤维素如甲基纤维素，羧甲基纤维素 亲水性胶质：如琼脂亲水性胶质：如琼脂n应用：应用：防治功能性便秘防治功能性便秘渗透性泻药渗透性泻药n作用机制：作用机制：药物在肠道内难吸收，肠内形成高渗，药物在肠道内难吸收，肠内形成高渗，阻止肠内水分吸收，扩张肠道，刺激肠壁，阻止肠内水分吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠蠕动。促进肠蠕动。n常用药：常用药：盐类泻药：镁盐盐类泻药：镁盐 钠盐钠盐 钾盐钾盐 乳果糖乳果糖 甘油甘油 山梨醇山梨醇硫酸镁硫酸镁
18、n泻下作用泻下作用：空腹口服，并大量饮水，空腹口服，并大量饮水，1-3h即发生泻下作用，排出流体粪便。即发生泻下作用，排出流体粪便。应用：应用：排除肠内毒物及服驱虫药后的导泻；排除肠内毒物及服驱虫药后的导泻；n利胆作用：利胆作用：口服或灌入十二指肠，口服或灌入十二指肠，机制：机制：药物刺激十二指肠粘膜，反射性引起总胆管药物刺激十二指肠粘膜，反射性引起总胆管括约肌松弛，胆囊收缩，促进胆囊排空，利胆。括约肌松弛，胆囊收缩，促进胆囊排空，利胆。应用：应用：治疗胆囊炎和胆石症。治疗胆囊炎和胆石症。刺激性泻药刺激性泻药n作用机制：作用机制：药物或其代谢产物直接刺激肠壁，促进肠蠕动，同药物或其代谢产物直接
19、刺激肠壁，促进肠蠕动，同时刺激水和电解质在结肠蓄积时刺激水和电解质在结肠蓄积。n常用药及应用：常用药及应用：二苯甲烷衍生物：酚酞二苯甲烷衍生物：酚酞 习惯性便秘习惯性便秘 比沙可啶比沙可啶 排空肠内容物排空肠内容物蒽醌类：大黄，番茄叶，芦荟蒽醌类：大黄，番茄叶，芦荟 急慢性便秘急慢性便秘蓖麻油：不作一般便秘治疗用，可用于蓖麻油：不作一般便秘治疗用，可用于X线检查前线检查前 完全排空结肠内容物。完全排空结肠内容物。大便软化剂大便软化剂常用药常用药：n液体石蜡：液体石蜡：矿物油矿物油作用机制：作用机制：在肠道内不易被吸收和消化，在肠道内不易被吸收和消化，同时又妨碍水分的吸收，同时又妨碍水分的吸收，
20、产生润滑肠道，软化粪便作用。产生润滑肠道，软化粪便作用。应用应用：老年人，幼儿便秘。：老年人，幼儿便秘。n甘油：甘油：栓剂或开塞露栓剂或开塞露 塞入或注入肛门塞入或注入肛门 刺激肠壁引起排便反射，并有局部刺激肠壁引起排便反射，并有局部润滑作用。润滑作用。泻药的临床应用注意事项泻药的临床应用注意事项n治疗习惯性便秘：治疗习惯性便秘：最简单有效的办法：多食富含纤维素的食物最简单有效的办法：多食富含纤维素的食物n根据不同情况选择不同类型的泻药根据不同情况选择不同类型的泻药 排出毒物排出毒物-硫酸镁导泻硫酸镁导泻n泻药禁用泻药禁用于绞痛，急性腹痛恶心呕吐或于绞痛，急性腹痛恶心呕吐或 任何诊断未明的腹痛
21、。任何诊断未明的腹痛。n泻药慎用泻药慎用于电解质紊乱，肾功损害者于电解质紊乱，肾功损害者 妊娠，月经期及授乳妇女等。妊娠，月经期及授乳妇女等。止止 泻泻 药药腹泻腹泻n感染性腹泻感染性腹泻-首选抗菌药首选抗菌药n炎症性腹泻炎症性腹泻-抗炎药止泻药抗炎药止泻药常用药常用药：n鞣酸蛋白鞣酸蛋白n次碳酸铋次碳酸铋n阿片制剂：复方樟脑酊阿片制剂：复方樟脑酊 利利 胆胆 药药分类及代表药：分类及代表药：n促胆汁分泌药促胆汁分泌药 去氢胆酸去氢胆酸n溶胆石药溶胆石药 鹅去氧胆酸鹅去氧胆酸 熊去氧胆酸熊去氧胆酸n促胆囊排空药促胆囊排空药 硫酸镁硫酸镁复复 习习 参参 考考 题题n简述抗消化性溃疡药物分类及代表药简述抗消化性溃疡药物分类及代表药n奥美拉唑的作用、作用机制及临床应用。奥美拉唑的作用、作用机制及临床应用。n泻药的作用机制，分类及代表药。泻药的作用机制，分类及代表药。n简述硫酸镁的作用方式与临床应用。简述硫酸镁的作用方式与临床应用。n抗幽门螺杆菌药：联合用药抗幽门螺杆菌药：联合用药
